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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Tuberculose pulmonaire (y compris h. avec inefficacité et intolérance de la série LC I). La caprénomycine doit être prescrite en association avec d'autres médicaments anti-TB.
V / m, v / v à une dose de 15 à 16 mg / kg à la reproduction suivante: le contenu du flacon (1 g) se dissout dans 2 ml de chlorure de sodium à 0,9% pour injection ou d'eau stérile pour injection. Vous devriez attendre 2-3 minutes. jusqu'à ce que le contenu de la bouteille se dissolve enfin.
Préparation de solutions
AT. Pour l'injection m / en perfusion, la capréomycine dissoute pour injection doit être diluée dans une solution injectable de chlorure de sodium à 100 ml à 0,9% et introduite dans les 60 minutes.
V / m. La capréomycine pour injection dispersée est administrée par injection profonde, car l'injection de surface peut provoquer une douleur accrue et le développement d'abcès aseptiques. Pour saisir une dose de 1 g, vous devez utiliser tout le contenu du flacon. Pour introduire une dose inférieure à 1 g, vous pouvez utiliser le tableau des branches suivant (voir. tableau 1).
Tableau 1
Table de renseignement
La quantité de solvant ajoutée au flacon d'une capacité de 10 ml, contenant une dose de 1 g, ml | Solution injectable de caprénomycine, ml | Concentration de la solution (env.), mg * / ml |
2.15 | 2.85 | 370 |
2.63 | 3.33 | 316 |
3.3 | 4 | 260 |
4.3 | 5 | 210 |
* L'équivalent de l'activité capréomycine.
Après la reproduction, toutes les solutions de capréomycine pour injection peuvent être conservées au réfrigérateur pendant 24 heures au maximum.
La caprénomycine est toujours prescrite en association avec au moins un autre médicament anti-TB, auquel la souche de bacilles tuberculeux dont ce patient est sensible.
La dose habituelle est de 1 g / jour (ne dépassant pas 20 mg / kg / jour). Il est introduit en / m ou en / en pendant 60 à 120 jours, puis - 1 g de deux manières 2 à 3 fois par semaine.
Remarque. Le traitement antituberculeux doit être poursuivi pendant 12 à 24 mois. S'il n'est pas possible de s'injecter des drogues, alors lorsque le patient est renvoyé de l'hôpital, il doit être remplacé par des médicaments pour l'accueil.
Les patients dont la fonction rénale est réduite doivent réduire la dose en fonction de la clairance de la créatinine, conformément aux instructions données dans le tableau 2. Ces doses sont sélectionnées de manière à atteindre le niveau d'équilibre moyen de capréomycine de 10 mg / l.
Tableau 2
Calcul des doses pour atteindre la moyenne Css caprénomycine dans le sérum (10 mg / ml) à base de clairance de la créatinine
Créatinine Cl, ml / min | Clience de capréomycine, l / kg / h · 102 | T1/2h | Dose pour les intervalles suivants entre les introductions, mg / kg | ||
24 h | 48 h | 72 h | |||
0 | 0,54 | 55,5 | 1.29 | 2.58 | 3.87 |
10 | 1.01 | 29.4 | 2.43 | 4.87 | 7.3 |
20 | 1.49 | 20 | 3.58 | 7.16 | 10.7 |
30 | 1.97 | 15.1 | 4.72 | 9.45 | 14.2 |
40 | 2.45 | 12.2 | 5.87 | 11.7 | |
50 | 2.92 | 10.2 | 7.01 | 14 | |
60 | 3.4 | 8.8 | 8.16 | ||
80 | 4.35 | 6.8 | 10.4 | ||
100 | 5.31 | 5.6 | 12.7 | ||
110 | 5.78 | 5.2 | 13.9 |
hypersensibilité à la capréomycine;
grossesse;
allaitement ;
enfance (jusqu'à 18 ans - la sécurité et l'efficacité d'utilisation ne sont pas établies).
Avec prudence : l'utilisation simultanée d'autres médicaments antituberculeux à usage parentéral (streptomycine, viomycine, canamycine, amicacine) n'est pas recommandée; insuffisance rénale, insuffisance auditive, déshydratation, myasthénie gravis, parkinsonisme, vieillesse. Le risque d'altération supplémentaire de la fonction VIII de la paire de nerfs crâniens et de lésions rénales avec effet positif du traitement doit être comparé. La caprénomycine avec des polymicines, de la gentamicine, de la tobramycine, de la vancomycine et de la néomycine, qui peuvent avoir un effet ototoxique et néphrotoxique, doit être utilisée avec grand soin.
Du système urinaire : néphrotoxicité (augmentation de l'azote uréique sanguin, diminution des émissions de phénolsulfoftaleine), développement du jade toxique.
Indicateurs de laboratoire : thrombocytopénie, leucocytose, leucopénie, acide urique (plus de 20 mg / 100 ml), cylindrurium, hématurie, leucocyturie, hypocalémie, hypocalcémie, hypocalcémie.
Du côté du CNS : neurotoxicité, blocage neuromusculaire.
Du côté des sens : exoxicité (perte auditive subclinique, y compris.h. irréversible; acouphènes, étourdissements).
Du système digestif : altération de la fonction hépatique (lorsqu'il est utilisé en association avec d'autres médicaments anti-tuberculose hépatotoxiques).
Réactions locales : douleur, scellé au site d'injection, abcès aseptique.
Réactions allergiques : urticaire, éruption maculopapuleuse, hyperthermie, éosinophilie.
Autre: saignement.
Symptômes : l'effet néphrotoxique observé avec l'administration parentérale de capréomycine est associé à la concentration du médicament dans le sérum sanguin. Pour les patients âgés présentant une insuffisance rénale ou une déshydratation et les patients recevant d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une nécrose aiguë des tubules rénaux est beaucoup plus élevé. Des dommages aux départements auditifs et vestibulaires de la paire VIII de nerfs crâniens surviennent chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une déshydratation, ainsi que chez ceux qui reçoivent des médicaments ayant un effet ototoxique. Ces patients éprouvent souvent des étourdissements et des acouphènes. Lorsque les effets toxiques de la capréomycine se sont produits chez les patients, une hypocalcémie, une hypocalcyémie, une hypomagnémie et des troubles électrolytiques ressemblant au syndrome de Barter ont été observés. Une diminution du tonus total, un blocage neuromusculaire (paralysie respiratoire) est possible.
Traitement: dans le traitement du surdosage, il est nécessaire de prendre des mesures visant à maintenir la respiration et la circulation sanguine, ainsi qu'un contrôle minutieux de la concentration des gaz sanguins, des électrolytes sériques.
Avec fonction rénale normale - hydratation avec miction d'une quantité de 3–5 ml / h / kg; contrôle du bilan hydrique, clairance de la créatinine; pour éliminer le blocage neuromusculaire - introduction d'inhibiteurs de la cholinestérase, préparations de calcium. Pour éliminer la capréomycine chez les patients présentant une insuffisance rénale prononcée, une hémodialyse peut être utilisée.
Un antibiotique polypeptidique produit Streptomyces capreolus (la concentration écrasante minimale est de 1,25 à 2,5 mg / L lorsqu'elle est déterminée dans un milieu liquide). Supprime la synthèse des protéines dans une cellule bactérienne, a un effet bactériostatique.
Efficace uniquement en relation Mycobacterium tuberculosis En monothérapie, il provoque rapidement l'apparition de souches résistantes, a une résistance croisée complète avec la viomycine et partielle avec les aminoglycosides. Il a un effet tératogène (anomalies du développement squelette dans les expériences sur les rats).
Ne suce presque pas l'écran LCD (moins de 1%). Tmax dans le plasma - 1 à 2 heures après l'introduction de 1 g; Cmax est de 20 à 47 mg / l; après 10 h - 4 mg / l. Après perfusion en / en 1 heure à une dose de 1 g Cmax est de 30 à 50 mg / l. AUC avec in / in et in / in introduction est le même. Ne traverse pas le GEB, pénètre à travers la barrière placentaire. Non métabolisé. Il est dérivé principalement par les reins (dans les 12 heures - 50-60% de la dose) par filtration tubulaire inchangée, en petites quantités - avec de la bile. Non cumulatif avec une fonction rénale normale. En cas de violation de la fonction des reins T1/2 augmente.
- Glycopeptides
L'effet myorelactique est amélioré par l'utilisation conjointe de diéthyl, d'aminoglycosides, de toxines polymiques, de conservateurs de sang citrate avec de l'éther et diminue avec la nomination simultanée de méthyl sulfate de néostigmine.
En association avec d'autres médicaments antituberculeux (streptomycine, viomycine), ainsi qu'en combinaison avec des polymicines (y compris h. colistine), amicacine, gentamicine, tobramycine, vanomycine, canamycine, néomycine, furosémide, acide éthicrique ou métoxiflurane, les effets otoxiques et néphrotoxiques se renforcent mutuellement.