L HIST

La LHIST est une antihistaminique non sédative de troisième génération indiquée pour le soulagement des symptômes associés à la rhinite allergique saisonnière et pérenne et aux manifestations cutanées non compliquées de l'urticaire idiopathique chronique. Il a été développé à partir de la cétirizine antihistaminique de deuxième génération. L HIST est l'énantiomère R du racémate de cétirizine. La LHIST est un agoniste inverse qui diminue l'activité aux récepteurs de l'histamine H1. Cela empêche à son tour la libération d'autres produits chimiques allergiques et l'augmentation de l'apport sanguin dans la région, et soulage les symptômes typiques du rhume des foins. Il n'empêche pas la libération réelle d'histamine des mastocytes. L HIST a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis le 25 mai 2007 et est commercialisé sous la marque L HIST® par sanofi-aventis U.S. LLC .

Rhinite allergique saisonnière

Le dichlorhydrate de L HIST est indiqué pour le soulagement des symptômes associés à la rhinite allergique saisonnière chez les adultes et les enfants de 2 ans et plus.

Rhinite allergique pérenne

Le dichlorhydrate de L HIST est indiqué pour le soulagement des symptômes associés à la rhinite allergique pérenne chez les adultes et les enfants de 6 mois et plus.

Urticaire chronique idiopathique

Le dichlorhydrate de L HIST est indiqué pour le traitement des manifestations cutanées non compliquées de l'urticaire chronique idiopathique chez les adultes et les enfants de 6 ans et plus.

L HIST est un antihistaminique qui réduit les effets de l'histamine chimique naturelle dans le corps. L'histamine peut produire des symptômes d'éternuements, de démangeaisons, d'yeux larmoyants et de nez qui coule.

L HIST est utilisé pour traiter les symptômes de allergies toute l'année (perenniales) chez les adultes et les enfants âgés d'au moins 6 mois. Il est également utilisé pour traiter les symptômes de allergies saisonnières chez les adultes et les enfants âgés d'au moins 2 ans.

La LHIST est également utilisée pour traiter les démangeaisons et les gonflements causés par l'urticaire chronique (urticaire) chez les adultes et les enfants âgés d'au moins 6 mois.

L'HIST peut également être utilisé à des fins non répertoriées dans ce guide de médicaments.

La LHIST est disponible sous forme de solution buvable de 2,5 mg / 5 ml (0,5 mg / ml) et sous forme de comprimés cassables (numérisés) à 5 mg, permettant l'administration de 2,5 mg, si nécessaire. La LISTE peut être prise sans égard à la consommation alimentaire.

Adultes et enfants de 12 ans et plus

La dose recommandée de L HIST est de 5 mg (1 comprimé ou 2 cuillères à café [10 ml] de solution buvable) une fois par jour le soir. Certains patients peuvent être contrôlés de manière adéquate par 2,5 mg (½ comprimé ou 1 cuillère à café [5 ml] de solution buvable) une fois par jour le soir.

Enfants de 6 à 11 ans

La dose recommandée de L HIST est de 2,5 mg (½ comprimé ou 1 cuillère à café [5 ml] de solution buvable) une fois par jour le soir. La dose de 2,5 mg ne doit pas être dépassée car l'exposition systémique à 5 mg est environ le double de celle des adultes.

Enfants de 6 mois à 5 ans

La dose initiale recommandée de L HIST est de 1,25 mg (½ cuillère à café de solution buvable) [2,5 ml] une fois par jour le soir. La dose de 1,25 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée en fonction d'une exposition comparable à des adultes recevant 5 mg.

Ajustement de la dose pour une déficience rénale et hépatique

Chez les adultes et les enfants de 12 ans et plus avec:

• Insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine [CLCR] = 50-80 ml / min): une dose de 2,5 mg une fois par jour est recommandée ;
• Insuffisance rénale modérée (CLCR = 30-50 ml / min): une dose de 2,5 mg une fois tous les deux jours est recommandée ;
• Insuffisance rénale sévère (CLCR = 10-30 ml / min): une dose de 2,5 mg deux fois par semaine (administrée une fois tous les 3-4 jours) est recommandée ;
• Les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (CLCR <10 ml / min) et les patients sous hémodialyse ne doivent pas recevoir de LHIST

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant uniquement une insuffisance hépatique. Chez les patients présentant à la fois une insuffisance hépatique et une insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé.

Comment fourni

Formes posologiques et forces

La solution buvable L HIST est un liquide clair et incolore contenant 0,5 mg de dichlorhydrate L HIST par ml

Les comprimés L HIST sont blancs, pelliculés, de forme ovale, sécables, imprimés (avec la lettre Y en couleur rouge sur les deux moitiés du comprimé sécable) et contiennent 5 mg de dichlorhydrate L HIST.

Stockage et manutention

Comprimés L HIST sont blancs, pelliculés, de forme ovale, marqués, imprimés (avec la lettre Y en couleur rouge sur les deux moitiés du comprimé sécable) et contiennent 5 mg de dichlorhydrate L HIST. Ils sont fournis en bouteilles HDPE à usage unitaire.

90 comprimés (NDC 50474-920-90)

L HIST solution buvable est un liquide clair et incolore contenant 0,5 mg de dichlorhydrate de L HIST par ml

Solution buvable en bouteilles de polypropylène de 5 oz (

Stockage

Conserver entre 20 et 25 ° C (68 à 77 ° F); excursions autorisées à 15 à 30 ° C (59 à 86 ° F).

Fabriqué pour: UCB, Inc., Smyrne, GA 30080. Révisé: juin 2016

Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur L HIST?

Vous ne devez pas utiliser ce médicament si vous êtes allergique à la LHIST ou à la cétirizine (Zyrtec).

Ne prenez pas de LHIST si vous avez une maladie rénale terminale ou si vous êtes sous dialyse. Tout enfant de moins de 12 ans atteint d'une maladie rénale ne doit pas prendre de L HIST

Avant de prendre la LISTE, informez votre médecin si vous avez une maladie du foie, une maladie rénale ou des problèmes de vésicule biliaire.

Il est très important de ne pas donner à un enfant plus que la dose prescrite de ce médicament. Le corps d'un enfant absorbe deux fois plus de la même dose de L HIST que le corps d'un adulte.

Appelez votre médecin si vos symptômes ne s'améliorent pas, s'ils s'aggravent ou si vous avez également de la fièvre.

Utilisez la solution LHIST comme indiqué par votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.

• Prenez la solution L HIST par voie orale avec ou sans nourriture. Prenez-le le soir, sauf indication contraire de votre médecin.
• Utilisez un appareil de mesure marqué pour le dosage des médicaments. Demandez de l'aide à votre pharmacien si vous ne savez pas comment mesurer votre dose.
• Si vous manquez une dose de solution L HIST, prenez-la dès que possible. S'il est presque temps pour votre prochaine dose, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. Ne prenez pas 2 doses à la fois.

Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser la solution L HIST.

L HIST est utilisé pour traiter les symptômes des affections allergiques telles que la fièvre allergique (rhume des foins), les allergies toute l'année comme la poussière ou les allergies aux animaux de compagnie et les éruptions cutanées chroniques à l'ortie.

Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront la LHIST?

Des études d'interaction médicamenteuse ont été réalisées avec la cétirizine racémique.

Antipyrine, azithromycine, cimétidine, érythromycine, kétoconazole, théophylline et pseudoéphédrine : Des études d'interaction pharmacocinétique réalisées avec la cétirizine racémique ont démontré que la cétirizine n'interagissait pas avec l'antipyrine, la pseudoéphédrine, l'érythromycine, l'azithromycine, le kétoconazole et la cimétidine. Il y a eu une petite diminution (environ 16%) de la clairance de la cétirizine causée par la dose de 400 mg de théophylline. Il est possible que des doses de théophylline plus élevées aient un effet plus important.

Interactions avec d'autres médicaments:

Le degré d'absorption de la LHIST n'est pas réduit avec les aliments, bien que le taux d'absorption soit diminué.

Chez les patients sensibles, l'administration simultanée de cétirizine ou de L HIST et d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC peut avoir des effets sur le système nerveux central, bien qu'il ait été démontré que la cétirizine racémate ne potentialise pas l'effet de l'alcool.

Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de L HIST?

L'utilisation de la LISTE a été associée à la somnolence, la fatigue, l'asthénie et la rétention urinaire.

Expérience des essais cliniques

Les données de sécurité décrites ci-dessous reflètent l'exposition à la LHIST chez 2708 patients atteints de rhinite allergique saisonnière ou pérenne ou d'urticaire idiopathique chronique dans 14 essais cliniques contrôlés d'une durée de 1 semaine à 6 mois.

Les données de sécurité à court terme (exposition jusqu'à 6 semaines) pour les adultes et les adolescents sont basées sur huit essais cliniques dans lesquels 1896 patients (825 hommes et 1071 femmes âgées de 12 ans et plus) ont été traités avec LHIST 2,5, 5 ou 10 mg une fois par jour le soir.

Les données de sécurité à court terme des patients pédiatriques sont basées sur deux essais cliniques dans lesquels 243 enfants atteints de rhinite allergique saisonnière ou pérenne (162 hommes et 81 femmes de 6 à 12 ans) ont été traités avec L HIST 5 mg une fois par jour pendant 4 à 6 semaines, un essai clinique dans lequel 114 enfants (65 hommes et 49 femmes de 1 à 5 ans) avec rhinite allergique ou urticaire idiopathique chronique ont été traités avec LHIST 1,25 mg deux fois par jour pendant 2 semaines, et un essai clinique dans lequel 45 enfants (28 hommes et 17 femmes de 6 à 11 mois) présentant des symptômes de rhinite allergique ou d'urticaire chronique ont été traités avec LHIST 1,25 mg une fois par jour pendant 2 semaines.

Les données de sécurité à long terme (exposition de 4 ou 6 mois) chez l'adulte et l'adolescent sont basées sur deux essais cliniques dans lesquels 428 patients (190 hommes et 238 femmes) atteints de rhinite allergique ont été exposés au traitement par LHIST 5 mg une fois par jour. Des données de sécurité à long terme sont également disponibles à partir d'un essai de 18 mois chez 255 sujets traités par la HIST âgés de 12 à 24 mois.

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux de l'essai clinique d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Adultes et adolescents de 12 ans et plus

Dans les études d'une durée allant jusqu'à 6 semaines, l'âge moyen des patients adultes et adolescents était de 32 ans, 44% des patients étaient des hommes et 56% étaient des femmes, et la grande majorité (plus de 90%) était de race blanche.

Dans ces essais, 43% et 42% des sujets des groupes LHIST 2,5 mg et 5 mg, respectivement, ont eu au moins un événement indésirable contre 43% dans le groupe placebo.

Dans les essais contrôlés contre placebo d'une durée de 1 à 6 semaines, les effets indésirables les plus courants étaient la somnolence, la nasopharyngite, la fatigue, la bouche sèche et la pharyngite, et la plupart étaient d'intensité légère à modérée. La somnolence avec L HIST a montré un ordre de dose entre des doses testées de 2,5, 5 et 10 mg et a été l'effet indésirable le plus courant conduisant à l'arrêt (0,5%).

Le tableau 1 répertorie les effets indésirables signalés chez plus de 2% des sujets âgés de 12 ans et plus exposés à la LHIST 2,5 mg ou 5 mg dans huit essais cliniques contrôlés contre placebo et qui étaient plus fréquents avec la LHIST que le placebo.

Tableau 1: Effets indésirables signalés chez ≥ 2% * des sujets âgés de 12 ans et plus exposés à la LISTE 2,5 mg ou 5 mg une fois par jour dans les essais cliniques contrôlés par placebo de 1 à 6 semaines

Les effets indésirables supplémentaires d'importance médicale observés à une incidence plus élevée que dans le placebo chez les adultes et les adolescents âgés de 12 ans et plus exposés à la LHIST sont la syncope (0,2%) et le poids augmenté (0,5%).

Patients pédiatriques de 6 à 12 ans

Au total, 243 patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans ont reçu 5 mg de LHIST une fois par jour dans deux essais à court terme contrôlés contre placebo en double aveugle. L'âge moyen des patients était de 9,8 ans, 79 (32%) de 6 à 8 ans et 50% de race blanche. Le tableau 2 répertorie les effets indésirables signalés chez plus de 2% des sujets âgés de 6 à 12 ans exposés à la LHIST 5 mg dans les essais cliniques contrôlés contre placebo et qui étaient plus fréquents avec la LHIST que le placebo.

Tableau 2: Effets indésirables signalés chez ≥ 2% * des sujets âgés de 6 à 12 ans exposés à la LHIST 5 mg une fois par jour dans les essais cliniques contrôlés par placebo de 4 et 6 semaines

Patients pédiatriques de 1 à 5 ans

Au total, 114 patients pédiatriques âgés de 1 à 5 ans ont reçu 1,25 mg de LHIST deux fois par jour dans un essai de sécurité en double aveugle contrôlé par placebo de deux semaines. L'âge moyen des patients était de 3,8 ans, 32% de 1 à 2 ans, 71% de race blanche et 18% de noirs. Le tableau 3 répertorie les effets indésirables signalés chez plus de 2% des sujets âgés de 1 à 5 ans exposés à la LHIST 1,25 mg deux fois par jour dans l'essai de sécurité contrôlé par placebo et qui étaient plus fréquents avec la LHIST que le placebo.

Tableau 3: Effets indésirables signalés chez ≥ 2% * des sujets âgés de 1 à 5 ans exposés à la LHIST 1,25 mg deux fois par jour dans un essai clinique contrôlé par placebo de 2 semaines

Patients pédiatriques de 6 à 11 mois d'âge

Au total, 45 patients pédiatriques âgés de 6 à 11 mois ont reçu 1,25 mg de LHIST une fois par jour dans un essai de sécurité en double aveugle contrôlé par placebo de deux semaines. L'âge moyen des patients était de 9 mois, 51% étaient de race blanche et 31% étaient noirs. Effets indésirables signalés chez plus d'un sujet (c.-à-d. supérieur ou égal à 3% des sujets) âgés de 6 à 11 mois exposés à la LHIST 1,25 mg une fois par jour dans l'essai de sécurité contrôlé par placebo et qui étaient plus fréquents avec la LISTE que le placebo incluait la diarrhée et la constipation qui ont été rapportées dans 6 (13%) et 1 (4%) et 3 (7%) et 1 (4%) les enfants des groupes LHIST et traités par placebo, respectivement.

Expérience des essais cliniques à long terme

Dans deux essais cliniques contrôlés, 428 patients (190 hommes et 238 femmes) âgés de 12 ans et plus ont été traités avec de la LISTE 5 mg une fois par jour pendant 4 ou 6 mois. Les caractéristiques du patient et le profil de sécurité étaient similaires à ceux observés dans les études à court terme. Dix (2,3%) patients traités par L HIST ont arrêté en raison de la somnolence, de la fatigue ou de l'asthénie, contre 2 (<1%) dans le groupe placebo.

Il n'y a pas d'essais cliniques à long terme chez les enfants de moins de 12 ans atteints de rhinite allergique ou d'urticaire chronique idiopathique.

Anomalies des tests de laboratoire

Des élévations de la bilirubine sanguine et des transaminases ont été rapportées chez <1% des patients dans les essais cliniques. Les élévations étaient transitoires et n'ont entraîné l'arrêt d'aucun patient.

Expérience post-commercialisation

En plus des effets indésirables rapportés lors des essais cliniques et énumérés ci-dessus, des effets indésirables ont également été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de la LHIST. Parce que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament. Effets indésirables de l'hypersensibilité et de l'anaphylaxie, augmentation de l'appétit, œdème de Quincke, éruption de médicament fixe, prurit, éruption cutanée et urticaire, convulsion, paresthésie, vertiges, tremblement, dysgueusie, vertige, troubles du mouvement (y compris la dystonie et la crise oculogyrique) agression et agitation, hallucinations, dépression, insomnie, idéation suicidaire, troubles visuels, vision floue, palpitations, tachycardie, dyspnée, nausée, vomissements, hépatite, dysurie, rétention urinaire, myalgie, arthralgie, et un œdème a été signalé.

Outre ces réactions rapportées sous traitement par la LHIST, d'autres événements indésirables potentiellement graves ont été rapportés lors de l'expérience post-commercialisation avec la cétirizine. Étant donné que la LHIST est le principal composant pharmacologiquement actif de la cétirizine, il faut tenir compte du fait que les événements indésirables suivants pourraient également survenir sous traitement par la LHIST: dyskinésie orofaciale, hypotension sévère, cholestase, glomérulonéphrite, mort-naissance, tic, myoclonus et symptômes extrapyramidaux.