Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Climatix
Tibolone
traitement des symptômes d'insuffisance œstrogénique chez les femmes ménopausées,
prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées présentant un risque élevé de fractures et d'intolérance à d'autres groupes de médicaments utilisés pour prévenir l'ostéoporose.
traitement des symptômes d'insuffisance œstrogénique chez les femmes ménopausées,
prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées présentant un risque élevé de fractures et d'intolérance à d'autres groupes de médicaments utilisés pour prévenir l'ostéoporose.
À l'intérieur. Les comprimés doivent être avalés, lavés avec de l'eau, de préférence au même moment de la journée.
Le Médicament Ladybon® devrait être pris après 12 mois après la Dernière menstruation naturelle. Si le médicament Ledibon® commencer à prendre plus tôt que prévu, il augmente la probabilité de saignements irréguliers/saignements du vagin. Avant de commencer à prendre le médicament Ledibon® les néoplasmes malins des organes du système reproducteur doivent être exclus, que la femme prenne un autre médicament hormonal substitutif (THS) ou non, en particulier dans le cas d'une décharge sanglante du tractus génital.
Dose du médicament-1 tableau./jour.
L'ajustement de la dose en fonction de l'âge n'est pas nécessaire.
Blisters avec le médicament Ledibon® marqué par les jours de la semaine. Il est nécessaire de commencer à prendre le médicament avec un comprimé marqué le jour en cours. Par exemple, si le jour de la réception coïncide avec le lundi, il est nécessaire de prendre le comprimé, marqué le lundi, de la rangée supérieure du blister. Ensuite, prenez les comprimés selon les jours de la semaine. À partir du blister suivant, les comprimés sont pris sans sauts et pauses. Ne pas laisser passer le médicament lors du changement de blister ou d'emballage.
Lors du traitement avec le médicament Ledibon® il n'est pas nécessaire d'ajouter des médicaments contenant de la gestagens.
Si la prise d'une autre pilule est manquée, d'autres tactiques dépendent du temps de retard de la réception prévue. Si moins de 12 heures se sont écoulées depuis le moment où le comprimé a été manqué, il est nécessaire de prendre le comprimé manqué dès que possible. Si le retard dans la prise des comprimés était supérieur à 12 heures, vous devez ignorer la réception et prendre le comprimé suivant à l'heure habituelle.
Il n'est pas recommandé de prendre 2 tableaux. simultanément pour compenser la dose manquée.
Passer d'un régime cyclique ou continu pour le THS à tibolone
Lors de la transition du régime cyclique de la prise du médicament pour le THS, le traitement avec le médicament Ledibon® il est nécessaire de commencer le lendemain après l'achèvement du schéma de traitement précédent. Dans le cas de la transition d'un régime continu d'administration d'un médicament combiné pour le THS, le traitement peut être commencé à tout moment.
À l'intérieur. Les comprimés doivent être avalés, lavés avec de l'eau, de préférence au même moment de la journée.
Médicament Climatix® devrait être pris après 12 mois après la Dernière menstruation naturelle. Si le médicament Climatix® commencer à prendre plus tôt que prévu, il augmente la probabilité de saignements irréguliers/saignements du vagin. Avant de commencer à prendre le médicament Climatix® les néoplasmes malins des organes du système reproducteur doivent être exclus, que la femme prenne un autre médicament hormonal substitutif (THS) ou non, en particulier dans le cas d'une décharge sanglante du tractus génital.
Dose du médicament-1 tableau./jour.
L'ajustement de la dose en fonction de l'âge n'est pas nécessaire.
Blisters avec le médicament Climatix® marqué par les jours de la semaine. Il est nécessaire de commencer à prendre le médicament avec un comprimé marqué le jour en cours. Par exemple, si le jour de la réception coïncide avec le lundi, il est nécessaire de prendre le comprimé, marqué le lundi, de la rangée supérieure du blister. Ensuite, prenez les comprimés selon les jours de la semaine. À partir du blister suivant, les comprimés sont pris sans sauts et pauses. Ne pas laisser passer le médicament lors du changement de blister ou d'emballage.
Lors du traitement avec le médicament Climatix® il n'est pas nécessaire d'ajouter des médicaments contenant de la gestagens.
Si la prise d'une autre pilule est manquée, d'autres tactiques dépendent du temps de retard de la réception prévue. Si moins de 12 heures se sont écoulées depuis le moment où le comprimé a été manqué, il est nécessaire de prendre le comprimé manqué dès que possible. Si le retard dans la prise des comprimés était supérieur à 12 heures, vous devez ignorer la réception et prendre le comprimé suivant à l'heure habituelle.
Il n'est pas recommandé de prendre 2 tableaux. simultanément pour compenser la dose manquée.
Passer d'un régime cyclique ou continu pour le THS à tibolone
Lors de la transition du régime cyclique de la prise du médicament pour le THS, le traitement avec le médicament Climatix® il est nécessaire de commencer le lendemain après l'achèvement du schéma de traitement précédent. Dans le cas de la transition d'un régime continu d'administration d'un médicament combiné pour le THS, le traitement peut être commencé à tout moment.
hypersensibilité établie à la substance active ou à toute substance auxiliaire du médicament,
période de moins d'un an après la Dernière menstruation,
diagnostiqué (y compris dans l'histoire) du cancer du sein ou suspecté,
diagnostiqués (y compris dans l'histoire) tumeurs malignes dépendantes des œstrogènes (par exemple, le cancer de l'endomètre) ou soupçonnés d'eux,
saignements vaginaux d'étiologie incertaine,
hyperplasie endométriale non traitée,
thrombose (veineuse ou artérielle) et thromboembolie actuellement ou dans l'histoire (incl. thrombose et thrombophlébite veineuse profonde, thromboembolie pulmonaire, infarctus du myocarde, troubles cérébrovasculaires ischémiques ou hémorragiques),
affections thrombophiliques diagnostiquées (par exemple carence en protéine C, protéine s ou antithrombine III) (voir " indications Particulières»),
conditions précédant la thrombose (incl. attaques ischémiques transitoires, angine de poitrine), actuellement ou dans l'histoire,
facteurs de risque prononcés ou multiples de thrombose veineuse ou artérielle (incl. fibrillation auriculaire, lésions compliquées de l'appareil valvulaire cardiaque et endocardite bactérienne subaiguë, hypertension artérielle incontrôlée, intervention chirurgicale prolongée accompagnée d'une immobilisation prolongée, traumatisme étendu, obésité (indice de masse corporelle >30 kg / m2), fumer plus de 35 ans),
insuffisance cardiovasculaire au stade de la décompensation,
maladie hépatique aiguë ou antécédents de maladie du foie, après quoi les indicateurs de la fonction hépatique ne sont pas revenus à la normale,
insuffisance hépatique,
tumeurs malignes ou bénignes du foie (y compris adénome hépatique) à l'heure actuelle ou dans l'histoire,
porphyrie,
otosclérose survenue au cours d'une grossesse précédente ou lors de l'utilisation de contraceptifs hormonaux dans l'histoire,
maladies héréditaires rares: intolérance au galactose, insuffisance de lappa en lactase ou malabsorption du glucose-galactose,
grossesse,
la période de l'allaitement.
Avec prudence
Si l'une des conditions/maladies ci-dessous existe actuellement, a déjà été observée et/ou s'est aggravée pendant la grossesse ou une hormonothérapie antérieure, la patiente doit être surveillée attentivement par un médecin. Ces conditions / maladies comprennent:
léiomyome (fibrome utérin) et / ou endométriose,
insuffisance cardiovasculaire sans signes de décompensation,
la présence de facteurs de risque de tumeurs dépendantes des œstrogènes (par exemple, la présence d'un cancer du sein chez les parents les plus proches (mère, sœurs),
hypertension artérielle contrôlée,
augmentation de la concentration de cholestérol dans le sang,
troubles du métabolisme des glucides, diabète sucré en présence et en l'absence de complications,
lithiase biliaire,
migraine ou mal de tête sévère,
lupus érythémateux disséminé,
hyperplasie de l'endomètre dans l'histoire,
épilepsie,
asthme bronchique,
insuffisance rénale,
otosclérose, non associée à la grossesse ou à l'utilisation antérieure de contraceptifs hormonaux.
Il convient de prendre en compte le fait que ces conditions/maladies peuvent rechuter ou s'aggraver pendant le traitement par tibolone.
Cette section décrit les effets indésirables rapportés dans 21 essais contrôlés par placebo (y compris l'étude «Évaluation de l'effet de tibolone sur l'incidence de nouvelles fractures vertébrales chez les femmes ménopausées atteintes d'ostéoporose» ( [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone (LIFT) avec la participation de 4079 femmes ayant reçu des doses thérapeutiques (1,25 ou 2,5 mg) de tibolone et de 3476 femmes ayant reçu un placebo. La durée du traitement dans ces études était de 2 mois à 4,5 ans. Les effets indésirables ci-dessous sont statistiquement significativement plus fréquents avec le traitement par tibolone qu'avec l'utilisation d'un placebo.
Tableau 1
Effets secondaires de tibolone (2,5 mg)
| Classe systémique | Fréquence des effets indésirables | |
| Souvent - ≥1% et <10% | Rarement - ≥0,1% et <1% | |
| Du tractus gastro-intestinal | Douleur dans le bas-ventre | |
| De la part de la peau et des tissus sous-cutanés | Amélioration de la croissance des cheveux, incl. sur le visage | Acné |
| Du système reproducteur et des glandes mammaires | Pertes vaginales, épaississement de l'endomètre, saignements ou saignements vaginaux, douleurs mammaires, démangeaisons génitales, vulvovaginite à Candida, douleurs pelviennes, dysplasie cervicale, vulvovaginite | Mycose, engorgement des glandes mammaires, douleur au mamelon |
| Données de laboratoire et instrumentales | Augmentation du poids corporel, déviation des résultats du frottis cervical* | |
* Écart par rapport aux valeurs normales des caractéristiques cytologiques de l'épithélium cervical.
La plupart des effets secondaires étaient faiblement exprimés. Le nombre de cas de pathologie cervicale (cancer du col de l'utérus) n'a pas augmenté lors de la prise du médicament Ledibon® en comparaison avec le placebo.
D'autres effets secondaires possibles peuvent être (fréquence non définie):
- vertiges, maux de tête, migraine,
- dépression,
- éruptions cutanées, démangeaisons cutanées, dermatite séborrhéique,
- déficience visuelle (y compris vision floue),
- troubles gastro-intestinaux (diarrhée, flatulences),
- rétention d'eau dans le corps, œdème périphérique,
- douleurs articulaires et musculaires,
- altération de la fonction hépatique (y compris l'augmentation de l'activité des transaminases).
Le risque de développer un cancer du sein
Chez les femmes recevant un traitement combiné (œstrogène/gestagène) depuis plus de 5 ans, la fréquence du diagnostic du cancer du sein a été multipliée par deux. Tout risque accru chez les patientes recevant uniquement de l'œstrogène ou de la tibolone est nettement inférieur au risque observé chez les patientes recevant un traitement combiné (œstrogène/gestagène).
Le niveau de risque dépend de la durée de l'application.
Tableau 2
Risque supplémentaire estimé de développer un cancer du sein après 5 ans d'utilisation (selon " l'Étude d'un million de femmes»)
| Groupe d'âge, années | Cas supplémentaires pour 1 000 patientes n'ayant jamais reçu de THS sur une période de 5 ans | Rapport de risque* (IC 95%) | Cas supplémentaires pour 1 000 patientes ayant reçu un THS de plus de 5 ans (IC à 95%) |
| THS seulement par l'oestrogène | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,2 | 1–2 (0–3) |
| Thérapie avec des médicaments combinés (œstrogène/gestagène) | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,7 | 6 (5–7) |
| Tibolone | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,3 | 3 (0–6) |
* Ratio des risques cumulés. Le rapport des risques n'est pas constant, il augmente avec la durée de l'application.
Risque de cancer de l'endomètre
Le risque le plus élevé de cancer de l'endomètre a été observé dans un essai randomisé contrôlé par placebo impliquant des femmes qui n'avaient pas été dépistées initialement pour une pathologie de l'endomètre, de sorte que la conception de l'étude était proche des conditions de pratique clinique (étude LIFT, âge moyen 68 ans). Dans cette étude, il n'y avait pas de cancer de l'endomètre diagnostiqué dans le groupe placebo (n=1773) après un suivi de 2,9 ans, contre 4 cas de cancer de l'endomètre dans le groupe traité par tibolone (n=1746), ce qui correspond à un diagnostic de 0,8 cas supplémentaire de cancer de l'endomètre pour 1000 femmes traitées par tibolone
Risque d'accident vasculaire cérébral ischémique
Le risque Relatif d'accident vasculaire cérébral ischémique ne dépend pas de l'âge ou de la durée du médicament, mais le risque absolu dépend fortement de l'âge. Le risque global d'accident vasculaire cérébral ischémique chez les femmes prenant tibolone augmentera avec l'âge (voir «instructions Spéciales»).
Un essai contrôlé randomisé de 2,9 ans a révélé une augmentation de 2,2 fois du risque d'accident vasculaire cérébral chez les femmes (âge moyen 68 ans) prenant 1,25 mg de tibolone (28/2249) par rapport au groupe placebo (13/2257). La majorité (80%) des accidents vasculaires cérébraux étaient ischémiques.
Le risque absolu d'accident vasculaire cérébral dépend de l'âge. Ainsi, le risque absolu sur une période de cinq ans est de 3 cas pour 1 000 femmes âgées de 50 à 59 ans et de 11 cas pour 1 000 femmes âgées de 60 à 69 ans.
Pour les femmes prenant tibolone pendant 5 ans, on peut prévoir environ 4 cas supplémentaires pour 1 000 patientes âgées de 50 à 59 ans et 13 cas supplémentaires pour 1 000 patientes âgées de 60 à 69 ans.
D'autres effets indésirables associés à l'utilisation de médicaments pour le THS (médicaments contenant des œstrogènes, médicaments combinés (œstrogène/gestagène), tibolone) ont été notés. L'utilisation prolongée de THS contenant uniquement des œstrogènes et de médicaments combinés (œstrogènes/progestatifs) a été associée à une légère augmentation du risque de cancer de l'ovaire. Selon " l'Étude d'un million de femmes» (Million Women Study). Le THS pendant 5 ans a entraîné 1 cas de cancer supplémentaire pour 2 500 patientes. Cette étude a montré que le risque Relatif de cancer de l'ovaire lors de la prise de tibolone est similaire à celui d'autres médicaments contre le THS. La réception de tibolone est associée à une augmentation du risque Relatif de TEV, C.–à-D. thrombose veineuse profonde et thromboembolie pulmonaire, 1,3-3 fois. Un tel phénomène se produit plus souvent au cours de la première année d'utilisation du médicament (voir «instructions Spéciales»).
Tableau 3
Risque supplémentaire de TEV lorsqu'il est utilisé pendant plus de 5 ans, selon les résultats de l'étude «Women's Health Initiative»
| Groupe d'âge, années | Incidence de la maladie pour 1 000 femmes dans le groupe placebo de plus de 5 ans | Ratio de risque (IC à 95%) | Cas supplémentaires pour 1 000 patientes ayant reçu un THS de plus de 5 ans (IC à 95%) |
| Oestrogène seul par voie orale* | |||
| 50–59 | 7 | 1,2 (0,6–2,4) | 1 (−3–10) |
| Combinaison œstrogène-progestatif par voie orale | |||
| 50–59 | 4 | 2,3 (1,2–4,3) | 5 (1–13) |
* Chez les femmes ayant un utérus enlevé.
- Il y a une légère augmentation du risque de coronaropathie chez les patients âgés de plus de 60 ans recevant un THS combiné (œstrogène/gestagène). Il n'y a aucune raison de croire que le risque d'infarctus du myocarde lors de la prise de tibolone diffère de celui d'autres types de THS.
- Augmentation de la pression ARTÉRIELLE.
- Pancréatite.
- Maladies de la vésicule biliaire (lithiase biliaire, cholécystite).
- Maladies de la peau: chloasma, érythème multiforme, érythème nodulaire, purpura vasculaire.
- Démence au début du traitement à l'âge de plus de 65 ans (voir «instructions Spéciales»).
Cette section décrit les effets indésirables rapportés dans 21 essais contrôlés par placebo (y compris l'étude «Évaluation de l'effet de tibolone sur l'incidence de nouvelles fractures vertébrales chez les femmes ménopausées atteintes d'ostéoporose» ( [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone (LIFT) avec la participation de 4079 femmes ayant reçu des doses thérapeutiques (1,25 ou 2,5 mg) de tibolone et de 3476 femmes ayant reçu un placebo. La durée du traitement dans ces études était de 2 mois à 4,5 ans. Les effets indésirables ci-dessous sont statistiquement significativement plus fréquents avec le traitement par tibolone qu'avec l'utilisation d'un placebo.
Tableau 1
Effets secondaires de tibolone (2,5 mg)
| Classe systémique | Fréquence des effets indésirables | |
| Souvent - ≥1% et <10% | Rarement - ≥0,1% et <1% | |
| Du tractus gastro-intestinal | Douleur dans le bas-ventre | |
| De la part de la peau et des tissus sous-cutanés | Amélioration de la croissance des cheveux, incl. sur le visage | Acné |
| Du système reproducteur et des glandes mammaires | Pertes vaginales, épaississement de l'endomètre, saignements ou saignements vaginaux, douleurs mammaires, démangeaisons génitales, vulvovaginite à Candida, douleurs pelviennes, dysplasie cervicale, vulvovaginite | Mycose, engorgement des glandes mammaires, douleur au mamelon |
| Données de laboratoire et instrumentales | Augmentation du poids corporel, déviation des résultats du frottis cervical* | |
* Écart par rapport aux valeurs normales des caractéristiques cytologiques de l'épithélium cervical.
La plupart des effets secondaires étaient faiblement exprimés. Le nombre de cas de pathologie cervicale (cancer du col de l'utérus) n'a pas augmenté lors de la prise du médicament Climatix® en comparaison avec le placebo.
D'autres effets secondaires possibles peuvent être (fréquence non définie):
- vertiges, maux de tête, migraine,
- dépression,
- éruptions cutanées, démangeaisons cutanées, dermatite séborrhéique,
- déficience visuelle (y compris vision floue),
- troubles gastro-intestinaux (diarrhée, flatulences),
- rétention d'eau dans le corps, œdème périphérique,
- douleurs articulaires et musculaires,
- altération de la fonction hépatique (y compris l'augmentation de l'activité des transaminases).
Le risque de développer un cancer du sein
Chez les femmes recevant un traitement combiné (œstrogène/gestagène) depuis plus de 5 ans, la fréquence du diagnostic du cancer du sein a été multipliée par deux. Tout risque accru chez les patientes recevant uniquement de l'œstrogène ou de la tibolone est nettement inférieur au risque observé chez les patientes recevant un traitement combiné (œstrogène/gestagène).
Le niveau de risque dépend de la durée de l'application.
Tableau 2
Risque supplémentaire estimé de développer un cancer du sein après 5 ans d'utilisation (selon " l'Étude d'un million de femmes»)
| Groupe d'âge, années | Cas supplémentaires pour 1 000 patientes n'ayant jamais reçu de THS sur une période de 5 ans | Rapport de risque* (IC 95%) | Cas supplémentaires pour 1 000 patientes ayant reçu un THS de plus de 5 ans (IC à 95%) |
| THS seulement par l'oestrogène | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,2 | 1–2 (0–3) |
| Thérapie avec des médicaments combinés (œstrogène/gestagène) | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,7 | 6 (5–7) |
| Tibolone | |||
| 50–65 | 9–12 | 1,3 | 3 (0–6) |
* Ratio des risques cumulés. Le rapport des risques n'est pas constant, il augmente avec la durée de l'application.
Risque de cancer de l'endomètre
Le risque le plus élevé de cancer de l'endomètre a été observé dans un essai randomisé contrôlé par placebo impliquant des femmes qui n'avaient pas été dépistées initialement pour une pathologie de l'endomètre, de sorte que la conception de l'étude était proche des conditions de pratique clinique (étude LIFT, âge moyen 68 ans). Dans cette étude, il n'y avait pas de cancer de l'endomètre diagnostiqué dans le groupe placebo (n=1773) après un suivi de 2,9 ans, contre 4 cas de cancer de l'endomètre dans le groupe traité par tibolone (n=1746), ce qui correspond à un diagnostic de 0,8 cas supplémentaire de cancer de l'endomètre pour 1000 femmes traitées par tibolone
Risque d'accident vasculaire cérébral ischémique
Le risque Relatif d'accident vasculaire cérébral ischémique ne dépend pas de l'âge ou de la durée du médicament, mais le risque absolu dépend fortement de l'âge. Le risque global d'accident vasculaire cérébral ischémique chez les femmes prenant tibolone augmentera avec l'âge (voir «instructions Spéciales»).
Un essai contrôlé randomisé de 2,9 ans a révélé une augmentation de 2,2 fois du risque d'accident vasculaire cérébral chez les femmes (âge moyen 68 ans) prenant 1,25 mg de tibolone (28/2249) par rapport au groupe placebo (13/2257). La majorité (80%) des accidents vasculaires cérébraux étaient ischémiques.
Le risque absolu d'accident vasculaire cérébral dépend de l'âge. Ainsi, le risque absolu sur une période de cinq ans est de 3 cas pour 1 000 femmes âgées de 50 à 59 ans et de 11 cas pour 1 000 femmes âgées de 60 à 69 ans.
Pour les femmes prenant tibolone pendant 5 ans, on peut prévoir environ 4 cas supplémentaires pour 1 000 patientes âgées de 50 à 59 ans et 13 cas supplémentaires pour 1 000 patientes âgées de 60 à 69 ans.
D'autres effets indésirables associés à l'utilisation de médicaments pour le THS (médicaments contenant des œstrogènes, médicaments combinés (œstrogène/gestagène), tibolone) ont été notés. L'utilisation prolongée de THS contenant uniquement des œstrogènes et de médicaments combinés (œstrogènes/progestatifs) a été associée à une légère augmentation du risque de cancer de l'ovaire. Selon " l'Étude d'un million de femmes» (Million Women Study). Le THS pendant 5 ans a entraîné 1 cas de cancer supplémentaire pour 2 500 patientes. Cette étude a montré que le risque Relatif de cancer de l'ovaire lors de la prise de tibolone est similaire à celui d'autres médicaments contre le THS. La réception de tibolone est associée à une augmentation du risque Relatif de TEV, C.–à-D. thrombose veineuse profonde et thromboembolie pulmonaire, 1,3-3 fois. Un tel phénomène se produit plus souvent au cours de la première année d'utilisation du médicament (voir «instructions Spéciales»).
Tableau 3
Risque supplémentaire de TEV lorsqu'il est utilisé pendant plus de 5 ans, selon les résultats de l'étude «Women's Health Initiative»
| Groupe d'âge, années | Incidence de la maladie pour 1 000 femmes dans le groupe placebo de plus de 5 ans | Ratio de risque (IC à 95%) | Cas supplémentaires pour 1 000 patientes ayant reçu un THS de plus de 5 ans (IC à 95%) |
| Oestrogène seul par voie orale* | |||
| 50–59 | 7 | 1,2 (0,6–2,4) | 1 (−3–10) |
| Combinaison œstrogène-progestatif par voie orale | |||
| 50–59 | 4 | 2,3 (1,2–4,3) | 5 (1–13) |
* Chez les femmes ayant un utérus enlevé.
- Il y a une légère augmentation du risque de coronaropathie chez les patients âgés de plus de 60 ans recevant un THS combiné (œstrogène/gestagène). Il n'y a aucune raison de croire que le risque d'infarctus du myocarde lors de la prise de tibolone diffère de celui d'autres types de THS.
- Augmentation de la pression ARTÉRIELLE.
- Pancréatite.
- Maladies de la vésicule biliaire (lithiase biliaire, cholécystite).
- Maladies de la peau: chloasma, érythème multiforme, érythème nodulaire, purpura vasculaire.
- Démence au début du traitement à l'âge de plus de 65 ans (voir «instructions Spéciales»).
Signes: sensation de malaise, nausée, saignement vaginal.
Traitement: symptomatique.
Avec la prise simultanée d'un grand nombre de comprimés Ledibon® il est nécessaire de consulter un médecin.
Signes: sensation de malaise, nausée, saignement vaginal.
Traitement: symptomatique.
Avec la prise simultanée d'un grand nombre de comprimés Climatix® il est nécessaire de consulter un médecin.
Lorsqu'il est pris par voie orale, tibolone est rapidement métabolisé avec la formation de composés 3 qui déterminent les caractéristiques pharmacodynamiques du médicament Ledibon®. Deux métabolite тиболона (3α-гидрокситиболон et 3β-гидрокситиболон) ont эстрогеноподобной activité, tandis que la troisième métabolite — δ4-isomère de l'тиболона — a гестагеноподобной et андрогеноподобной activité.
Le Médicament Ladybon® comble la carence en œstrogènes chez les femmes ménopausées en soulageant les symptômes associés à leur manque, tels que les troubles vasomoteurs (bouffées de chaleur, transpiration accrue la nuit), l'irritabilité, la sécheresse et l'inconfort du vagin, la diminution de l'humeur et de la libido). Ledibon® prévient la perte osseuse après la ménopause ou l'ablation des ovaires.
Lorsqu'il est pris par voie orale, tibolone est rapidement métabolisé avec la formation de composés 3 qui déterminent les caractéristiques pharmacodynamiques du médicament Climatix®. Deux métabolite тиболона (3α-гидрокситиболон et 3β-гидрокситиболон) ont эстрогеноподобной activité, tandis que la troisième métabolite — δ4-isomère de l'тиболона — a гестагеноподобной et андрогеноподобной activité.
Médicament Climatix® comble la carence en œstrogènes chez les femmes ménopausées en soulageant les symptômes associés à leur manque, tels que les troubles vasomoteurs (bouffées de chaleur, transpiration accrue la nuit), l'irritabilité, la sécheresse et l'inconfort du vagin, la diminution de l'humeur et de la libido). Climatix® prévient la perte osseuse après la ménopause ou l'ablation des ovaires.
Après administration orale, tibolone est rapidement absorbé. En raison du métabolisme rapide, les concentrations plasmatiques de tibolone sont très faibles. Cmax dans le plasma, les métabolites de la 3α-hydroxytibolone et de la 3β-hydroxytibolone sont plus élevés, mais aucun cumul ne se produit. La concentration de δ4-isomère dans le plasma est très faible. Par conséquent, un certain nombre de paramètres pharmacocinétiques ne peuvent pas être déterminés.
L'excrétion de tibolone se produit sous la forme de métabolites conjugués (principalement sulfatés). Une partie du médicament est excrétée par les reins, la plupart sont excrétés par l'intestin. Manger n'a pas d'effets notables sur le degré d'absorption. Les paramètres pharmacocinétiques de tibolone et de ses métabolites ne dépendent pas de la fonction rénale.
- Œstrogènes [Œstrogènes, gestagènes, leurs homologues et antagonistes]
Tibolone augmente l'activité fibrinolytique du sang, ce qui peut conduire à une augmentation de l'effet anticoagulant des anticoagulants, en particulier la warfarine, de sorte que la dose de warfarine doit être ajustée en conséquence selon le MNO. L'utilisation simultanée de tibolone et d'anticoagulants doit être contrôlée, en particulier au début et à la fin du traitement avec Ledibon®. Il n'y a que des informations limitées sur l'interaction pharmacocinétique dans le traitement par tibolone.
Étude in vivo il a été démontré que l'utilisation conjointe avec tibolone affecte légèrement la pharmacocinétique du substrat du cytochrome P450 3A4 du midazolam.
Sur cette base, il est possible d'avoir une interaction médicamenteuse avec d'autres substrats du CYP3A4. Les médicaments inducteurs du CYP3A4, tels que les barbituriques, la carbamazépine, les hydantoïnes et la rifampicine, peuvent augmenter le métabolisme de la tibolone et affecter ainsi son effet thérapeutique. Préparations contenant du millepertuis (Hypericum perforatum), peuvent améliorer le métabolisme des œstrogènes et des progestatifs par induction de l'isoenzyme CYP3A4. L'augmentation du métabolisme des œstrogènes et des progestatifs peut entraîner une diminution de leur effet clinique et une modification du profil des saignements utérins.
Tibolone augmente l'activité fibrinolytique du sang, ce qui peut conduire à une augmentation de l'effet anticoagulant des anticoagulants, en particulier la warfarine, de sorte que la dose de warfarine doit être ajustée en conséquence selon le MNO. L'utilisation simultanée de tibolone et d'anticoagulants doit être contrôlée, en particulier au début et à la fin du traitement avec Climatix®. Il n'y a que des informations limitées sur l'interaction pharmacocinétique dans le traitement par tibolone.
Étude in vivo il a été démontré que l'utilisation conjointe avec tibolone affecte légèrement la pharmacocinétique du substrat du cytochrome P450 3A4 du midazolam.
Sur cette base, il est possible d'avoir une interaction médicamenteuse avec d'autres substrats du CYP3A4. Les médicaments inducteurs du CYP3A4, tels que les barbituriques, la carbamazépine, les hydantoïnes et la rifampicine, peuvent augmenter le métabolisme de la tibolone et affecter ainsi son effet thérapeutique. Préparations contenant du millepertuis (Hypericum perforatum), peuvent améliorer le métabolisme des œstrogènes et des progestatifs par induction de l'isoenzyme CYP3A4. L'augmentation du métabolisme des œstrogènes et des progestatifs peut entraîner une diminution de leur effet clinique et une modification du profil des saignements utérins.
