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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 02.04.2022
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nalgésique est indiqué pour:
- Soulagement de la douleur légère à modérée chez l'adulte
- Soulagement des signes et symptômes de la polyarthrite rhumatoïde
- Soulagement des signes et symptômes de l'arthrose
Instructions générales de dosage
Considérez attentivement les avantages et les risques potentiels des options de traitement nalgésique et autres avant de choisir la nalgésique. Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte conformément aux objectifs de traitement individuels du patient. Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte conformément aux objectifs de traitement individuels du patient.
Nalgésic peut être administré avec des repas ou avec du lait. Bien que la quantité totale absorbée ne soit pas affectée, les taux sanguins maximaux sont retardés et diminués.
Les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde semblent généralement avoir besoin de doses plus importantes de patients atteints de paralysie que de l'arthrose. La plus petite dose qui donne un contrôle acceptable doit être utilisée.
Bien qu'une amélioration puisse être observée chez de nombreux patients en quelques jours, 2 à 3 semaines supplémentaires peuvent être nécessaires pour estimer la pleine utilisation du traitement.
Analgésie
Pour le traitement de la douleur légère à modérée, la dose recommandée est de 200 mg par voie orale toutes les 4 à 6 heures, au besoin.
Polyarthrite rhumatoïde et arthrose
Pour soulager les signes et symptômes de la polyarthrite rhumatoïde ou de l'arthrose, la dose recommandée est de 400 à 600 mg par voie orale, 3 ou 4 fois par jour. La dose doit être adaptée aux besoins du patient et peut être augmentée ou diminuée en fonction des symptômes. Des ajustements posologiques peuvent être effectués après le début du traitement médicamenteux ou pendant les exacerbations de la maladie. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 3 200 mg.
la nalgésique est contre-indiquée chez les patients suivants:
- hypersensibilité connue (par ex. réactions anaphylactiques et réactions cutanées sévères) au fénoprofène ou aux composants du médicament
- Préhistoire de l'asthme, de l'urticaire ou d'autres réactions allergiques après avoir pris de l'aspirine ou d'autres AINS. Des réactions anaphylactiques sévères, parfois mortelles, aux AINS ont été rapportées chez ces patients
- lors du réglage de la greffe de pontage de l'artère coronaire (CABG)
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
Événements thrombotiques cardiovasculaires
Des études cliniques avec plusieurs AINS sélectifs et non sélectifs de la COX-2 d'une durée maximale de trois ans ont montré un risque accru d'événements thrombotiques cardiovasculaires graves (CV), y compris l'infarctus du myocarde (IM) et l'AVC, qui peuvent être mortels. Sur la base des données disponibles, il n'est pas clair que le risque d'événements thrombotiques CV soit similaire pour tous les AINS. L'augmentation relative des événements thrombotiques CV graves par rapport à la valeur initiale grâce à l'utilisation d'AINS semble être similaire chez les patients atteints et sans maladie CV connue ou facteurs de risque de maladie CV. Cependant, les patients atteints d'une maladie CV connue ou de facteurs de risque avaient une incidence absolue plus élevée d'événements thrombotiques CV graves en raison de leur taux de référence accru. Certaines études observationnelles ont révélé que ce risque accru d'événements thrombotiques graves de CV a commencé au cours des premières semaines de traitement. L'augmentation du risque thrombotique CV a été observée de la manière la plus cohérente à des doses plus élevées.
Pour minimiser le risque potentiel d'un événement CV indésirable chez les patients traités par AINS, utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte possible. Les médecins et les patients doivent rester conscients du développement de tels événements tout au long du traitement, même sans symptômes CV antérieurs. Les patients doivent être informés des symptômes des événements CV graves et des étapes nécessaires.
Il n'y a aucune preuve cohérente que l'utilisation concomitante d'aspirine réduit le risque accru d'événements thrombotiques CV graves associés à l'utilisation d'AINS. La co-administration d'aspirine et d'un AINS tels que le fénoprofène augmente le risque d'événements gastro-intestinaux graves (GI).
Chirurgie de la greffe de dérivation de l'artère coronaire (CABG)
Deux grands essais cliniques contrôlés avec un AINS COX-2 sélectif pour traiter la douleur dans les 10 à 14 premiers jours après la chirurgie de l'ACR ont révélé une incidence accrue d'infarctus du myocarde et d'AVC. Les AINS sont contre-indiqués lors du réglage de CABG
Patients post-MI
Des études d'observation menées dans le registre national danois ont montré que les patients traités par des AINS dans la période post-IM présentaient un risque accru de réinfarctus, de décès lié au CV et de mortalité toutes causes confondues, à compter de la première semaine de traitement. Dans la même cohorte, l'incidence des décès au cours de la première année après l'IM 20 pour 100 années-personnes chez les patients traités par AINS a été comparée à 12 pour 100 années-personnes chez les patients non exposés aux AINS. Bien que le taux de mortalité absolu ait quelque peu diminué après la première année après l'IM, le risque relatif accru de décès chez les utilisateurs d'AINS a persisté pendant au moins les quatre prochaines années de suivi.
Évitez d'utiliser Nalgésic chez les patients atteints d'IM récent, sauf si l'utilisation devrait l'emporter sur le risque d'événements thrombotiques CV récurrents. Lorsque la nalgésique est utilisée chez des patients atteints d'un IM récent, surveiller les patients pour détecter des signes d'ischémie cardiaque.
Saignement gastro-intestinal, ulcération et perforations
Les AINS, y compris la nalgésique, provoquent de graves effets secondaires gastro-intestinaux (GI), notamment une inflammation, des saignements, une ulcération et des perforations de l'œsophage, de l'estomac, de l'intestin grêle ou du gros intestin, qui peuvent être mortels. Ces événements indésirables graves peuvent survenir à tout moment avec ou sans symptômes d'avertissement chez les patients traités par des AINS. Un seul patient sur cinq qui développe un événement gastro-intestinal indésirable grave dans le traitement par AINS est symptomatique. Des ulcères gastro-intestinaux supérieurs, des saignements abondants ou des perforations d'AINS sont survenus chez environ 1% des patients traités pendant 3 à 6 mois et environ 2% à 4% des patients traités pendant un an. Cependant, même le traitement AINS à court terme n'est pas sans risque.
Facteurs de risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcération et de perforations
Les patients ayant des antécédents d'ulcères gastriques et / ou de saignements gi utilisant des AINS présentaient un risque plus élevé de 10 fois de développer un saignement gastro-intestinal par rapport aux patients sans ces facteurs de risque. D'autres facteurs qui augmentent le risque de saignement gastro-intestinal chez les patients traités par des AINS comprennent une durée plus longue de traitement par AINS; utilisation simultanée de corticostéroïdes oraux, d'aspirine, d'anticoagulants ou d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS); Fumeur; Consommation d'alcool; âge plus avancé; et mauvaise santé générale. La plupart des rapports post-commercialisation d'événements gastro-intestinaux mortels se sont produits chez les personnes âgées ou affaiblies. De plus, il existe un risque accru de saignement gastro-intestinal chez les patients atteints d'une maladie hépatique avancée et / ou de coagulopathie.
Stratégies pour minimiser les risques d'IG chez les patients traités par AINS
- Utilisez le dosage efficace le plus bas pour la durée la plus courte possible.
- éviter l'administration simultanée de plusieurs AINS .
- Évitez d'utiliser chez les patients à risque plus élevé, sauf si le bénéfice devrait l'emporter sur le risque accru de saignement. Des thérapies alternatives autres que les AINS doivent être envisagées pour ces patients, ainsi que ceux avec un gIbleeding actif.
- rester vigilant avec les signes et symptômes d'ulcération et de saignement gi pendant le traitement par AINS.
- si un événement gi indésirable grave est suspecté, initier immédiatement l'évaluation et le traitement et arrêter la nalgésique jusqu'à ce qu'un événement gi indésirable grave soit exclu.
- surveiller les patients de plus près les signes de saignement gastro-intestinal tout en utilisant de l'aspirine à faible dose pour la prophylaxie cardiaque.
Hépatotoxicité
Des augmentations de l'ALAT ou de l'AST (limite supérieure de trois ou plusieurs de la normale [LSN]) ont été rapportées dans les essais cliniques chez environ 1% des patients traités par des AINS. Des cas rares, parfois mortels, de lésions hépatiques graves, notamment une hépatite fulminante, une nécrose hépatique et une insuffisance hépatique, ont également été signalés.
Des augmentations de l'ALAT ou de l'AST (moins de trois LSN) peuvent survenir chez jusqu'à 15% des patients traités par des AINS, y compris le fénoprofène.
Informer les patients sur les signes avant-coureurs et les symptômes de l'hépatotoxicité (par ex. nausées, fatigue, léthargie, diarrhée, démangeaisons, jaunisse, sensibilité du quadrant supérieur droit et symptômes «grippaux»). Lorsque des signes et symptômes cliniques se développent qui correspondent à une maladie du foie ou lorsque des manifestations systémiques se produisent (par ex. éosinophilie, éruption cutanée, etc.), arrêter immédiatement la nalgésique et procéder à un examen clinique du patient.
Hypertension
Les AINS, y compris la Nalgésique, peuvent entraîner une nouvelle apparition d'hypertension ou une aggravation de l'hypertension existante, chacune pouvant contribuer à l'augmentation de l'incidence des événements CV. Les patients prenant des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), des diurétiques thiazidiques ou des diurétiques abrasifs peuvent avoir une réponse altérée à ces thérapies lors de la prise d'AINS.
Surveiller la pression artérielle (BP) pendant le début du traitement par les AINS et tout au long du traitement.
Insuffisance cardiaque et œdème
La méta-analyse de collaboration des essais contrôlés randomisés Coxib et des trilualistes AINS traditionnels a montré environ deux augmentations de l'hospitalisation cardiaque chez les patients atteints de COX-2 traités sélectivement et traités non sélectivement avec les patients AINS par rapport aux patients sous placebo. Dans une étude de registre national danois chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque, l'utilisation d'AINS a augmenté le risque mi, l'hospitalisation pour insuffisance cardiaque et décès.
De plus, une rétention hydrique et un œdème ont été observés chez certains patients traités par des AINS. L'utilisation du fénoprofène peut atténuer les effets secondaires de plusieurs agents thérapeutiques pour le traitement de ces maladies (par ex. diurétiques, inhibiteurs de l'ECA ou inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine [ARB]).
Évitez d'utiliser Nalgésic chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, sauf si le bénéfice devrait l'emporter sur le risque d'aggravation de l'insuffisance cardiaque. Lorsque la nalgésique est utilisée chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, surveiller les patients pour détecter des signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque.
Toxicité rénale et hyperkaliémie
Toxicité rénale
L'administration à long terme d'AINS a entraîné une nécrose rénale papillaire et d'autres lésions rénales.
Une toxicité rénale a également été observée chez des patients chez lesquels les prostaglandines rénales jouent un rôle compensatoire dans le maintien de la perfusion rénale. Chez ces patients, l'administration d'AINS peut entraîner une réduction dose-dépendante de la formation de prostaglandines et du flux sanguin rénal secondaire, ce qui peut entraîner une compensation rénale ouverte. Les patients les plus à risque de cette réaction sont les patients atteints d'insuffisance rénale, de déshydratation, d'hypovolémie, d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance hépatique, les patients prenant des diurétiques et des inhibiteurs de l'ECA ou ARB, et les personnes âgées. l'arrêt du traitement par AINS est généralement suivi d'une récupération à l'état de prétraitement.
Les essais cliniques contrôlés ne contiennent aucune information sur l'utilisation de la nalgésique chez les patients atteints d'insuffisance rénale avancée. Les effets rénaux de la nalgésique peuvent accélérer la progression de l'insuffisance rénale chez les patients atteints d'insuffisance rénale existante.
Statut de volume correct chez les patients déshydratés ou hypovolémiques avant le début de la nalgésique. Surveiller la fonction rénale chez les patients présentant une dysfonction rénale ou hépatique, une insuffisance cardiaque, une déshydratation ou une hypovolémie lors de l'utilisation de Nalgésic. Évitez d'utiliser Nalgésic chez les patients atteints d'une maladie rénale avancée, sauf si le bénéfice devrait l'emporter sur le risque d'aggravation de la fonction rénale. Lorsque la nalgésique est utilisée chez des patients atteints d'une maladie rénale avancée, surveiller les patients pour détecter des signes d'aggravation de la fonction rénale.
Hyperkaliémie
Une augmentation de la kaliémie, y compris une hyperkaliémie, a été rapportée avec l'utilisation d'AINS chez certains patients sans insuffisance rénale. Chez les patients dont la fonction rénale est normale, ces effets ont été attribués à un état d'hyporéninemichypoaldostéronisme.
Réactions anaphylactiques
Le fénoprofène a été associé à des réactions anaphylactiques chez des patients avec et sans hypersensibilité connue au fénoprofène et chez des patients souffrant d'asthme sensible à l'aspirine.
Recherchez de l'aide d'urgence lorsqu'une réaction anaphylactique se produit.
Aggravation de l'asthme associée à la sensibilité à l'aspirine
Une sous-population de patients asthmatiques peut souffrir d'asthme sensible à l'aspirine, qui peut inclure une rhinosinusite chronique, qui est compliquée par les polypes nasaux; bronchospasme sévère, potentiellement mortel; et / ou intolérance à l'aspirine et à d'autres AINS. Étant donné que la réactivité croisée entre l'aspirine et d'autres AINS a été rapportée chez de tels patients aspirinsensibles, la nalgésique est contre-indiquée chez les patients présentant cette forme d'aspirinsensibilité. Lorsque la nalgésique est utilisée chez des patients souffrant d'asthme préexistant (sans sensibilité connue à l'aspirine), surveiller les patients pour les changements dans les signes et symptômes de l'asthme.
Réactions cutanées sévères
Les AINS, y compris le fenclofène, peuvent provoquer des effets secondaires cutanés graves tels que la dermatite exfoliatrice, le syndrome de Stevens-Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (RTE), qui peuvent être mortelles. Ces événements graves peuvent se produire sans avertissement. Informez les patients sur les signes et symptômes de réactions cutanées graves et arrêtez d'utiliser Nalgésic la première fois que vous ressentez une éruption cutanée ou d'autres signes d'hypersensibilité. Nalgésic est contre-indiqué chez les patients présentant des réactions cutanées sévères antérieures aux AINS.
Fermeture prématurée du canal artériel fœtal
Le fénoprofène peut provoquer la fermeture prématurée du canal artériel fœtal. Évitez d'utiliser des AINS, y compris Nalgésic, chez les femmes enceintes 30 semaines ou plus (troisième trimestre).
Toxicité hématologique
Une anémie s'est produite chez des patients traités par des AINS. Cela peut être dû à une perte de sang occulte ou macroscopique, à une rétention hydrique ou à un effet incomplètement décrit sur l'érythropoïèse. Si un patient traité par la nalgésique présente des signes ou des symptômes d'anémie, surveiller l'hémoglobine ou l'hématocrite.
Les AINS, y compris le Nalgésique, peuvent augmenter le risque de saignement. Conditions comorbides telles que troubles de la coagulation, utilisation simultanée de la warfarine, d'autres anticoagulants, inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (par ex. l'aspirine), les inhibiteurs du recaptage de la sérotonine (ISRS) et les inhibiteurs du recaptage de la sérotonine-noradrénaline (IRSN) peuvent augmenter ce risque. Surveillez ces patients pour détecter des signes de saignement.
Masculation de l'inflammation et de la fièvre
L'activité pharmacologique de Nalgésic dans la réduction de l'inflammation et éventuellement de la fièvre peut réduire les signes diagnostiques utilisés pour détecter les infections.
Surveillance en laboratoire
Étant donné que des saignements gastro-intestinaux graves, une hépatotoxicité et des lésions rénales peuvent survenir sans symptômes ni signes d'avertissement, vous devez surveiller régulièrement les patients traités par AINS à long terme avec un CBC et un profil chimique.
Effets oculaires
Jusqu'à présent, les études n'ont montré aucun changement dans les yeux en raison de l'administration de la nalgésique. Cependant, des effets indésirables ont été observés chez d'autres anti-inflammatoires. Des examens oculaires doivent donc être effectués en cas de problèmes de vision chez les patients sous Nalgésic.
Effets sur le système nerveux central
La prudence est de mise chez les patients dont les activités nécessitent une vigilance en cas d'effets secondaires du SNC lors de la prise de Nalgésic.
Effets sur l'audition
Étant donné que l'innocuité de la nalgésique n'a pas été démontrée chez les patients malentendants, ces patients doivent effectuer des tests auditifs réguliers pendant un traitement prolongé par la nalgésique.
Informations sur les conseils aux patients
Conseiller au patient d'utiliser l'étiquette du patient approuvée par la FDA (Guide de médicaments) à lire, qui est inclus dans chaque recette de prescription. Informez les patients, les familles ou leurs soignants des informations suivantes avant de commencer un traitement par Nalgésic et régulièrement pendant le traitement en cours.
Événements thrombotiques cardiovasculaires
Informez les patients à être conscients des symptômes des événements thrombotiques cardiovasculaires, y compris les douleurs thoraciques, l'essoufflement, la faiblesse ou le flou de la parole, et à signaler immédiatement l'un de ces symptômes à votre médecin.
Saignement gastro-intestinal, ulcération et perforations
Informez les patients pour signaler à votre médecin les symptômes d'ulcération et de saignement, y compris la douleur épigastrique, la dyspepsie, la melène et l'hématémèse. Informez les patients sur le risque accru et les signes et symptômes de saignement gi tout en utilisant de l'aspirine à faible dose pour la prophylaxie cardiaque.
Hépatotoxicité
Informer les patients sur les signes avant-coureurs et les symptômes de l'hépatotoxicité (par ex. nausées, fatigue, léthargie, démangeaisons, diarrhée, jaunisse, sensibilité dans le quadrant supérieur droit et symptômes «grippaux»). Si cela se produit, dites aux patients d'arrêter de prendre Nalgésic et consultez immédiatement un médecin.
Insuffisance cardiaque et œdème
Informez les patients à être conscients des symptômes de l'insuffisance cardiaque congestive, y compris l'essoufflement, la prise de poids inexpliquée ou l'œdème, et contactez votre médecin s'ils présentent des symptômes.
Réactions anaphylactiques
Parlez aux patients des signes d'une réaction anaphylactique (par ex. difficulté à respirer, gonflement du visage ou du cou). Demandez aux patients de demander une aide d'urgence immédiate lorsqu'ils se produisent.
Réactions cutanées sévères
Informez les patients à arrêter de prendre Nalgésic immédiatement s'ils développent une éruption cutanée et contactez votre médecin dès que possible.
Fertilité féminine
Conseiller les femmes à potentiel reproducteur qui souhaitent une grossesse que les AINS, y compris Nalgésic, peuvent être associés à un retard réversible dans l'ovulation
toxicité fœtale
Informez les femmes enceintes pour éviter d'utiliser les AINS nalgésiques et autres pendant 30 semaines de grossesse car il existe un risque de fermeture prématurée du canal artériel fœtal.
Évitez d'utiliser des AINS en même temps
Dites aux patients que l'utilisation concomitante de nalgésique avec d'autres AINS ou salicylates (par ex. diflunisal, salsalat) n'est pas recommandé en raison du risque d'augmentation de la toxicité gastro-intestinale et de peu ou pas d'augmentation de l'efficacité. Avertissez les patients qui peuvent avoir des AINS «par le comptoir» pour traiter le rhume, la fièvre ou l'insomnie.
Utilisation d'AINS et d'aspirine à faible dose
Informez les patients que vous ne devez pas prendre d'aspirine à faible dose avec de la nalgésique avant d'avoir parlé à votre médecin.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité
Cancérogenèse
Aucune étude à long terme chez l'animal pour évaluer le potentiel cancérogène du fénoprofène n'a été réalisée.
Mutagenèse
Aucune étude n'a été réalisée pour évaluer le potentiel génotoxique du fénoprofène.<br /> Insuffisance de la fertilité Les rats femelles et mâles ont été traités avec 60 à 70 mg / kg / jour ou 120 à 150 mg / kg / jour de fénoprofène calcique au régime alimentaire (environ
0,2 ou 0,4 fois la dose quotidienne maximale humaine de 3200 mg / jour sur la base de la comparaison de la surface corporelle). Les rats mâles ont été traités à partir de 77 jours avant l'accouplement et pendant l'accouplement. Les rats femelles ont été traités à partir de 14 jours avant l'accouplement et pendant la grossesse. Les taux de grossesse ont été légèrement réduits dans le groupe de dose faible et élevée par rapport aux témoins. Il n'y a eu aucun effet indésirable sur les implantations, les résorptions ou les fœtus vivants.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Aperçu des risques
L'utilisation d'AINS, y compris la nalgésique, au cours du troisième trimestre de grossesse augmente le risque de fermeture prématurée du canal artériel fœtal. Évitez d'utiliser des AINS, y compris Nalgésic, chez les femmes enceintes 30 semaines ou plus (troisième trimestre).
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur la nalgésique chez la femme enceinte. Les données d'études observationnelles sur les risques embryo-fœtaux potentiels liés à l'utilisation de l'AINS chez les femmes au premier ou au deuxième trimestre de la grossesse ne sont pas concluantes. Dans la population générale des États-Unis, toutes les grossesses cliniquement reconnues, quelle que soit l'exposition au médicament, ont un taux de base de 2 à 4% pour les malformations graves et de 15 à 20% pour la perte de grossesse.
Dans les études de reproduction animale, la létalité embryo-fœtale et les anomalies squelettiques chez la progéniture de lapines gravides après administration orale de fénoprofène pendant l'organogenèse se sont révélées être 0,6 fois la dose quotidienne maximale humaine de 3200 mg / jour. Cependant, après administration orale de fénoprofène-calcium à des rates et lapines gravides pendant l'organogenèse à une exposition allant jusqu'à 0,3 et 0,6 fois la dose quotidienne maximale humaine de 3200 mg / jour, aucune malformation grave n'a été trouvée.
Sur la base des données animales, il a été démontré que les prostaglandines jouent un rôle important dans la perméabilité vasculaire de l'endomètre, l'implantation des blastocystes et la décidualisation. Dans les expériences sur les animaux, l'administration d'inhibiteurs de synthèse de prostaglandines tels que le fénoprofène a entraîné une perte accrue avant et après l'implantation.
Considérations cliniques
Travail ou livraison
Il n'y a pas d'études sur les effets du nalgésique pendant le travail ou l'accouchement. Dans les expériences sur les animaux, les AINS, y compris le fénoprofène, inhibent la synthèse des prostaglandines, provoquent un retard de naissance et augmentent l'incidence des mortinaissances.
Données
Données humaines
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur la nalgésique chez la femme enceinte. Les données d'études observationnelles sur les risques embryo-fœtaux potentiels liés à l'utilisation de l'AINS chez les femmes au premier ou au deuxième trimestre de la grossesse ne sont pas concluantes.
Données animales
Les rats gravides ont été traités pendant l'organogenèse avec du fénoprofène à des doses orales de 50 ou 100 mg / kg (0,15 fois et 0,3 fois la dose quotidienne maximale humaine (MHDD) de 3200 mg / jour sur la base de la comparaison de la surface corporelle). Aucune malformation majeure n'a été trouvée et il n'y avait aucune preuve de toxicité maternelle à ces doses, mais les expositions étaient inférieures aux expositions qui se produiront chez l'homme.
Les lapins gravides ont été traités pendant l'organogenèse avec du fénoprofène à des doses orales de 50 ou 100 mg / kg (0,3 fois et 0,6 fois le MHDD de 3200 mg / jour sur la base de la comparaison de la surface corporelle). La toxicité maternelle (mortalité) a été enregistrée chez les animaux à forte dose. Bien qu'aucune malformation majeure n'ait été trouvée, il y avait une incidence accrue de létalité embryo-fœtale et des anomalies squelettiques étaient présentes à 0,6 fois le MHDD
Les rats gravides ont été traités du jour de la grossesse 14 au jour postnatal 20 avec des doses orales de fénoprofène de 6,25, 12,5, 25, 50 ou 100 mg / kg (0,02, 0,04, 0,08, 0,15 ou 0,3 fois) traiter le MDD à partir de 3200000000 mg. Toutes les doses ont entraîné une toxicité importante, notamment des saignements vaginaux, des naissances prolongées, une augmentation des mortinaissances et des décès maternels.
Les rats enceintes l'étaient. Jour de grossesse et à partir du 1er. jusqu'à 20. jour de la grossesse Après la naissance (sans accouchement) traitée avec une dose orale de fénoprofène de 100 mg / kg (0,3 fois le MDD de 3200 mg / jour sur la base de la comparaison de la surface corporelle). n'a montré qu'une légère augmentation de l'incidence des accouchements avec facultés affaiblies malgré la présence d'une toxicité maternelle (ulcération gastro-intestinale et toxicité rénale).
Allaitement
Aperçu des risques
Dans une étude publiée, après une dose de 600 mg toutes les 6 heures pendant 4 jours chez les mères postpartumaires, les taux de fénoprofène du lait maternel étaient de 1,6% de ceux du plasma maternel. Les bienfaits pour le développement et la santé de l'allaitement maternel doivent être pris en compte ainsi que le besoin clinique de la mère pour les effets néfastes possibles de la maladie nalgésique ou sous-jacente sur l'enfant allaité.
Femmes et hommes à potentiel reproducteur
Infertilité
Femmes
Sur la base du mécanisme d'action, l'utilisation d'AINS médiés par la prostaglandine, y compris la nalgésique, peut retarder ou empêcher la rupture des follicules ovariens, qui a été associée à une infertilité réversible chez certaines femmes. Des études animales publiées ont montré que l'administration d'inhibiteurs de synthèse des prostaglandines a le potentiel de perturber les ruptures folliculaires médiées par la prostaglandine nécessaires à l'ovulation. De petites études chez des femmes traitées par des AINS ont également montré un retard réversible dans l'ovulation. Envisagez de retirer les AINS, y compris Nalgésic, des femmes qui ont des difficultés de conception ou qui subissent un examen d'infertilité.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques de moins de 18 ans n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Les patients âgés présentent un risque plus élevé d'effets secondaires cardiovasculaires, gastro-intestinaux et / ou rénaux graves associés aux AINS par rapport aux patients plus jeunes. Si le bénéfice attendu pour les personnes âgées l'emporte sur ces risques potentiels, commencez à doser au bas de la plage de doses et surveillez les patients pour les effets secondaires.
Les effets indésirables suivants sont expliqués dans d'autres sections de l'étiquette:
- Événements thrombotiques cardiovasculaires
- gi saignement, ulcération et perforations
- Hépatotoxicité
- Hypertension
- Insuffisance cardiaque et œdème
- Toxicité rénale et hyperkaliémie
- Réactions anaphylactiques
- Réactions cutanées sévères
- Toxicité hématologique UL>
expérience des études cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Au cours des essais cliniques sur la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose ou la douleur légère à modérée et les études pharmacocinétiques, des plaintes ont été compilées à partir d'une liste de contrôle des effets secondaires potentiels et les données suivantes ont été obtenues. Il s'agit notamment d'observations chez 6 786 patients, dont 188, qui ont été observés pendant au moins 52 semaines. À titre de comparaison, des données sont également fournies à partir des plaintes des 266 patients qui ont reçu un placebo dans les mêmes études. Dans les études à court terme sur l'analgésie, l'incidence des effets secondaires était significativement plus faible que dans les études à long terme.
Effets secondaires rapportés chez> 1% des patients au cours des essais cliniques
Système digestif - Au cours des essais cliniques avec Nalgésic, les effets indésirables les plus courants étaient de nature gastro-intestinale et sont survenus chez 20,8% des patients ayant reçu Nalgésic contre 16,9% des patients ayant reçu un placebo. Par ordre décroissant de fréquence, ces réactions comprenaient une dyspepsie (10,3% nalgésique vs. 2,3% placebo), nausées (7,7% contre. 7,1%), constipation (7% contre. 1,5%), vomissements (2,6% contre. 1,9%), douleurs abdominales (2% contre. 1,1%) et la diarrhée (1,8% contre. 4,1%). Le médicament a été arrêté en raison de réactions gastro-intestinales indésirables chez moins de 2% des patients au cours des études de pré-commercialisation.
Système nerveux - les réactions neurologiques indésirables les plus courantes étaient des céphalées (8,7% contre. 7,5%) et somnolence (8,5% contre. 6,4%). Vertiges (6,5% contre. 5,6%), tremblements (2,2% contre. 0,4%) et confusion (1,4% contre. aucun) ont été trouvés moins fréquemment. Nalgésic a été arrêté chez moins de 0,5% des patients en raison de ces effets indésirables lors des études de pré-commercialisation.
Appendices pour la peau et la peau - transpiration accrue (4,6% contre. 0,4%), prurit (4,2% contre. 0,8%) et téméraire (3,7% contre. 0,4%) ont été déclarés. Nalgésic a été arrêté chez environ 1% des patients en raison d'effets indésirables sur la peau lors des études de pré-commercialisation.
Sens spéciaux - Acouphènes (4,5% contre. 0,4%), voir flou (2,2% contre. aucun) et diminution de l'audition (1,6% contre. aucun) ont été signalés. Nalgésic a été arrêté chez moins de 0,5% des patients en raison d'effets secondaires liés aux sens spéciaux lors des études de pré-commercialisation.
Cardiovasculaire - Palpitations (2,5% contre. 0,4%) aussi. Nalgésic a été arrêté chez environ 0,5% des patients en raison d'effets secondaires cardiovasculaires lors des études de pré-commercialisation.
Autre - Nervosité (5,7% contre. 1,5%), asthénie (5,4% contre. 0,4%), œdème périphérique (5,0% contre. 0,4%), dyspnée (2,8% contre. aucun), fatigue (1,7% contre. 1,5%), infections des voies respiratoires supérieures (1,5% contre. 5,6%) et la nasopharyngite (1,2% contre. aucun).
Effets secondaires signalés chez <1% des patients au cours des essais cliniques
Système digestif—Gastrite, ulcère d'estomac avec / sans perforation, saignement gastro-intestinal, anorexie, flatulence, bouche sèche et sang dans les selles. Augmentation de la phosphatase alcaline, de la LDH, de la SGOT, de l'ictère et de l'hépatite cholestatique, de l'ulcération aphteuse de la muqueuse buccale, du goût métallique et de la pancréatite.
Cardiovasculaire—Fibrillation auriculaire, œdème pulmonaire, modifications électrocardiographiques et tachycardie supraventriculaire.
Tracts urogénitaux—Insuffisance rénale, dysurie, cystite, hématurie, oligurie, azotémie, anurie, néphrite interstitielle, néphrose et nécrose papillaire.
Hypersensibilité—Angioedème (œdème angioneurotique).
Hématologique–Purpura, ecchymoses, saignements, thrombocytopénie, anémie hémolytique, anémie aplasique, agranulocytose et pancytopénie.
Système nerveux—Dépression, désorientation, convulsions et névralgie trijumeau.
Sens spéciaux—Langue brûlante, diplopie et névrite optique.
Appendices pour la peau et la peau —Dermatite exfoliatrice, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson et alopécie.
Autre—Anaphylaxie, urticaire, malaise, insomnie, tachycardie, changement de personnalité, lymphadénopathie, mastodynie et fièvre.
Les symptômes après une surdose aiguë d'AINS étaient généralement limités à la léthargie, à la somnolence, aux nausées, aux vomissements et aux douleurs épigastriques, qui étaient généralement réversibles avec soin. Des saignements gastro-intestinaux se sont produits. L'hypertension, l'insuffisance rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma sont survenus mais ont été rares.
Gérez les patients avec des soins symptomatiques et de soutien après une surdose d'AINS. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques. Considérez les vomissements et / ou le charbon actif (60 à 100 grammes chez l'adulte, 1 à 2 grammes par kg de poids corporel chez les patients pédiatriques) et / ou cathartique osmotique chez les patients symptomatiques dans les quatre heures suivant l'ingestion ou chez les patients présentant une surdose importante (5 à 10 fois la posologie recommandée). La diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine, l'hémodialyse ou l'hémoperfusion ne peuvent pas être utiles en raison de la forte liaison protéique.
Pour plus d'informations sur le traitement des surdoses, contactez un centre anti-poison (1-800-222-1222).
Absorption
Le fénoprofène est rapidement absorbé dans des conditions de jeûne et des concentrations plasmatiques maximales de 50 mcg / L sont atteintes dans les 2 heures suivant l'administration orale de doses de 600 mg. Une bonne proportionnalité de dose a été observée entre 200 et 600 mg chez des volontaires masculins à jeun.
Distribution
Le fénoprofène est fortement lié à l'albumine (99%).
Élimination
Métabolisme
La demi-vie plasmatique est d'environ 3 heures.
Élimination
Environ 90% d'une dose orale unique est éliminée dans les 24 heures sous forme de fénoprofène-glucuronide et de 4 'hydroxyfénoprofène-glucuronide, les principaux métabolites urinaires du fénoprofène.