Pyranim

A l'intérieur, après avoir mangé. Résoudre le contenu du sac dans 80 à 100 ml d'eau. La solution préparée n'est pas soumise au stockage.

Adultes: Posologie recommandée - 100 mg (1 tableau. ou 1 sac de granulés) 2 fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 200 mg 2 fois par jour, en fonction de la gravité de l'évolution de la maladie. La durée du traitement dépend de l'effet clinique.

Il est conseillé aux patients de plus de 65 ans d'utiliser une dose efficace minimale du médicament.

Les patients présentant une légère insuffisance rénale (créatinine Cl - 30–80 ml / min) n'ont pas besoin de correction de la dose. Lors de la prescription du médicament, les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl <30 ml / min) doivent être prudents (si nécessaire, la posologie chez ces patients peut être réduite).

À l'intérieur, après la nourriture. 1 paquet chacun. (100 mg de némesulide) 2 fois par jour. Le contenu du sac est versé dans un verre et dissous dans environ 100 ml d'eau. La solution préparée n'est pas soumise au stockage.

Pyranim^® Il est utilisé uniquement pour le traitement des patients de plus de 12 ans.

Adolescents (de 12 à 18 ans). Sur la base du profil pharmacocinétique et des caractéristiques pharmacodynamiques du nésulide, les adolescents n'ont pas besoin d'ajuster la dose.

Patients présentant une insuffisance rénale. Sur la base des données pharmacocinétiques, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant des formes d'insuffisance rénale légères à modérées (créatinine Cl 30–80 ml / min).

Patients âgés. Lors du traitement de patients âgés, la nécessité d'ajuster la dose quotidienne est déterminée par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.

La durée maximale du traitement par le nécesulide est de 15 jours.

Pour réduire le risque d'effets secondaires indésirables, vous devez utiliser la dose efficace minimale dans un cours mini-court.

L'inhibiteur sélectif de la cyclooxigénase est une enzyme impliquée dans la synthèse des GES. Le groupe fonctionnel du némosulide est le sulfonilide. En recherche in vivo et in vitro il est constaté que le némesulide inhibe principalement la cyclooxigénase II, dont la synthèse prévaut dans le processus d'inflammation, et a un effet minimal sur la cyclooxigénase I, qui a un effet protecteur sur l'estomac ou les reins muqueux. Dans une réaction inflammatoire, il affecte les neutrophiles au stade II de la réponse cellulaire. Réduit efficacement les produits des oxydants dans le processus d'interaction des neutrophiles avec les facteurs de chimiotaxie (action cellulaire directe), sans réduire les propriétés locomotrices de la cellule et ne limite pas l'efficacité absorbante des neutrophiles dans le processus de phagocytose. Il agit comme un activateur de l'acide hypochlorique dans le processus de phagocytose (processus d'élimination). Empêche la formation de chloramine dans les neutrophiles et les dommages tissulaires toxiques par les agents oxydants chlorés dans les processus inflammatoires.

Le nimésulide est un NPV sulfonamide. Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Nimésulide agit comme l'inhibiteur de l'enzyme COG, responsable de la synthèse des GES et inhibe principalement le COG-2.

Lors de l'administration orale, il est bien absorbé. Après une dose unique de 100 mg C _max dans le plasma est noté après 2-3 heures et est de 3-4 mg / l. ASC = 20–35 mg / l / h. Il n'y avait pas de différence statistique entre les données ci-dessus et les valeurs obtenues lors de l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg 2 fois par jour pendant 7 jours. Jusqu'à 97,5% de la substance se lie aux protéines plasmatiques.

Métabolisé dans le foie. Le métabolite principal est la forme paragydroxy avec activité pharmacologique. Le temps estimé avant que le métabolite n'apparaisse dans le système circulatoire est insignifiant et est de 0,8 heure, cependant, la constante de formation est petite et nettement inférieure à la constante d'absorption du némesulide. L'hydroxinimesulide est le seul métabolite du plasma et est presque entièrement en état libre. T_1/2 est de 3,2 à 6 heures. Il se distingue principalement par l'urine (environ 50% de la dose entrée). Seulement 1-3% est excrété sous forme inchangée. L'hydroxinimesulide - le métabolite principal - n'est détecté que sous forme de glucuronide. Environ 29% de la substance injectée est libérée après biotransformation avec des excréments.

Le profil némesulide cinétique ne change pas chez les patients âgés avec des introductions uniques et répétées.

Pour les troubles mineurs de la fonction rénale (Cl créatinine 30–80 ml / min) C _max la némosulida et ses métabolites ne dépassent pas le niveau de volontaires sains. L'utilisation répétée du médicament n'entraîne pas de cumul. Il est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique due au risque élevé de cumul.

Après l'avoir pris à l'intérieur, le médicament est bien absorbé par l'écran LCD, atteignant C_max dans un plasma sanguin après 2-3 heures; liaison aux protéines plasmatiques - 97,5%; T_1/2 est de 3,2 à 6 heures. pénètre facilement à travers les barrières histohématiques.

Métabolisé dans le foie à l'aide de l'isopurme du cytochrome P450CYP 2C9. Le métabolite principal est le nésulide paragydroxyproductif pharmacologiquement actif - l'hydroxinimesulide. L'hydroxinimesulide est excrété avec de la bile sous forme métabolisée (détecté exclusivement sous forme de glucuronate - environ 29%).

Le nimésulide est excrété du corps, principalement par les reins (environ 50% de la dose acceptée).

Le profil pharmaceutique de l'ennemi juré chez les personnes âgées ne change pas lorsque des doses uniques et multiples / répétées sont attribuées.

Selon une étude expérimentale menée auprès de patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée (créatinine Cl 30–80 ml / min) et de volontaires sains, C_max le némesulide et son métabolite dans le plasma des patients n'ont pas dépassé la concentration de némesulide chez des volontaires sains. AUC et T_1/2 chez les patients atteints d'insuffisance rénale étaient plus élevés de 50%, mais dans les limites des valeurs des paramètres pharmacocinétiques. Lors de la prise du médicament à nouveau, le cumul n'est pas observé.