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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 03.04.2022
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Pour la thérapie symptomatique, réduction de l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation (n'affecte pas la progression de la maladie) dans les conditions et maladies suivantes:
polyarthrite rhumatoïde;
cidre commun avec aggravation de la goutte ;
arthrite psoriasique;
spondylarthrite ankylosante;
ostéochondrose avec syndrome racinaire;
arthrose ;
myalgie de la genèse rhumatismale et non rhumatismale;
inflammation des ligaments, des tendons, de la bursite (y compris h. inflammation post-traumatique des tissus mous);
syndrome de douleur de diverses genèses (y compris h. dans la période postopératoire, pour les blessures, l'algodisménorea, les maux de dents, les maux de tête, l'arthralgie, la lumboishialia).
Arthrose, arthrose, syndrome douloureux avec lésions extraarticulaires (tendinite, bursite, ecchymoses, entorse, etc. d.), maux de dents et inflammation, dysménorée primaire (traitement symptomatique).
traitement de la douleur aiguë (douleur dans le dos, bas du dos; syndrome de la douleur dans la pathologie du système musculo-squelettique, y compris les blessures, les entorses et le sifflement des articulations; tendinite, bursite) ;
mal de dents ;
traitement symptomatique de l'ostéoarthrose avec syndrome douloureux;
disalgoménorya.
Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, à la réduction de la douleur et à l'inflammation au moment de l'utilisation.
A l'intérieur, après avoir mangé. Résoudre le contenu du sac dans 80 à 100 ml d'eau. La solution préparée n'est pas soumise au stockage.
Adultes: Posologie recommandée - 100 mg (1 tableau. ou 1 sac de granulés) 2 fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 200 mg 2 fois par jour, en fonction de la gravité de l'évolution de la maladie. La durée du traitement dépend de l'effet clinique.
Il est conseillé aux patients de plus de 65 ans d'utiliser une dose efficace minimale du médicament.
Les patients présentant une légère insuffisance rénale (créatinine Cl - 30–80 ml / min) n'ont pas besoin de correction de la dose. Lors de la prescription du médicament, les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl <30 ml / min) doivent être prudents (si nécessaire, la posologie chez ces patients peut être réduite).
À l'intérieur, après la nourriture. 1 paquet chacun. (100 mg de némesulide) 2 fois par jour. Le contenu du sac est versé dans un verre et dissous dans environ 100 ml d'eau. La solution préparée n'est pas soumise au stockage.
Magénol® Il est utilisé uniquement pour le traitement des patients de plus de 12 ans.
Adolescents (de 12 à 18 ans). Sur la base du profil pharmacocinétique et des caractéristiques pharmacodynamiques du nésulide, les adolescents n'ont pas besoin d'ajuster la dose.
Patients présentant une insuffisance rénale. Sur la base des données pharmacocinétiques, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant des formes d'insuffisance rénale légères à modérées (créatinine Cl 30–80 ml / min).
Patients âgés. Lors du traitement de patients âgés, la nécessité d'ajuster la dose quotidienne est déterminée par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.
La durée maximale du traitement par le nécesulide est de 15 jours.
Pour réduire le risque d'effets secondaires indésirables, vous devez utiliser la dose efficace minimale dans un cours mini-court.
Hypersensibilité, t.h. à l'aspirine ou à d'autres AINS dans l'histoire (bronchospasme, rhinite, urticaire), ulcères gastro-duodénaux aigus, érosion et lardage du tractus gastro-intestinal, troubles du système de coagulation sanguine, insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique, enfance jusqu'à 12 ans.
Avec prudence: hypertension artérielle, insuffisance cardiaque, diabète sucré.
hypersensibilité au némolide ou à l'un des composants du médicament;
réactions hypergiques (dans l'histoire), telles que bronchospasme, rhinite, urticaire, associées à la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres VAN, y compris.h. nemesulida;
réactions hépatotoxiques au némesulide (dans l'histoire) ;
technique concomitante (simultanée) de médicaments présentant une hépatotoxicité potentielle, par exemple le paracétamol ou d'autres agents analgésiques ou NPVS;
maladies inflammatoires de l'intestin (maladie de Kron, colite ulcéreuse non spécifique) en phase d'exacerbation;
période après pontage aorocoronarien;
syndrome fiévreux avec rhume et infections virales respiratoires aiguës;
une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus périnosal avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris h. dans l'histoire) ;
ulcère gastro-duodénum de l'estomac ou du duodénum en phase d'exacerbation, présence d'ulcère, de perforation ou de saignement dans le tractus gastro-intestinal de l'anamnèse
la présence dans les antécédents d'hémorragies cérébrovasculaires ou d'autres saignements, ainsi que de maladies accompagnées de saignements;
troubles graves de la coagulation sanguine;
insuffisance cardiaque sévère ;
insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), hyperkaliémie confirmée;
insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active;
grossesse et allaitement;
alcoolisme, toxicomanie;
enfants de moins de 12 ans.
Avec prudence : formes sévères d'hypertension artérielle, diabète sucré de type 2, insuffisance cardiaque, maladie coronarienne, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, maladies des artères périphériques, tabagisme, créatinine inférieure à 60 ml / min.
Données anamnestiques sur la présence de dommages ulcéreux au tractus gastro-intestinal, infection causée Helicobacter pylori; vieillesse; longue utilisation antérieure des AINS; maladies somatiques sévères.
Thérapie associée avec les médicaments suivants: anticoagulants (par ex. warfarine), anti-agrégants (par ex. acide acétylsalicylique, clopidogrel), SCS oral (par ex. pré-nisolone), ISRS (par ex. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).
Décision de prescrire le médicament Magenol® doit être basé sur une évaluation individuelle du risque et des avantages de la prise du médicament.
Réactions allergiques : le plus souvent - éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, érythème, gonflement angioneurotique, dans des cas isolés - syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique.
Du côté de l'écran LCD: souvent - brûlures d'estomac, nausées, gastralgie, douleurs abdominales, diarrhée, constipation; rarement - ulcères gastro-duodénaux, ulcères perforateurs, saignement gastro-intestinal.
Du système hépatobiliaire: les changements dans les enzymes hépatiques (transaminases) sont plus souvent temporaires et réversibles; dans des cas isolés - hépatite aiguë, insuffisance hépatique ultra-rapide (plusieurs résultats mortels).
Du côté du système nerveux : somnolence, maux de tête, anxiété, étourdissements.
Du système urinaire : oligurie, œdème, hématurie isolée ,
insuffisance rénale.
Du système sanguin et du système lymphatique: dans des cas uniques
leucopénie, anémie, agranulocytose, allongement du temps de saignement, hématurie, violet, thrombocytopénie.
Du système respiratoire : dans des cas isolés - réactions anaphylactiques sous forme de dyspnée, crises d'asthme, principalement chez des patients allergiques à l'aspirine (acide acétylsalicylique) et à d'autres AINS.
La fréquence est classée par catégorie, en fonction de l'occurrence du cas: très souvent (> 10), souvent (> 100– <10); rarement (> 1000– <100), rarement (> 1000– <1000), très rarement (<1000).
Violations par les systèmes circulatoires et lymphatiques: rarement - anémie, éosinophilie, hémorragies; très rarement - thrombocytopénie, shellpura thrombocytopénique.
Réactions allergiques : rarement - démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue; rarement - réactions d'hypersensibilité, érythème, dermatite; très rarement - réactions anaphylactoïdes, urticaire, gonflement angioneurotique, érythème polyformal, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Layella).
Violations du CNS: rarement - étourdissements; rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de rêves de cauchemar; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Raye).
Violations des sens : rarement - vision floue.
Violations du CCC : rarement - hypertension artérielle, tachycardie, labilité de la pression artérielle, marées.
Troubles du système respiratoire: rarement - essoufflement; très rarement - exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.
Violations par l'écran LCD: souvent - diarrhée, nausées, vomissements; rarement - constipation, flatulences, gastrite; très rarement - douleurs abdominales, dyspepsie, stomatite, chaise en forme de goudron, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum.
Troubles du foie et du système biliaire: très rarement - hépatite, hépatite de foudre, jaunisse, cholestase, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.
Troubles rénaux et du système urinaire: rarement - dysurie, hématurie, retard de miction; très rarement - insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.
Violations générales : rarement - malaise, asthénie; très rarement - hypothermie.
Autre: rarement - hyperkaliémie.
Traitement: lavage gastrique, détection et correction des troubles hydrolithiques de l'eau, thérapie symptomatique.
Symptômes : apathie, somnolence, nausées, vomissements, douleur dans la région épigastrique. Avec une thérapie de gastéropathie de soutien, ces symptômes sont généralement réversibles. La survenue de saignements gastro-intestinaux est possible. Dans de rares cas, la MA peut augmenter, l'insuffisance rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma, les réactions anaphylactoïdes.
Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Si le surdosage s'est produit au cours des 4 dernières heures, l'induction de vomissements et / ou le but du charbon actif (de 60 à 100 g par adulte) et / ou du laxatif osmotique. Diurèse fortifiée, hémodialyse - inefficace en raison de la connexion élevée du médicament avec les protéines (jusqu'à 97,5%). La fonction des reins et du foie est indiquée.
L'inhibiteur sélectif de la cyclooxigénase est une enzyme impliquée dans la synthèse des GES. Le groupe fonctionnel du némosulide est le sulfonilide. En recherche in vivo et in vitro il est constaté que le némesulide inhibe principalement la cyclooxigénase II, dont la synthèse prévaut dans le processus d'inflammation, et a un effet minimal sur la cyclooxigénase I, qui a un effet protecteur sur l'estomac ou les reins muqueux. Dans une réaction inflammatoire, il affecte les neutrophiles au stade II de la réponse cellulaire. Réduit efficacement les produits des oxydants dans le processus d'interaction des neutrophiles avec les facteurs de chimiotaxie (action cellulaire directe), sans réduire les propriétés locomotrices de la cellule et ne limite pas l'efficacité absorbante des neutrophiles dans le processus de phagocytose. Il agit comme un activateur de l'acide hypochlorique dans le processus de phagocytose (processus d'élimination). Empêche la formation de chloramine dans les neutrophiles et les dommages tissulaires toxiques par les agents oxydants chlorés dans les processus inflammatoires.
Le nimésulide est un NPV sulfonamide. Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Nimésulide agit comme l'inhibiteur de l'enzyme COG, responsable de la synthèse des GES et inhibe principalement le COG-2.
При пероральном приеме хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг C max в плазме отмечается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC = 20–35 мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при применении препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени. Основным метаболитом является парагидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Расчетное время до появления метаболита в системе кровообращения незначительно и составляет 0,8 ч, однако константа образования невелика и значительно меньше константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом в плазме и практически полностью находится в свободном состоянии. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Выделяется в основном с мочой (примерно 50% от введенной дозы). Только 1–3% экскретируется в неизменном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит — обнаружен только в виде глюкуронида. Примерно 29% введенного вещества выделяется после биотрансформации с калом.
Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном введениях.
При незначительных нарушениях функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) C max нимесулида и его метаболитов не превышает уровень у здоровых добровольцев. Повторные применения препарата не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с нарушением функции печени из-за высокого риска кумуляции.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).
Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
- Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства]
В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия. Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения. Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность. НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).
Фармакодинамические взаимодействия
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Magenol® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы ЦОГ, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.