Sorov

infections bactériennes causées par des micro-organismes sensibles: pneumonie aiguë à base communautaire (y compris h. Le SRAS a causé Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), exacerbation de la bronchite chronique; sinusite, amygdalite, otite; ostéomyélite, arthrite; chlamydia extragénitale, prostatite, urétrite de diverses étiologies; maladies sexuellement transmissibles ;

infections cutanées: érysipèle, dermatoses infectées, abcès, flegme (y compris h. en dentisterie);

toxoplasmose, en t.h. pendant la grossesse;

prévention de la méningite à méningocoque chez les personnes ayant contacté des patients au plus tard 10 jours avant son hospitalisation;

prévention des rhumatismes articulaires aigus;

traitement de la bactériose de la coqueluche et des agents pathogènes de la diphtérie.

Pilules

maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles, en particulier les lor-organes (y compris.h. amygdalite, sinusite), voies respiratoires inférieures (pneumonie aiguë d'origine communautaire, y compris pneumonie causée par le SRAS, exacerbation de la bronchite chronique) ;

infections des tissus parodontaux, cutanés et mous (rose, dermatoses infectées secondaires, impétigo, ectima, éritrazisme);

maladies infectieuses des os et des articulations;

maladies infectieuses du système sexuel (nature non coréenne);

prévention de la méningite à méningocoque dans les cas où la rifampicine est contre-indiquée: éradication Neisseria meningitidis dans un nasopharynx. La spiramycine n'est pas utilisée pour traiter la méningite à méningocoque, mais est recommandée pour la prévention chez les patients après le traitement, ainsi que chez les personnes ayant été en contact avec le patient 10 jours avant l'hospitalisation;

prévention de la rechute du rhumatisme articulaire aigu chez les patients présentant une réaction allergique aux pénicillines;

toxoplasmose, en t.h. chez la femme enceinte.

Poudre liofiliée pour préparer une solution pour administration intraveineuse

pneumonie aiguë ;

exacerbation de la bronchite chronique;

asthme allergique infectieux.

À l'intérieur. Adultes - 2-3 comprimés. 3 millions de ME (c.-à-d. 6–9 millions de ME) par jour pour 2 ou 3 réceptions. La dose quotidienne maximale est de 9 millions de ME .

Prévention de la méningite à méningocoque - 3 millions. ME en 12 heures pendant 5 jours.

Pilules

À l'intérieur. Adultes - 2-3 comprimés. 3 millions de ME ou 4-6 comprimés. 1,5 million de ME (c.-à-d. 6–9 millions de ME) par jour pour 2–3 réceptions. La dose quotidienne maximale est de 9 millions de ME .

Enfants (avec un poids corporel de 20 kg ou plus) - 150-300 mille. ME / kg / jour, divisé en 2-3 doses. La dose maximale pour les enfants est de 300 000. ME / kg / jour. Les pilules de 3 millions de ME chez les enfants ne sont pas utilisées.

Prévention de la méningite à méningocoque: pour les adultes - 3 millions de ME 2 fois par jour pendant 5 jours; enfants - 75 mille. ME 2 fois par jour pendant 5 jours.

Les patients présentant une insuffisance rénale due à une faible excrétion rénale n'ont pas besoin de modifier la dose.

Poudre liofiliée pour préparer une solution pour en / en administration.

Le médicament destiné à être utilisé uniquement chez l'adulte: 1,5 million de ME toutes les 8 heures (4,5 millions de ME / jour) par perfusion lente. En cas d'infections graves, la dose peut être doublée.

Dès que l'état du patient le permet, le traitement doit être poursuivi en prenant le médicament à l'intérieur. Le contenu du flacon se dissout dans 4 ml d'eau pour injection. Le médicament est administré lentement par perfusion intraveineuse pendant 1 heure dans au moins 100 ml de dextrose à 5% (glucose). La durée du traitement dépend de la gravité et des caractéristiques du cours du processus infectieux, de la sensibilité de la microflore et est déterminée individuellement par le médecin traitant. Après la reproduction, la solution est stable pendant 12 heures de stockage à température ambiante.

hypersensibilité à la spiritualité et aux autres composants du médicament;

période d'allaitement;

enfance (les comprimés de 3 millions de ME chez les enfants ne sont pas appliqués);

il n'est pas recommandé d'utiliser la spiramycine chez les patients présentant une carence en enzyme glucoso-6-phosphate déshydrogénase, due à la survenue possible d'une hémolyse aiguë.

Avec prudence - lors de l'obstruction des voies biliaires ou lors d'une insuffisance hépatique.

Pour les deux formes posologiques:

hypersensibilité à la spiritualité et aux autres composants du médicament;

l'utilisation de glucoso-6-phosphate déshydrogénase chez les patients présentant une carence en enzyme (due à la survenue possible d'une hémolyse aiguë).

Pour les comprimés en plus

Enfants de moins de 3 ans - pour comprimés de 1,5 million ME et jusqu'à 18 ans - pour comprimés de 3 millions ME

Pour la forme d'injection

Enfants et adolescents de moins de 18 ans (pour cette forme médicinale) chez les patients présentant un risque d'allongement de l'intervalle QT (congénital et acquis) lorsqu'il est combiné avec des médicaments, capable de provoquer des arythmies gastriques du type "torside de points" (Agents anti-arythmiques de classe Ia — chinidine, hydrochinidine, disopiramides; classe III — amiodaron, solo, dofétilide, ibutylide) un neuroleptique d'un groupe de benzamides (sulfopride) certains antipsychotiques phénothiazines (tioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluoperazine, tsiamémazine, amisulfride, tiapride, halopéridol, dopéridol, pimoside) halophantrine, pentamidine, moxypoxacine et autres médicaments, tels que: déconcerté, cisapride, diffamatoire, glycine rouge dans / dans, misolastine, Winkamin dans / dans.

Avec prudence :

obstruction des voies biliaires;

insuffisance hépatique.

Du côté de l'écran LCD: nausées, vomissements, diarrhée et très rares cas de colite pseudomembraneuse (moins de 0,01%). Des cas uniques d'œsophagite ulcéreuse et de colite aiguë sont décrits. La possibilité de développer des dommages aigus à la muqueuse intestinale chez les patients atteints du SIDA avec l'utilisation de fortes doses de spiramycine dues à la cryptosporidiose a également été notée.

Du système périphérique et du système nerveux central: pastezia transitoire.

Du foie : dans de très rares cas (moins de 0,01%) - modifications des échantillons fonctionnels du foie et développement de l'hépatite cholestatique.

Du côté des organes hématopoïétiques: cas très rares (moins de 0,01%) de développement d'une hémolyse aiguë (voir. Section «Indications» »Avec prudence») et la thrombocytopénie.

Du système cardiovasculaire : il est possible d'étendre l'intervalle QT sur un électrocardiogramme.

Réactions d'hypersensibilité: éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées. Très rarement (moins de 0,01%) - œdème angioneurotique, choc anaphylactique.

Pour les pilules

Du côté de l'écran LCD: nausées, vomissements, diarrhée et très rares cas de colite pseudomembraneuse (<0,01%). Des cas uniques d'œsophagite ulcéreuse et de colite aiguë sont décrits. La possibilité de développer des dommages aigus à la muqueuse intestinale chez les patients atteints du SIDA avec l'utilisation de fortes doses de spiramycine dues à la cryptosporidiose a également été notée (2 cas au total).

Du foie : très rarement (<0,01%) - changements dans les échantillons de foie fonctionnels et développement de l'hépatite cholestatique.

Du côté des organes hématopoïétiques: très rarement (<0,01%) - le développement de l'hémolyse aiguë (voir. "Surveillance") et thrombocytope.

Du système cardiovasculaire : il est possible d'étendre l'intervalle QT sur l'ECG

Réactions d'hypersensibilité: éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées; très rarement (<0,01%) - œdème angioneurotique, choc anaphylactique.

Pour la poudre lyophilisée pour préparer une solution pour in / in administration

Irritation rare et modérément exprimée pendant la veine, qui ne peut nécessiter que dans des cas exceptionnels l'arrêt du traitement.

Réactions allergiques cutanées.

Autre: cas isolés de vascularite, y compris le violet Shenlein-Genoh.

Commun aux deux formes posologiques

Du système nerveux périphérique et du système nerveux central: pastezia transitoire.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Un traitement symptomatique est recommandé pour un surdosage de spiramycine.

Les cas de surdosage de spiramycine ne sont pas connus.

Poudre liofiliée pour préparer une solution pour en / en administration.

Il y a eu des cas d'allongement de l'intervalle QT après dans / dans l'introduction de la spiramycine chez un patient avec un risque d'allongement de l'intervalle QT .

Les symptômes possibles d'un surdosage comprennent (pour les deux formes): nausées, vomissements, diarrhée. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Un traitement symptomatique est recommandé pour un surdosage de spiramycine.

L'antibiotique du groupe macrolide agit bactériostiquement (lorsqu'il est utilisé à fortes doses, les souches bactéricides contre des souches plus sensibles peuvent agir): il supprime la synthèse des protéines dans la cellule microbienne en raison d'une liaison réversible avec des ribos de sous-unité 50S, ce qui conduit à un blocage de trans -les réactions peptidiques et de translocation. Contrairement aux macro-lides de 14 heures, il est capable de se connecter non pas avec un, mais avec trois domaines de sous-unité (I - III), qui peuvent fournir une liaison plus stable avec un ribosome et, par conséquent, un effet antibactérien plus long. Il peut s'accumuler à des concentrations élevées dans la cellule bactérienne.

Les micro-organismes suivants sont généralement sensibles au médicament : Staphylococcus spp. (y compris.h. souches Staphylococcus aureus , sensible à la méthylcilline), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Modérément sensible : Haemophilus influenzae. Résistant au spiritisme : Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp..

Il existe une résistance croisée entre les études spirituelles et la lignée rouge.

Le spectre antibactérien de la spiramycine est le suivant:

- micro-organismes généralement sensibles: concentration minimale écrasante (IPC) ≤1 mg / l. Plus de 90% des straptocoques straptocoques (y compris.h. Streptococcus pneumoniae) sensible à la méthylcilline et aux staphylococoques résistants à la méthylcilline, entérococoque , Rhodocococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptocococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro et in vivo.), Bacillus cereus;

- micro-organismes modérément sensibles: l'antibiotique est modérément actif in vitro. Des résultats positifs peuvent être notés à des concentrations d'antibiotiques dans le centre d'inflammation supérieures à l'IPC (voir. champ "Pharmacocinétique"). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum ;

- Microorganismes durables (IPC> 4 mg / L): au moins 50% des souches sont stables: staphylococoque résistant à la méthylcilline , Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia asteroids, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

L'absorption de la spiramycine se produit rapidement, mais pas complètement, avec une grande variabilité (de 10 à 60%).

Après administration orale, 6 millions de ME spiramycine C_max dans le plasma - environ 3,3 mcg / ml.

La spiramycine ne pénètre pas dans le liquide céphalorachidien, mais se défonde dans le lait maternel. Il pénètre dans la barrière placentaire (la concentration dans le sang du fœtus est d'environ 50% de la concentration dans le sérum sanguin de la mère). Les concentrations dans le tissu placentaire sont 5 fois plus élevées que les concentrations correspondantes dans le sérum sanguin.

Le volume de distribution est d'environ 383 litres.

Le médicament pénètre bien dans la salive et les tissus (concentration dans les poumons - de 20 à 60 μg / g, amygdales - de 20 à 80 μg / g, infecté par des sinus - de 75 à 110 μg / g, os - de 5 à 100 mcg / g). 10 jours après la fin du traitement, la concentration de la substance médicinale dans la rate, le foie et les reins est de 5 à 7 μg / g.

La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (environ 10%).

La spiramycine est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites actifs avec une structure chimique non identifiée.

Il est dérivé principalement de bile (les concentrations sont 15 à 40 fois plus élevées que dans le sérum). Les reins affichent environ 10% de la dose entrée.

T_1/2 après avoir pris 3 millions de ME spiramycine - environ 8 heures. Il peut s'allonger chez les patients âgés. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la correction de la dose de spiramycine n'est pas requise.

L'absorption de la spiramycine se produit rapidement, mais pas complètement, avec une grande variabilité (de 10 à 60%).

Distribution. Après administration orale de spiramycine à une dose de 6 millions de ME C_max dans le plasma est d'environ 3,3 mcg / ml. Après dans / dans l'introduction de 1,5 million de ME dans une dose par perfusion d'une heure C_max dans le plasma est de 2,3 mcg / ml. Avec l'introduction de 1,5 million de ME de spiramycine toutes les 8 heures, la concentration d'équilibre est atteinte à la fin de la deuxième journée (C_max - environ 3 mcg / ml et C_min - environ 0,5 mcg / ml).

La spiramycine pénètre et s'accumule dans les phagocytes (neutrophiles, monocytes, macrobactériophages péritonéaux et alvéolaires). Chez l'homme, la concentration du médicament à l'intérieur des phagocytes est assez élevée. Ces propriétés expliquent les effets de la spiramycine sur les bactéries intracellulaires. La spiramycine ne pénètre pas dans le liquide céphalorachidien, mais se défonde dans le lait maternel. Il pénètre dans la barrière placentaire (la concentration dans le sang du fœtus est d'environ 50% de la concentration dans le sérum sanguin de la mère). Les concentrations dans le tissu placentaire sont 5 fois plus élevées que les concentrations correspondantes dans le sérum sanguin. Le volume de distribution est d'environ 383 litres. Le médicament pénètre bien dans la salive et les tissus (concentration dans les poumons - 20–60 μg / g, amygdales - 20–80 μg / g, sinus infectés - 75–110 μg / g, os - 5–100 μg / g) . 10 jours après la fin du traitement, la concentration de la substance médicinale dans la rate, le foie et les reins est de 5 à 7 μg / g. La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (environ 10%).

Biotransformation. La spiramycine est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites actifs avec une structure chimique non identifiée.

La conclusion. Il se distingue principalement par la bile (les concentrations sont 15 à 40 fois plus élevées que dans le sérum). L'excrétion rénale de la spiramycine active est (à partir de la dose entrée): lorsqu'elle est prise par voie orale - environ 10%; avec en / en introduction - environ 14%. T_1/2 après avoir pris 3 millions de ME, la spiritualité est d'environ 8 heures; après l'introduction de 1,5 million de ME spiramycine par perfusion d'une heure - 5 heures. Il peut s'allonger chez les patients âgés. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la correction de la dose de spiramycine n'est pas requise.

• Macrolides et Azalides

• Antibiotique, macrolide [Macrolides et Azalides]

С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.

В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Общие для обоих лекарственных форм

Комбинации леводопы и карбидопы: вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения

Следует с осторожностью применять с алкалоидами спорыньи.

Развитие желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Это тяжелое нарушение ритма может быть вызвано рядом антиаритмических и не антиаритмических препаратов. Гипокалиемия, возникающая при применении калийвыводящих диуретиков, слабительных ЛС стимулирующего характера, амфотерицииа В (в/в), ГКС, тетракозактида является предрасполагающим фактором, также как и брадикардия с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT. Внутривенное введение спирамицина может приводить к развитию «torsade de pointes».

При совместном внутривенном введении спирамицина с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы кальциевых каналов: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы — донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), а также с препаратами, снижающими уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные ЛС стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, минералокортикоиды, тетракозактид) усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию. Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль, а также контроль уровня электролитов.