Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
traitement des symptômes de carence en œstrogènes chez les femmes en postménopause;
prévention de l'ostéoporose chez les femmes en postménopause, qui présentent un risque élevé de fractures et d'intolérance à l'égard d'autres groupes de médicaments utilisés pour prévenir l'ostéoporose.
traitement des symptômes de carence en œstrogènes chez les femmes en postménopause;
prévention de l'ostéoporose chez les femmes en postménopause, qui présentent un risque élevé de fractures et d'intolérance à l'égard d'autres groupes de médicaments utilisés pour prévenir l'ostéoporose.
À l'intérieur. Les pilules doivent être avalées par l'eau potable, de préférence à la même heure de la journée.
Le médicament est Ledibon® doit être pris après 12 mois après la dernière menstruation naturelle. Si le médicament est Ledibon® commencez à prendre de l'avance sur la période spécifiée, puis la probabilité de sécrétions irrégulières de la souche sanguine / flux sanguin du vagin augmente. Avant de prendre le médicament, Ladybon® les néoplasmes malins des organes du système reproducteur doivent être exclus, qu'une femme prenne ou non un autre médicament d'hormonothérapie substitutive (ZGT), en particulier dans le cas d'un écoulement sanguin des voies génitales.
La dose du médicament est de 1 comprimé./ jour.
La correction de la dose en fonction de l'âge n'est pas requise.
Ampoules avec le médicament Ledibon® étiqueté en jours de la semaine. Vous devriez commencer à prendre le médicament avec la pilule marquée par la journée en cours. Par exemple, si le jour d'admission coïncide avec le lundi, vous devez prendre une pilule marquée le lundi depuis la rangée supérieure de la plaquette. Prenez d'autres pilules selon les jours de la semaine. Dès la prochaine ampoule, les comprimés sont pris sans passes ni pauses. Ne laissez pas passer la prise du médicament lors du changement de plaquette ou d'emballage.
Lors du traitement du médicament, Ladybon® il n'est pas nécessaire d'ajouter des médicaments contenant du gestagène.
Si la prochaine pilule est manquée, d'autres tactiques dépendent du temps de retard de l'admission prévue. Si moins de 12 heures se sont écoulées depuis le test, vous devez prendre la pilule manquée dès que possible. Si le retard dans la prise des comprimés était supérieur à 12 heures, vous devez sauter la réception et prendre la pilule suivante à des heures normales.
Il n'est pas recommandé de prendre 2 comprimés. simultanément pour reconstituer la dose oubliée.
Transition d'un mode cyclique ou continu de prise du médicament pour ZGT à un tibolon
Lors du passage d'un régime cyclique, prendre le médicament pour le traitement ZGT avec le médicament Ledibon® vous devez commencer le lendemain de la fin du schéma thérapeutique précédent. Dans le cas d'une transition d'un mode continu de prise d'un médicament combiné pour ZGT, le traitement peut être démarré à tout moment.
À l'intérieur. Les pilules doivent être avalées par l'eau potable, de préférence à la même heure de la journée.
Le médicament est Libiam® doit être pris après 12 mois après la dernière menstruation naturelle. Si le médicament est Libiam® commencez à prendre de l'avance sur la période spécifiée, puis la probabilité de sécrétions irrégulières de la souche sanguine / flux sanguin du vagin augmente. Avant de commencer à prendre le médicament Libiam® les néoplasmes malins des organes du système reproducteur doivent être exclus, qu'une femme prenne ou non un autre médicament d'hormonothérapie substitutive (ZGT), en particulier dans le cas d'un écoulement sanguin des voies génitales.
La dose du médicament est de 1 comprimé./ jour.
La correction de la dose en fonction de l'âge n'est pas requise.
Ampoules avec la drogue Libiam® étiqueté en jours de la semaine. Vous devriez commencer à prendre le médicament avec la pilule marquée par la journée en cours. Par exemple, si le jour d'admission coïncide avec le lundi, vous devez prendre une pilule marquée le lundi depuis la rangée supérieure de la plaquette. Prenez d'autres pilules selon les jours de la semaine. Dès la prochaine ampoule, les comprimés sont pris sans passes ni pauses. Ne laissez pas passer la prise du médicament lors du changement de plaquette ou d'emballage.
Lors du traitement de Libiam® il n'est pas nécessaire d'ajouter des médicaments contenant du gestagène.
Si la prochaine pilule est manquée, d'autres tactiques dépendent du temps de retard de l'admission prévue. Si moins de 12 heures se sont écoulées depuis le test, vous devez prendre la pilule manquée dès que possible. Si le retard dans la prise des comprimés était supérieur à 12 heures, vous devez sauter la réception et prendre la pilule suivante à des heures normales.
Il n'est pas recommandé de prendre 2 comprimés. simultanément pour reconstituer la dose oubliée.
Transition d'un mode cyclique ou continu de prise du médicament pour ZGT à un tibolon
Lors du passage d'un régime cyclique prenant le médicament pour le traitement ZGT avec Libiam® vous devez commencer le lendemain de la fin du schéma thérapeutique précédent. Dans le cas d'une transition d'un mode continu de prise d'un médicament combiné pour ZGT, le traitement peut être démarré à tout moment.
hypersensibilité établie à une substance active ou à toute substance auxiliaire du médicament;
moins d'un an après la dernière menstruation;
diagnostiqué (y compris h. dans l'histoire) cancer du sein ou suspicion à ce sujet ;
tumeurs dépendantes des œstrogènes malignes diagnostiquées (y compris h dans l'anamnésie) (par ex. cancer de l'endomètre) ou suspicion à leur sujet;
saignement du vagin d'étiologie obscure;
hyperplasie endométriale non traitée;
thrombose (veineuse ou artérielle) et thromboembolie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (y compris h. thrombose et thrombophlébite veineuse profonde, thrombombombolie pulmonaire, infarctus du myocarde, troubles cérébrovasculaires ischémiques ou hémorragiques);
conditions thrombophiles diagnostiquées (par ex. carence en protéines C, protéine S ou antitrombine III) (voir. "Instructions spéciales");
états précédant la thrombose (y compris h. attaques ischémiques transitoires, angine de poitrine), actuellement ou dans l'histoire;
facteurs de risque exprimés ou nombreux pour le développement d'une thrombose veineuse ou artérielle (y compris h. fibrillation auriculaire, lésions compliquées de l'appareil valvulaire du cœur et endocardite bactérienne du sous-strict; hypertension artérielle non contrôlée; intervention chirurgicale prolongée, accompagnée d'une immobilisation prolongée; blessure importante; obésité (indice de masse corporelle> 30 kg / m2), fumer à plus de 35 ans) ;
insuffisance cardiovasculaire au stade de la décompensation;
maladie hépatique aiguë ou maladie du foie dans l'anamnèse, après quoi les indicateurs de la fonction hépatique ne sont pas revenus à la normale;
insuffisance hépatique ;
tumeur maligne ou bénigne du foie (y compris h. adénome du foie) actuellement ou dans l'histoire;
porphyrie;
otosclérose survenue lors d'une grossesse précédente ou lors de l'utilisation de contraceptifs hormonaux dans l'anamnèse;
maladies héréditaires rares: l'intolérance au galactose, la carence en lactase de Lappa ou la malabsorption du glucose-galactose;
grossesse;
période d'allaitement.
Avec prudence
Si l'une des conditions / maladies suivantes est actuellement disponible, précédemment observée et / ou exacerbée pendant la grossesse ou l'hormonothérapie précédente, la patiente doit être étroitement surveillée par un médecin. Ces conditions / maladies comprennent:
leiomiome (fibrome utérin) et / ou endométriose;
insuffisance cardiovasculaire sans signes de décompensation;
la présence de facteurs de risque de tumeurs œstrogènes dépendantes (par exemple, la présence d'un cancer du sein dans la famille immédiate (mère, sœurs);
hypertension artérielle contrôlée;
augmentation de la concentration de cholestérol sanguin;
troubles du métabolisme des glucides, diabète sucré à la fois en présence et en l'absence de complications;
maladie du gallstone;
migraine ou maux de tête sévères;
lupus rouge système;
hyperplasie endométrie dans l'anamnésie;
épilepsie ;
asthme bronchique;
insuffisance rénale ;
otosclérose sans grossesse ou utilisation antérieure de contraceptifs hormonaux.
Il convient de garder à l'esprit que ces conditions / maladies peuvent être récidivistées ou exacerbées pendant le traitement par la tibolone.
В данном разделе описываются нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы в ходе 21 плацебо-контролируемого исследования (включая исследование «Оценка влияния тиболона на частоту возникновения новых переломов позвонков у женщин в постменопаузе с остеопорозом» ( [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone (LIFT) с участием 4079 женщин, получавших терапевтические дозы (1,25 или 2,5 мг) тиболона, и 3476 женщин, получавших плацебо. Длительность лечения в данных исследованиях составляла от 2 мес до 4,5 лет. Ниже приведены нежелательные эффекты, которые статистически достоверно чаще имели место при лечении тиболоном, чем при применении плацебо.
Таблица 1
Побочные эффекты тиболона (2,5 мг)
| Системноорганный класс | Частота побочных реакций | |
| Часто — ≥1% и <10% | Нечасто — ≥0,1% и <1% | |
| Со стороны ЖКТ | Боль внизу живота | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Усиление роста волос, в т.ч. на лице | Акне |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Выделения из влагалища, утолщение эндометрия, кровянистые выделения или кровотечение из влагалища, боль в молочных железах, генитальный зуд, кандидозный вульвовагинит, боли в области таза, дисплазия шейки матки, вульвовагинит | Микоз, нагрубание молочных желез, болезненность сосков |
| Лабораторные и инструментальные данные | Увеличение массы тела, отклонения результатов мазка из шейки матки* | |
*Отклонение от нормальных значений цитологических характеристик цервикального эпителия.
Большинство побочных эффектов носило слабовыраженный характер. Число случаев патологии шейки матки (рак шейки матки) не увеличивалось при приеме препарата Ледибон® по сравнению с плацебо.
Другими возможными побочными эффектами могут быть (частота не установлена):
- головокружение, головная боль, мигрень;
- депрессия;
- кожные высыпания, зуд кожи, себорейный дерматит;
- нарушения зрения (включая нечеткость зрения);
- желудочно-кишечные расстройства (диарея, метеоризм);
- задержка жидкости в организме, периферические отеки;
- боль в суставах и в мышцах;
- нарушения функции печени (включая повышение активности трансаминаз).
Риск развития рака молочной железы
У женщин, получающих терапию комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами более 5 лет, отмечалось двукратное увеличение частоты диагностирования рака молочной железы. Любой повышенный риск у пациенток, получающих только эстроген или тиболон, существенно ниже, чем риск, наблюдаемый у пациенток, получающих терапию комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами.
Уровень риска зависит от продолжительности применения.
Таблица 2
Предполагаемый дополнительный риск развития рака молочной железы после 5 лет применения (по данным «Исследования миллиона женщин»)
| Возрастная группа, годы | Дополнительные случаи на 1000 пациенток, ранее не получавших ЗГТ, за период 5 лет | Отношение риска* (95% ДИ) | Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получавших ЗГТ свыше 5 лет (95% ДИ) |
| ЗГТ только эстрогеном | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,2 | 1–2 (0–3) |
| Терапия комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,7 | 6 (5–7) |
| Тиболон | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,3 | 3 (0–6) |
*Суммарное отношение рисков. Отношение рисков не является постоянным, оно возрастает с увеличением продолжительности применения.
Риск развития рака эндометрия
Самый высокий риск развития рака эндометрия наблюдался в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, включавшем женщин, которые на начальном этапе не были обследованы на наличие патологии эндометрия, таким образом дизайн исследования был приближен к условиям клинической практики (исследование LIFT, средний возраст 68 лет). В данном исследовании не было случаев рака эндометрия, диагностированного в группе плацебо (n=1773) после наблюдения в течение 2,9 года, по сравнению с 4 случаями рака эндометрия в группе, получавшей тиболон (n=1746), что соответствует диагностике 0,8 дополнительного случая рака эндометрия на 1000 женщин, получавших тиболон в течение 1 года в данном исследовании (см. «Особые указания»).
Риск развития ишемического инсульта
Относительный риск развития ишемического инсульта не зависит от возраста или длительности приема препарата, но абсолютный риск сильно зависит от возраста. Общий риск развития ишемического инсульта у женщин, принимающих тиболон, будет увеличиваться с возрастом (см. «Особые указания»).
Рандомизированное контролируемое исследование в течение 2,9 года установило 2,2-кратное увеличение риска развития инсульта у женщин (средний возраст 68 лет), принимавших 1,25 мг тиболона (28/2249), по сравнению с группой плацебо (13/2257). Большинство (80%) инсультов были ишемическими.
Абсолютный риск развития инсульта зависит от возраста. Так, абсолютный риск за период 5 лет составляет 3 случая на 1000 женщин в возрасте 50–59 лет и 11 случаев на 1000 женщин в возрасте 60–69 лет.
Для женщин, принимающих тиболон в течение 5 лет, можно прогнозировать около 4 дополнительных случаев на 1000 пациенток в возрасте 50–59 лет и 13 дополнительных случаев на 1000 пациенток в возрасте 60–69 лет.
Были отмечены и другие нежелательные явления, связанные с применением препаратов для ЗГТ (эстрогенсодержащие препараты, комбинированные (эстроген/гестаген) препараты, тиболон). Продолжительное применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, и комбинированных (эстроген/гестаген) препаратов было связано с незначительным повышением риска развития рака яичников. По данным «Исследования миллиона женщин» (Million Women Study), ЗГТ в течение 5 лет приводила к 1 дополнительному случаю рака на 2500 пациенток. Это исследование показало, что относительный риск возникновения рака яичников при приеме тиболона аналогичен риску при применении других препаратов для ЗГТ. Прием тиболона связан с увеличением относительного риска развития ВТЭ, т.е. тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, в 1,3–3 раза. Подобное явление чаще происходит во время первого года применения препарата (см. «Особые указания»).
Таблица 3
Дополнительный риск развития ВТЭ при применении свыше 5 лет, по результатам исследования «Инициатива здоровья женщин»
| Возрастная группа, годы | Частота заболеваний на 1000 женщин в группе плацебо свыше 5 лет | Отношение рисков (95% ДИ) | Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получавших ЗГТ свыше 5 лет (95% ДИ) |
| Только эстроген перорально* | |||
| 50–59 | 7 | 1,2 (0,6–2,4) | 1 (−3–10) |
| Комбинация эстроген-прогестин перорально | |||
| 50–59 | 4 | 2,3 (1,2–4,3) | 5 (1–13) |
*У женщин с удаленной маткой.
- Отмечается незначительное увеличение риска развития ИБС у пациенток старше 60 лет, получающих ЗГТ комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами. Нет никаких оснований полагать, что риск развития инфаркта миокарда при приеме тиболона отличается от риска при применении других видов ЗГТ.
- Повышение АД.
- Панкреатит.
- Заболевания желчного пузыря (желчнокаменная болезнь, холецистит).
- Кожные заболевания: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.
- Деменция при начале терапии в возрасте старше 65 лет (см. «Особые указания»).
В данном разделе описываются нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы в ходе 21 плацебо-контролируемого исследования (включая исследование «Оценка влияния тиболона на частоту возникновения новых переломов позвонков у женщин в постменопаузе с остеопорозом» ( [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone (LIFT) с участием 4079 женщин, получавших терапевтические дозы (1,25 или 2,5 мг) тиболона, и 3476 женщин, получавших плацебо. Длительность лечения в данных исследованиях составляла от 2 мес до 4,5 лет. Ниже приведены нежелательные эффекты, которые статистически достоверно чаще имели место при лечении тиболоном, чем при применении плацебо.
Таблица 1
Побочные эффекты тиболона (2,5 мг)
| Системноорганный класс | Частота побочных реакций | |
| Часто — ≥1% и <10% | Нечасто — ≥0,1% и <1% | |
| Со стороны ЖКТ | Боль внизу живота | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Усиление роста волос, в т.ч. на лице | Акне |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Выделения из влагалища, утолщение эндометрия, кровянистые выделения или кровотечение из влагалища, боль в молочных железах, генитальный зуд, кандидозный вульвовагинит, боли в области таза, дисплазия шейки матки, вульвовагинит | Микоз, нагрубание молочных желез, болезненность сосков |
| Лабораторные и инструментальные данные | Увеличение массы тела, отклонения результатов мазка из шейки матки* | |
*Отклонение от нормальных значений цитологических характеристик цервикального эпителия.
Большинство побочных эффектов носило слабовыраженный характер. Число случаев патологии шейки матки (рак шейки матки) не увеличивалось при приеме препарата Libiam® по сравнению с плацебо.
Другими возможными побочными эффектами могут быть (частота не установлена):
- головокружение, головная боль, мигрень;
- депрессия;
- кожные высыпания, зуд кожи, себорейный дерматит;
- нарушения зрения (включая нечеткость зрения);
- желудочно-кишечные расстройства (диарея, метеоризм);
- задержка жидкости в организме, периферические отеки;
- боль в суставах и в мышцах;
- нарушения функции печени (включая повышение активности трансаминаз).
Риск развития рака молочной железы
У женщин, получающих терапию комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами более 5 лет, отмечалось двукратное увеличение частоты диагностирования рака молочной железы. Любой повышенный риск у пациенток, получающих только эстроген или тиболон, существенно ниже, чем риск, наблюдаемый у пациенток, получающих терапию комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами.
Уровень риска зависит от продолжительности применения.
Таблица 2
Предполагаемый дополнительный риск развития рака молочной железы после 5 лет применения (по данным «Исследования миллиона женщин»)
| Возрастная группа, годы | Дополнительные случаи на 1000 пациенток, ранее не получавших ЗГТ, за период 5 лет | Отношение риска* (95% ДИ) | Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получавших ЗГТ свыше 5 лет (95% ДИ) |
| ЗГТ только эстрогеном | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,2 | 1–2 (0–3) |
| Терапия комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,7 | 6 (5–7) |
| Тиболон | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,3 | 3 (0–6) |
*Суммарное отношение рисков. Отношение рисков не является постоянным, оно возрастает с увеличением продолжительности применения.
Риск развития рака эндометрия
Самый высокий риск развития рака эндометрия наблюдался в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, включавшем женщин, которые на начальном этапе не были обследованы на наличие патологии эндометрия, таким образом дизайн исследования был приближен к условиям клинической практики (исследование LIFT, средний возраст 68 лет). В данном исследовании не было случаев рака эндометрия, диагностированного в группе плацебо (n=1773) после наблюдения в течение 2,9 года, по сравнению с 4 случаями рака эндометрия в группе, получавшей тиболон (n=1746), что соответствует диагностике 0,8 дополнительного случая рака эндометрия на 1000 женщин, получавших тиболон в течение 1 года в данном исследовании (см. «Особые указания»).
Риск развития ишемического инсульта
Относительный риск развития ишемического инсульта не зависит от возраста или длительности приема препарата, но абсолютный риск сильно зависит от возраста. Общий риск развития ишемического инсульта у женщин, принимающих тиболон, будет увеличиваться с возрастом (см. «Особые указания»).
Рандомизированное контролируемое исследование в течение 2,9 года установило 2,2-кратное увеличение риска развития инсульта у женщин (средний возраст 68 лет), принимавших 1,25 мг тиболона (28/2249), по сравнению с группой плацебо (13/2257). Большинство (80%) инсультов были ишемическими.
Абсолютный риск развития инсульта зависит от возраста. Так, абсолютный риск за период 5 лет составляет 3 случая на 1000 женщин в возрасте 50–59 лет и 11 случаев на 1000 женщин в возрасте 60–69 лет.
Для женщин, принимающих тиболон в течение 5 лет, можно прогнозировать около 4 дополнительных случаев на 1000 пациенток в возрасте 50–59 лет и 13 дополнительных случаев на 1000 пациенток в возрасте 60–69 лет.
Были отмечены и другие нежелательные явления, связанные с применением препаратов для ЗГТ (эстрогенсодержащие препараты, комбинированные (эстроген/гестаген) препараты, тиболон). Продолжительное применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, и комбинированных (эстроген/гестаген) препаратов было связано с незначительным повышением риска развития рака яичников. По данным «Исследования миллиона женщин» (Million Women Study), ЗГТ в течение 5 лет приводила к 1 дополнительному случаю рака на 2500 пациенток. Это исследование показало, что относительный риск возникновения рака яичников при приеме тиболона аналогичен риску при применении других препаратов для ЗГТ. Прием тиболона связан с увеличением относительного риска развития ВТЭ, т.е. тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, в 1,3–3 раза. Подобное явление чаще происходит во время первого года применения препарата (см. «Особые указания»).
Таблица 3
Дополнительный риск развития ВТЭ при применении свыше 5 лет, по результатам исследования «Инициатива здоровья женщин»
| Возрастная группа, годы | Частота заболеваний на 1000 женщин в группе плацебо свыше 5 лет | Отношение рисков (95% ДИ) | Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получавших ЗГТ свыше 5 лет (95% ДИ) |
| Только эстроген перорально* | |||
| 50–59 | 7 | 1,2 (0,6–2,4) | 1 (−3–10) |
| Комбинация эстроген-прогестин перорально | |||
| 50–59 | 4 | 2,3 (1,2–4,3) | 5 (1–13) |
*У женщин с удаленной маткой.
- Отмечается незначительное увеличение риска развития ИБС у пациенток старше 60 лет, получающих ЗГТ комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами. Нет никаких оснований полагать, что риск развития инфаркта миокарда при приеме тиболона отличается от риска при применении других видов ЗГТ.
- Повышение АД.
- Панкреатит.
- Заболевания желчного пузыря (желчнокаменная болезнь, холецистит).
- Кожные заболевания: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.
- Деменция при начале терапии в возрасте старше 65 лет (см. «Особые указания»).
Symptômes : sensation de malaise, de nausées, de saignements vaginaux.
Traitement: symptomatique.
Tout en prenant un grand nombre de comprimés de Ladybon® vous devez consulter un médecin.
Symptômes : sensation de malaise, de nausées, de saignements vaginaux.
Traitement: symptomatique.
Tout en prenant un grand nombre de tablettes Libiam® vous devez consulter un médecin.
Lors de la prise orale, la tibolone métabolise rapidement la formation de 3 composés qui déterminent les caractéristiques pharmacodynamiques du médicament Ledibon® Deux métabolites de la thybolone (3α-hydroxytibolone et 3β-hydroxytibolone) ont une activité œstrogène, tandis que le troisième métabolite - δ4-izomère de la thybolone - a une activité gestagène et androgène.
Le médicament est Ledibon® comble la carence en œstrogènes chez les femmes en post-ménopause, soulageant les symptômes associés à leur carence, tels que troubles vasomotrices (étagères, transpiration accrue la nuit), irritabilité, sécheresse et inconfort dans le vagin, diminution de l'humeur et de la libido). Ladybon® empêche la perte osseuse après la ménopause ou l'ablation de l'ovaire.
Lors de la prise orale, la tibolone se métabolise rapidement pour former 3 composés qui déterminent les caractéristiques pharmacodynamiques du médicament Libiam® Deux métabolites de la thybolone (3α-hydroxytibolone et 3β-hydroxytibolone) ont une activité œstrogène, tandis que le troisième métabolite - δ4-izomère de la thybolone - a une activité gestagène et androgène.
Le médicament est Libiam® comble la carence en œstrogènes chez les femmes en post-ménopause, soulageant les symptômes associés à leur carence, tels que troubles vasomotrices (étagères, transpiration accrue la nuit), irritabilité, sécheresse et inconfort dans le vagin, diminution de l'humeur et de la libido). Libiam® empêche la perte osseuse après la ménopause ou l'ablation de l'ovaire.
Après administration orale, le tibolon est rapidement absorbé. En raison d'un métabolisme rapide, la concentration de thybolone dans le plasma est très faible. Cmax dans le plasma des métabolites de la 3α-hydroxytibolone et de la 3β-hydroxybolone ci-dessus, mais aucun cumul ne se produit. La concentration de l'isomère δ4 dans le plasma est très faible. Par conséquent, un certain nombre de paramètres pharmacocinétiques ne peuvent pas être déterminés.
L'élimination du tibolon se présente sous la forme de métabolites conjugués (principalement sulfatés). Une partie du médicament est excrétée par les reins, la majeure partie est excrétée par les intestins. Manger n'a pas d'effets visibles sur le degré d'aspiration. Les paramètres pharmaceutiques du tibolon et de ses métabolites sont indépendants de la fonction des reins.
- Oestrogène [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes]
Le tibolon améliore l'activité fibrinolytique sanguine, ce qui peut entraîner un effet anti-étincelle accru des anticoagulants, en particulier la warfarine, la dose de warfarine doit donc être ajustée en conséquence par l'INR. L'utilisation simultanée de tibolone et d'anticoagulants doit être contrôlée, surtout au début et à la fin du traitement par le médicament Ledibon® Les informations concernant l'interaction pharmacocinétique dans le traitement du thybolon sont limitées.
Recherche in vivo a démontré que la co-utilisation avec le tibolon a un petit effet sur la pharmacocinétique du substrat du cytochrome P450 3A4 midazolam.
Sur cette base, il est possible d'avoir des interactions médicamenteuses avec d'autres substrats du CYP3A4. Les médicaments inducteurs du CYP3A4 tels que les barbituriques, la carbamazépine, les gidantos et la rifampicine peuvent augmenter le métabolisme du thybolon et ainsi affecter son effet thérapeutique. Médicaments contenant de la perforation perforée (Hypericum perforatum), peut améliorer le métabolisme des œstrogènes et des progestatifs par induction de l'isophénium CYP3A4. Un métabolisme accru des œstrogènes et des progestatifs peut entraîner une diminution de leur effet clinique et un changement du profil des saignements utérins.
Le tibolon améliore l'activité fibrinolytique sanguine, ce qui peut entraîner un effet anti-étincelle accru des anticoagulants, en particulier la warfarine, la dose de warfarine doit donc être ajustée en conséquence par l'INR. L'utilisation simultanée de tibolone et d'anticoagulants doit être contrôlée, surtout au début et à la fin du traitement par Libiam® Les informations concernant l'interaction pharmacocinétique dans le traitement du thybolon sont limitées.
Recherche in vivo a démontré que la co-utilisation avec le tibolon a un petit effet sur la pharmacocinétique du substrat du cytochrome P450 3A4 midazolam.
Sur cette base, il est possible d'avoir des interactions médicamenteuses avec d'autres substrats du CYP3A4. Les médicaments inducteurs du CYP3A4 tels que les barbituriques, la carbamazépine, les gidantos et la rifampicine peuvent augmenter le métabolisme du thybolon et ainsi affecter son effet thérapeutique. Médicaments contenant de la perforation perforée (Hypericum perforatum), peut améliorer le métabolisme des œstrogènes et des progestatifs par induction de l'isophénium CYP3A4. Un métabolisme accru des œstrogènes et des progestatifs peut entraîner une diminution de leur effet clinique et un changement du profil des saignements utérins.
