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Orfenadrina

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Orfenadrina

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Méthode d'action: Miorelaxant

Option de traitement:

Revue médicale

Rosario Oropesa

Dernière mise à jour 22/12/2025

Cette page fournit des informations générales et de référence, compilées à partir de sources médicales officielles. Elle ne remplace pas un avis médical professionnel, un diagnostic ou un traitement. Pour toute décision concernant votre santé, veuillez consulter un professionnel de santé qualifié.

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Présentation générale de Orfenadrina

En Bref

Propriété Description
Ingrédient actif Orphénadrine (Citrate ou Chlorhydrate)
Forme pharmaceutique Comprimés oraux, Solution injectable
Classe pharmacologique Myorelaxant Squelettique à Action Centrale, Agent Anticholinergique
Usage courant Soulagement des spasmes et raideurs musculaires aigus
Origine Synthétique, Dérivé de la Diphénhydramine

Quelle est la nature de l'Orphénadrine ? (Classification et Composition)

L'Orphénadrine est le principe actif d'un médicament délivré sur ordonnance. Il est généralement utilisé sous forme de sel, qu'il s'agisse du citrate ou du chlorhydrate. Ce composé est classé comme un Myorelaxant Squelettique à Action Centrale. Cette désignation indique clairement que son action principale se produit en modulant les signaux au sein du système nerveux central, plutôt que d'agir directement sur le tissu musculaire lui-même.

Chimiquement parlant, l'Orphénadrine est une substance synthétique, dont la structure est dérivée de la Diphénhydramine, un antihistaminique de première génération.

Ce médicament est disponible pour une administration systémique sous plusieurs formes posologiques, notamment différents types de comprimés oraux (standard ou à libération prolongée) et une solution stérile injectable (utilisée par voie intraveineuse ou intramusculaire). Il peut être commercialisé soit comme produit contenant l'ingrédient actif seul (par exemple, le Norflex aux États-Unis), soit en association fixe avec d'autres substances (telles que des analgésiques non-opioïdes comme l'aspirine). De plus, la structure chimique de l'Orphénadrine lui confère des propriétés anticholinergiques secondaires. Cette caractéristique signifie qu'elle influence l'équilibre des messagers chimiques dans le système nerveux, ce qui participe à son effet relaxant sur les muscles.


Comment l'Orphénadrine agit-elle contre l'inconfort musculaire ? (Mécanisme et Objectif général)

L'objectif thérapeutique premier de l'Orphénadrine est d'apporter un soulagement à l'inconfort et à la raideur associés aux spasmes musculaires aigus en apaisant les signaux nerveux excessifs responsables de la rigidité musculaire. Cet effet est atteint par son action centrale, qui permet de moduler la communication nerveuse liée au tonus et à la tension musculaire, principalement au niveau du cerveau et de la moelle épinière.

Le rôle général du médicament est de servir d'adjuvant, c'est-à-dire de complément au repos et à la physiothérapie, qui sont des méthodes habituelles de prise en charge des douleurs musculaires.

L'avantage de cette action centralisée est de faciliter le relâchement de la tension musculaire et de réduire l'inconfort qui en résulte. Cette fonctionnalité établit son rôle dans la gestion des troubles musculosquelettiques (comme la douleur et la raideur survenant après une légère entorse), où la diminution de la tension est essentielle pour rétablir le confort et améliorer la fonction physique. Ce mécanisme de modulation des signaux fournit la base de son utilité générale.

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Quels effets indésirables sont possibles avec Orfenadrina ?

Effets Indésirables Possibles et Informations de Sécurité

Le profil de sécurité officiel de l'Orphénadrine est établi par les autorités réglementaires et repose principalement sur ses effets anticholinergiques légers et sur son action au niveau du système nerveux central (SNC). Ces effets définissent les réactions indésirables potentielles du médicament et les restrictions d'usage nécessaires.

Les réactions indésirables sont habituellement associées à un dosage plus élevé et se résolvent souvent après une réduction de la dose. La sécheresse de la bouche est généralement le premier effet indésirable à survenir.

Groupements des Réactions Indésirables Documentées

Les effets secondaires listés dans la documentation réglementaire sont regroupés par système affecté :

  • Anticholinergiques/SNC : Incluent la sécheresse de la bouche, la vision floue, les vertiges, la somnolence, les maux de tête, les étourdissements, la constipation et la rétention urinaire.
  • Troubles Cardiaques : Tachycardie (accélération du rythme), palpitations et arythmies cardiaques. La prudence est requise chez les patients ayant des problèmes cardiaques préexistants.
  • Troubles Psychiatriques : Peuvent inclure la confusion mentale (notamment chez les personnes âgées), l'excitation ou l'euphorie.

Réactions Indésirables Graves et Contexte de Risque

Les documents officiels signalent de rares cas de réactions sévères. Une réaction anaphylactique a été documentée dans de rares circonstances, en particulier avec la forme injectable. Des cas très rares d'anémie aplasique ont été rapportés avec la forme en comprimé ; cependant, la documentation réglementaire précise qu'aucun lien de causalité n'a été établi.

Sécurité selon la Population et la Durée

  • Personnes âgées : Cette population peut présenter plus fréquemment un certain degré de confusion mentale et est généralement plus sensible aux effets secondaires de type anticholinergique.
  • Utilisation à long terme : La sécurité d'une thérapie continue sur une longue période n'a pas été établie. Une surveillance périodique du sang, de l'urine et de la fonction hépatique est recommandée si le traitement est prolongé.
  • Altération des capacités : Étant donné que l'Orphénadrine peut provoquer des étourdissements ou des vertiges, elle peut altérer la capacité à exercer des activités potentiellement dangereuses, telles que la conduite d'un véhicule à moteur ou l'utilisation de machines.

L'utilisation est contre-indiquée chez les patients présentant des affections sensibles aux effets anticholinergiques, notamment le glaucome, la myasthénie grave et certaines conditions obstructives des voies gastro-intestinales ou urinaires.

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Surdosage et conduite à tenir en cas d’urgence

Surdosage et Quand Consulter

L'Orphénadrine est officiellement documentée comme toxique en cas de surdosage et induit principalement un tableau clinique caractérisé par des effets anticholinergiques sévères. Le degré de toxicité est variable et imprévisible, ce qui exige une grande prudence.

Manifestations et Issues Graves

Les signes cliniques de surdosage documentés impliquent le système nerveux central (SNC), le système cardiovasculaire et les systèmes oculaires. Les manifestations précoces comprennent la confusion, le délire, les hallucinations, la somnolence, la vision floue, ainsi que des signes tels que la tachycardie et la rétention urinaire.

Un surdosage sévère est associé à des issues engageant le pronostic vital, telles que des convulsions, des arythmies cardiaques graves, l'hypotension, et une insuffisance respiratoire ou un coma. Ces manifestations sévères nécessitent des soins urgents.

Actions d'Urgence Requises

En raison du potentiel d'effets systémiques graves du médicament, les autorités réglementaires exigent que les individus sollicitent une attention médicale d'urgence immédiatement et contactent un Centre Antipoison dès la première suspicion de surexposition.

Protocoles de Prise en Charge Officiels

Il n'existe pas d'antidote spécifique établi pour l'intoxication à l'Orphénadrine. La prise en charge officielle est donc symptomatique et de soutien. Cela inclut une surveillance intensive (telle que la surveillance cardiaque en série et l'ECG) et, si jugé nécessaire, des procédures comme l'évacuation du contenu de l'estomac et l'utilisation de charbon activé.

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Utilisations thérapeutiques de Orfenadrina

L'Orphénadrine est couramment employée dans les situations caractérisées par des symptômes aigus ou très gênants, impliquant principalement la tension et l'inconfort musculaire. Ce médicament est pertinent lorsque la gestion symptomatique de soutien est jugée appropriée, en particulier dans des contextes cliniques qui incluent des mesures physiques.

Ce médicament est fréquemment utilisé pour aider à soulager les symptômes associés aux spasmes musculaires aigus et douloureux, à atténuer la raideur et la rigidité musculosquelettiques, et à apporter un soutien pour des symptômes moteurs spécifiques associés au parkinsonisme (syndrome parkinsonien). L'Orphénadrine est indiquée dans les cas où des symptômes prononcés de tension musculaire nuisent à la fonction quotidienne. Le bénéfice global de ce traitement vise à alléger la charge symptomatique globale et à aider à maintenir une stabilité fonctionnelle lorsque les symptômes perturbent les activités de routine. Son utilisation est particulièrement pertinente pour calmer les groupes de symptômes qui peuvent devenir intenses ou perturbateurs, notamment dans des scénarios de courte durée comme les foulures ou les claquages musculaires.


Rôle de Soutien : Gestion des Symptômes

Symptôme Ciblé Contexte Fréquent Rôle de Soutien Symptomatique
Spasme musculaire aigu À la suite d'entorses ou de foulures mineures Contribue à réduire la charge symptomatique globale
Raideur musculaire Limitation du mouvement due à la tension Aide à maintenir la stabilité fonctionnelle
Tremblement neurologique Associé au syndrome parkinsonien Est utilisé pour contrôler l'intensité des symptômes
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Conditions d’utilisation et restrictions

Qui peut utiliser l'Orphénadrine et qui ne le peut pas ?

Les documents réglementaires officiels établissent des critères stricts pour l'utilisation de l'Orphénadrine, fondés sur l'âge, les conditions médicales préexistantes et le statut physiologique des patients. Ce médicament est principalement destiné à la population adulte.

Cas d'Exclusion Absolue (Contre-indications)

L'utilisation est contre-indiquée et officiellement prohibée chez les patients présentant certaines affections liées aux propriétés anticholinergiques du médicament, notamment le glaucome, la myasthénie grave et une hypersensibilité connue à l'ingrédient actif. La non-éligibilité s'étend également à des conditions obstructives spécifiques des voies gastro-intestinales et urinaires, telles que l'obstruction pylorique ou duodénale, les ulcères peptiques sténosants et l'obstruction du col de la vessie.

Restrictions d'Âge et de Statut Physiologique

La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies chez la population pédiatrique ; par conséquent, l'utilisation est généralement non recommandée chez les enfants. Les personnes âgées doivent faire l'objet de précautions particulières en raison d'un risque accru d'effets spécifiques. Pour les patientes enceintes, le médicament est classé dans la Catégorie de Grossesse C de la FDA, ce qui limite son utilisation. Il est également généralement non recommandé pendant l'allaitement, car l'excrétion dans le lait maternel n'est pas connue. L'utilisation nécessite de la prudence chez les patients présentant des problèmes cardiaques préexistants ou une altération des fonctions hépatique ou rénale.

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Que faut-il savoir sur les interactions avec d’autres médicaments ?

Le profil officiel des interactions de l'Orphénadrine est défini par deux facteurs principaux : son potentiel à provoquer des effets pharmacologiques additifs et son influence sur la manière dont l'organisme élimine d'autres médicaments.

Interactions Pharmacodynamiques et avec le SNC

La prise concomitante d'Orphénadrine avec d'autres dépresseurs du Système Nerveux Central (SNC), y compris l'alcool, entraîne un effet additif, ce qui augmente le risque de somnolence et de vertiges. Cet effet de potentialisation se produit également avec d'autres agents anticholinergiques (tels que certains antidépresseurs ou antihistaminiques), ce qui renforce les effets comme la constipation. Les documents réglementaires soulignent un risque spécifique en cas d'association avec le Propoxyphène, pouvant provoquer confusion, anxiété et tremblements.

Altérations du Métabolisme et de l'Exposition

D'un point de vue pharmacocinétique, il est documenté que l'Orphénadrine peut induire les systèmes enzymatiques responsables de la métabolisation de certains médicaments pris en même temps. Ce phénomène réduit l'exposition (les niveaux plasmatiques) de substances telles que les contraceptifs stéroïdiens, la Griséofulvine et l'Hexobarbital. Par ailleurs, l'impact du médicament sur la réduction de la motilité gastrique peut modifier la vitesse d'absorption d'autres médicaments administrés par voie orale. Les autorités sanitaires conseillent la prudence lorsque ce médicament est utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, et notent que les patients âgés sont particulièrement sensibles à l'activité anticholinergique.

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Mécanisme d’action

L'Orphénadrine est un agent qui exerce son action au niveau central, modulant l'activité des neurones par l'intermédiaire de multiples systèmes de voies et de récepteurs distincts au sein du système nerveux central (SNC).


Modulation Anticholinergique Centrale

L'Orphénadrine agit comme un antagoniste non sélectif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR). Cette liaison régule les processus dirigés par le système cholinergique, notamment ceux impliqués dans les voies motrices du cerveau. En bloquant le récepteur mAChR, le médicament diminue la stimulation cholinergique excessive, ce qui contribue à la modulation de l'activité de signalisation neuromusculaire.


Antagonisme du Récepteur NMDA

Le composé interagit également avec les voies associées à l'excitation neuronale en agissant comme un antagoniste des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Par son interaction avec le complexe du récepteur NMDA, l'Orphénadrine inhibe la fonction de ce canal ionique. Cette suppression de la signalisation glutamatergique excitatrice contribue à la modulation globale de l'excitabilité neuronale.


Inhibition de Recapture et Blocage de Canaux Ioniques

Des cibles additionnelles enrichissent son profil pharmacodynamique, incluant une faible inhibition de la recapture de la norépinéphrine et de la dopamine (IRND) ainsi que le blocage de canaux ioniques spécifiques au sodium et au potassium. Ces mécanismes divers influencent la concentration et l'activité de certains neurotransmetteurs et comprennent la liaison au récepteur H1 de l'histamine et le blocage des canaux sodiques voltage-dépendants.

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Informations sur la posologie et l’administration

L'Orphénadrine est administrée selon deux voies officielles principales : la voie orale, utilisant la forme en comprimés, et la voie parentérale, qui inclut l'injection intramusculaire (IM) et intraveineuse (IV), conformément aux informations de prescription officielles.

Schémas d'Administration et Posologie

Le régime d'utilisation spécifique est défini par la forme posologique. Les comprimés oraux à libération prolongée sont généralement prescrits à une dose de 100 mg et administrés deux fois par jour, typiquement le matin et le soir. La forme à libération immédiate (dose standard de 50 mg) est généralement prise trois fois par jour. Pour l'administration par injection dans des situations aiguës, la dose standard est de 60 mg et peut être répétée toutes les 12 heures si jugé cliniquement nécessaire.

Parmi les instructions clés pour une utilisation correcte, il est essentiel que les comprimés à libération prolongée soient avalés entiers et qu'ils ne doivent être ni écrasés ni mâchés. L'injection intraveineuse est soumise à une contrainte procédurale spécifique : elle doit être administrée lentement, sur environ 5 minutes, et le patient doit rester en position allongée pendant et immédiatement après l'injection.

Contraintes Relatives à l'Utilisation

L'Orphénadrine est officiellement classée comme un traitement adjuvant (complémentaire) au repos et à la physiothérapie. Une contrainte essentielle concerne la durée du traitement : la sécurité de son utilisation continue à long terme n'a pas été établie. De plus, il existe une règle claire concernant la population pédiatrique : la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants n'ont pas été établies, et son usage dans cette tranche d'âge n'est pas recommandé.

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Données cliniques récentes

Données de Recherche / Aperçu des Études sur l'Orphénadrine


Preuves d'Utilisation dans les Douleurs et Spasmes Musculosquelettiques Aigus

La recherche étudiant l'usage de l'Orphénadrine dans les affections musculosquelettiques douloureuses aiguës s'appuie sur des Essais Contrôlés Randomisés (ECR) de courte durée et des revues systématiques. Ces études ont généralement inclus des populations adultes souffrant de conditions telles que la lombalgie ou des spasmes musculaires. Les essais ont principalement évalué des mesures rapportées par les patients décrivant l'inconfort perçu et des indicateurs de capacité fonctionnelle. Les études ont rapporté des mesures d'effets à court terme liées aux scores d'intensité de la douleur et aux scores fonctionnels, lesquels ont été comparés aux résultats obtenus par les groupes placebo ou d'autres composés étudiés. Les travaux de recherche indiquent que la durée des suivis était limitée, se concentrant largement sur la phase immédiate et aiguë. Les revues systématiques soulignent que la qualité des preuves est variable, impliquant un manque d'informations sur les résultats à long terme.


Preuves d'Utilisation dans la Gestion des Symptômes Moteurs du Parkinsonisme

L'Orphénadrine a également fait l'objet d'évaluations dans des contextes de recherche concernant les symptômes fluctuants liés au Parkinsonisme. Ces recherches proviennent principalement d'essais cliniques contrôlés plus anciens. Les études se sont concentrées sur des populations présentant des symptômes légers de la maladie de Parkinson, en particulier celles dont l'état était marqué par des limitations fonctionnelles telles que le tremblement ou la rigidité. Les conclusions indiquent que les études ont exploré l'évolution des symptômes dans les populations observées, enrichissant ainsi le corpus global de données pour les médicaments anticholinergiques utilisés contre certains symptômes moteurs. Cependant, la majorité des preuves disponibles est historique. Les ECR contemporains et de haute qualité sont moins nombreux que pour d'autres médicaments dans ce domaine.


Zones d'Incertitude et de Sous-Recherche

Une zone d'incertitude majeure pour toutes les indications étudiées réside dans la qualité variable des preuves et le manque d'informations sur les résultats à long terme. Les recherches soulignent que les résultats des sous-groupes ne sont pas certains, ce qui rend difficile de déterminer si les observations rapportées s'appliquent de manière cohérente à l'ensemble des caractéristiques des patients. De plus, il existe un manque de données comparatives dans les essais modernes par rapport aux options thérapeutiques les plus récentes pour les maladies chroniques. Ces lacunes impliquent que, bien que les études contribuent à l'ensemble des preuves disponibles, elles offrent des perspectives limitées sur l'impact global et durable du médicament sur le fonctionnement quotidien.

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Foire aux questions (FAQ)

Questions Fréquentes à Propos de l'Orphénadrine (FAQ)


Q : Combien de temps faut-il à l'Orphénadrine pour commencer à agir après la prise ?

Les études pharmacocinétiques officielles indiquent que la concentration d'Orphénadrine dans le sang atteint généralement un pic entre 1 et 3 heures après la prise du comprimé oral. Ces données suggèrent le moment où l'effet initial maximal du médicament pourrait être atteint.

Q : Combien de temps l'effet de l'Orphénadrine dure-t-il habituellement ?

Les informations pharmacologiques officielles rapportent que l'Orphénadrine possède une demi-vie d'élimination d'environ 14 heures. La demi-vie est une mesure utilisée pour guider la fréquence appropriée des doses, mais la durée totale de l'effet du médicament peut varier d'une personne à l'autre.

Q : L'Orphénadrine affecte-t-elle la tension artérielle ?

Les documents réglementaires indiquent que l'Orphénadrine peut provoquer des effets cardiaques tels que la tachycardie (rythme cardiaque rapide) et les palpitations. Bien qu'un changement de tension artérielle ne soit pas répertorié comme un effet secondaire primaire, les documents officiels définissent la nécessité de prudence lorsque le médicament est utilisé par des personnes ayant des problèmes cardiaques existants.

Q : Peut-on prendre l'Orphénadrine avec des analgésiques en vente libre comme l'acétaminophène ou l'ibuprofène ?

Les informations officielles sur le médicament ne suggèrent pas d'interaction majeure entre l'Orphénadrine et les analgésiques courants en vente libre comme l'acétaminophène ou l'ibuprofène. Cependant, en raison de la possibilité d'effets additifs avec d'autres médicaments, la notice du produit indique qu'une vérification par un professionnel de la santé est généralement nécessaire avant de combiner des médicaments sur ordonnance et sans ordonnance.

Q : Que se passe-t-il si j'oublie une dose d'Orphénadrine ?

Le protocole officiel décrit que si une dose est oubliée, elle doit généralement être prise dès qu'on s'en souvient. S'il est proche de l'heure de la prochaine dose, le protocole stipule de sauter la dose oubliée et de continuer avec le calendrier habituel. Les instructions officielles mettent en garde contre la prise de deux doses en même temps pour compenser une dose sautée.

Q : L'Orphénadrine est-elle considérée comme un médicament addictif ?

Les avertissements réglementaires officiels notent que l'Orphénadrine a le potentiel de créer une accoutumance. Les contraintes de l'étiquette indiquent que le médicament doit être utilisé exactement comme prescrit par un professionnel de la santé et ne doit pas être partagé avec d'autres personnes.

Q : L'Orphénadrine est-elle disponible en version générique ?

Oui, l'ingrédient actif, l'Orphénadrine (disponible sous forme de citrate ou de chlorhydrate), est disponible sous des formes génériques.

Q : L'Orphénadrine aide-t-elle à soulager la douleur nerveuse ?

Les documents officiels stipulent que l'Orphénadrine est indiquée comme adjuvant au repos et à la physiothérapie pour le soulagement de l'inconfort associé aux affections musculosquelettiques douloureuses aiguës et aux spasmes musculaires. Elle n'est pas spécifiquement indiquée pour le traitement de la douleur nerveuse générale.

Q : La nourriture modifie-t-elle l'absorption de l'Orphénadrine ?

Selon les informations officielles du produit, il n'y a pas d'interactions ou de restrictions spécifiques connues entre l'Orphénadrine et les aliments ou les boissons. Le médicament peut donc être pris avec ou sans nourriture.

Q : Quels sont les signes possibles d'une consommation excessive d'Orphénadrine ?

Les signes de prise excessive d'Orphénadrine peuvent inclure des sensations d'étourdissement, de confusion, d'agitation, des tremblements, des hallucinations ou un rythme cardiaque rapide (palpitations). Dans les situations où un surdosage est suspecté, les sources officielles indiquent qu'une attention médicale d'urgence immédiate est requise.

Q : L'Orphénadrine est-elle une substance contrôlée aux États-Unis ou au Royaume-Uni ?

Selon les classifications réglementaires américaines, l'Orphénadrine n'est pas classée comme substance contrôlée. Le statut de classification peut varier selon le pays.

Q : Y a-t-il des avertissements spécifiques concernant la prise d'Orphénadrine par temps chaud ?

Les informations officielles notent que l'Orphénadrine possède des propriétés anticholinergiques, ce qui peut potentiellement entraîner une réduction de la transpiration. Étant donné que cela peut affecter la capacité du corps à réguler sa température, les sources officielles indiquent que la prudence est généralement nécessaire dans les situations pouvant entraîner une surchauffe.

Q : Quelle est la différence entre le citrate d'orphénadrine et le chlorhydrate d'orphénadrine ?

L'Orphénadrine est fournie sous deux sels chimiques différents : le citrate et le chlorhydrate. Le sel de citrate est la forme principalement décrite pour une utilisation comme relaxant musculaire. Le sel de chlorhydrate a été historiquement étudié pour le traitement symptomatique du Parkinsonisme.

Q : Existe-t-il des preuves que l'Orphénadrine aide à soulager la douleur chronique ?

Les documents réglementaires officiels précisent que l'Orphénadrine est approuvée uniquement pour un usage aigu. La sécurité d'une thérapie continue à long terme n'a pas été établie, et les essais cliniques se concentrent sur les résultats à court terme pour les affections musculaires aiguës, et non sur la gestion de la douleur chronique.

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Comment Orfenadrina doit-il être conservé et éliminé ?

Stockage et Élimination de l'Orphénadrine

Conditions Officielles de Stockage

Les comprimés et la solution injectable d'Orphénadrine doivent être conservés à une Température Ambiante Contrôlée, définie comme étant de 20^circ à 25 C (68^circ à 77 F), avec des fluctuations admissibles allant jusqu'à 30 C (86 F).

  • Protection de l'Environnement : Le produit doit être protégé de la lumière, de la chaleur excessive et de l'humidité. Il ne doit en aucun cas être conservé dans la salle de bain.
  • Règles Relatives au Contenant : Le médicament doit être conservé dans un récipient hermétique, résistant à la lumière et bien fermé. La solution injectable doit rester dans son emballage cartonné d'origine pour assurer une protection contre la lumière.
  • Sécurité des Enfants : Il est impératif de le GARDER HORS DE LA PORTÉE DES ENFANTS et d'utiliser un dispositif de fermeture de sécurité enfant lors de sa délivrance.

Exigences d'Élimination

L'Orphénadrine non utilisée ou périmée doit être éliminée conformément aux réglementations fédérales, étatiques et locales. La méthode recommandée est de recourir à un site officiel de récupération des médicaments (programme de reprise). Tout déversement de produit doit être immédiatement recueilli et empêché d'atteindre le sol, les canalisations et les cours d'eau.

Attention! Consultez toujours un médecin ou un pharmacien avant d'utiliser des pilules ou des médicaments.

Disponible dans les pays:

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