Spinosad

Indication

la suspension topique de spinosad (spinosad) est indiquée pour le traitement topique de l'infestation par les phares chez les patients à partir de six (6) mois.

Mesures supplémentaires

La suspension supérieure du spinosad doit être utilisée dans le cadre d'un programme général de gestion des poux:

• Laver (à l'eau chaude) ou nettoyer à sec tous les vêtements, chapeaux, draps et serviettes usagés récemment portés.
• laver les produits de soins personnels tels que les peignes, les brosses et les pinces à cheveux dans de l'eau chaude
• un peigne à dents fines ou un peigne à nit spécial peut être utilisé pour éliminer les poux et les lentes morts.

uniquement pour une utilisation topique. La suspension topique de spinosad n'est pas destinée à un usage oral, ophtalmique ou intravaginal.

Bien agiter la bouteille. Appliquer une suspension topique suffisante de spinosad pour couvrir le cuir chevelu sec, puis appliquer sur les cheveux secs. Selon la longueur des cheveux, appliquez jusqu'à 120 ml (une bouteille) pour couvrir adéquatement le cuir chevelu et les cheveux. Laisser agir 10 minutes, puis rincer soigneusement la suspension Spinosad Topische à l'eau tiède. Si des poux vivants sont observés 7 jours après le premier traitement, un deuxième traitement doit être utilisé. Évitez tout contact avec les yeux.

Aucun.

AVERTISSEMENTS

Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.

PRÉCAUTIONS

Toxicité à l'alcool benzylique

La suspension topique de Spinosad contient de l'alcool benzylique et n'est pas recommandée chez les nouveau-nés et les nourrissons de moins de 6 mois. L'exposition systémique à l'alcool benzylique a été associée à des effets secondaires graves et à la mort chez les nouveau-nés et les nourrissons de faible poids à la naissance.

Informations sur les conseils aux patients

Le patient doit être informé comme suit:

• Bien agiter le flacon immédiatement avant utilisation
• ne pas avaler
• Spinosad Utilisez une suspension topique uniquement sur un cuir chevelu sec et des poils secs du cuir chevelu.
• Le traitement ne se répète que si des poux vivants sont observés sept jours après le premier traitement.
• Évitez tout contact visuel. Lorsque la suspension topique de spinosad pénètre dans ou près des yeux, rincez abondamment à l'eau.
• après avoir appliqué la suspension topique Spinosad, lavez-vous les mains
• utiliser la suspension topique de spinosad uniquement pour les enfants sous la surveillance directe d'un adulte.

Toxicologie non clinique

Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Dans une étude de cancérogénicité orale (régime) chez la souris, des souris spinosad CD-1 ont été administrées à des doses de 0,0025, 0,008 et 0,036% des aliments (environ 3,4, 11,4 et 50,9 pendant 18 mois mg / kg / jour) administré en kg / jour pour les hommes et 4,2, 1. Aucune tumeur liée au traitement jusqu'aux doses les plus élevées n'a été trouvée dans l'étude de cancérogénicité chez la souris, qui a été évaluée dans cette étude avec 50,9 mg / kg / jour chez la souris mâle et 13,8 mg / kg / jour chez la souris femelle. Les souris femelles traitées avec une dose de 67,0 mg / kg / jour n'ont pas été examinées dans cette étude en raison du taux de mortalité élevé.

Dans une étude de cancérogénicité orale (régime) chez le rat, le spinosad Fischer a reçu 344 rats pendant 24 mois à des doses de 0,005, 0,02, 0,05 et 0,1% des aliments (environ 2,4, 9,5, 24,1 et 49,4 mg / kg / jour pour hommes et 3. Aucune tumeur liée au traitement jusqu'aux doses les plus élevées n'a été trouvée dans l'étude de cancérogénicité chez le rat chez le rat mâle ou femelle, qui a été évaluée dans cette étude comme 24,1 mg / kg / jour chez le rat mâle et 30,1 mg / kg / jour chez la femelle rats. Les rats du groupe de dose le plus élevé de cette étude n'ont pas été évalués en raison du taux de mortalité élevé.

Spinosad n'a montré aucun signe de potentiel mutagène ou clastogène sur la base des résultats de quatre tests de génotoxicité in vitro (test Ames, test L5178Y du lymphome de souris, test d'aberration chromosomique des cellules d'œufs de hamster chinois et test de synthèse d'ADN non planifié pour les hépatocytes de rat) et un in vivo - test de génotoxicité (test de microcœur pour la moelle osseuse de souris).

L'administration orale de spinosad (au régime) chez le rat pendant l'accouplement, la grossesse, l'accouchement et l'allaitement n'a eu aucun effet sur la croissance, la fertilité ou la reproduction à des doses allant jusqu'à 10 mg / kg / jour.

Utilisation dans certaines populations

Grossesse

Catégorie de grossesse B

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées avec la suspension topique de Spinosad chez la femme enceinte. Les études de reproduction chez le rat et le lapin ont été négatives pour les effets tératogènes. Étant donné que les études de reproduction animale ne prédisent pas toujours la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.

En raison de la faible exposition systémique trouvée dans l'étude pharmacocinétique clinique, qui n'a pas permis de déterminer les valeurs d'ASC chez l'homme, qui pourraient être utilisées pour ce calcul, aucune comparaison de l'exposition animale avec l'exposition humaine n'est fournie dans cette étiquette .

Des études systémiques de développement fœtal de l'embryon ont été menées chez le rat et le lapin. Des doses orales de 10, 50 et 200 mg / kg / jour de spinosad sont devenues des rats femelles gravides pendant l'organogenèse (stade 6-15 jours). Aucune dose n'a eu d'effets tératogènes. La toxicité maternelle s'est produite à 200 mg / kg / jour. Des doses orales de 2,5, 10 et 50 mg / kg / jour de spinosad sont devenues des lapines femelles gravides pendant l'organogenèse (stade 7-19). Aucune dose n'a eu d'effets tératogènes. La toxicité maternelle s'est produite à 50 mg / kg / jour.

Une étude de reproduction alimentaire sur deux générations a été menée chez le rat. Des doses orales de 3, 10 et 100 mg / kg / jour de spinosad ont été administrées à des rats mâles et femelles 10 à 12 semaines avant l'accouplement et pendant l'accouplement, la naissance et la lactation. Aucune toxicité pour la reproduction / le développement n'a été trouvée à des doses allant jusqu'à 10 mg / kg / jour. Dans la toxicité maternelle, une augmentation de la dystokie à la naissance, une survie réduite de la grossesse, une réduction de la taille des portées, une réduction du poids corporel des chiots et une survie réduite du nouveau-né se sont produites à une dose de 100 mg / kg / jour.

Mères qui allaitent

Le spinosad, l'ingrédient actif de la suspension topique de Spinosad n'est pas absorbé par voie systémique; et ne sera donc pas dans le lait maternel. Cependant, la suspension topique de spinosad contient de l'alcool benzylique, qui peut être absorbé par voie systémique à travers la peau, et la quantité d'alcool benzylique qui est excrétée dans le lait maternel à l'aide de la suspension topique de spinosad est inconnue. La prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit une suspension topique de spinosad. Une femme qui allaite peut choisir de pomper et d'éliminer le lait maternel pendant 8 heures (5 demi-vies d'alcool benzylique) après utilisation pour éviter de prendre de l'alcool benzylique chez les nourrissons.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité de la suspension topique de Spinosad ont été déterminées chez les patients pédiatriques à partir de 6 mois avec infestation active de poux de tête.

La sécurité des patients pédiatriques de moins de 6 mois n'a pas été établie. La suspension topique de spinosad n'est pas recommandée chez les patients pédiatriques de moins de 6 mois en raison du potentiel d'absorption systémique accrue en raison d'un rapport élevé de la surface cutanée à la masse corporelle et du potentiel d'une barrière cutanée immature.

La suspension supérieure de Spinosad comprend de l'alcool benzylique, qui a été associé à des effets secondaires graves et à la mort chez les nouveau-nés et les nourrissons de faible poids à la naissance. Le «syndrome de effondrement» (caractérisé par une dépression du système nerveux central, acidose métabolique, essoufflement et concentrations élevées d'alcool benzylique et de ses métabolites dans le sang et l'urine) a été associé à des doses d'alcool benzylique> 99 mg / kg / jour chez les nouveau-nés et les nourrissons de faible poids à la naissance avec administration intraveineuse. Des symptômes supplémentaires peuvent inclure une détérioration neurologique progressive, des convulsions, des saignements intracrâniens, des anomalies hématologiques, une fracture de la peau, une insuffisance hépatique et rénale, une hypotension, une bradycardie et un effondrement cardiovasculaire.

La quantité minimale d'alcool benzylique qui peut être toxique n'est pas connue. Les bébés prématurés et les nourrissons de faible poids à la naissance ainsi que les patients qui reçoivent des doses élevées peuvent développer une toxicité.

Application gériatrique

Les études cliniques sur la suspension topique de Spinosad ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous avez répondu différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Expérience des études cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.

La suspension supérieure de Spinosad a été étudiée dans deux études randomisées et activement contrôlées (N = 552) chez des sujets atteints de poux de tête; les résultats sont présentés dans le tableau 1.

Tableau 1: Effets indésirables sélectionnés qui surviennent chez au moins 1% des sujets

D'autres réactions moins courantes (moins de 1% mais plus de 0,1%) étaient une sécheresse au site d'application, un peeling au site d'application, une alopécie et une peau sèche.

La sécurité systémique n'a pas été évaluée chez les sujets pédiatriques de moins de 6 mois car les paramètres de laboratoire n'ont pas été surveillés dans ces études contrôlées.

consulter immédiatement un médecin lorsqu'il est pris par voie orale.

la pharmacodynamique de la suspension supérieure de Spinosad n'a pas été étudiée.

Une étude ouverte à centre unique a été menée sur une période de sept jours pour déterminer le profil pharmacocinétique du spinosad 1,8% chez les sujets pédiatriques infestation de poux. Quatorze (14) sujets, âgés de 4 à 15 ans, avec des poux de tête ont été inscrits dans le processus. Tous les sujets ont utilisé un seul traitement topique (scalpe) du spinosad 1,8% pendant 10 minutes, après quoi l'article de test a été lavé, et les sujets ont été soumis à une élimination plasmatique. Les résultats ont montré que le spinosad était inférieur à la limite de détermination (3ng / mL) dans tous les échantillons. La concentration plasmatique d'alcool benzylique n'a pas été déterminée chez ces sujets.

Une étude ouverte et à deux cents a été menée sur une période de 23 jours pour déterminer le profil pharmacocinétique du spinosad 0,9% et l'ingrédient alcool benzylique chez les patients pédiatriques atteints d'infestation par coplause. Vingt-six (26) sujets entre 6 mois et 4 ans ont été inclus dans l'étude par protocole. Tous les sujets ont utilisé un seul traitement topique (scalpe) du spinosad 0,9% pendant 10 minutes, après quoi l'article de test a été lavé, et les sujets ont été soumis à une élimination plasmatique sur une période de 12 heures. Concentrations plasmatiques de spinosad Emplacements dans tous les échantillons en dessous de la limite de quantité (3 ng / mL).

L'alcool benzylique était quantifiable (plus de 1 & mu; g / mL) dans un total de 8 échantillons de plasma chez 6 des 26 sujets (25%): quatre sujets sur 12 dans la tranche d'âge de 6 mois à <2 ans et deux sujets sur 14 dans la tranche d'âge de 2 à 4 ans. La concentration la plus élevée observée était de 2,37 μg / ml. Concentrations d'alcool benzylique 12 heures après le traitement Lagen en dessous de la limite de quantification (1 μg / ml) pour tous les sujets.