Composition:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Posologie
Adultes
Généralement, le traitement est commencé avec 1 comprimé de Siterone 50 mg deux fois par jour, après les repas du matin et du soir. Lorsqu'un résultat satisfaisant a été atteint, il faut essayer de maintenir l'effet thérapeutique avec la dose la plus faible possible. Lors de l'établissement de la dose d'entretien ou lors de l'arrêt de la préparation, il est recommandé de réduire progressivement la dose.
Informations supplémentaires sur les populations particulières
Population pédiatrique
La sitérone n'est pas recommandée chez les enfants de sexe masculin et les adolescents de moins de 18 ans en raison d'un manque de données sur l'innocuité et l'efficacité.
La sitérone ne doit pas être donnée avant la conclusion de la puberté car une influence défavorable sur la croissance longitudinale et les axes encore non stabilisés de la fonction endocrinienne ne peut être exclue.
Personnes âgées
Aucune donnée ne suggère la nécessité d'un ajustement posologique chez les patients âgés.
Patients atteints d'insuffisance hépatique :
L'utilisation de Siterone est contre-indiquée chez les patients atteints de maladies du foie.
Patients atteints d'insuffisance rénale :
L'utilisation de Siterone chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été étudiée. Aucune donnée ne suggère la nécessité d'un ajustement posologique chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Mode d'administration
Les comprimés doivent être pris avec un peu de liquide après les repas.
Pour administration orale.
La sitérone ne doit pas être utilisée chez les patients présentant:
| Maladies hépatiques (y compris le syndrome de Dubin-Johnson et le syndrome du rotor) Tumeurs malignes (sauf pour le carcinome de la prostate) Tumeurs hépatiques antérieures ou existantes Maladies gaspillantes (à cause de l'action catabolique transitoire) Une histoire ou une embolie existante Diabète sévère avec changements vasculaires Anémie falciforme Dépression chronique sévère Méningiome ou une histoire de méningiome. |
La sitérone ne doit pas être donnée aux jeunes de moins de 18 ans ni à ceux dont la maturation osseuse et le développement testiculaire sont incomplets.
Foie: Une toxicité hépatique directe, y compris un ictère, une hépatite et une insuffisance hépatique, a été observée chez des patients traités par Siterone. À des doses de 100 mg et plus, des cas d'issue fatale ont également été signalés. La plupart des cas mortels signalés concernaient des hommes atteints d'un cancer de la prostate avancé. La toxicité est liée à la dose et se développe généralement plusieurs mois après le début du traitement. Des tests de la fonction hépatique doivent être effectués avant le traitement, régulièrement pendant le traitement et chaque fois que des symptômes ou des signes évoquant une hépatotoxicité se produisent. Si l'hépatotoxicité est confirmée, la Siterone doit être retirée, sauf si l'hépatotoxicité peut être expliquée par une autre cause, par ex. maladie métastatique, auquel cas la Siterone ne doit être poursuivie que si le bénéfice perçu l'emporte sur le risque.
Dans de très rares cas, des tumeurs hépatiques bénignes et malignes, pouvant entraîner une hémorragie intra-abdominale mortelle, ont été observées après l'utilisation de Siterone. En cas de graves troubles abdominaux supérieurs, d'hypertrophie hépatique ou de signes d'hémorragie intra-abdominale, une tumeur du foie doit être envisagée dans le diagnostic différentiel.
Événements thromboemboliques: La survenue d'événements thromboemboliques a été rapportée chez des patients utilisant de la Siterone, bien qu'aucune relation causale n'ait été établie. Patients présentant des événements thrombotiques / thromboemboliques artériels ou veineux antérieurs (par ex. thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire, infarctus du myocarde), avec des antécédents d'accidents vasculaires cérébraux ou avec des tumeurs malignes avancées, présentent un risque accru d'autres événements thromboemboliques et peuvent présenter un risque de récidive de la maladie pendant le traitement par la Siterone.
Meningiomas : La présence de méningiomes (multiples) a été rapportée en association avec une utilisation à plus long terme (années) de l'acétate de cyprotérone à des doses de 25 mg / jour et plus. Si un patient traité par Siterone reçoit un diagnostic de méningiome, le traitement par Siterone doit être arrêté.
Essoufflement: L'essoufflement peut survenir sous traitement à forte dose de Siterone. Cela peut être dû à l'effet stimulant de la progestérone et des progestatifs synthétiques sur la respiration, qui s'accompagne d'hypocapnie et d'alcalose compensatoire, et qui n'est pas considéré comme nécessitant un traitement.
Fonction adrénocortique: Pendant le traitement, la fonction adrénocorticale doit être vérifiée régulièrement, car les données précliniques suggèrent une suppression possible due à l'effet corticoïde de la Siterone à fortes doses.
Diabète sucré: Une surveillance médicale stricte est nécessaire si le patient souffre de diabète car la Siterone peut influencer le métabolisme des glucides. Les paramètres du métabolisme des glucides doivent être examinés attentivement chez tous les diabétiques avant et régulièrement pendant le traitement car les besoins en antidiabétiques oraux ou en insuline peuvent changer.
Anémie: Une anémie a été rapportée pendant le traitement à long terme. Par conséquent, la numération globulaire rouge doit être vérifiée régulièrement pendant le traitement.
Lactose: La sitérone contient 105,5 mg de lactose par comprimé. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament. Les patients qui suivent un régime sans lactose doivent prendre cette quantité en considération.
Spermatogenèse: Un spermatogramme doit être enregistré avant de commencer le traitement chez les patients en âge de procréer, afin de se prémunir contre l'attribution d'une infertilité préexistante à Siterone à un stade ultérieur. Il convient de noter que le déclin de la spermatogenèse est lent et que la Siterone ne doit donc pas être considérée comme un contraceptif masculin.
Considérations médico-légales: Les médecins sont invités à s'assurer que le consentement pleinement informé du patient au traitement par la Siterone est attesté et peut être vérifié.
La fatigue et la lassitude sont courantes - les patients doivent être avertis à ce sujet et s'ils sont affectés, ne doivent pas conduire ni utiliser de machines.
Les effets indésirables (EIM) les plus fréquemment observés chez les patients recevant Siterone sont une diminution de la libido, une dysfonction érectile et une inhibition réversible de la spermatogenèse.
Les effets indésirables les plus graves chez les patients recevant Siterone sont la toxicité hépatique, les tumeurs hépatiques bénignes et malignes qui peuvent entraîner une hémorragie intra-abdominale et des événements thromboemboliques.
Les incidences approximatives suivantes ont été estimées à partir des rapports publiés d'un certain nombre de petits essais cliniques et de rapports spontanés de REL:
- très fréquent: incidence> 1:10
- fréquent: incidence <1:10 mais> 1: 100
- peu fréquent: incidence <1: 100 mais> 1: 1 000
- rare: incidence <1: 1 000 mais> 1: 10 000
- très rare: incidence <1: 10 000
- inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles)
| Néoplasmes bénins, malins et non spécifiés (y compris kystes et polypes) | |
| Très rare: | Tumeurs hépatiques bénignes et malignes pouvant entraîner une hémorragie intra-abdominale mortelle. |
| Fréquence indéterminée: | La présence de méningiomes (multiples) a été rapportée en association avec une utilisation à plus long terme (années) de l'acétate de cyprotérone à des doses de 25 mg / jour et plus. |
| Troubles du sang et du système lymphatique | |
| Fréquence indéterminée: | Anémie pendant le traitement à long terme. |
| Troubles du système immunitaire | |
| Rare: | Des réactions d'hypersensibilité peuvent survenir. |
| Troubles endocriniens | |
| Fréquence indéterminée: | Suppression de la fonction adrénocorticol. |
| Troubles du métabolisme et de la nutrition | |
| Commun: | Changements de poids corporel pendant le traitement à long terme (gains de poids principalement en association avec la rétention hydrique) |
| Troubles psychiatriques | |
| Commun: | Humeurs dépressives et agitation (temporaire). |
| Troubles vasculaires | |
| Fréquence indéterminée: | Événements thromboemboliques, bien qu'une relation causale n'ait pas été établie. |
| Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | |
| Commun: | Dyspnée. |
| Troubles hépato-biliaires | |
| Commun: | Une toxicité hépatique directe, y compris un ictère, une hépatite et une insuffisance hépatique, a été observée chez les patients traités par Siterone. À des doses de 100 mg et plus, des cas d'issue fatale ont également été signalés. La plupart des cas mortels signalés concernaient des hommes atteints d'un carcinome avancé de la prostate. La toxicité est liée à la dose et se développe généralement plusieurs mois après le début du traitement. |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | |
| Peu fréquent: | Éruption cutanée |
| Fréquence indéterminée: | Une réduction de la production de sébum conduisant à une sécheresse de la peau et à une amélioration de l'acné vulgaris existante a également été rapportée; perte inégale transitoire et croissance réduite des poils du corps, croissance accrue des poils du cuir chevelu, éclaircissement de la couleur des cheveux et croissance des poils pubiens chez les femmes. |
| Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif | |
| Fréquence indéterminée: | Ostéoporose (due à une privation d'androgène à long terme). |
| Troubles du système reproducteur Inhibition de la spermatogenèse: | |
| Très fréquent: | Le nombre de spermatozoïdes et le volume d'éjaculat sont réduits. |
| L'infertilité est habituelle et il peut y avoir une azoospermie après 8 semaines. Il y a généralement une légère atrophie des tubules séminifères. Les examens de suivi ont montré que ces changements étaient réversibles, la spermatogenèse revenant généralement à son état précédent environ 3 à 5 mois après l'arrêt de Siterone ou de certains utilisateurs jusqu'à 20 mois. On ne sait pas encore que la spermatogenèse peut se rétablir même après un traitement très long. Il existe des preuves que des spermatozoïdes anormaux qui pourraient donner lieu à des embryons mal formés sont produits pendant le traitement par Siterone. Gynécomastie: | |
| Commun: | Gynécomastie (parfois combinée avec une sensibilité au toucher des mamilles) qui régresse généralement après le retrait de la préparation. |
| Rare: | Des galactorrhées et des nodules bénins tendres ont été rapportés. |
| Les symptômes disparaissent principalement après l'arrêt du traitement ou la réduction de la posologie. Troubles généraux et anomalies au site d'administration | |
| Commun: | Bouffées de chaleur, transpiration, fatigue et lassitude. |
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de la carte jaune à l'adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Aucun effet néfaste n'a été signalé de surdosage, ce qu'il est donc généralement inutile de traiter. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques et si un traitement est nécessaire, il doit être symptomatique.
Classe pharmacothérapeutique: hormones sexuelles et modulateurs du système génital, antiandrogènes, nature, code ATC: G03HA01
L'acétate de cyprotérone agit comme un antiandrogène en bloquant les récepteurs des androgènes. Il a également une activité progestogène, qui exerce un effet de rétroaction négatif sur les récepteurs hypothalamiques, conduisant ainsi à une réduction de la libération de gonadotrophines, et donc à une production réduite d'androgènes testiculaires. La pulsion sexuelle et la puissance sont réduites et la fonction gonadique est inhibée.
Une tendance occasionnelle à l'augmentation légère des taux de prolactine a été observée sous des doses plus élevées d'acétate de cyprotérone.
Après administration orale, l'acétate de cyprotérone est complètement absorbé sur une large plage de doses. L'ingestion de deux comprimés d'acétate de cyprotérone à 50 mg donne des taux sériques maximaux d'environ 285 ng / ml à environ 3 heures. Par la suite, les taux sériques de médicament ont diminué pendant un intervalle de temps généralement de 24 à 120 h, avec une demi-vie terminale de 43,9 ± 12,8 h. La clairance totale de l'acétate de cyprotérone dans le sérum est de 3,5 ± 1,5 ml / min / kg. L'acétate de cyprotérone est métabolisé par diverses voies, y compris les hydroxylations et les conjugaisons. Le principal métabolite du plasma humain est le dérivé de 15 Ÿ-hydroxy.
Certains médicaments sont excrétés sous forme inchangée avec du liquide biliaire. La majeure partie de la dose est excrétée sous forme de métabolites à un rapport urinaire / biliaire de 3: 7. L'excrétion rénale et biliaire se poursuit avec une demi-vie de 1,9 jour. Les métabolites du plasma sont éliminés à un rythme similaire (demi-vie de 1,7 jour).
L'acétate de cyprotérone est presque exclusivement lié à l'albumine plasmatique. Environ 3,5 à 4% du total des niveaux de médicaments sont présents non liés. Étant donné que la liaison aux protéines n'est pas spécifique, les changements dans les niveaux de SHBG (globuline de liaison aux hormones sexuelles) n'affectent pas la pharmacocinétique de l'acétate de cyprotérone.
La biodisponibilité absolue de l'acétate de cyprotérone est presque terminée (88% de la dose).
Toxicité systémique
Les données précliniques ne révèlent aucun risque spécifique pour l'homme sur la base d'études conventionnelles de toxicité à doses répétées au-delà de celles discutées dans d'autres sections du RCP
Des investigations expérimentales ont produit des effets de type corticoïde sur les glandes surrénales chez le rat et le chien après des doses plus élevées, ce qui pourrait indiquer des effets similaires chez l'homme à la dose donnée la plus élevée (300 mg / jour).
Génotoxicité et cancérogénicité
Des tests de génotoxicité reconnus en première ligne ont donné des résultats négatifs lorsqu'ils sont effectués avec de l'acétate de cyprotérone. Cependant, d'autres tests ont montré que l'acétate de cyprotérone était capable de produire des adduits avec de l'ADN (et une augmentation de l'activité de réparation de l'ADN) dans les cellules hépatiques de rats et de singes et également dans des hépatocytes humains fraîchement isolés, le niveau d'adduct ADN dans les cellules hépatiques de chien était extrêmement faible.
Cette formation d'adduit d'ADN s'est produite à des expositions qui pourraient se produire dans les schémas posologiques recommandés pour l'acétate de cyprotérone. In vivo les conséquences du traitement par l'acétate de cyprotérone ont été l'incidence accrue des lésions hépatiques focales, éventuellement prénéoplasiques, dans lesquelles les enzymes cellulaires ont été modifiées chez les rats femelles, et une augmentation de la fréquence de mutation chez les rats transgéniques portant un gène bactérien comme cible de mutation. La pertinence clinique de ces résultats est actuellement incertaine.
Dans les études de cancérogénicité à long terme chez le rat, l'acétate de cyprotérone a augmenté l'incidence des tumeurs hépatiques, y compris les carcinomes à fortes doses qui ont provoqué une toxicité hépatique concomitante et dépassé la dose humaine maximale. D'autres investigations sur les rongeurs à des doses plus faibles et non hépatotoxiques ont révélé des proliférations hépatiques bénignes similaires aux effets décrits pour d'autres hormones stéroïdes. Cependant, il faut garder à l'esprit que les stéroïdes sexuels peuvent favoriser la croissance de certains tissus et tumeurs hormono-dépendants.
Aucun connu
Pas d'exigences particulières.
