Lectisol

1) Dans le cadre d'un régime multi-drogue dans le traitement de toutes les formes de lèpre.

2) Traitement de la dermatite herpétiforme et d'autres dermatoses.

3) Prophylaxie du paludisme en association avec la pyriméthamine.

4) Prophylaxie de la pneumonie à Pneumocystis carinii chez les sujets immunodéficients, en particulier les patients atteints du SIDA.

Posologie

Adultes et enfants de plus de 12 ans :

Léprose multibacillaire (régime de 3 médicaments): 100 mg par jour pendant au moins deux ans.

Léprose paucibacillaire (régime de 2 médicaments): 100 mg par jour pendant au moins six mois.

Prophylaxie du paludisme: 100 mg par semaine avec 12,5 mg de pyriméthamine.

Dermatite herpétiforme: Initialement 50 mg par jour, progressivement augmenté à 300 mg par jour si nécessaire. Une fois que les lésions ont commencé à diminuer, la dose doit être réduite au minimum dès que possible, généralement 25 à 50 mg par jour, ce qui peut être poursuivi pendant plusieurs années. La posologie d'entretien peut souvent être réduite chez les patients recevant un régime sans gluten.

Pneumocystis carinii pneumonie: En association avec le triméthoprime, 50 à 100 mg par jour; 100 mg deux fois par semaine ou 200 mg une fois par semaine.

Enfants de 6 à 12 ans :

Léprose multibacillaire (régime de 3 médicaments): 50 mg par jour pendant au moins deux ans.

Léprose paucibacillaire (régime de 2 médicaments): 50 mg par jour pendant au moins six mois.

Personnes âgées: La posologie doit être réduite chez les personnes âgées en cas d'insuffisance hépatique.

Mode d'administration

Pour administration orale.

Hypersensibilité connue aux sulfonamides, sulfones ou l'un des excipients; anémie sévère; porphyrie; déficit sévère en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Lectisole contient du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactose de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Lectisole doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie cardiaque ou pulmonaire.

Il est recommandé d'effectuer une numération sanguine régulière pendant le traitement par Lectisole. Les patients déficients en glucose-6-phosphate déshydrogénase, en méthémoglobine réductase ou en hémoglobine M sont plus sensibles aux effets hémolytiques de la lectisole.

Lectisole doit être utilisé avec prudence dans l'anémie. Une anémie sévère doit être traitée avant de commencer Lectisole.

Aucun connu.

La lectisole doit être arrêtée ou réduite en posologie en cas de réactions sévères de lépra affectant les yeux ou les troncs nerveux.

Les degrés variables d'hémolyse liée à la dose et de méthémoglobinémie sont les effets indésirables les plus fréquemment rapportés de la lectisole et surviennent chez la plupart des sujets recevant plus de 200 mg par jour; des doses allant jusqu'à 100 mg par jour ne provoquent pas d'hémolyse significative mais les sujets déficients en glucose-6-phosphate déshydrogénase sont affectés par des doses supérieures à environ 50 mg par jour. Une hypoalbuminémie et une anémie hémolytique ont également été rapportées.

Bien que l'agranulocytose ait été rarement rapportée avec Lectisole lorsqu'elle est utilisée seule, les rapports ont été plus courants lorsque Lectisole a été utilisé avec d'autres agents dans la prophylaxie du paludisme.

L'éruption cutanée, la photosensibilité et la prurit peuvent se développer. Les réactions graves d'hypersensibilité cutanée surviennent rarement et comprennent une éruption maculopapuleuse, une dermatite exfoliatrice, une nécrolyse épidermique toxique et le syndrome de Stevens-Johnson. Des éruptions de drogue fixes se sont produites.

Un «syndrome de la lectisole» peut survenir après un traitement de 3 à 6 semaines; les symptômes comprennent une éruption cutanée, toujours présente, de la fièvre et de l'éosinophilie. Si Lectisole n'est pas arrêté immédiatement, le syndrome peut évoluer vers une dermatite exfoliatrice, une hépatite, une albuminurie et une psychose. Des décès ont été enregistrés. La plupart des patients nécessitent un traitement aux stéroïdes pendant plusieurs semaines, peut-être en raison du temps d'élimination prolongé du médicament.

Une neuropathie périphérique avec perte motrice a été rapportée chez des patients sous Lectisole pour des conditions dermatologiques. Une neuropathie périphérique peut se produire dans le cadre des états de réaction de lèpre et ce n'est pas une indication d'arrêter Lectisole. D'autres effets indésirables surviennent rarement et comprennent l'anorexie, les maux de tête, l'hépatite, l'ictère, les changements dans les tests de la fonction hépatique, l'insomnie, les nausées, la psychose, la tachycardie et les vomissements.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune; site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Les symptômes sont l'hypoxie, la méthémoglobinémie et l'anémie hémolytique.

En cas de surdosage sévère, l'estomac doit être vidé par lavage gastrique. Il a été démontré que l'administration de charbon activé par voie orale améliore l'élimination de la lectisole et de son métabolite monoacétyle. La méthémoglobinémie a été traitée avec des injections IV lentes de 1 à 2 mg / kg de poids corporel bleu méthylène, répétées après une heure si nécessaire. Le bleu de méthylène ne doit pas être administré aux patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase car il ne sera pas efficace. L'hémolyse a été traitée par perfusion de globules rouges humains concentrés pour remplacer les cellules endommagées.

La thérapie de soutien comprend l'oxygène pour atténuer l'hypoxie et l'administration de fluides pour maintenir le flux rénal et promouvoir l'élimination de la lectisole.

Lectisole est une sulfone active contre une large gamme de bactéries.

Le mécanisme d'action de Lectisole est probablement similaire à celui des sulfonamides qui implique l'inhibition de la synthèse d'acide folique dans les organismes sensibles. Il est généralement considéré comme bactériostatique M leprae bien qu'il puisse également posséder une faible activité bactéricide. Il est également actif contre Plasmodium et Pneumocystis carinii Comme pour les sulfonamides, l'activité antibactérienne est inhibée par. pacide -aminobenzoïque.

Le lectisole est presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, les concentrations plasmatiques maximales se produisant environ 2 à 8 heures après une dose. Les concentrations à l'état d'équilibre ne sont obtenues qu'après au moins 8 jours d'administration quotidienne; des doses de 100 mg par jour fournissent des concentrations minimales de 0,5 microgramme / ml. Environ 50 à 80% de la lectisole dans la circulation est liée aux protéines plasmatiques et près de 100% de son métabolite monoacétylé est lié. Lectisole subit un recyclage entérohépatique. Il est largement distribué; est présent dans la salive, le lait maternel et traverse le placenta. La demi-vie varie de 10 à 80 heures. Lectisole est acétylé en monoacétylLectisole, le principal métabolite, et d'autres dérivés mono et diacétyle. L'acétylation présente un polymorphisme génétique. L'hydroxylation est l'autre voie métabolite majeure entraînant l'hydroxylamine lectisole qui peut être responsable de la méthémoglobinémie et de l'hémolyse associées à la lectisole. La lectisole est principalement excrétée dans l'urine, seulement 20% d'une dose sous forme inchangée.

Aucun connu.

Sans objet.