Zithromax

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes sensibles au médicament:

infections des voies respiratoires supérieures et des lor-organes (faringite / tonilite, sinusite, otite moyenne moyenne);

infections des voies respiratoires inférieures (bronchite aiguë, exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie communautaire);

infections de la peau et des tissus mous (rose, impétigo, dermatoses infectées d'occasion) ;

Maladie de Lyme (le stade initial de la borréliose) - érythème migratoire (érythème mygrans).

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à l'azithromycine:

infections des voies respiratoires supérieures et des lor-organes (synusite, pharyngite, amygdalite, otite moyenne moyenne);

infections des voies respiratoires inférieures: pneumonie (y compris h. SRAS, exacerbation d'une pneumonie chronique), bronchite (y compris h. aigu, exacerbation de la chronique);

infections de la peau et des tissus mous: acné ordinaire (subrité moyenne), érysipèle, impétigo, dermatoses infectées d'occasion;

infections des voies urinaires: urétrite gonorrhéique et non noréenne, cervicite;

le stade initial de la maladie de Lyme (boreliase) est un érythème migratoire (érythème migrant).

À l'intérieur, une fois par jour, 1 heure avant ou après 2 heures après avoir mangé. Après avoir pris le médicament Sumamed^® Forte l'enfant doit se voir offrir de boire quelques gorgées d'eau pour pouvoir avaler les restes de la suspension.

Avant de prendre chaque médicament, le contenu du flacon est soigneusement flou jusqu'à l'obtention d'une suspension homogène. Si la quantité de suspension requise n'a pas été sélectionnée dans le flacon dans les 20 minutes suivant l'échouage, la suspension doit être à nouveau secouée, le volume requis doit être sélectionné et l'enfant doit être administré.

La dose requise est mesurée à l'aide d'une seringue doseuse avec un prix de fission de 1 ml et une capacité de suspension nominale de 5 ml (200 mg d'azitromycine) ou une cuillère-mesure d'une capacité de suspension nominale de 2,5 ml (100 mg d'azitromycine) ou 5 ml (200 mg d'azitromicine) combiné.

Après avoir utilisé des seringues (pré-dissassemblement) et une cuillère-mesure est lavée à l'eau courante, séchée et conservée dans un endroit sec jusqu'à la prochaine prise du médicament Sumamed^® fort.

Maladies inflammatoires infectieuses des voies respiratoires supérieures et inférieures, de la peau et des tissus mous: le médicament est prescrit à raison de 10 mg / kg 1 fois par jour pendant 3 jours; dose de taux de change - 30 mg / kg. Pour un dosage précis du médicament Sumamed^® le fort selon la masse du corps de l'enfant doit utiliser le tableau ci-dessous.

Avec pharyngite / tonsillite causée Streptococcus pyogenes, le médicament Sumamed^® le fort est utilisé à une dose de 20 mg / kg / jour pendant 3 jours; dose de taux de change 60 mg / kg. La dose quotidienne maximale est de 500 mg.

Les enfants dont le poids corporel peut atteindre 10 kg doivent prendre le médicament Sumamed^®, poudre pour préparer la suspension pour ingestion, 100 mg / 5 ml.

La maladie de Lyme (le stade initial de la borréliose) est un érythème migratoire (érythème migrant): le 1er jour à une dose de 20 mg / kg / jour, puis du 2 au 5e jour à une dose de 10 mg / kg / jour; dose de taux de change de 60 mg / kg.

Groupes de patients spéciaux

Violation de la fonction des reins. Chez les patients atteints de SCF - 10–80 ml / min, une correction de la dose n'est pas nécessaire.

Violation de la fonction hépatique. Lorsqu'elle est appliquée chez des patients présentant une insuffisance pulmonaire et une gravité modérée, une correction de la dose n'est pas nécessaire.

Préparation et stockage de la suspension

Au contenu du flacon destiné à la préparation de 15 ml de suspension (volume nominal), 9,5 ml d'eau sont ajoutés à l'aide d'une seringue doseuse. Restez jusqu'à ce que vous obteniez une suspension homogène. Le volume de la suspension obtenue sera d'environ 20 ml, ce qui dépasse le volume nominal d'environ 5 ml. Ceci est destiné à compenser la perte inévitable de suspension lors du dosage du médicament. La suspension préparée peut être conservée à une température ne dépassant pas 25 ° C pendant 5 jours au maximum.

Au contenu du flacon destiné à la préparation de 30 ml de suspension (volume nominal), 16,5 ml d'eau sont ajoutés à l'aide d'une seringue doseuse. Restez jusqu'à ce que vous obteniez une suspension homogène. Le volume de la suspension obtenue sera d'environ 35 ml, ce qui dépasse le volume nominal d'environ 5 ml. Ceci est destiné à compenser la perte inévitable de suspension lors du dosage du médicament. La suspension préparée peut être conservée à une température ne dépassant pas 25 ° C pendant 10 jours au maximum.

Au contenu du flacon destiné à la préparation de 37,5 ml de suspension (volume nominal), 20 ml d'eau sont ajoutés à l'aide d'une seringue doseuse. Restez jusqu'à ce que vous obteniez une suspension homogène. Le volume de la suspension obtenue sera d'environ 42,5 ml, ce qui dépasse le volume nominal d'environ 5 ml. Ceci est destiné à compenser la perte inévitable de suspension lors du dosage du médicament. La suspension préparée peut être conservée à une température ne dépassant pas 25 ° C pendant 10 jours au maximum.

À l'intérieur, 1 heure avant ou après 2 heures après avoir mangé 1 fois par jour.

Adultes et enfants de plus de 12 ans avec un poids corporel supérieur à 45 kg

Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, organes ORL, peau et tissus mous: 500 mg / jour pour 1 rendez-vous dans les 3 jours (dose de cours - 1,5 g).

Acné commun: 500 mg / jour pour 1 réception pendant 3 jours, puis 500 mg / jour une fois par semaine pendant 9 semaines. La première dose hebdomadaire doit être prise 7 jours après la prise de la première dose quotidienne (8e jour à compter du début du traitement), les 8 doses hebdomadaires suivantes à des intervalles de 7 jours.

Infections aiguës des organes génito-urinaires (urétrite non compliquée ou cervicite): une fois 1 g.

Maladie de Lyme: pour le traitement du stade I (érythème migrant) - 1 g le premier jour et 500 mg / jour du 2 au 5e jour (dose de cours - 3 g).

Pneumonie : prescrit 500 mg / jour pendant 7 à 10 jours; la réception commence immédiatement après la fin de l'utilisation sous / sous forme posologique.

hypersensibilité à l'azithromycine, à la sangmicine rouge, à d'autres macrolides ou cétolides, ou à d'autres composants du médicament;

altération de la fonction hépatique d'un degré sévère;

carence en sucre / isomaltase, intolérance au flux, malabsorption du glucose-galactose;

réception simultanée d'ergotamine et de dihydroergotamine;

enfance jusqu'à 6 mois.

Avec prudence : myasthénie; altération de la fonction hépatique de gravité légère à modérée; insuffisance rénale terminale avec SCF inférieur à 10 ml / min; patients présentant des facteurs proaritmogènes (en particulier les patients âgés): avec extension congénitale ou acquise de l'intervalle QT, patients, recevoir un traitement avec des médicaments anti-arythmiques des classes IA (chinidine, prominamide) III (dofétilide, amiodaron et sotalol) cisapride, terphénadine, antipsychotiques (pimoside) antidépresseurs (citalopram) fluorchinolons (moxyfloxacine et lévofloxacine) avec troubles de l'équilibre eau-électrolyte, notamment en cas d'hypocalémie ou d'hypomagniémie, bradycardie cliniquement significative, arythmie du cœur, ou l'insuffisance cardiaque est grave; utilisation simultanée de la digoxine, warfarine, cyclosporina; diabète sucré.

hypersensibilité à l'azithromycine (y compris.h. à d'autres macrolides), composants du médicament;

insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 40 ml / min);

insuffisance hépatique sévère (classe B et supérieure sur l'échelle enfant-Pois);

période de lactation;

âge jusqu'à 12 ans, poids corporel inférieur à 45 kg;

réception simultanée d'ergotamine et de dihydroergotamine.

Avec prudence : grossesse; arythmie, y compris.h. prédisposition au développement des arythmies et allongement de l'intervalle QT (risque de développement d'arythmies ventriculaires et d'allongement de l'intervalle QT) insuffisance rénale (Cl créatinine supérieure à 40 ml / min) insuffisance hépatique (en dessous de la classe B sur l'échelle Child-Pew) myasthénium; apport simultané de terrinagodine, var.

Symptômes : nausées sévères, perte temporaire d'audition, vomissements, diarrhée.

Traitement: rendez-vous au charbon actif, thérapie symptomatique, contrôle de la fonction vitale.

Symptômes : nausées sévères, perte auditive temporaire, vomissements, diarrhée.

Traitement: annulation du médicament, lavage gastrique, charbon actif, thérapie symptomatique.

Médicaments antiacides. Les antiacides n'affectent pas la biodisponibilité de l'azitromycine, mais réduisent la concentration sanguine maximale de 30%, de sorte que le médicament doit être pris au moins une heure avant ou deux heures après la prise de ces médicaments et aliments.

Cetirisin. L'utilisation simultanée d'azitromycine avec de la cétyrizine (20 mg) pour des volontaires sains n'a pas entraîné d'interaction pharmacocinétique et de changement significatif de l'intervalle QT .

Didanosine (didésoxyinosine). L'utilisation simultanée d'azitromycine (1200 mg / jour) et de didanosine (400 mg / jour) chez 6 patients infectés par le VIH n'a pas révélé de changements dans les indications pharmacocinétiques de la didanosine par rapport au groupe placebo.

Digoxine (substrats P-gp). Utilisation simultanée d'antibiotiques macrolides, y compris h. l'azithromycine, avec des substrats P-gp tels que la digoxine, entraîne une augmentation de la concentration du substrat P-gp dans le sérum sanguin. Ainsi, lors de l'utilisation de l'azitromycine et de la digoxine en même temps, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'augmenter la concentration de digoxine dans le sérum sanguin.

Zidovudin. L'utilisation simultanée d'azitromycine (apport ponctuel de 1000 mg et apport multiple de 1200 mg ou 600 mg) a un léger effet sur la pharmacocinétique, y compris.h. élimination rénale de la zidovudine ou de son métabolite glucuronide. Cependant, l'utilisation de l'azitromycine a provoqué une augmentation de la concentration de zidovudine phosphorilée, un métabolite cliniquement actif dans les mononuclées du sang périphérique. La signification clinique de ce fait n'est pas claire. L'azitromycine interagit faiblement avec l'isopératoire du système du cytochrome P450. Il n'a pas été révélé que l'azitromycine est impliquée dans des interactions pharmacocinétiques similaires à la lignée rouge et à d'autres macrolysides. L'azitromycine n'est pas un inhibiteur et un inducteur des isoferments du cytochrome P450.

Les alcaloïdes sont controversés. Compte tenu de la possibilité théorique de l'ergotisme, l'utilisation simultanée d'azitromycine avec des dérivés d'alcaloïdes spongieux n'est pas recommandée.

Des études pharmacocinétiques de l'utilisation simultanée de l'azitromycine et des médicaments ont été réalisées, dont le métabolisme se produit avec la participation d'isopermes du système du cytochrome P450.

Atorvastatine. L'utilisation simultanée d'atorvastatine (10 mg par jour) et d'azitromycine (500 mg par jour) n'a pas entraîné de modification de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin (sur la base de l'analyse de l'inhibition de la MMC-KoA-réduktase). Cependant, dans la période post-restauration, des cas de rhabdomyolyse ont été reçus chez des patients recevant à la fois de l'azitromycine et de la statine.

Karbamazépine. Les études pharmacocinétiques impliquant des volontaires sains n'ont pas révélé d'effet significatif sur la concentration de carbamazépine et de son métabolite actif dans le plasma sanguin chez les patients ayant reçu en même temps de l'asitromycine.

Ciméthidine. Dans les études pharmacocinétiques de l'effet d'une dose unique de ciméthidine sur la pharmacocinétique de l'azitromycine, aucun changement dans la pharmacocinétique de l'azytromycine n'a été détecté, à condition que la ciméthidine soit utilisée 2 heures avant l'azytromycine.

Anticoagulants indirects (coumarine dérivée). Dans les études pharmacocinétiques, l'azitromycine n'a pas affecté l'effet anticoagulant d'une dose unique de 15 mg de warfarine prise par des volontaires sains. La potentialisation de l'effet anticoagulant après l'utilisation simultanée d'azitromycine et d'anticoagulants d'action indirecte (kumarina dérivée) a été rapportée. Malgré le fait qu'une relation causale n'ait pas été établie, la nécessité d'une surveillance fréquente du PV lors de l'utilisation de l'azitromycine chez les patients qui reçoivent des anticoagulants oraux d'action indirecte (coumarine dérivée) doit être prise en compte.

Cyclosporine. Dans une étude pharmacocinétique impliquant des volontaires sains qui ont pris de l'azitromycine à l'intérieur pendant 3 jours (500 mg / jour une fois), puis de la cyclosporine (10 mg / kg / jour une fois), une augmentation fiable de la C a été révélée_max dans le plasma sanguin et l'ASC_0-5 cyclosporina. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de ces médicaments en même temps. S'il est nécessaire d'utiliser simultanément ces médicaments, il est nécessaire de surveiller la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin et d'ajuster la dose en conséquence.

Efavirez. L'utilisation simultanée d'azitromycine (600 mg / jour une fois) et d'épavirection (400 mg / jour) par jour pendant 7 jours n'a provoqué aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

Flukonazol. L'utilisation simultanée d'azitromycine (1200 mg une fois) n'a pas modifié la pharmacocinétique du flukonazole (800 mg une fois). L'exposition totale et la demi-vie de l'azitromycine n'ont pas changé avec l'utilisation simultanée du fluconazole, cependant, une diminution de la C a été observée_max azithromycine (de 18%), qui n'avait pas de valeur clinique.

Indinavir. L'utilisation simultanée d'azitromycine (1200 mg une fois) n'a pas eu d'effet statistiquement fiable sur la pharmacocinétique de l'individu (800 mg trois fois par jour pendant 5 jours).

Prénisone de méthyle. L'azitromycine n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de la pré-nisolone méthyle.

Nelfinavir. L'utilisation simultanée d'azitromycine (1200 mg) et de non-lfinavir (750 mg 3 fois par jour) entraîne une augmentation des concentrations d'équilibre de l'azitromycine dans le sérum sanguin. Aucun effet secondaire cliniquement significatif n'a été observé et la correction de la dose d'azitromycine avec son utilisation simultanée avec un non-lfinavir n'est pas requise.

Rifabutine. L'utilisation simultanée d'azitromycine et de rhyabutine n'affecte pas la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin. Avec l'utilisation simultanée d'azitromycine et de récifbutine, une neutropénie a parfois été observée. Malgré le fait que la neutropénie était associée à l'utilisation de la récifabutine, aucune relation causale entre l'utilisation de l'association de l'azitromycine et de la rhyabutine et de la neutropénie n'a été établie.

Sildénafil. Lorsqu'ils ont été utilisés, les volontaires sains n'ont reçu aucune preuve des effets de l'azitromycine (500 mg / jour par jour pendant 3 jours) sur l'ASC et le C_max sildénafil ou son principal métabolite circulant.

Terphénadine. Les études pharmacocinétiques n'ont pas fourni de preuve de l'interaction entre l'azytromycine et la terphénadine. Des cas uniformes ont été signalés où la possibilité d'une telle interaction ne pouvait pas être complètement exclue, mais il n'y avait pas une seule preuve concrète qu'une telle interaction avait eu lieu. Il a été constaté que l'utilisation simultanée de terphénadine et de macrolides peut provoquer une arythmie et un allongement de l'intervalle QT .

Théophylline. Aucune interaction entre l'azitromycine et la théophylline n'a été identifiée.

Triazolam / midazolam. Aucun changement significatif des indicateurs pharmacocinétiques avec l'utilisation simultanée d'azitromycine avec du triazolam ou du midazolam à des doses thérapeutiques n'a été détecté.

Trimétoprim / sulfamétoxazole. L'utilisation simultanée de trimétoprim / sulfamétoxazole avec l'azitromycine n'a pas révélé d'effet significatif sur C_max, exposition générale ou excrétion par les reins du trimétoprim ou du sulfamétoxazole. Des concentrations d'azitromycine dans le sérum sanguin ont été trouvées dans d'autres études.

Les antiacides (contenant de l'aluminium et du magnésium) n'affectent pas la biodisponibilité, mais réduisent la concentration, l'azitromycine dans le sang de 30%, de sorte que l'azytromycine doit être prise 1 heure avant ou après 2 heures après la prise de ces médicaments.

Avec une utilisation simultanée avec des dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, les effets toxiques (vazospasme, dysesthésie) de cette dernière peuvent être améliorés.

Lorsque vous utilisez des anticoagulants d'action indirecte de la série Kumarin (varfarine) et de l'azitromycine (à doses normales) ensemble, les patients doivent contrôler attentivement la PV

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la terphénadine et de l'azithromycine ensemble, car il a été constaté que l'apport simultané de terphénadine et de macrolides provoque des arythmies et un allongement de l'intervalle QT. Sur cette base, les complications ci-dessus ne peuvent être exclues lors de la prise de terphénadine et d'azithromycine ensemble.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la cyclosporine, il est nécessaire de contrôler la concentration de cyclosporine dans le sang.

Lorsqu'il est utilisé avec la digoxine en même temps, un contrôle de la concentration de digoxine dans le sang est nécessaire (il est possible d'augmenter l'absorption de la digoxine dans les intestins).

Avec une utilisation simultanée avec le non-lfinavir, une augmentation de la fréquence des effets indésirables de l'azitromycine est possible (audition, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques).

Avec une utilisation simultanée avec la zidovudine, l'azitromycine n'affecte pas ses paramètres pharmacocinétiques dans le plasma sanguin ou l'excrétion rénale de la zidovudine et de son glucuronide, mais augmente la concentration de métabolite actif - zidovudine phosphoriée dans les cellules mono-nucléaires des vaisseaux périphériques. La valeur clinique de ce fait n'est pas définie.

Il convient de tenir compte de l'inhibition de l'isophermycine CYP3A4 avec une utilisation simultanée avec la cyclosporine, la terphénadine, les alcaloïdes vertébraux, le cysapride, le pimoside, la chinidine, l'astémisol et d'autres médicaments dont le métabolisme se produit avec la participation de cette enzyme.

L'azitromycine n'affecte pas la concentration de carbamazépine, de ciméthidine, de didanosine, d'épavirection, de flukonazole, d'indium, de midazolam, de théophylline, de triométhoprime / sulfamétoxazole, de cétrizine, de sildénafil, d'atorvastatine, de rifabutine et de méthylpédnisolon dans l'application de la thrite.

La fréquence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'OMS: très souvent (au moins 10%) souvent (au moins 1%, mais moins de 10%) rarement (au moins 0,1%, mais moins de 1%) rarement (au moins 0,01%, mais moins de 0,1%) très rarement (moins de 0,01%, y compris les cas isolés) fréquence inconnue — ne peut être apprécié, basé sur les données disponibles.

Maladies infectieuses: rarement - candidose, y compris.h. muqueuse buccale et génitale, pneumonie, pharyngite, gastro-entérite, maladies respiratoires, rhinite; fréquence inconnue - colite pseudomembraneuse.

Du sang et du système lymphatique : rarement - leucopénie, neutropénie, éosinophilie; très rarement - thrombocytopénie, anémie hémolytique.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - anorexie.

Réactions allergiques : rarement - gonflement angioneurotique, réaction d'hypersensibilité; fréquence inconnue - réaction anaphylactique.

Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - étourdissements, altération du goût, de la pâte, somnolence, insomnie, nervosité; rarement - agitation; fréquence inconnue - hypestasie, anxiété, agression, évanouissement, crampes, hyperactivité psychomoteur, perte d'odeur, sens perverti, perte de goût.

Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - déficience auditive, vertige; fréquence inconnue - déficience auditive, y compris. h. surdité et / ou acouphènes.

Du côté du MSS: rarement - une sensation de rythme cardiaque, une ruée de sang vers le visage; fréquence inconnue - baisse de la pression artérielle, augmentation de l'intervalle QT sur ECG, arythmie du type «pyre», tachycardie ventriculaire.

Du système respiratoire : rarement - essoufflement, saignements de nez.

Du côté de l'écran LCD: très souvent - diarrhée; souvent - nausées, vomissements, douleurs abdominales; rarement - météorisme, dyspepsie, constipation, gastrite, dysphagie, ballonnements, sécheresse de la muqueuse buccale, rots, ulcères de la muqueuse buccale, augmentant la sécrétion des glandes salivaires; très rarement - un changement de couleur.

Du foie et des voies biliaires: rarement - hépatite; rarement - altération de la fonction hépatique, jaunisse cholestatique; fréquence inconnue - insuffisance hépatique (dans de rares cas avec issue fatale principalement en arrière-plan d'insuffisance hépatique); nécrose hépatique, hépatite fulminante.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, dermatite, peau sèche, transpiration; rarement - réaction de photosensibilisation; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème multiforme.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - arthrose, myalgie, maux de dos, douleurs au cou; fréquence inconnue - arthralgie.

Des reins et des voies urinaires: rarement - dysurie, douleur dans la zone rénale; fréquence inconnue - jade interstitiel, insuffisance rénale aiguë.

Des parties génitales et de la glande mammaire: rarement - métr-ragie, altération de la fonction testiculaire.

Autre: rarement - asthénie, malaise, sensation de fatigue, gonflement du visage, douleur thoracique, fièvre, œdème périphérique.

Données de laboratoire : souvent — diminution du nombre de lymphocytes, augmentation du nombre d'éosinophiles, augmentation du nombre de paniers, augmentation du nombre de monocytes, augmentation du nombre de neutrophiles, diminution de la concentration de bicarbonates dans le plasma sanguin; rarement — augmenter l'activité ALT, AST, augmentation de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin, augmentation de la concentration des voies urinaires dans le plasma sanguin, augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin, modification de la teneur en potassium du plasma sanguin, augmentation de l'activité de SchF dans le plasma sanguin, augmentation du chlore plasmatique sanguin, augmentation de la concentration de glucose dans le sang, augmentation des plaquettes, l'hématocrite augmente, augmentation de la concentration de bicarbonates dans le plasma sanguin, modification de la teneur en sodium dans le plasma sanguin.

Du système digestif : diarrhée, nausée, douleur abdominale, météorisme, vomissements, melena, jaunisse cholestatique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, constipation, anorexie, gastrite, candidamycose de la muqueuse buccale, dyspepsie, hyperbilirubinémie, hépatite, pancréatite, colite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique, insuffisance hépatique (dans de rares cas — avec issue fatale, principalement dans le contexte d'une insuffisance hépatique) nécrose hépatique, hépatite fulminante.

Du côté du MSS: une sensation de rythme cardiaque, de douleur thoracique, de diminution de la pression artérielle, d'augmentation de l'intervalle QT, d'arythmie pyruète, de tachycardie gastrique.

Du côté du système nerveux : étourdissements, maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésie, sensations gustatives altérées, hyperesthésie, agression, évanouissement, crampes, hyperactivité psychomoteur, perte d'odeur, sensations gustatives, myasthénie; chez les enfants - un mal de tête (lors d'une thérapie avec un milieu otite moyen), hyperkinésie, anxiété, névrose, démonesson.

Du côté des sens : perception visuelle altérée, conjonctivite, surdité, acouphènes.

Du système génito-urinaire: augmentation de l'azote uréique résiduel, candidamycose vaginale, augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin, jade interstitiel, insuffisance rénale aiguë.

Du côté des organes hématopoïétiques: leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, lymphopénie, éosinophilie, anémie hémolytique.

Réactions allergiques : éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, gonflement angioneurotique, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, réaction d'hypersensibilité, réaction anaphylactique.

Autre: hyperglycémie, arthralgie, asthénie, photosensibilisation, faiblesse, œdème périphérique, malaise.

L'azitromycine est un antibiotique bactériostatique d'une large gamme d'actions du groupe des macrolides-azalides. Il a une large gamme d'effets antimicrobiens. Le mécanisme d'action de l'azitromycine est associé à la suppression de la synthèse protéique des cellules microbiennes. En contactant la sous-unité 50S du ribosome, il inhibe la peptidtranslocase au stade de la diffusion et inhibe la synthèse des protéines, ralentissant la croissance et la reproduction des bactéries. En concentrations élevées, il a un effet bactéricide.

Il est actif par rapport à un certain nombre de micro-organismes gram-positifs, gram-négatifs, anaérobies, intracellulaires et autres.

Microorganismes sensibles: micro-organismes aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méticilline), Streptococcus pneumoniae (souches sensibles à la pénicilline), Streptococcus pyogenes; micro-organismes aérobies à Gram négatif - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multicida, Neisseria gonorrhoeae; micro-organismes anaérobies - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; autres micro-organismes - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Microorganismes ayant une résistance acquise à l'azithromycine: micro-organismes aérobies à Gram positif - Streptococcus pneumoniae (souches et souches résistantes à la pénicilline avec une sensibilité modérée à la pénicilline).

Microorganismes à résistance naturelle: micro-organismes aérobies à Gram positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (souches méthicillinosistes), Staphylococcus epidermidis (souches méticillino-résistes), micro-organismes anaérobies - Bacteroides fragilis.

Les cas de résistance croisée entre les deux sont décrits Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (séptocoque bêta-hémolytique du groupe A), Enterococcus faecalis et Staphylococcus aureus (souches méthicillinosistes) à la lignée rouge, à l'azithromycine, à d'autres macrolyides et lincozamides.

L'échelle de sensibilité des micro-organismes à l'azitromycine (concentration inhibitrice minimale - CMI)

* L'azitromycine n'a pas été utilisée pour traiter les maladies infectieuses causées Salmonella typhi (MIC ≤16 mg / L) et Shigella spp.

L'azitromycine est un antibiotique bactériostatique d'une large gamme d'actions d'un groupe de macrolides, les azalides. Il a une large gamme d'effets antimicrobiens. Le mécanisme d'action de l'azitromycine est associé à la suppression de la synthèse protéique des cellules microbiennes. En contactant la sous-unité 50S du ribosome, il inhibe la peptidtranslocase au stade de la diffusion et inhibe la synthèse des protéines, ralentissant la croissance et la reproduction des bactéries. En concentrations élevées, il a un effet bactéricide.

Il est actif par rapport à un certain nombre de micro-organismes gram-positifs, gram-négatifs, intracellulaires et autres.

Les micro-organismes peuvent initialement être résistants ou résistants aux antibiotiques.

Table

L'échelle de sensibilité de certains micro-organismes à l'azitromycine (concentration inhibitrice minimale - CMI)

La liste des micro-organismes sensibles à l'azitromycine, dans la plupart des cas

Pare-bars à Gram positif - Staphylococcus aureus sensible à la méthylcilline; Streptococcus pneumoniae sensible à la pénicilline; Streptococcus pyogenes.

Airbars à Gram négatif - Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella mulocida; Neisseria gonorrhoeae.

Anaérobies - Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyromonas spp.

Autres micro-organismes - Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi.

La liste des micro-organismes capables de développer une résistance à l'azithromycine

Pare-bars à Gram positif - Streptococcus pneumoniae pénicillinustere.

Microorganismes initialement stables

Pare-bars à Gram positif - Enterococcus faecalis; Staphylocoques (les staphylocoques résistants à la méticilline présentent un très haut degré de résistance aux macrolides).

Bactéries Gram-positives résistantes aux globules rouges.

Anaérobies - Bacteroides fragilis.

Après l'avoir pris à l'intérieur, biodisponibilité - 37%, T_max - 2-3 h, V_d - 31,1 l / kg. La liaison des protéines plasmatiques sanguines est inversement proportionnelle à la concentration dans le sang et est de 12 à 52%. Il pénètre dans les membranes cellulaires (efficace pour les infections causées par des agents pathogènes intracellulaires). Il est transporté par phagocytes, globules blancs polymorphes-nucléaires et macrophages au lieu de l'infection où il est libéré en présence de bactéries. Il traverse facilement les barrières histohématiques et pénètre dans le tissu. La concentration dans les tissus et les cellules est 50 fois plus élevée que dans le plasma sanguin et au centre de l'infection - 24–34% de plus que dans les tissus sains.

Lentement retiré du tissu et a un long T_1/2 - 2-4 jours. La concentration thérapeutique d'azitromycine persiste jusqu'à 5 à 7 jours après la prise de la dernière dose. L'azitromycine est dérivée principalement sous sa forme inchangée - 50% à travers les intestins, 12% par les reins. Dans le foie, se démetile, perd de l'activité.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <10 ml / min) T_1/2 l'azithromycine augmente de 33%.

L'absorption est élevée, résistante aux acides, lipophile. Biodisponibilité après une seule réception de 500 mg - 37% (effet du premier passage dans le foie), C_max après administration orale 500 mg - 0,4 mg / l, T_max - 2,5–2,9 h; dans les tissus et les cellules, la concentration est 10 à 50 fois plus élevée que dans le sérum sanguin, V_d - 31,1 l / kg. Les barrières histohématiques passent facilement. Il pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes génito-urinaires, y compris.h. prostate, peau et tissus mous; accumulé dans un environnement à pH bas dans les lysosomes (ce qui est particulièrement important pour l'érection d'agents pathogènes intracellulaires). Il est également transporté par des phagocytes, des globules blancs nucléaires polymorphes et des macrophages. Il pénètre à travers les membranes cellulaires et y crée des concentrations élevées. La concentration dans les foyers d'infection est plus élevée (de 24 à 34%) que dans les tissus sains et est en corrélation avec la gravité de l'œdème inflammatoire. Dans l'inflammation, l'inflammation est maintenue en concentrations efficaces pendant 5 à 7 jours après avoir reçu la dernière dose. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 7 à 50% (inversement proportionnelle à la concentration dans le sang).

Dans le foie, les métabolites résultants sont inactifs. Inspirés CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, inhibition dont il est un inhibiteur, participent au métabolisme du médicament. Clairance plasmatique - 630 ml / min; T_1/2 entre 8 et 24 heures après l'admission est de 14 à 20 heures, T_1/2 dans l'intervalle de 24 à 72 heures - 41 heures. 50% est biliaire sous sa forme inchangée, 6% - par les reins.

Manger modifie considérablement la pharmacocinétique: C_max réduit de 52%, AUC - de 43%.

Chez les hommes plus âgés (65–85 ans), les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas, chez les femmes, C augmente_max (de 30 à 50%).

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