Mezavant

Comprimés oblongs à double marque enduits d'une coque rouge-brun. D'un côté se trouve la gravure "S476". En coupe transversale, le cœur du comprimé est blanc à presque blanc.

induction de rémission dans les indicateurs cliniques et endoscopiques chez les patients atteints de colite ulcéreuse légère ou modérément prononcée;

maintenir la rémission chez les patients atteints de colite ulcéreuse.

À l'intérieur, 1 fois par jour en mangeant. Les pilules ne peuvent pas être écrasées ou mâchées et doivent être avalées dans leur intégralité.

Adultes, y compris les personnes âgées (plus de 65 ans)

Induction de rémission: 2,4–4,8 g (2–4 tab.) 1 fois par jour. Pour les patients non sensibles à la dose minimale, la dose quotidienne maximale recommandée est de 4,8 g. Lors de la prise de la dose maximale (4,8 g / jour), l'effet du traitement doit être évalué après 8 semaines.

Support de rémission: 2,4 g (2 comprimés.) 1 fois par jour.

Enfants et adolescents de moins de 18 ans

En raison du manque de données de sécurité et d'efficacité, le médicament Mesavant n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans.

Aucune étude spéciale n'a été menée sur l'utilisation du médicament Mesavant chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.

hypersensibilité aux salicylates (y compris la mésalazine) ou à tout composant auxiliaire du médicament;

insuffisance rénale sévère (SCF <30 ml / min / 1,73 m²);

insuffisance hépatique sévère;

enfance jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données sur l'innocuité et l'efficacité du médicament dans cette catégorie de patients) ;

Avec prudence : insuffisance rénale légère ou modérément sévère; insuffisance pulmonaire chronique (asthme bronchique); maladies prédisposant au développement de la myo ou de la péricardite; les patients allergiques à la sulfasalazine (due à une éventuelle hypersensibilité croisée à la mésalazine).

Des données limitées sur l'utilisation de la mésalazine pendant la grossesse n'indiquent pas un risque accru de malformations congénitales. La mésalazine pénètre dans la barrière placentaire, mais la concentration de la substance dans les tissus du fœtus est beaucoup plus faible que lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques chez l'adulte. Les études animales n'ont pas révélé les effets indésirables de la mésalazine pendant la grossesse, le développement de l'embryon / fœtus, l'accouchement et le développement postnatal de la progéniture. La mésalazine ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice possible pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de fortes doses de médicament.

La mésalazine est excrétée avec du lait maternel en petite quantité, et l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique est un métabolite à une concentration plus élevée. Pendant la lactation, la mésalazine doit être utilisée avec prudence et uniquement si le bénéfice possible pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant. Chez les nourrissons, des cas de diarrhée sporadique ont été décrits.

Capacité de conception. Les données disponibles n'indiquent pas l'effet à long terme de la mésalazine sur la capacité des hommes à concevoir.

Les effets indésirables les plus courants dans les essais cliniques étaient les céphalées, les douleurs abdominales et les nausées. Pour aucune réaction latérale indésirable, la fréquence n'a pas dépassé 10%. Lors de l'utilisation du médicament Mesavant, les autres réactions secondaires étaient moins fréquentes.

Les réactions indésirables au médicament Mesavant, ainsi que les réactions indésirables survenues lors de la prise d'autres médicaments contenant de la mésalazine sont systématisées par rapport à chacun des systèmes organiques en utilisant la classification de fréquence suivante: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/1/10000000);.

Du sang et du système lymphatique : rarement - thrombocytopénie; fréquence inconnue - agranulocytose, anémie aplasique, leucopénie, neutropénie, thérapie par la coquille.

Du côté du CNS : souvent - maux de tête; rarement - étourdissements, somnolence, tremblements; fréquence inconnue - neuropathie.

Du côté du MSS: souvent - augmenter la MA; rarement - tachycardie, hypotension; fréquence inconnue - myocardite, péricardite.

Du système respiratoire : rarement - douleur dans la gorge / larynx; fréquence inconnue - bronchospasme.

Du côté de l'écran LCD: souvent - ballonnements, douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, vomissements, météorisme, nausées, déviation des indicateurs des échantillons fonctionnels du foie (AST, ALT, bilirubine); rarement - colite, pancréatite, polype du rectum; fréquence inconnue - hépatite, cholélithiase.

De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - démangeaisons, éruption cutanée; rarement - acné, alopécie.

Du côté du système immunitaire : rarement - urticaire; fréquence inconnue - pneumonite allergique (y compris pneumonite interstyatique, alvéolite allergique, pneumonite éosinophile), gonflement angioneurotique, syndrome similaire au lupus rouge du système.

Du côté du système musculo-squelettique, du tissu conjonctif et osseux: souvent - arthralgie, douleur musculaire, lombalgie.

Du système génito-urinaire: fréquence inconnue - jade interstitiel.

Condition générale: souvent - asthénie, élévation de la température corporelle; rarement - gonflement du visage, faiblesse.

Symptômes : Mesavant est un aminosalicylate; les signes d'une surdose de salicylates comprennent les acouphènes, les vertiges, les maux de tête, la confusion, la somnolence, l'œdème pulmonaire, la déshydratation à l'arrière-plan d'une transpiration accrue, la diarrhée et les vomissements, l'hypoglycémie, l'hyperventilation, l'équilibre électrolytique altéréfaimétique altéré et le pH sanguin.

Traitement: en cas de surdosage de salicilates, des méthodes de traitement standard doivent être utilisées. L'hypoglycémie et le déséquilibre eau-électrolyte doivent être ajustés par un traitement approprié. Une fonction rénale adéquate doit être soutenue.

Le mécanisme d'action

La mésalazine est un dérivé de l'acide 5-aminosalicylique. Le mécanisme d'action de la Mésalazine n'a pas été entièrement étudié, mais il a été constaté que le médicament a un effet anti-inflammatoire local sur l'épithélium intestinal. Chez les patients atteints d'une maladie inflammatoire chronique de l'intestin, la synthèse des métabolites de l'acide arachidonique le long des voies cyclooxygénée et lipoxygénase s'intensifie dans la muqueuse. Peut-être que la mésalazine affaiblit l'inflammation en inhibant le chauffage central et en opprimant la synthèse des GES dans le côlon. La mésalazine a la capacité d'inhiber l'activation du facteur nucléaire κ-B - NFκB et, par conséquent, les produits des cytokines pro-inflammatoires clés. Récemment, il a été suggéré que l'insuffisance des récepteurs nucléaires PPAR-γ (forme γ des récepteurs activés par le proliférateur peroxys) pourrait être associée au développement d'une colite ulcéreuse. L'efficacité des agonistes des récepteurs PPAR-γ avec une colite ulcéreuse a été démontrée. Les informations accumulées indiquent que l'effet de la mésalazine peut être réalisé en influençant les récepteurs PPAR-γ.

Le comprimé du médicament Mesavant a un noyau contenant de la mésalazine (acide 5-aminosalicylique, 5-ASK) dans une matrice multicomposant. Le noyau est entouré d'une coquille de copolymères d'acide métacrylique des types A et B; la coque est conçue de manière à ce que la libération de mésalazine ne commence que lorsque le pH atteint plus de 7.

Le mécanisme d'action de la Mésalazine n'a pas été entièrement étudié, mais on pense que la Mésalazine (5-ASK) a un effet local, de sorte que l'effet clinique du médicament n'est pas en corrélation avec les caractéristiques pharmacocinétiques de la substance. Le principal moyen d'éliminer la mésalazine est le métabolisme en acide N-acétyl-5-aminosalicylique, qui est pharmacologiquement inactif.

Aspiration

Des études avec γ-scintigraphie ont montré qu'après une seule prise par des volontaires sains du médicament, une salope dans une dose de 1,2 g de mésalazine traverse rapidement et inchangée les départements supérieurs de l'écran LCD. Dans ce cas, des traces sont révélées ¹⁴Mésalazine fixe C dans tout le côlon, ce qui indique la réception de mésalazine dans ces départements de l'écran LCD. La panne complète de la pilule médicamenteuse Mesavant et la libération de Mesalazine ont été observées après environ 17,4 heures.

Après avoir pris le médicament une fois par des volontaires sains à une dose de 2,4 ou 4,8 g pendant 14 jours, l'absorption de la mésalazine était de 21 à 22% de la dose acceptée.

Après un seul médicament avec des volontaires sains, le naschak à une dose de 1,2; 2,4 et 4,8 g, la concentration de mésalazine dans le plasma a été déterminée 2 heures après la prise et a atteint sa valeur maximale après 9 à 12 heures. Les indicateurs pharmacocinétiques ont montré une grande variabilité. Le niveau d'exposition du système de la mésalazine - AUC - lors de la prise du médicament dans la plage de 1,2 à 4,8 g était proportionnel à la dose acceptée. C_max La mésalazine dans le plasma dans l'intervalle de dose de 1,2 à 2,4 g a augmenté approximativement directement en proportion, tandis que de 2,4 à 4,8 g ont augmenté dans une moindre mesure que l'augmentation de la dose.

Lors de l'étude de l'apport unique et multiple du médicament dans une dose de 2,4 et 4,8 g avec des aliments ordinaires, la mésalazine a été trouvée dans le plasma sanguin après 4 heures, atteignant C_max après 8 heures après une seule réception.

L'utilisation unique du médicament Mesavant à une dose de 4,8 aliments gras s'est accompagnée d'une décélération de la phase d'aspiration. Dans ces conditions, la mésalazine a été trouvée dans un plasma sanguin environ 6 heures après la prise. Cependant, les aliments riches en graisses ont augmenté l'exposition systémique de la mésalazine (C moyenne)_max - de 91%, la valeur moyenne de l'ASC - de 16%) par rapport aux indicateurs du natoshchak.

Distribution

On pense que le médicament Mesavant a un profil de distribution similaire à celui des autres médicaments contenant de la mésalazine. La mésalazine a un V relativement petit_dégal à environ 18 l, ce qui indique une distribution minimale du système. À une concentration de mésalazine dans le plasma sanguin jusqu'à 2,5 mcg / ml et une concentration de N-acétyl-5-aminosalicylate jusqu'à 10 mcg / ml de la substance ont été associées aux protéines plasmatiques sanguines de 43 et 78–83%, respectivement.

Métabolisme

Le seul métabolite important de la mésalazine est l'acide pharmacologiquement inactif N-acétyl-5-aminosalicylique. Il se forme sous l'influence de la N-acétyltransférase-1 dans les cellules hépatiques et du cytosole des cellules de la muqueuse intestinale.

La conclusion

La mésalazine suceuse est dérivée principalement par les reins après acétylation en acide N-acétyl-5-aminosalicylique. Cependant, le médicament est en petites quantités retiré par les reins et inchangé. Sur les 21 à 22% de la dose aspirée du médicament, moins de 8% de la mésalazine est rejetée inchangée avec de l'urine pendant 24 heures. Environ 13% sont excrétés en 4 heures sous forme d'acide N-acétyl-5-aminosalicylique. Visible T_1/2 La mésalazine et son principal métabolite après avoir pris le médicament à une dose de 2,4 et 4,8 g étaient en moyenne de 7 à 9 et de 8 à 13 heures, respectivement.

Catégories spéciales de patients

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament Mesavant chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Après un seul médicament du médicament, Mesavant à une dose de 4,8 g, l'exposition systémique de la mésalazine chez les patients âgés (plus de 65 ans, la clairance moyenne de la créatinine de 68–76 ml / min) dépassé celui des patients plus jeunes (18–35 ans, la clairance moyenne de la créatinine 124 ml / min) jusqu'à 2 fois. Le niveau d'exposition du système est inversement proportionnel à la fonction des reins, évalué par la clairance de la créatinine. Cela doit être pris en compte lors du traitement de patients âgés avec Mesavant.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, une diminution du taux d'excrétion et une augmentation de la concentration de mésalazine dans le plasma sanguin peuvent être observées, ce qui peut s'accompagner d'une augmentation du risque de réactions secondaires indésirables du système urinaire.

Les femmes AUC avaient 2 fois plus de mésalazine que les hommes.

Sur la base d'une quantité limitée de données pharmacocinétiques, la pharmacocinétique 5-ASK et N-acétyl-5-ASK sur les faces des groupes sud-européen et hispanique sont considérées comme les mêmes.

• Agent intestinal anti-fragile et anti-inflammatoire [VNP - Acide salicylique dérivé]

Les études cliniques menées chez des patients adultes en bonne santé n'ont pas révélé les interactions cliniquement significatives du médicament Mesavant avec les 4 antimicrobiens les plus couramment utilisés (amoxicilline, ciprofloxacine, métronidazole et sulfamétoxazole).

Néanmoins, il existe des preuves de l'interaction d'autres médicaments contenant de la mésalazine avec des médicaments:

- il est recommandé d'utiliser la mésalazine avec prudence en même temps que les médicaments ayant un effet néphrotoxique, y compris.h. avec NPVS et azatioprine, t.to. en même temps, le risque de développer des phénomènes indésirables par les reins peut augmenter;

- La mésalazine inhibe l'activité de la thiopurinméthyl transférase. Il est recommandé de prendre un désordre avec l'azatioprine ou la mercaptopurine en même temps, t.to. cela peut augmenter le risque d'altération de la composition sanguine cellulaire;

- l'utilisation de la mésalazine avec des anticoagulants du groupe Kumarin, par exemple la warfarine, peut s'accompagner d'une diminution de l'activité de ce dernier. S'il est nécessaire d'utiliser une telle combinaison, le PV doit être soigneusement surveillé.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Comprimés prolongés recouverts d'une coque soluble intestinale, 1,2 g. 12 comprimés chacun. dans une plaquette thermoformée en polyamide / aluminium / PVC enduit de papier d'aluminium. 5 ampoules dans un pack carton.

Selon la recette.

Lors de l'utilisation de médicaments contenant de la mésalazine ou ses prédécesseurs, des cas d'insuffisance rénale sont décrits, y compris une néphropathie minimale et un jade interstytique aigu / chronique. Le médicament Mesavant doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale confirmée faible ou modérément sévère. Il est conseillé à tous les patients de subir une étude de la fonction des reins avant de commencer le traitement et au moins 2 fois par an pendant le traitement.

Les patients présentant une insuffisance pulmonaire chronique (asthme) présentent un risque accru de réactions d'hypersensibilité et doivent être surveillés en permanence par le personnel médical.

Après avoir pris de la mésalazine, dans de rares cas, une grave violation de la composition cellulaire du sang s'est développée. Si le patient présente des saignements inexpliqués, des ecchymoses, du violet, de l'anémie, de la fièvre ou des maux de gorge, un test sanguin doit être effectué. Si une violation de la composition cellulaire du sang est suspectée, le traitement doit être arrêté.

Lors de l'utilisation du médicament Mesavant ou d'autres médicaments contenant de la mésalazine, de rares cas de réactions d'hypersensibilité cardiaque (mio et péricardite) sont décrits. Des précautions doivent être prises pour prescrire ce médicament aux patients atteints de maladies prédisposant au développement d'une myo- ou d'une péricardite. Si vous soupçonnez une réaction d'hypersensibilité, la réutilisation de médicaments contenant de la mésalazine est inacceptable.

L'utilisation de la mésalazine est associée au développement du syndrome d'intolérance aiguë, qui dans certains cas est difficile à distinguer de l'exacerbation de la maladie inflammatoire de l'intestin. Bien que la fréquence de ce phénomène n'ait pas été établie avec précision, elle était de 3% dans les études cliniques contrôlées de la mésalazine ou de la sulfasalazine. Les symptômes comprennent des crampes intestinales, des douleurs abdominales aiguës, une diarrhée avec un mélange sanguin, parfois de la fièvre, des maux de tête et des éruptions cutanées. Si vous pensez au développement du syndrome d'intolérance aiguë, les médicaments contenant de la mésalazine doivent être immédiatement abolis et leur utilisation répétée doit être exclue.

Des cas d'activité accrue des transaminases hépatiques sont signalés chez des patients qui ont pris des médicaments contenant de la mésalazine. Il est recommandé de faire preuve de prudence lors de la prescription du médicament Mesavant aux patients présentant une insuffisance hépatique.

Des précautions doivent être prises dans le traitement des patients allergiques à la sulfasalazine en raison d'une éventuelle hypersibilité croisée à la mésalazine.

L'obstruction organique ou fonctionnelle des départements supérieurs du tractus gastro-intestinal peut ralentir le développement de l'effet du médicament.

Si la fonction rénale est altérée pendant le traitement des patients atteints du médicament Mesavant, la néphrotoxicité causée par la mésalazine doit être prise en compte.

L'utilisation de la mésalazine peut conduire à des résultats de tests faussement avancés lors de la mesure de la teneur en normétanephrine dans l'urine en utilisant la chromatographie liquide avec détection électrochimique en raison de la similitude des chromatogrammes de normétanephrine et du principal métabolite de la mésalazine - acide N-acétylaminosalicylique. Par conséquent, une autre méthode sélective devrait être utilisée pour déterminer la teneur en normétanephrine dans l'urine.

Impact sur la capacité de conduire une voiture et d'autres moyens mécaniques. Aucune étude n'a été menée sur l'effet du médicament Mezavant sur la capacité de conduire une voiture et les mécanismes de déplacement. On pense que le médicament Mesavant n'affecte pas cette capacité.

• K51 Léprose