Nimesulid

polyarthrite rhumatoïde;

syndrome articulaire avec aggravation de la goutte ;

arthrite psoriasique;

spondylarthrite ankylosante;

ostéochondrose avec syndrome racinaire;

arthrose ;

myalgie de la genèse rhumatismale et non rhumatismale;

inflammation des ligaments, des tendons, de la bursite, y compris.h. inflammation post-traumatique des tissus mous;

syndrome de douleur de diverses genèses (y compris h. dans la période postopératoire, pour les blessures; algodisménorea, maux de dents, maux de tête, arthralgie, lumboishalgie).

Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, à la réduction de la douleur et à l'inflammation au moment de l'utilisation, n'affecte pas la progression de la maladie.

douleur aiguë (douleur dans le dos, bas du dos; syndrome de la douleur dans le système musculo-squelettique, y compris les ecchymoses, les entailles et les sifflements; tendinite, bursite; mal de dents);

traitement symptomatique de l'arthrose (arthrose) avec syndrome de la douleur;

algodisménorée primaire.

Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, à la réduction de la douleur et à l'inflammation au moment de l'utilisation; le némesulide est recommandé pour la thérapie en tant que médicament de deuxième intention.

Pilules

À l'intérieur. Adultes et enfants de plus de 12 ans (poids corporel> 40 kg) - 1 table chacun. 2 fois par jour. Les pilules sont prises après avoir mangé avec suffisamment de liquide. La dose quotidienne maximale est de 5 mg / kg.

Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique doivent réduire la dose quotidienne à 100 mg.

Le traitement est tel que prescrit par le médecin.

Pilules pour sucer

Une dose efficace minimale doit être utilisée au taux court le plus bas possible.

Adultes et enfants de plus de 12 ans (poids corporel> 40 kg) - généralement à une dose de 100 mg (1 tableau.) 2 fois par jour à la fin ou après avoir mangé. Le comprimé doit être posé sur la langue, où il commence immédiatement à se dissoudre. Avalez la salive dans laquelle la pilule s'est dissoute.

À l'intérieur. Contenu 1 pack. dissoudre dans 100 ml d'eau tiède. La suspension est utilisée immédiatement après la préparation.

Adultes et enfants de plus de 12 ans : 1 paquet. 2 fois par jour, après avoir mangé.

Patients âgés : dans le traitement des patients âgés, le besoin de correction quotidienne de la dose est déterminé par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.

Patients atteints d'insuffisance rénale : chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère à modérée (créatinine Cl 30–60 ml / min), aucune correction posologique n'est requise, tandis que les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min) Nimésulide^® contre-indiqué.

Patients atteints d'insuffisance hépatique : utilisation de Nimésulid^® chez les patients atteints d'insuffisance hépatique contre-indiqué.

Pour réduire la probabilité d'effets secondaires, il est recommandé de prendre une dose efficace minimale dès que possible.

La dose quotidienne maximale pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 200 mg.

La durée maximale du traitement est de 15 jours.

Pilules

hypersensibilité au némolide et aux composants du médicament;

changements à lambeaux d'érosion dans la muqueuse gastrique et le duodénum;

maladies inflammatoires de l'intestin en phase d'exacerbation;

saignement gastro-intestinal actif;

insuffisance hépatique prononcée et / ou reins, insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min);

maladie rénale progressive;

insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique active;

insuffisance cardiaque sévère ;

troubles de coagulation sanguine prononcés;

hyperkaliémie confirmée;

période après pontage aorocoronarien;

données anamnestiques sur la saisie du bronchoplasme, de la rhinite, de l'urticaire après avoir pris de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide nasalicylique complet ou incomplet - rhinosite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme);

grossesse et allaitement;

enfance jusqu'à 12 ans.

Pilules pour sucer

hypersensibilité à une substance active ou à des composants auxiliaires;

une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus périnosal et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris h. dans l'histoire) ;

changements à l'affaissement de la muqueuse gastrique ou duodénum, saignement gastro-intestinal actif; saignement cérébrovasculaire ou autre ;

maladies inflammatoires de l'intestin (colite ulcéreuse non spécifique, maladie de Crohn) en phase d'exacerbation;

hémophilie et autres troubles de la coagulation sanguine;

insuffisance cardiaque décompensée;

insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active;

insuffisance rénale prononcée (créatinine Cl <30 ml / min);

maladie rénale progressive;

hyperkaliémie confirmée;

période après pontage aorocoronarien;

données anamnestiques sur le développement de réactions hépatotoxiques lors de l'utilisation de préparations de némesulide ;

utilisation associée de substances potentiellement hépatotoxiques;

alcoolisme, toxicomanie;

grossesse, période d'allaitement;

enfance jusqu'à 12 ans.

Avec prudence (comprimés, comprimés à sucer): maladie coronarienne, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque congestive, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, maladies des artères périphériques, tabagisme, créatinine <60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement de dommages ulcéreux au tractus gastro-intestinal, la présence d'une infection Helicobacter pylori, vieillesse, utilisation à long terme des AINS, consommation fréquente d'alcool, maladies somatiques sévères, traitement concomitant avec les médicaments suivants - anticoagulants (par ex. warfarine), anti-agrogants (par ex. acide acétylsalicylique, clopidogrel), GKS oral (par ex. prednisolone), ISRS.

hypersensibilité au némolide ou à d'autres composants du médicament;

réactions hypergiques dans l'anamnésie (bronchospasme, rhinite, urticaire) associées à l'utilisation d'acide acétylsalicylique ou d'autres PANI, y compris.h. nemesulida;

une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus périnosal avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres PANI (y compris h. dans l'histoire) ;

réactions hépatotoxiques au némesulide (dans l'histoire) ;

utilisation simultanée avec d'autres médicaments présentant une hépatotoxicité potentielle (par ex. autres PIN);

maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (maladie du tronc, colite ulcéreuse) en phase d'exacerbation;

période après pontage aorocoronarien;

syndrome fiévreux avec rhume et infections virales respiratoires aiguës;

suspicion de pathologie chirurgicale aiguë;

ulcère gastro-duodénum de l'estomac ou du duodénum dans la phase d'exacerbation, d'érosion et de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, de perforation ou de saignement gastro-intestinal dans l'anamnèse;

saignement cérébrovasculaire dans l'anamnèse ou d'autres maladies accompagnées d'une augmentation des saignements;

troubles graves de la coagulation sanguine;

insuffisance cardiaque sévère ;

insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), hyperkaliémie confirmée;

insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active;

intolérance héréditaire au fructose, carence en sucre insomaltase et malabsorption du syndrome glucose-galactose;

alcoolisme, toxicomanie;

grossesse;

période d'allaitement;

enfance jusqu'à 12 ans.

Avec prudence : hypertension artérielle; diabète sucré; insuffisance cardiaque compensée; maladie coronarienne; maladie cérébrovasculaire; dyslipidémie / hyperlipidémie; maladies des artères périphériques; diatose hémorragique; tabagisme; Cl créatinine 30–60 ml / min, lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal; infection, Helicobacter pylori dans l'histoire; vieillesse; longue utilisation antérieure du NVP; maladies somatiques sévères; utilisation simultanée avec les médicaments suivants: anticoagulants (par ex. warfarine), anti-agrogants (par ex. acide acétylsalicylique, clopidogrules), GKS oral (par ex. prénisolone), ISRS (e. citalopramine.

La fréquence est classée en fonction de l'occurrence - très souvent (> 10); souvent (<10– <100); rarement (<100– <1000); rarement (<1000– <1000); très rarement (<10000).

Du côté de l'écran LCD: souvent - diarrhée, nausées, vomissements; rarement - constipation, flatulences, gastrite; très rarement - douleurs abdominales, stomatite, chaise en forme de goudron, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum.

Du côté du CNS : rarement - étourdissements; rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de rêves cauchemardesques; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Raye).

Du côté respiratoire: rarement - essoufflement; très rarement - bronchospasme; une exacerbation de l'asthme bronchique est possible.

Du côté du MSS: rarement - hypertension artérielle; rarement - tachycardie, hémorragies, marées.

Du côté des sens : rarement - vision floue.

Housses maigres et muqueuses: rarement - démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue; rarement - érythème, dermatite.

Foie et système biliaire: souvent - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; très rarement - hépatite, hépatite de foudre, jaunisse, cholestase.

Reins et système urinaire : rarement - œdème; rarement - dysurie, hématurie, retard urinaire, hyperkaliémie; très rarement - insuffisance rénale, oligurie, jade interstitiel.

Du côté des organes hématopoïétiques: rarement - anémie, éosinophilie; très rarement - thrombocytopénie, panzitophénie, violet, allongement du temps de saignement.

Réactions allergiques : rarement - réactions d'hypersensibilité; très rarement - réactions anaphylactoïdes, urticaire, gonflement angioneurotique, gonflement du visage, érythème exsudatif multiforme, y compris.h. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Layella).

Réactions générales : rarement - une faiblesse courante; très rarement - hypothermie.

En cas d'autres effets indésirables non mentionnés ci-dessus ou de détérioration, consultez immédiatement un médecin.

Fréquence de développement des effets secondaires: souvent (1–10%); rarement (0,1–1%); rarement (0,01–0,1%); très rarement (moins de 0,01%); fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Du sang et du système lymphatique : rarement - anémie, éosinophilie, hémorragies; très rarement - thrombocytopénie, shellpura thrombocytopénique.

Du côté du système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité; très rarement - réactions anaphylactoïdes.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue; rarement - érythème, dermatite; très rarement - urticaire, gonflement angioneurotique, gonflement du visage, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Layella).

Du côté du système nerveux : rarement - étourdissements; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Raye).

Troubles du mouvement : rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de cauchemars de nuit.

Du côté du corps de vue: rarement - vision floue; très rarement - déficience visuelle.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: très rarement - vertige.

Du côté du MSS: rarement - une augmentation de la pression artérielle; rarement - tachycardie, labilité du sang, marées de sang sur la peau du visage, sensation de rythme cardiaque.

Du système respiratoire : rarement - essoufflement; très rarement - exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.

Du côté de l'écran LCD: souvent - diarrhée, nausées, vomissements; rarement - constipation, flatulences, gastrite, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum; très rarement - douleurs abdominales, dyspepsie, stomatite, chaise goudronneuse.

Du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; très rarement - hépatite, éclair (fulminant) hépatite (y compris les résultats mortels), jaunisse, cholestase.

Des reins et des voies urinaires: rarement - dysurie, hématurie, retard de miction; très rarement - insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Du côté de l'échange eau-électrolyte: rarement - hyperkaliémie.

Autre: rarement - œdème périphérique; rarement - malaise, asthénie; très rarement - hypothermie.

Symptômes : apathie, somnolence, nausées, vomissements. Des saignements de poche, une hypertension artérielle, une insuffisance rénale aiguë et une dépression respiratoire peuvent survenir.

Traitement: un traitement symptomatique du patient et un soutien à ses soins sont nécessaires. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Si le surdosage s'est produit au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer des vomissements, d'assurer l'apport de charbon actif (60-100 g par adulte), de laxatifs osmotiques. La diurèse fortifiée, l'hémodialyse sont inefficaces en raison de la connexion élevée du médicament avec les protéines.

Symptômes : apathie, somnolence, nausées, vomissements, douleur dans la région épigastrique. Ces symptômes sont généralement réversibles lors de la thérapie symptomatique et de soutien. Il est possible d'augmenter la pression artérielle, la survenue de saignements gastro-intestinaux, une insuffisance rénale aiguë, une dépression respiratoire, un coma, des réactions anaphylactoïdes..

Traitement: thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Si le surdosage s'est produit au cours des 4 dernières heures, une induction des vomissements et / ou la finalité du charbon actif (60 à 100 g pour un adulte) et / ou du laxatif osmotique sont nécessaires. La diurèse fortifiée, l'hémodialyse, l'hémoperfusion, l'urine apaisante sont inefficaces en raison du degré élevé de liaison du némesulide avec les protéines plasmatiques sanguines (jusqu'à 97,5%). La surveillance de l'état de la fonction des reins et du foie est nécessaire.

Nimésulid est une pompe sous-tonanilide. Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

Nimésulide fait référence aux VAN, dont le mécanisme d'action est associé à l'inhibition sélective du TsOG-2 et à l'impact sur un certain nombre d'autres facteurs - suppression du facteur d'activation des plaquettes, du facteur de nécrose des tumeurs alpha, suppression des protéinases et de l'histamine. La suppression sélective du TsOG-2, réduit la biosynthèse des GES dans la source d'inflammation, a un effet déprimant moins prononcé sur le TsOG-1 (cause moins souvent des effets secondaires associés à l'inhibition de la synthèse des GES dans les tissus sains).

NVP de la classe des sulfonamides. Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Contrairement aux PIPN non sélectifs, le nécesulide inhibe principalement le tsOG-2, inhibe la synthèse des GES dans la source d'inflammation; a un effet déprimant moins prononcé sur le TsOG-1.

L'absorption lorsqu'elle est absorbée est élevée (l'apport alimentaire réduit la vitesse d'absorption sans affecter son degré). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%, avec les globules rouges - 2%, avec les lipoprotéines - 1%, avec les 1-glycoprotéines alpha aigres - 1%. Un changement de dose n'affecte pas le degré de liaison. C_max - 3,5–6,5 mg / L. V_d - 0,19–0,35 l / kg.

Il pénètre dans le tissu des organes génitaux féminins, où après un seul apport sa concentration est d'environ 40% de la concentration dans le plasma. Le centre d'inflammation (40%), le liquide synovial (43%) pénètre bien dans l'environnement acide. pénètre facilement à travers les barrières histohématiques.

Métabolisé dans le foie par les monooxigénases tissulaires. Le métabolite principal - le 4-hydroxinimesulide (25%) - a une activité pharmacologique similaire, mais en raison d'une diminution de la taille des molécules, il est capable de diffuser rapidement le long du canal hydrophobe TsOG-2 vers le centre actif de liaison de le groupe méthyle. Le 4-hydroxinimesulide est un composé soluble dans l'eau qui ne nécessite pas de réactions de glutathion et de conjugaison du métabolisme de phase II (y compris la sulfation, la glucuronation).

T_1/2 némosulida - environ 1,56–4,95 h, 4-hydroxinimesulida - 2,89–4,78 h. Le 4-hydroxinimesulide est excrété par les reins (65%) et avec la bile (35%), subit une recirculation entérohépatique.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl 1,8–4,8 l / h ou 30–80 ml / min), ainsi que chez les enfants et les personnes âgées, le profil des némésulides pharmacocinétiques ne change pas de manière significative.

Nimésulid est bien absorbé par l'écran LCD. C_max dans le plasma sanguin après administration orale d'une dose unique de némésulide de 100 mg est atteinte en moyenne après 2-3 heures et est de 3-4 mg / L

ASC - 20 · 35 mg h / l.

La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines peut atteindre 97,5%.

Métabolisé dans le foie à l'aide d'isophénium cytochrome P450 CYP2C9. Le métabolite principal est le nésulide paragydroxyproductif pharmacologiquement actif - l'hydroxinimesulide, qui est détecté exclusivement sous forme de glucuronate.

Le nimésulide est excrété principalement par l'urine (environ 50% de la dose prise), environ 29% est excrété sous forme métabolisée par les excréments. T_1/2 est de 3,2 à 6 heures.

Le profil pharmaceutique de l'ennemi juré chez les personnes âgées et les patients atteints d'insuffisance rénale de gravité légère à modérée ne change pas lors de l'application de doses uniques et multiples / répétées.

Dans une étude menée chez des patients atteints d'insuffisance rénale de gravité légère à modérée (créatinine Cl 30–80 ml / min), C_max Le némesulide et son principal métabolite n'étaient pas plus élevés que les volontaires sains. AUC et T_1/2 étaient 50% plus élevés, mais se situaient dans les limites des valeurs observées par des volontaires sains dans le contexte de l'utilisation du némesulide. La réapplication n'a pas conduit au cumul du némesulide.

L'effet des médicaments qui réduisent la coagulation sanguine est amélioré lorsqu'il est utilisé simultanément avec du némesulide.

Le nimésulide peut réduire l'effet du furosémide. Réduit l'effet thérapeutique des médicaments antihypertenseurs. Le nimésulide peut augmenter la possibilité d'effets secondaires lors de la prise de méthotrexate.

Le niveau de lithium dans le plasma augmente avec l'apport simultané de préparations de lithium et de némesulide.

En raison du degré élevé de liaison du némesulide avec les protéines plasmatiques, les patients traités simultanément par la gidantoïne et les sulfonilamides doivent être surveillés par un médecin, en cours d'examen à de courts intervalles.

Le nimésulide peut augmenter l'effet de la cyclosporine sur les reins.

Utilisé avec SCS, les inhibiteurs du recaptage de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tractus gastro-intestinal.

SCS augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux ou de saignements.

Médicaments anti-thrombocytes et ISRS, comme la fluoxétine, augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

Les PIN peuvent améliorer l'action anticoagulantscomme la warfarine. En raison du risque accru de saignement, une telle combinaison n'est pas recommandée et contre-indiquée chez les patients souffrant de troubles graves de la coagulation. Si la thérapie combinée ne peut être évitée, une surveillance attentive des indicateurs de coagulation sanguine est nécessaire.

Les PIN peuvent réduire l'action diurétiques Chez les volontaires sains, le némosulide réduit temporairement l'excrétion de sodium sous l'influence du furosémide, dans une moindre mesure, l'élimination du potassium, et réduit l'effet diurétique réel. L'utilisation simultanée de némésis et de furosémide entraîne une diminution (d'environ 20%) de l'ASC et une diminution de l'excrétion cumulée de furosémide sans modifier la clairance rénale du furosémide.

Application simultanée furosémida et le némosulide nécessite de la prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou cardiaque.

Les PIN peuvent réduire l'action médicaments hypotensibles Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère à modérée (Créatinine Cl 30–80 ml / min) avec l'utilisation simultanée d'APF, Inhibiteurs de l'ARA II et moyens qui suppriment le système de SOG (NPVP, anti-agrégraphes) détérioration supplémentaire de la fonction des reins et survenue d'une insuffisance rénale aiguë, qui, en règle générale, peut être réversible. Ces interactions doivent être envisagées chez les patients prenant du nécesulide en association avec des inhibiteurs de l'APF ou de l'ARA II. Par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être effectuée avec prudence, en particulier chez les patients plus âgés. Les patients doivent recevoir une quantité suffisante de liquide et la fonction rénale doit être étroitement surveillée après le début de l'utilisation simultanée.

Théoriquement, une diminution de l'efficacité est possible analogues de la mifépristone et des GES tout en étant utilisé avec un NIP (y compris.h. et acide acétylsalicylique) en raison de l'effet anti-prostaglandique de ce dernier. Des données limitées montrent que l'utilisation de NVPN le jour de l'application de l'analogue GES n'affecte pas négativement l'effet de la mifépristone ou de l'analogue GES sur la divulgation cervicale, la contraction utérine et ne réduit pas l'efficacité clinique de l'interruption de grossesse du médicament.

Il est prouvé que les PIN réduisent le dédouanement lithium, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et sa toxicité. Lors de l'utilisation de nécesulide chez les patients sous traitement au lithium, une surveillance régulière de la concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être effectuée.

Interactions cliniquement significatives avec glycénamide, théophylline, digoxine, ciméthidine et antiacides (par ex. combinaison d'aluminium et d'hydroxyde de magnésium) non observé.

Le nimésulide inhibe l'activité de l'isopurmium du CYP2C9. Avec l'utilisation simultanée de médicaments contenant du némosulide qui sont des substrats de cette enzyme, la concentration de cette dernière dans le plasma peut augmenter.

Lorsque l'ennemi juré est attribué moins de 24 heures avant ou après l'utilisation méthotrexate la prudence est de mise, t.to. dans de tels cas, la concentration de méthotrexate dans le plasma et, par conséquent, les effets toxiques de ce médicament peuvent augmenter.

Dans le cadre de l'action sur les GES rénaux, les inhibiteurs de la syntétase des GES, y compris.h. némosulide, peut augmenter la néphrotoxicité cyclosporines.