Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 10.04.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Top 20 des médicaments avec le même usage:
Bronal
Acétate De Prednisolone
Allergie et anaphylaxie: asthme bronchique, réactions d'hypersensibilité médicale, maladie sérique, œdème angioneurotique, anaphylaxie, allergies incapacitantes ne répondant pas au traitement conventionnel.
Artérite / collagénose: artérite à cellules géantes / polymyalgie rhumatismale, maladie du tissu conjonctif mixte, polyartérite noueuse, polymyosite.
Troubles sanguins: anémie hémolytique (auto-immune), leucémie (lymphocytaire aiguë et chronique), lymphome, myélome multiple, purpura thrombocytopénique idiopathique.
Troubles cardiovasculaires: syndrome post-infarctus du myocarde, fièvre rhumatismale avec cardite sévère.
Troubles endocriniens: insuffisance surrénale primaire et secondaire, hyperplasie surrénale congénitale.
Troubles Gastro-intestinaux: iléite régionale( maladie de Crohn), colite ulcéreuse, syndrome cœliaque persistant (maladie cœliaque ne répondant pas au retrait du gluten), hépatite active chronique auto-immune, maladie multisystémique affectant le foie, péritonite biliaire.
L'hypercalcémie: sarcoïdose, excès de vitamine D.
Infections (avec la stratégie nationale pour l'administration de la chimie appropriée): infestations helminthiques, réaction de Herxheimer, mononucléose infectieuse, tuberculose miliaire, orchite des oreillons (adulte), méningite tuberculeuse, maladie des rickettsies.
Troubles musculaires: polymyosite, dermatomyosite.
Les Troubles neurologiques: spasmes infantiles, syndrome de Shy-Drager, polyneuropathie démyélinisante sub-aiguë.
Une maladie oculaire: sclérite, uvéite postérieure, vascularite rétinienne, pseudo-tumeurs de l'orbite, artérite à cellules géantes, maladie ophtalmique maligne de Graves.
Des troubles rénaux: néphrite lupique, néphrite interstitielle aiguë, glomérulonéphrite à changement minimal, syndrome néphrotique.
Les maladies respiratoires: pneumopathie allergique, asthme, asthme professionnel, aspergillose pulmonaire, fibrose pulmonaire, alvéolite pulmonaire, aspiration de corps étranger, aspiration du contenu de l'estomac, sarcoïde pulmonaire, maladie pulmonaire induite par un médicament, syndrome de détresse respiratoire chez l'adulte, croup spasmodique, tuberculose pulmonaire fulminante ou disséminée lorsqu'elle est utilisée simultanément avec une chimiothérapie antituberculeuse appropriée.
Affections rhumatismales: polyarthrite rhumatoïde, polymyalgie rhumatismale, arthrite chronique Juvénile, rhumatisme psoriasique, lupus érythémateux disséminé, dermatomyosite, maladie du tissu conjonctif mixte.
Troubles de la peau: le pemphigus vulgaire, dermatite exfoliative, pemphigoïde bulle, le lupus érythémateux disséminé, le pyoderma gangrénosum.
Plongeur: sarcoïdose, hyperpyrexie, maladie de Behçets, immunosuppression dans la transplantation d'organes.
RAYOS est indiqué dans le traitement des maladies ou conditions suivantes:
Conditions Allergiques
Contrôle des conditions allergiques sévères ou incapacitantes intraitables aux essais adéquats du traitement conventionnel chez les adultes et les populations pédiatriques avec:
- La dermatite atopique
- Réactions d'hypersensibilité médicale
- Rhinite allergique saisonnière ou pérenne
- La maladie sérique
Maladies Dermatologiques
- Dermatite herpétiforme bulleeuse
- La dermatite de Contact
- Érythrodermie Exfoliative
- Le Mycosis fongoïde
- Pemphigus
- Érythème polymorphe sévère (syndrome de Stevens-Johnson)
Maladies Endocrines
- Hyperplasie congénitale des environnementales
- Hypercalcémie de malignité
- Thyroïdite Non suppurée
- Insuffisance corticosurrénale primaire ou secondaire: l'hydrocortisone ou la cortisone est le premier choix: des analogues synthétiques peuvent être utilisés en association avec des minéralocorticoïdes le cas échéant
Les Maladies Gastro-Intestinales
Pendant les épisodes aigus dans:
- La Maladie de Crohn
- La colite ulcéreuse
Maladies Hématologiques
- Anémie hémolytique acquise (auto-immunitaire)
- Anémie de diamant de Blackfan-
- Purpura thrombocytopénique idiopathique chez l'adulte
- L'érythroblastopénie
- Thrombocytopénie secondaire chez l'adulte
Conditions Néoplasiques
Pour le traitement de:
- La leucémie aiguë
- Les lymphomes agressifs
Système Nerveux Conditions
- Exacerbations aiguës de la sclérose en plaques
- Oedème cérébral associé à une tumeur cérébrale primaire ou métastatique, à une craniotomie ou à un traumatisme crânien
Conditions Ophtalmiques
- Ophtalmie sympathique
- Uvéite et affections inflammatoires oculaires ne répondant pas aux stéroïdes topiques
Conditions liées à la Transplantation D'organes
- Rejet aigu ou chronique d'organismes solides
Les Maladies Pulmonaires
- Exacerbations aiguës de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC)
- Aspergillose bronchopulmonaire allergique
- Pneumonite par Aspiration
- Asthme
- Tuberculose pulmonaire fulminante ou disséminée lorsqu'elle est utilisée en même temps qu'une chimiothérapie appropriée
- Pneumopathie d'hypersensibilité
- Bronchiolite idiopathique oblitérante avec pneumonie organisatrice
- Pneumonies éosinophiles idiopathiques
- Fibrose pulmonaire idiopathique
- Pneumonie à Pneumocystis carinii (PCP) associée à une hypoxémie survenant chez une personne séropositive () qui est également sous traitement avec des antibiotiques anti-PCP appropriés.
- Sarcoïdose symptomatique
Rénale Conditions
- Induire une diurèse ou une rémission de protéinurie dans le syndrome néphrotique, sans urine, de type idiopathique ou dû au lupus érythémateux
Affections Rhumatologiques
Comme traitement d'appel pour l'administration à court terme (pour orienter le patient sur un épisode aigu ou une exacerbation) dans:
- Arthrite goutteuse aiguë
Au cours d'une exacerbation ou comme traitement d'entretien dans certains cas de:
- Spondylarthrite ankylosante
- Dermatomyosite / polymyosite
- Polymyalgie rhumatismale
- Rhumatisme psoriasique
- Polychondrite
- Polyarthrite rhumatoïde, y compris la polyarthrite rhumatoïde juvénile (certains cas peuvent nécessiter un traitement d'entretien à faible dose)
- Le syndrome de gougerot-Sjögren
- Lupus érythémateux disséminé
- Vascularite
Maladies Infectieuses Spécifiques
- Trichinose avec atteinte neurologique ou myocardique.
- Méningite tuberculeuse avec bloc sous-arachnoïdien ou bloc imminente utilisé simultanément avec une stratégie nationale pour l'administration de la chimiothérapie antituberculeuse appropriée.
Conditions inflammatoires non infectées de l'œil.
Bronal est indiqué dans le traitement des maladies ou conditions suivantes:
Conditions Allergiques
Contrôle des conditions allergiques sévères ou incapacitantes intraitables aux essais adéquats du traitement conventionnel chez les adultes et les populations pédiatriques avec:
- La dermatite atopique
- Réactions d'hypersensibilité médicale
- Rhinite allergique saisonnière ou pérenne
- La maladie sérique
Maladies Dermatologiques
- Dermatite herpétiforme bulleeuse
- La dermatite de Contact
- Érythrodermie Exfoliative
- Le Mycosis fongoïde
- Pemphigus
- Érythème polymorphe sévère (syndrome de Stevens-Johnson)
Maladies Endocrines
- Hyperplasie congénitale des environnementales
- Hypercalcémie de malignité
- Thyroïdite Non suppurée
- Insuffisance corticosurrénale primaire ou secondaire: l'hydrocortisone ou la cortisone est le premier choix: des analogues synthétiques peuvent être utilisés en association avec des minéralocorticoïdes le cas échéant
Les Maladies Gastro-Intestinales
Pendant les épisodes aigus dans:
- La Maladie de Crohn
- La colite ulcéreuse
Maladies Hématologiques
- Anémie hémolytique acquise (auto-immunitaire)
- Anémie de diamant de Blackfan-
- Purpura thrombocytopénique idiopathique chez l'adulte
- L'érythroblastopénie
- Thrombocytopénie secondaire chez l'adulte
Conditions Néoplasiques
Pour le traitement de:
- La leucémie aiguë
- Les lymphomes agressifs
Système Nerveux Conditions
- Exacerbations aiguës de la sclérose en plaques
- Oedème cérébral associé à une tumeur cérébrale primaire ou métastatique, à une craniotomie ou à un traumatisme crânien
Conditions Ophtalmiques
- Ophtalmie sympathique
- Uvéite et affections inflammatoires oculaires ne répondant pas aux stéroïdes topiques
Conditions liées à la Transplantation D'organes
- Rejet aigu ou chronique d'organismes solides
Les Maladies Pulmonaires
- Exacerbations aiguës de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC)
- Aspergillose bronchopulmonaire allergique
- Pneumonite par Aspiration
- Asthme
- Tuberculose pulmonaire fulminante ou disséminée lorsqu'elle est utilisée en même temps qu'une chimiothérapie appropriée
- Pneumopathie d'hypersensibilité
- Bronchiolite idiopathique oblitérante avec pneumonie organisatrice
- Pneumonies éosinophiles idiopathiques
- Fibrose pulmonaire idiopathique
- Pneumonie à Pneumocystis carinii (PCP) associée à une hypoxémie survenant chez une personne séropositive () qui est également sous traitement avec des antibiotiques anti-PCP appropriés.
- Sarcoïdose symptomatique
Rénale Conditions
- Induire une diurèse ou une rémission de protéinurie dans le syndrome néphrotique, sans urine, de type idiopathique ou dû au lupus érythémateux
Affections Rhumatologiques
Comme traitement d'appel pour l'administration à court terme (pour orienter le patient sur un épisode aigu ou une exacerbation) dans:
- Arthrite goutteuse aiguë
Au cours d'une exacerbation ou comme traitement d'entretien dans certains cas de:
- Spondylarthrite ankylosante
- Dermatomyosite / polymyosite
- Polymyalgie rhumatismale
- Rhumatisme psoriasique
- Polychondrite
- Polyarthrite rhumatoïde, y compris la polyarthrite rhumatoïde juvénile (certains cas peuvent nécessiter un traitement d'entretien à faible dose)
- Le syndrome de gougerot-Sjögren
- Lupus érythémateux disséminé
- Vascularite
Maladies Infectieuses Spécifiques
- Trichinose avec atteinte neurologique ou myocardique.
- Méningite tuberculeuse avec bloc sous-arachnoïdien ou bloc imminente utilisé simultanément avec une stratégie nationale pour l'administration de la chimiothérapie antituberculeuse appropriée.
Lodotra est indiqué pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde active modérée à sévère, en particulier lorsqu'elle est accompagnée d'une raideur matinale, chez l'adulte.
Bronal® est indiqué pour le traitement de l'inflammation sensible aux stéroïdes de la conjonctive palpébrale et bulbaire, de la cornée et du segment antérieur du globe.
Posologie
Les adultes et les personnes âgées
La dose efficace la plus faible doit être utilisée pendant la période minimale.
Enfant
S'il n'y a pas de réponse clinique satisfaisante aux comprimés de Bronale, le médicament doit être progressivement arrêté et le patient transféré à un traitement alternatif.
Posologie intermittente Une dose unique de comprimés de Bronale le matin tous les deux jours ou à des intervalles plus longs est un traitement acceptable pour certains patients. Lorsque ce régime est pratique, le degré de suppression hypophyso-surrénalienne peut être minimisé.
Directives posologiques spécifiques Les recommandations suivantes verser certains problèmes sensibles aux corticostéroïdes sont à titre indicatif seulement. Une maladie aiguë ou grave peut nécessiter un traitement initial à haute dose avec une réduction à la dose d'entretien efficace la plus faible possible. Les réductions posologiques ne doivent pas dépasser 5 à 7,5 mg par jour pendant le traitement chronique.
Affections allergiques et cutanées Les doses initiales de 5-15 mg par jour sont généralement adéquates.
Collagenosis Les doses initiales de 20-30 mg par jour sont fréquemment efficaces. Ceux avec des symptômes plus graves peuvent nécessiter des doses plus élevées.
La polyarthrite rhumatoïde La dose initiale habituelle est de 10 à 15 mg par jour. La dose d'entretien quotidienne la plus faible compatible avec un soulagement symptomatique tolérable est recommandée.
Troubles sanguins et lymphome Une dose quotidienne initiale de 15-60mg est souvent nécessaire avec une réduction après une réponse clinique ou hématologique adéquate. Des doses plus élevées peuvent être nécessaires pour induire une rémission de la leucémie aiguë.
Populations particulières
Mode d'administration
Les comprimés de Bronale doivent être pris après un repas pour réduire le risque d'irritation gastrique.
Le Dosage Recommande
La posologie de RAYOS doit être individualisée en fonction de la gravité de la maladie et de la réponse du patient. Pour les patients pédiatriques, la posologie recommandée doit être régie par les mêmes considérations plutôt que le strict respect du rapport indiqué par l'âge ou le poids corporel.
L'activité maximale du cortex surrénalien se situe entre 2 h et 8 h et est minimale entre 16 h et minuit. Les corticostéroïdes exogènes suppriment le moins l'activité des adénocorticoïdes lorsqu'ils sont administrés au moment de l'activité maximale. RAYOS est une formulation à libération retardée de prednisone qui libère la substance active à partir d'environ 4 heures après la prise. Le moment de l'administration de RAYOS doit tenir compte de la pharmacocinétique à libération retardée et de la maladie ou de l'affection traitée.
La posologie initiale de RAYOS peut varier de 5 à 60 mg par jour en fonction de l'entité spécifique de la maladie traitée. Les Patients actuellement en libération immédiate prednisone, prednisolone, ou méthylprednisolone doivent être commués à RAYOS à une dose équivalente basée sur la puissance relative (2.4).
Dans les situations de faible gravité, des doses plus faibles suffiront généralement tandis que chez certains patients, des doses initiales plus élevées peuvent être nécessaires. La posologie initiale doit être maintenue ou ajustée jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante soit notée. Si, après une période raisonnable, il n'y a pas de réponse clinique satisfaisante, RAYOS doit être arrêté et le patient transféré à un autre traitement approprié. Il convient de souligner que les exigences posologiques sont variables et doivent être individualisées en fonction de la maladie sous traitement et de la réponse du patient.
Une fois qu'une réponse favorable est notée, la posologie d'entretien appropriée doit être déterminée en diminuant la posologie initiale du médicament par petites diminutions à des intervalles de temps appropriés jusqu'à ce que la posologie la plus faible qui maintiendra une réponse clinique adéquate soit atteinte. Il convient de garder à l'esprit qu'une surveillance constante est nécessaire en ce qui concerne la posologie du médicament. Sont inclus dans les situations qui peuvent rendre nécessaires des ajustements posologiques les changements d'état clinique secondaires aux rémissions ou aux exacerbations du processus de la maladie, la réactivité individuelle du patient aux médicaments et l'effet de l'exposition du patient à des situations stressantes non directement liées à l'identité de la maladie sous traitement. Dans cette dernière situation il peut être nécessaire d'augmenter la dose de RAYOS pendant une période de temps compatible avec l'état du patient. Si une période de rémission spontanée survit dans un état chronique, le traitement doit être interrompu. Si après un traitement à long terme, le médicament doit être arrêté, il est recommandé de le retirer progressivement plutôt que brusquement
Surveillance Recommandée
La pression artérielle, le poids corporel, les études de laboratoire de routine (y compris la glycémie postprandiale de 2 heures et le potassium sérique) et la radiographie pulmonaire doivent être obtenus à intervalles réguliers pendant un traitement prolongé par RAYOS. Les radiographies gastro-intestinales supérieures sont souhaitables chez les patients atteints d'ulcère peptique connu ou suspecté.
Mode D'Administration
RAYOS est destiné à l'administration orale.
RAYOS doit être pris quotidiennement avec de la nourriture.
Les comprimés de RAYOS ne doivent pas être cassés, divisés ou mâchés car la libération retardée de prednisone dépend d'un revêtement intact. L'ONU
Tableau Comparatif Des Corticostéroïdes
Aux fins de comparaison, un comprimé de RAYOS de 5 mg est la dose équivalente en milligramme des différents corticostéroïdes suivants:
Bétaméthasone, 0,75 mg | Paramethasone, 2 mg |
Cortisone, 25 mg | Prednisolone, 5 mg |
Dexaméthasone, 0,75 mg | Prednisone, 5 mg |
Hydrocortisone, 20 mg | Triamcinolone 4 mg |
Méthylprednisolone, 4 mg |
Ces relations posologiques ne s'appliquent qu'à l'administration orale ou intraveineuse de ces composés. Lorsque ces substances ou leurs dérivés sont injectés par voie intramusculaire ou dans des espaces articulaires, leurs propriétés proches peuvent être grandement modifiées.
Posologie
Les adultes et les personnes âgées
Une ou deux gouttes appliquées par voie topique sur l'œil au besoin.
Population pédiatrique
À la discrétion du médecin.
Le Dosage Recommande
La posologie de Bronal doit être individualisée en fonction de la gravité de la maladie et de la réponse du patient. Pour les patients pédiatriques, la posologie recommandée doit être régie par les mêmes considérations plutôt que le strict respect du rapport indiqué par l'âge ou le poids corporel.
L'activité maximale du cortex surrénalien se situe entre 2 h et 8 h et est minimale entre 16 h et minuit. Les corticostéroïdes exogènes suppriment le moins l'activité des adénocorticoïdes lorsqu'ils sont administrés au moment de l'activité maximale. Bronal est une formulation à libération retardée de prednisone qui libère la substance active à partir d'environ 4 heures après la prise. Le moment de l'administration de Bronal doit tenir compte de la pharmacocinétique à libération retardée et de la maladie ou de l'affection traitée.
La posologie initiale de Bronal peut varier de 5 à 60 mg par jour en fonction de l'entité spécifique de la maladie traitée. Les Patients actuellement en libération immédiate prednisone, prednisolone, ou methylprednisolone devraient être commués à Bronal à une dose équivalente basée sur la puissance relative (2,4).
Dans les situations de faible gravité, des doses plus faibles suffiront généralement tandis que chez certains patients, des doses initiales plus élevées peuvent être nécessaires. La posologie initiale doit être maintenue ou ajustée jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante soit notée. Si, après une période raisonnable, il n'y a pas de réponse clinique satisfaisante, Bronal doit être arrêté et le patient transféré à un autre traitement approprié. Il convient de souligner que les exigences posologiques sont variables et doivent être individualisées en fonction de la maladie sous traitement et de la réponse du patient.
Une fois qu'une réponse favorable est notée, la posologie d'entretien appropriée doit être déterminée en diminuant la posologie initiale du médicament par petites diminutions à des intervalles de temps appropriés jusqu'à ce que la posologie la plus faible qui maintiendra une réponse clinique adéquate soit atteinte. Il convient de garder à l'esprit qu'une surveillance constante est nécessaire en ce qui concerne la posologie du médicament. Sont inclus dans les situations qui peuvent rendre nécessaires des ajustements posologiques les changements d'état clinique secondaires aux rémissions ou aux exacerbations du processus de la maladie, la réactivité individuelle du patient aux médicaments et l'effet de l'exposition du patient à des situations stressantes non directement liées à l'identité de la maladie sous traitement. Dans cette dernière situation il peut être nécessaire d'augmenter la posologie de Bronal pendant une période de temps compatible avec l'état du patient. Si une période de rémission spontanée survit dans un état chronique, le traitement doit être interrompu. Si après un traitement à long terme, le médicament doit être arrêté, il est recommandé de le retirer progressivement plutôt que brusquement
Surveillance Recommandée
La pression artérielle, le poids corporel, les études de laboratoire de routine (y compris la glycémie postprandiale de 2 heures et le potassium sérique) et la radiographie pulmonaire doivent être obtenus à intervalles réguliers pendant un traitement prolongé par Bronal. Les radiographies gastro-intestinales supérieures sont souhaitables chez les patients atteints d'ulcère peptique connu ou suspecté.
Mode D'Administration
Bronal HNE destiné à l'administration orale.
Bronal doit être pris quotidiennement avec de la nourriture.
Les comprimés de Bronal ne doivent pas être cassés, divisés ou mâchés car la libération retardée de prednisone dépend d'un revêtement intact. L'ONU
Tableau Comparatif Des Corticostéroïdes
Aux fins de comparaison, l'ONU comprimé de 5 mg de Brunal est la dose équivalente en milligramme des plongeurs corticostéroïdes suivants:
Bétaméthasone, 0,75 mg | Paramethasone, 2 mg |
Cortisone, 25 mg | Prednisolone, 5 mg |
Dexaméthasone, 0,75 mg | Prednisone, 5 mg |
Hydrocortisone, 20 mg | Triamcinolone 4 mg |
Méthylprednisolone, 4 mg |
Ces relations posologiques ne s'appliquent qu'à l'administration orale ou intraveineuse de ces composés. Lorsque ces substances ou leurs dérivés sont injectés par voie intramusculaire ou dans des espaces articulaires, leurs propriétés proches peuvent être grandement modifiées.
Posologie
La dose appropriée dépend de la gravité de la maladie et de la réponse individuelle du patient. En général, pour l'initiation du traitement, 10 mg de prednisone sont recommandés. Dans certains cas, une dose initiale plus élevée peut être nécessaire (par exemple 15 ou 20 mg de prednisone). En fonction des symptômes cliniques et de la réponse du patient, la dose initiale peut être réduite par étapes jusqu'à une dose d'entretien plus faible.
Lors du passage du régime standard (administration de glucocorticoïdes le matin) à Lodotra administré au coucher (vers 22 heures), la même dose (en mg équivalent prednisone) doit être maintenue. Après le changement, la dose peut être ajustée en fonction de la situation clinique.
Pour les doses non réalisables / réalisables avec ce dosage, d'autres dosages de ce médicament sont disponibles. Pour le traitement à long terme de la polyarthrite rhumatoïde, la dose individuelle allant jusqu'à 10 mg de prednisone par jour doit être ajustée en fonction de la gravité de l'évolution de la maladie.
En fonction du résultat du traitement, la dose peut être réduite par étapes de 1 mg toutes les 2 à 4 semaines pour atteindre la dose d'entretien appropriée.
Afin d'arrêter le traitement avec Lodotra, la dose devrait être réduite par étapes de 1 mg toutes les 2-4semaines, avec la surveillance des paramètres de l'axe hypophyso-surrénalien si nécessaire.
Population pédiatrique
En raison de données insuffisantes sur la tolérance et l'efficacité, l'utilisation chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandée.
Mode d'administration
Lodotra doit être pris au coucher (vers 22 heures), avec ou après le repas du soir et être avalé entier avec suffisamment de liquide. Si plus de 2 à 3 heures se sont écoulées depuis le repas du soir, il est recommandé de prendre Lodotra avec un repas léger ou une collation (par exemple, une tranche de pain avec du jambon ou du fromage). Lodotra ne doit pas être administré à jeun. Cela pourrait entraîner une biodisponibilité réduite.
Lodotra hne conçu pour libérer la substance active avec l'ONU retarder d'environ 4 à 6 heures après la prise, la libération de la substance active et les effets pharmacologiques commenceront pendant la nuit.
Lodotra les comprimés à libération modifiée sont constitués d'un noyau contenant de la prednisone et d'un revêtement inerte. La libération retardée de prednisone dépend d'un revêtement intact. Pour cette raison, les comprimés à libération modifiée ne doivent pas être cassés, divisés ou mâchés.
Chez les patients atteints d'hypothyroïdie ou de cirrhose hépatique, des doses relativement faibles peuvent être suffisantes ou une réduction de dose peut être nécessaire.
Bien agiter avant l'utilisation. Instiller une à deux gouttes dans le sac conjonctival deux à quatre fois par jour. Pendant les 24 à 48 heures initiales, la fréquence de dosage peut être augmentée si nécessaire. Il faut veiller à ne pas interrompre prématurément le traitement.
Si les signes et les symptômes ne s'améliorent pas après 2 jours, le patient doit être réévalué (voir PRÉCAUTION).
- Infections systématiques sauf si un traitement anti-infectieux spécifique est utilisé.
- Herpès simplex oculaire en raison d'une perforation possible.
- Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
RAYOS est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la prednisone ou à l'un des excipients. De rares cas d'anaphylaxie sont survenus chez des patients recevant un traitement par corticostéroïdes.
L'utilisation hne contre-indiquée dans les infections virales, fongiques, tuberculeuses et autres infections bactériennes.
L'application prolongée à l'Œil de préparations contenant des corticostéroïdes a provoqué une augmentation de la pression intraoculaire et, par conséquent, les gouttes ne doivent pas être utilisées chez les patients atteints de glaucome.
Chez les enfants, une corticothérapie topique continue à long terme doit être évitée en raison d'une possible suppression des surréniques.
Bronal est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la prednisone ou à l'un des excipients. De rares cas d'anaphylaxie sont survenus chez des patients recevant un traitement par corticostéroïdes.
Bronal® la suspension est contre-indiquée dans les infections oculaires purulentes aiguës non traitées, dans la plupart des maladies virales de la cornée et de la conjonctive, y compris la kératite épithéliale herpétique simplex (kératite dendritique), la vaccine et la varicelle, ainsi que dans les infections mycobactériennes de l'œil et les maladies fongiques des structures oculaires.
Bronal® la suspension est également contre-indiquée chez les personnes présentant une hypersensibilité connue ou soupçonnée à l'un des ingrédients de cette préparation et à d'autres corticostéroïdes.
Augmentation de la pression intracrânienne Une augmentation de la pression intracrânienne avec œdème papillaire (pseudotumour cerebri) associée à un traitement par corticostéroïde a été rapportée chez les enfants et les adultes.'Effets indésirables').
Des troubles visuels
Des troubles visuels peuvent être rapportés avec l'utilisation systématique et topique de corticostéroïdes. Si un patient présente des symptômes tels qu'une vision floue ou d'autres troubles visuels, il doit être envisagé de le diriger vers un ophtalmologiste pour une évaluation des causes possibles pouvant inclure la cataracte, le glaucome ou des maladies rares telles que la choriorétinopathie séreuse centrale (CSCR) qui ont été rapportées après l'utilisation de corticostéroïdes systémiques et topiques.
Utilisation chez les personnes âgées
Le traitement des patients âgés, en particulier à long terme, doit être entrepris avec prudence en tenant compte des conséquences plus graves des effets secondaires courants des corticostéroïdes chez les personnes âgées, en particulier l'ostéoporose, le diabète, l'hypertension, l'hypokaliémie, la sensibilité aux infections et l'amincissement de la peau. Une surveillance clinique étroite est nécessaire de verser éviter les réactions potentiellement mortelles.
Population pédiatrique
Les corticostéroïdes provoquent des nations unies retardant de croissance dans la petite enfance, l'enfance et l'adolescence, qui peut être irréversible, et donc l'administration à long terme de doses pharmacologiques doit être évitée. Si un traitement prolongé est nécessaire, le traitement doit être limité à la suppression minimale de l'axe hypothalamo-hypophysaire rénalien et au retard de croissance. La croissance et le développement des aliments et des enfants doivent être étroitement surveillés. Le traitement doit être administré si possible en une seule dose tous les deux jours.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Altérations de la fonction endocrinienne
Suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA), syndrome de Cushing et hyperglycémie. Surveiller les patients pour ces conditions avec une utilisation chronique.
Les corticostéroïdes peuvent produire une suppression réversible de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA) avec un potentiel d'insuffisance corticostéroïde après l'arrêt du traitement. L'insécurité corticosurrénale secondaire induite par le médicament peut être minimisée par une réduction progressive de la posologie. Ce type d'insatisfaction relative peut persister pendant des mois après l'arrêt du traitement, par conséquent, dans toute situation de stress survenant pendant cette période, l'hormonothérapie doit être rétablie. Si le patient reçoit déjà des corticostéroïdes, la posologie peut devoir être augmentée.
Étant donné que la séparation de minéralocorticoïdes peut être altérée, du sel et/ou un minéralocorticoïde doivent être administrés simultanément. La supplémentation en minéralocorticoïdes hne particulièrement importante dans la petite enfance.
La clarté métabolique des corticostéroïdes hne diminuée chez les patients hypothyroïdiens et augmentée chez les patients hyperthyroïdiens. Les changements dans l'état thyroïdien du patient peuvent nécessiter un ajustement de la posologie.
Risques accrus liés à l'infection
Les corticostéroïdes peuvent augmenter les risques liés aux infections par tout agent pathogène, y compris les infections virales, bactériennes, fongiques, protozoaires ou helminthiques. Le degré de corrélation entre la dose, la voie et la durée de l'administration de corticostéroïdes et les risques spécifiques d'infection n'est pas bien caractérisé, cependant, avec l'augmentation des doses de corticostéroïdes, le taux d'apparition de complications infectieuses augmente.
Les corticostéroïdes peuvent masquer certains signes d'infection et réduire la résistance aux nouvelles infections.
Les corticostéroïdes peuvent aggraver les infections et augmenter le risque d'infections disséminées.
L'utilisation de la prednisone dans la tuberculose active doit être limitée aux cas de tuberculose fulminante ou disséminée dans lesquels le corticostéroïde est utilisé pour la prise en charge de la maladie en conjonction avec un régime antituberculeux approprié.
La varicelle et la rougeole peuvent avoir une évolution plus grave ou même fatale chez les enfants non vaccinés ou les adultes sous corticostéroïdes. Chez les enfants ou les adultes qui n'ont pas eu ces maladies, des précautions particulières doivent être prises pour éviter l'exposition. Si l'ONU patient hne exposé à la varicelle, une prophylaxie par immunoglobuline varicelle-zona (VZIG) peut être indiquée. Si le patient est exposé à la rougeole, une prophylaxie par immunoglobuline intramusculaire (IG) groupée peut être indiquée. Si la varicelle se développe, un traitement avec des agents antiviraux peut être envisagé.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec la plus grande prudence chez les patients présentant une infestation connue ou soupçonnée de Strongyloides (vers filiformes). Chez ces patients, l'immunosuppression induite par les corticostéroïdes peut entraîner une hyperinfection et une dissémination de Strongyloides avec une migration larvaire généralisée, souvent accompagnée d'une entérocolite sévère et d'une septicémie à gram négatif potentiellement mortelle.
Les corticostéroïdes peuvent exactement les infections fongiques systémiques et ne doivent donc pas être utilisés en présence de telles infections, sauf s'ils sont nécessaires pour contrôler les réactions médicales.
Les corticostéroïdes peuvent augmenter le risque de réactivation ou d'excerbation d'une infection latente.
Si les corticostéroïdes sont indiqués chez les patients atteints de tuberculose latente ou de réactivité tuberculinique, une observation sèche est nécessaire car une réactivation de la maladie peut survenir. Au cours d'une corticothérapie prolongée, ces patients doivent recevoir une chimioprophylaxie.
Les corticostéroïdes peuvent activer l'amibiase latente. Par conséquent, il est recommandé d'exclure l'amibiase latente ou l'amibiase active avant d'initier un traitement par corticostéroïde chez tout patient qui a passé du temps sous les tropiques ou tout patient souffrant de diarrhée inexpliquée.
Les corticostéroïdes ne doivent pas être utilisés dans le paludisme cérébral.
Altérations de la fonction cardiovasculaire/rénale
Les corticostéroïdes peuvent provoquer une élévation de la pression artérielle, une rétention de sel et d'eau et une excrétion accumulée de potassium et de calcium. Ces effets sont moins susceptibles de se produire avec les dérivés synthétiques, sauf lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses. Une restriction alimentaire en sel et une supplémentation en potassium peuvent être nécessaires. Ces agents doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive, une hypertension artérielle ou une insuffisance rénale.
Les rapports de la littérature suggèrent une association apparente entre l'utilisation de corticostéroïdes et la rupture de la parole libre du ventricule gauche après un infarctus du myocarde récent, Par conséquent, le traitement par des corticostéroïdes doit être utilisé avec une grande prudence chez ces patients.
Utilisation chez les Patients présentant des troubles gastro-intestinaux
Il existe un risque accru de perforation gastro-intestinale chez les patients présentant certains troubles gastro-intestinaux. Les signes de perforation gastro-intestinale, tels qu'une irritation péritonéale, peuvent être masqués chez les patients recevant des corticostéroïdes.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec prudence s'il existe une probabilité de perforation imminente, d'abcès ou d'autres infections pyogènes, de diverticulite, d'anastomoses intestinales fraîches et d'ulcère peptique actif ou latent.
De comportement et de Troubles de l'Humeur
L'utilisation de corticostéroïdes peut être associée à des effets sur le système nerveux central allant de l'euphorie, l'insomnie, les sauts d'humour, les changements de personnalité et la dépression sévère, aux manifestations psychotiques franches. En outre, l'instabilité émotionnelle existante ou les tendances psychotiques peuvent être aggravées par les corticostéroïdes.
Diminution de la densité osseuse
Les corticostéroïdes diminuent la formation osseuse et augmentent la résorption osseuse à la fois par leur effet sur la régulation du calcium (i.e., diminution de l'absorption et augmentation de l'excrétion) et inhibition de la fonction ostéoblastique. Ceci, associé à une diminution de la matrice protéique de l'OS secondaire à une augmentation du catabolisme des protéines et à une réduction de la production d'hormones sexuelles, peut entraîner une inhibition de la croissance osseuse chez les enfants et les adolescents et le développement de l'ostéoporose à tout âge. Une attention particulière doit être accordée aux patients présentant un risque accru d'ostéoporose (je.e., femmes ménopausées) avant d'initier la corticothérapie et la densité osseuse doivent être surveillées chez les patients sous corticothérapie à long terme
Effets Ophtalmiques
L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut produire des cataractes sous-capsulaires postérieures, un glaucome avec des dommages possibles aux nerfs optiques et peut améliorer l'établissement d'infections oculaires secondaires dues à des champignons ou à des virus.
L'utilisation de corticostéroïdes oraux n'est pas recommandée dans le traitement de la névrite optique et peut entraîner une augmentation du risque de nouveaux épisodes.
La pression intraoculaire peut devenir élevée chez certains individus. Si la corticothérapie hne poursuit pendant de plus de 6 semaines, la pression intraoculaire doit être surveillée.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'herpès simplex oculaire en raison d'une possible perforation de la cornée. Les corticostéroïdes ne doivent pas être utilisés dans l'herpès simplex oculaire actif.
Vaccination
L'administration de vaccins vivants ou vivants atténués est contre-indiquée chez les patients recevant des doses immunosuppressives de corticostéroïdes. Des vaccins tués ou inactifs peuvent être administrés, mais la réponse à ces vaccins ne peut être préalable. Des procédures d'immunisation peuvent être Entreprises chez les patients qui reçoivent des corticostéroïdes comme traitement de remplacement, par exemple pour la maladie d'Addison.
Pendant le traitement par corticostéroïdes, les patients ne doivent pas être vaccinés contre la variole. D'autres procédures de vaccination ne doivent pas être Entreprises chez les patients qui prennent des corticostéroïdes, en particulier à forte dose, en raison des risques possibles de complications neurologiques et d'un manque de réponse en anticorps.
Effet sur la croissance et le développement
L'utilisation à Long terme de corticostéroïdes peut avoir des effets négatifs sur la croissance et le développement chez les enfants.
La croissance et le développement des patients pédiatriques sous corticothérapie prolongée doivent être surveillés attentivement.
Utilisation pendant la grossesse
La Prednisone peut causer des dommages fœtaux lorsqu'elle est administrée à une femme enceinte. Des études chez l'homme et chez l'animal suggèrent que l'utilisation de corticostéroïdes pendant le premier trimestre de la grossesse est associée à un risque accru de fentes orofaciales, à une restriction de la croissance intra-utérine et à une diminution du poids à la naissance. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant l'utilisation de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus.
Effets Neuromusculaires
Bien que des essais cliniques contrôlés aient montré que les corticostéroïdes étaient efficaces pour accélérer la résolution des exacerbations aiguës de la sclérose en plaques, ils ne montrent pas qu'ils affectent le résultat final ou l'histoire naturelle de la maladie. Les études montrent que des doses relativement élevées de corticostéroïdes sont nécessaires pour démontrer l'effet significatif de l'ONU.
Une myopathie aiguë a été observée avec l'utilisation de fortes doses de corticostéroïdes, survenant le plus souvent chez les patients présentant des troubles de la transmission neuromusculaire (par exemple, myasthénie grave), ou chez les patients recevant un traitement concomitant avec des médicaments bloquant neuromusculaires (par exemple, pancuronium). Cette myopathie aiguë est généralisée, peut impliquer les muscles oculaires et respiratoires et peut entraîner une quadriparésie. Une élévation de la créatine kinase peut survenir. L'amélioration clinique ou la récupération après l'arrêt des corticostéroïdes peuvent nécessiter des semaines à des années
Le sarcome de kaposi
Le Sarcome de kaposi a été signalé chez des patients recevant un traitement par corticostéroïdes, le plus souvent pour des affections chroniques. L'arrêt des corticostéroïdes peut entraîner une amélioration clinique.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
La Prednisone n'a pas été formellement évaluée dans les études de cancérogénicité. La revue de la littérature publiée a identifié des études de cancérogénicité de la prednisolone, le métabolite actif de la prednisone, à des doses inférieures aux doses cliniques typiques. Dans une étude de 2 ans, des rats Sprague-Dawley mâles ont administré de la prednisolone dans de l'eau potable à une dose de 368 mcg / kg / jour (équivalent à 3.5 mg/jour chez des nations unies individu de 60 kg sur la base d'une comparaison de la surface corporelle en mg / m2) ont développé une incidence récurrente d'adénomes hépatiques. Des doses plus faibles n'ont pas été étudiées et, par conséquent, un niveau sans effet n'a pas pu être identifié. Dans une étude de 18 mois, l'administration intermittente de prednisolone par gavage oral n'a pas induit de tumeurs chez les rats Sprague-Dawley femelles lorsqu'ils ont reçu 1, 2, 4.5, ou 9 fois par mois à 3 mg/kg de prednisone (équivalent à 29 mg chez un individu de 60 kg sur la base d'une comparaison de la surface corporelle en mg / m2)
La génotoxicité de la Prednisone n'a pas été formellement évaluée. Cependant, dans des études publiées, la prednisolone n'était pas mutagène avec ou sans activation métabolique dans le test de mutation inverse bactérienne d'Ames utilisant Salmonella typhimurium et Escherichia coli, ou dans un test de mutation génétique de cellules de mammifères utilisant des cellules de lymphome de souris l5178y, selon les normes d'évaluation actuelles. Dans une étude d'altération chromosomique publiée dans des cellules pulmonaires de Hamster chinois (CHL), une légère augmentation a été observée dans l'incidence des aberrations chromosomiques structurelles avec activation métabolique à la concentration la plus élevée testée, cependant, l'effet semble être équivalent. La Prednisolone n'a pas été génotoxique dans un essai de micronoyau in vivo chez la souris, bien que le plan de l'étude ne réponde pas aux critères actuels
La Prednisone n'a pas été formellement évaluée dans les études de fertilité. Cependant, des irrégularités menstruelles ont été décrites avec une utilisation clinique.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Des Effets Tétratogènes
Grossesse Catégorie D : Plusieurs études de cohorte et cas contrôlés chez l'homme suggèrent que l'utilisation de corticostéroïdes maternels au cours du premier trimestre augmente le taux de fente labiale avec ou sans fente palatine d'environ 1/1000 nourrissons à 3-5/1000 nourrissons. Deux études cas-témoins prospectives ont montré une diminution du poids à la naissance chez les nourrissons exposés aux corticostéroïdes maternels in utero.
RAYOS n'a pas été formellement évalué pour ses effets sur la reproduction. La littérature publiée indique que la prednisolone, le métabolite actif de la prednisone, s'est révélée tératogène chez le rat, le lapin, le hamster et la souris avec une incidence accrue de fente palatine chez la progéniture. Dans les études de tératogénicité, une fente palatine accompagnée d'une élévation de la létalité fœtale (ou d'une augmentation des résorptions) et d'une réduction du poids corporel fœtal ont été observées chez des rats à des doses maternelles de 30 mg / kg (équivalant à 290 mg chez un individu de 60 kg sur la base d'une comparaison de. Une fente palatine a été observée chez la souris à une dose maternelle de 20 mg / kg (équivalente à 100 mg chez un individu de 60 kg sur la base d'une comparaison mg/m2). De plus, une constriction du canal aérien a été observée chez des fœtus de rats graves exposés à la prednisolone
Chez l'homme, le risque de diminution du poids à la naissance semble être lié à la dose et peut être minimisé par l'administration de doses plus faibles de corticostéroïdes. Il est probable que les conditions maternelles sous-jacentes contribuent à la restriction de la croissance intra-utérine et à la diminution du poids à la naissance, mais on ne sait pas dans quelle mesure ces conditions maternelles contribuent à l'augmentation du risque de fentes orofaciales.
La Prednisolone peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est utilisé pendant la grossesse. RAYOS ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant l'utilisation de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus. Les aliments nés de mères qui ont reçu des doses substantielles de corticostéroïdes pendant la grossesse doivent être soigneusement observés pour détecter les signes d'hypoadrénalisme.
Les Mères Qui Allaient
La Prednisolone, le métabolite actif de la prednisone, est sécrétée dans le lait maternel. Les rapports suggèrent que les concentrations de prednisolone dans le lait maternel sont de 5 à 25% des taux sérieux maternels et que les doses quotidiennes totales du nourrisson sont faibles, environ 0,14% de la dose quotidienne maternelle. Le risque d'exposition du nourrisson à la prednisolone par le lait maternel doit être mis en balance avec les avantages connus de l'allaitement maternel pour la mère et le bébé.
Des précautions doivent être prises lorsque RAYOS est administré à une femme qui allaite. Si RAYOS doit être prescrit à une mère qui allaite, la dose la plus faible doit être prescrite versez obtenir l'effet clinique souhaité. Des doses élevées de corticostéroïdes pendantes de longues périodes pourraient potentiellement causer des problèmes de croissance et de développement du nourrisson et interférer avec la production endogène de corticostéroïdes.
Utilisation Pédiatrique
L'efficacité et la sécurité de la prednisone dans la population pédiatrique sont basées sur l'évolution bien établie de l'effet des corticostéroïdes qui est similaire dans les populations pédiatriques et adultes. Les études publiées fournissent des preuves d'efficacité et d'innocuité chez les patients pédiatriques pour le traitement du syndrome néphrotique (>2 ans) et des lymphomes et leucémies agressifs (>1 mois). Cependant, certaines de ces conclusions et d'autres indications pour l'utilisation pédiatrique de corticostéroïde, e.g., l'asthme sévère et la respiration sifflante, sont basés sur des essais adéquats et bien contrôlés menés chez les adultes, en partant du principe que l'évolution des maladies et leur physiopathologie sont considérées comme sensiblement similaires dans les deux populations. Les effets indésirables de la prednisone chez les patients pédiatriques sont similaires à ceux des adultes. Comme les adultes, les patients pédiatriques doivent être soigneusement observés avec des mesures fréquentes de la pression artérielle, du poids, de la taille, de la pression intraoculaire et une évaluation clinique de la présence d'infection, de troubles psychosociaux, de thromboembolie, d'ulcères peptiques, de cataractes et d'ostéoporose
Les enfants qui sont traités avec des corticostéroïdes par n'importe quelle voie, y compris les corticostéroïdes administrés par voie systématique, peuvent connaître une diminution de leur vitesse de croissance. Cet impact négatif des corticostéroïdes sur la croissance a été observé à de faibles doses systématiques et en l'absence de preuves en laboratoire de suppression de L'axe HPA (i.e. la stimulation de cosyntropin et des niveaux basaux de cortisol). La vitesse de croissance peut donc être un indicateur plus sensible de l'exposition systématique aux corticostéroïdes chez les enfants que certains tests couramment utilisés de la fonction de L'axe HPA. La croissance linéaire des enfants traités par corticostéroïdes par n'importe quelle voie devrait être surveillée, et les effets potentiels de croissance d'un traitement prolongé devraient être pesés contre les avantages cliniques obtenus et la disponibilité d'autres alternatives de traitement. Afin de minimiser les effets potentiels de la croissance des corticostéroïdes, les enfants doivent être titrés à la dose efficace la plus faible
Utilisation Gériatrique
Aucune différence globale dans l'innocuité ou l'efficacité n'a été observée entre les sujets âgés et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées avec la prednisone n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, l'incidence des effets secondaires induits par les corticostéroïdes peut être augmentée chez les patients gériatriques et être liée à la dose. L'ostéoporose est la complication la plus fréquemment rencontrée, qui survit à un taux d'incidence plus élevé chez les patients gériatriques traités par corticostéroïdes que chez les populations plus jeunes et chez les témoins apparus selon l'âge. Les pertes de densité minérale osseuse semblent être les plus importantes au début du traitement et peuvent se rétablir au fil du temps après le retrait des stéroïdes ou l'utilisation de doses plus faibles (i.e., ≥ 5 mg / jour). Doses de Prednisone de 7.5 mg / jour ou plus ont été associés à un risque relatif accru de fractures vertes et non vertes, même en présence d'une densité osseuse plus élevée par rapport aux patients atteints d'ostéoporose par involution. Un dépistage systématique des patients gériatriques, y compris des évaluations régulières de la densité minérale osseuse et l'établissement de stratégies de prévention des fractures, ainsi qu'un examen régulier de l'indication de la prednisone doivent être entrepris pour minimiser les complications et maintenir la dose de prednisolone au niveau acceptable le plus bas. Il a été démontré que la CoÂadministration de certains bisphosphonates retardait le taux de perte osseuse chez les hommes traités aux corticostéroïdes et les femmes ménopausées, et ces agents sont recommandés dans la prévention et le traitement de l'ostéoporose induite par les corticostéroïdes
Il a été rapporté que des doses pondérales équivalentes donnent des concentrations plasmatiques de prednisolone totales et non liées plus élevées et une clairance rénale et non rénale réduite chez les patients âgés par rapport aux populations plus jeunes. La sélection de la Dose chez un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l'extrême inférieure de la plage de dosage, reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d'un autre traitement médicamenteux.
Ce médicament est connu pour être essentiellement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Des précautions doivent être prises pour s'assurer que l'œil n'est pas infecté avant l'utilisation de Minimes Prednisolone.
L'absorption systématique peut être réduite en comprimant le sac lacrymal au niveau du canthus médian pendant une minute pendant et après l'instillation des gouttes. (Cela bloque le passage des gouttes via le canal naso-lacrymal vers la large zone d'absorption de la muqueuse nasale et pharyngée. Il est particulièrement conseillé chez les enfants.).
Des troubles visuels
Des troubles visuels peuvent être rapportés avec l'utilisation systématique et topique de corticostéroïdes. Si un patient présente des symptômes tels qu'une vision floue ou d'autres troubles visuels, il doit être envisagé de le diriger vers un ophtalmologiste pour une évaluation des causes possibles pouvant inclure la cataracte, le glaucome ou des maladies rares telles que la choriorétinopathie séreuse centrale (CSCR) qui ont été rapportées après l'utilisation de corticostéroïdes systémiques et topiques.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Altérations de la fonction endocrinienne
Suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA), syndrome de Cushing et hyperglycémie. Surveiller les patients pour ces conditions avec une utilisation chronique.
Les corticostéroïdes peuvent produire une suppression réversible de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA) avec un potentiel d'insuffisance corticostéroïde après l'arrêt du traitement. L'insécurité corticosurrénale secondaire induite par le médicament peut être minimisée par une réduction progressive de la posologie. Ce type d'insatisfaction relative peut persister pendant des mois après l'arrêt du traitement, par conséquent, dans toute situation de stress survenant pendant cette période, l'hormonothérapie doit être rétablie. Si le patient reçoit déjà des corticostéroïdes, la posologie peut devoir être augmentée.
Étant donné que la séparation de minéralocorticoïdes peut être altérée, du sel et/ou un minéralocorticoïde doivent être administrés simultanément. La supplémentation en minéralocorticoïdes hne particulièrement importante dans la petite enfance.
La clarté métabolique des corticostéroïdes hne diminuée chez les patients hypothyroïdiens et augmentée chez les patients hyperthyroïdiens. Les changements dans l'état thyroïdien du patient peuvent nécessiter un ajustement de la posologie.
Risques accrus liés à l'infection
Les corticostéroïdes peuvent augmenter les risques liés aux infections par tout agent pathogène, y compris les infections virales, bactériennes, fongiques, protozoaires ou helminthiques. Le degré de corrélation entre la dose, la voie et la durée de l'administration de corticostéroïdes et les risques spécifiques d'infection n'est pas bien caractérisé, cependant, avec l'augmentation des doses de corticostéroïdes, le taux d'apparition de complications infectieuses augmente.
Les corticostéroïdes peuvent masquer certains signes d'infection et réduire la résistance aux nouvelles infections.
Les corticostéroïdes peuvent aggraver les infections et augmenter le risque d'infections disséminées.
L'utilisation de la prednisone dans la tuberculose active doit être limitée aux cas de tuberculose fulminante ou disséminée dans lesquels le corticostéroïde est utilisé pour la prise en charge de la maladie en conjonction avec un régime antituberculeux approprié.
La varicelle et la rougeole peuvent avoir une évolution plus grave ou même fatale chez les enfants non vaccinés ou les adultes sous corticostéroïdes. Chez les enfants ou les adultes qui n'ont pas eu ces maladies, des précautions particulières doivent être prises pour éviter l'exposition. Si l'ONU patient hne exposé à la varicelle, une prophylaxie par immunoglobuline varicelle-zona (VZIG) peut être indiquée. Si le patient est exposé à la rougeole, une prophylaxie par immunoglobuline intramusculaire (IG) groupée peut être indiquée. Si la varicelle se développe, un traitement avec des agents antiviraux peut être envisagé.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec la plus grande prudence chez les patients présentant une infestation connue ou soupçonnée de Strongyloides (vers filiformes). Chez ces patients, l'immunosuppression induite par les corticostéroïdes peut entraîner une hyperinfection et une dissémination de Strongyloides avec une migration larvaire généralisée, souvent accompagnée d'une entérocolite sévère et d'une septicémie à gram négatif potentiellement mortelle.
Les corticostéroïdes peuvent exactement les infections fongiques systémiques et ne doivent donc pas être utilisés en présence de telles infections, sauf s'ils sont nécessaires pour contrôler les réactions médicales.
Les corticostéroïdes peuvent augmenter le risque de réactivation ou d'excerbation d'une infection latente.
Si les corticostéroïdes sont indiqués chez les patients atteints de tuberculose latente ou de réactivité tuberculinique, une observation sèche est nécessaire car une réactivation de la maladie peut survenir. Au cours d'une corticothérapie prolongée, ces patients doivent recevoir une chimioprophylaxie.
Les corticostéroïdes peuvent activer l'amibiase latente. Par conséquent, il est recommandé d'exclure l'amibiase latente ou l'amibiase active avant d'initier un traitement par corticostéroïde chez tout patient qui a passé du temps sous les tropiques ou tout patient souffrant de diarrhée inexpliquée.
Les corticostéroïdes ne doivent pas être utilisés dans le paludisme cérébral.
Altérations de la fonction cardiovasculaire/rénale
Les corticostéroïdes peuvent provoquer une élévation de la pression artérielle, une rétention de sel et d'eau et une excrétion accumulée de potassium et de calcium. Ces effets sont moins susceptibles de se produire avec les dérivés synthétiques, sauf lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses. Une restriction alimentaire en sel et une supplémentation en potassium peuvent être nécessaires. Ces agents doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive, une hypertension artérielle ou une insuffisance rénale.
Les rapports de la littérature suggèrent une association apparente entre l'utilisation de corticostéroïdes et la rupture de la parole libre du ventricule gauche après un infarctus du myocarde récent, Par conséquent, le traitement par des corticostéroïdes doit être utilisé avec une grande prudence chez ces patients.
Utilisation chez les Patients présentant des troubles gastro-intestinaux
Il existe un risque accru de perforation gastro-intestinale chez les patients présentant certains troubles gastro-intestinaux. Les signes de perforation gastro-intestinale, tels qu'une irritation péritonéale, peuvent être masqués chez les patients recevant des corticostéroïdes.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec prudence s'il existe une probabilité de perforation imminente, d'abcès ou d'autres infections pyogènes, de diverticulite, d'anastomoses intestinales fraîches et d'ulcère peptique actif ou latent.
De comportement et de Troubles de l'Humeur
L'utilisation de corticostéroïdes peut être associée à des effets sur le système nerveux central allant de l'euphorie, l'insomnie, les sauts d'humour, les changements de personnalité et la dépression sévère, aux manifestations psychotiques franches. En outre, l'instabilité émotionnelle existante ou les tendances psychotiques peuvent être aggravées par les corticostéroïdes.
Diminution de la densité osseuse
Les corticostéroïdes diminuent la formation osseuse et augmentent la résorption osseuse à la fois par leur effet sur la régulation du calcium (i.e., diminution de l'absorption et augmentation de l'excrétion) et inhibition de la fonction ostéoblastique. Ceci, associé à une diminution de la matrice protéique de l'OS secondaire à une augmentation du catabolisme des protéines et à une réduction de la production d'hormones sexuelles, peut entraîner une inhibition de la croissance osseuse chez les enfants et les adolescents et le développement de l'ostéoporose à tout âge. Une attention particulière doit être accordée aux patients présentant un risque accru d'ostéoporose (je.e., femmes ménopausées) avant d'initier la corticothérapie et la densité osseuse doivent être surveillées chez les patients sous corticothérapie à long terme
Effets Ophtalmiques
L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut produire des cataractes sous-capsulaires postérieures, un glaucome avec des dommages possibles aux nerfs optiques et peut améliorer l'établissement d'infections oculaires secondaires dues à des champignons ou à des virus.
L'utilisation de corticostéroïdes oraux n'est pas recommandée dans le traitement de la névrite optique et peut entraîner une augmentation du risque de nouveaux épisodes.
La pression intraoculaire peut devenir élevée chez certains individus. Si la corticothérapie hne poursuit pendant de plus de 6 semaines, la pression intraoculaire doit être surveillée.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'herpès simplex oculaire en raison d'une possible perforation de la cornée. Les corticostéroïdes ne doivent pas être utilisés dans l'herpès simplex oculaire actif.
Vaccination
L'administration de vaccins vivants ou vivants atténués est contre-indiquée chez les patients recevant des doses immunosuppressives de corticostéroïdes. Des vaccins tués ou inactifs peuvent être administrés, mais la réponse à ces vaccins ne peut être préalable. Des procédures d'immunisation peuvent être Entreprises chez les patients qui reçoivent des corticostéroïdes comme traitement de remplacement, par exemple pour la maladie d'Addison.
Pendant le traitement par corticostéroïdes, les patients ne doivent pas être vaccinés contre la variole. D'autres procédures de vaccination ne doivent pas être Entreprises chez les patients qui prennent des corticostéroïdes, en particulier à forte dose, en raison des risques possibles de complications neurologiques et d'un manque de réponse en anticorps.
Effet sur la croissance et le développement
L'utilisation à Long terme de corticostéroïdes peut avoir des effets négatifs sur la croissance et le développement chez les enfants.
La croissance et le développement des patients pédiatriques sous corticothérapie prolongée doivent être surveillés attentivement.
Utilisation pendant la grossesse
La Prednisone peut causer des dommages fœtaux lorsqu'elle est administrée à une femme enceinte. Des études chez l'homme et chez l'animal suggèrent que l'utilisation de corticostéroïdes pendant le premier trimestre de la grossesse est associée à un risque accru de fentes orofaciales, à une restriction de la croissance intra-utérine et à une diminution du poids à la naissance. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant l'utilisation de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus.
Effets Neuromusculaires
Bien que des essais cliniques contrôlés aient montré que les corticostéroïdes étaient efficaces pour accélérer la résolution des exacerbations aiguës de la sclérose en plaques, ils ne montrent pas qu'ils affectent le résultat final ou l'histoire naturelle de la maladie. Les études montrent que des doses relativement élevées de corticostéroïdes sont nécessaires pour démontrer l'effet significatif de l'ONU.
Une myopathie aiguë a été observée avec l'utilisation de fortes doses de corticostéroïdes, survenant le plus souvent chez les patients présentant des troubles de la transmission neuromusculaire (par exemple, myasthénie grave), ou chez les patients recevant un traitement concomitant avec des médicaments bloquant neuromusculaires (par exemple, pancuronium). Cette myopathie aiguë est généralisée, peut impliquer les muscles oculaires et respiratoires et peut entraîner une quadriparésie. Une élévation de la créatine kinase peut survenir. L'amélioration clinique ou la récupération après l'arrêt des corticostéroïdes peuvent nécessiter des semaines à des années
Le sarcome de kaposi
Le Sarcome de kaposi a été signalé chez des patients recevant un traitement par corticostéroïdes, le plus souvent pour des affections chroniques. L'arrêt des corticostéroïdes peut entraîner une amélioration clinique.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
La Prednisone n'a pas été formellement évaluée dans les études de cancérogénicité. La revue de la littérature publiée a identifié des études de cancérogénicité de la prednisolone, le métabolite actif de la prednisone, à des doses inférieures aux doses cliniques typiques. Dans une étude de 2 ans, des rats Sprague-Dawley mâles ont administré de la prednisolone dans de l'eau potable à une dose de 368 mcg / kg / jour (équivalent à 3.5 mg/jour chez des nations unies individu de 60 kg sur la base d'une comparaison de la surface corporelle en mg / m2) ont développé une incidence récurrente d'adénomes hépatiques. Des doses plus faibles n'ont pas été étudiées et, par conséquent, un niveau sans effet n'a pas pu être identifié. Dans une étude de 18 mois, l'administration intermittente de prednisolone par gavage oral n'a pas induit de tumeurs chez les rats Sprague-Dawley femelles lorsqu'ils ont reçu 1, 2, 4.5, ou 9 fois par mois à 3 mg/kg de prednisone (équivalent à 29 mg chez un individu de 60 kg sur la base d'une comparaison de la surface corporelle en mg / m2)
La génotoxicité de la Prednisone n'a pas été formellement évaluée. Cependant, dans des études publiées, la prednisolone n'était pas mutagène avec ou sans activation métabolique dans le test de mutation inverse bactérienne d'Ames utilisant Salmonella typhimurium et Escherichia coli, ou dans un test de mutation génétique de cellules de mammifères utilisant des cellules de lymphome de souris l5178y, selon les normes d'évaluation actuelles. Dans une étude d'altération chromosomique publiée dans des cellules pulmonaires de Hamster chinois (CHL), une légère augmentation a été observée dans l'incidence des aberrations chromosomiques structurelles avec activation métabolique à la concentration la plus élevée testée, cependant, l'effet semble être équivalent. La Prednisolone n'a pas été génotoxique dans un essai de micronoyau in vivo chez la souris, bien que le plan de l'étude ne réponde pas aux critères actuels
La Prednisone n'a pas été formellement évaluée dans les études de fertilité. Cependant, des irrégularités menstruelles ont été décrites avec une utilisation clinique.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Des Effets Tétratogènes
Grossesse Catégorie D : Plusieurs études de cohorte et cas contrôlés chez l'homme suggèrent que l'utilisation de corticostéroïdes maternels au cours du premier trimestre augmente le taux de fente labiale avec ou sans fente palatine d'environ 1/1000 nourrissons à 3-5/1000 nourrissons. Deux études cas-témoins prospectives ont montré une diminution du poids à la naissance chez les nourrissons exposés aux corticostéroïdes maternels in utero.
Les effets de Phonal sur la reproduction n'ont pas été formellement évalués. La littérature publiée indique que la prednisolone, le métabolite actif de la prednisone, s'est révélée tératogène chez le rat, le lapin, le hamster et la souris avec une incidence accrue de fente palatine chez la progéniture. Dans les études de tératogénicité, une fente palatine accompagnée d'une élévation de la létalité fœtale (ou d'une augmentation des résorptions) et d'une réduction du poids corporel fœtal ont été observées chez des rats à des doses maternelles de 30 mg / kg (équivalant à 290 mg chez un individu de 60 kg sur la base d'une comparaison de. Une fente palatine a été observée chez la souris à une dose maternelle de 20 mg / kg (équivalente à 100 mg chez un individu de 60 kg sur la base d'une comparaison mg/m2). De plus, une constriction du canal aérien a été observée chez des fœtus de rats graves exposés à la prednisolone
Chez l'homme, le risque de diminution du poids à la naissance semble être lié à la dose et peut être minimisé par l'administration de doses plus faibles de corticostéroïdes. Il est probable que les conditions maternelles sous-jacentes contribuent à la restriction de la croissance intra-utérine et à la diminution du poids à la naissance, mais on ne sait pas dans quelle mesure ces conditions maternelles contribuent à l'augmentation du risque de fentes orofaciales.
La Prednisolone peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est utilisé pendant la grossesse. Bronal ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant l'utilisation de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus. Les aliments nés de mères qui ont reçu des doses substantielles de corticostéroïdes pendant la grossesse doivent être soigneusement observés pour détecter les signes d'hypoadrénalisme.
Les Mères Qui Allaient
La Prednisolone, le métabolite actif de la prednisone, est sécrétée dans le lait maternel. Les rapports suggèrent que les concentrations de prednisolone dans le lait maternel sont de 5 à 25% des taux sérieux maternels et que les doses quotidiennes totales du nourrisson sont faibles, environ 0,14% de la dose quotidienne maternelle. Le risque d'exposition du nourrisson à la prednisolone par le lait maternel doit être mis en balance avec les avantages connus de l'allaitement maternel pour la mère et le bébé.
Des précautions doivent être prises lorsque Bronal est administré à une femme qui allaite. Si Bronal doit être prescrit à une mère qui allaite, la dose la plus faible doit être prescrite versez obtenir l'effet clinique souhaité. Des doses élevées de corticostéroïdes pendantes de longues périodes pourraient potentiellement causer des problèmes de croissance et de développement du nourrisson et interférer avec la production endogène de corticostéroïdes.
Utilisation Pédiatrique
L'efficacité et la sécurité de la prednisone dans la population pédiatrique sont basées sur l'évolution bien établie de l'effet des corticostéroïdes qui est similaire dans les populations pédiatriques et adultes. Les études publiées fournissent des preuves d'efficacité et d'innocuité chez les patients pédiatriques pour le traitement du syndrome néphrotique (>2 ans) et des lymphomes et leucémies agressifs (>1 mois). Cependant, certaines de ces conclusions et d'autres indications pour l'utilisation pédiatrique de corticostéroïde, e.g., l'asthme sévère et la respiration sifflante, sont basés sur des essais adéquats et bien contrôlés menés chez les adultes, en partant du principe que l'évolution des maladies et leur physiopathologie sont considérées comme sensiblement similaires dans les deux populations. Les effets indésirables de la prednisone chez les patients pédiatriques sont similaires à ceux des adultes. Comme les adultes, les patients pédiatriques doivent être soigneusement observés avec des mesures fréquentes de la pression artérielle, du poids, de la taille, de la pression intraoculaire et une évaluation clinique de la présence d'infection, de troubles psychosociaux, de thromboembolie, d'ulcères peptiques, de cataractes et d'ostéoporose
Les enfants qui sont traités avec des corticostéroïdes par n'importe quelle voie, y compris les corticostéroïdes administrés par voie systématique, peuvent connaître une diminution de leur vitesse de croissance. Cet impact négatif des corticostéroïdes sur la croissance a été observé à de faibles doses systématiques et en l'absence de preuves en laboratoire de suppression de L'axe HPA (i.e. la stimulation de cosyntropin et des niveaux basaux de cortisol). La vitesse de croissance peut donc être un indicateur plus sensible de l'exposition systématique aux corticostéroïdes chez les enfants que certains tests couramment utilisés de la fonction de L'axe HPA. La croissance linéaire des enfants traités par corticostéroïdes par n'importe quelle voie devrait être surveillée, et les effets potentiels de croissance d'un traitement prolongé devraient être pesés contre les avantages cliniques obtenus et la disponibilité d'autres alternatives de traitement. Afin de minimiser les effets potentiels de la croissance des corticostéroïdes, les enfants doivent être titrés à la dose efficace la plus faible
Utilisation Gériatrique
Aucune différence globale dans l'innocuité ou l'efficacité n'a été observée entre les sujets âgés et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées avec la prednisone n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, l'incidence des effets secondaires induits par les corticostéroïdes peut être augmentée chez les patients gériatriques et être liée à la dose. L'ostéoporose est la complication la plus fréquemment rencontrée, qui survit à un taux d'incidence plus élevé chez les patients gériatriques traités par corticostéroïdes que chez les populations plus jeunes et chez les témoins apparus selon l'âge. Les pertes de densité minérale osseuse semblent être les plus importantes au début du traitement et peuvent se rétablir au fil du temps après le retrait des stéroïdes ou l'utilisation de doses plus faibles (i.e., ≥ 5 mg / jour). Doses de Prednisone de 7.5 mg / jour ou plus ont été associés à un risque relatif accru de fractures vertes et non vertes, même en présence d'une densité osseuse plus élevée par rapport aux patients atteints d'ostéoporose par involution. Un dépistage systématique des patients gériatriques, y compris des évaluations régulières de la densité minérale osseuse et l'établissement de stratégies de prévention des fractures, ainsi qu'un examen régulier de l'indication de la prednisone doivent être entrepris pour minimiser les complications et maintenir la dose de prednisolone au niveau acceptable le plus bas. Il a été démontré que la CoÂadministration de certains bisphosphonates retardait le taux de perte osseuse chez les hommes traités aux corticostéroïdes et les femmes ménopausées, et ces agents sont recommandés dans la prévention et le traitement de l'ostéoporose induite par les corticostéroïdes
Il a été rapporté que des doses pondérales équivalentes donnent des concentrations plasmatiques de prednisolone totales et non liées plus élevées et une clairance rénale et non rénale réduite chez les patients âgés par rapport aux populations plus jeunes. La sélection de la Dose chez un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l'extrême inférieure de la plage de dosage, reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d'un autre traitement médicamenteux.
Ce médicament est connu pour être essentiellement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Une pharmacothérapie à base de prednisone ne doit être administrée qu'en cas d'absence nécessaire et doit être accompagnée d'un traitement anti-infectieux approprié en présence des conditions suivantes:
- Infections virales aiguës (herpès zona, herpès simplex, varicelle, kératite herpétique),
- Ag HBS hépatite active chronique positive,
- Environ 8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination avec des vaccins vivants,
- Mycoses et parasitoses systémiques (par exemple nématodes),
- Poliomyélite,
- Lymphadénite suite à l'inoculation de BCG,
- Infections bactériennes aiguës et chroniques,
- Antécédents de tuberculose (attention: réactivation!) En raison de leurs propriétés immunosuppressives, les glucocorticoïdes peuvent induire ou aggraver des infections. Ces patients doivent être surveillés attentivement, par exemple en effectuant un test tuberculinique. Les Patients à risque particulier doivent recevoir un traitement tuberculostatique.
En outre, une pharmacothérapie à base de prednisone ne doit être administrée que si nécessaire et doit être accompagnée si nécessaire d'un traitement approprié en présence des conditions suivantes:
- Ulcères gastro-intestinaux,
- Ostéoporose sévère et ostéomalacie
- Hypertension difficile à contrôler,
- Diabète sucré sévère,
- Troubles psychiatriques (aussi si dans les antécédents du patient),
- Glaucome etroit et grand angle,
- Ulcères cornéens et blessures cornéennes.
En raison du risque de perforation intestinale, la prednisone ne peut être utilisée que si cela est absolument nécessaire et avec une surveillance adéquate dans les cas de:
- Colite ulcéreuse sévère avec perforation imminente,
- Diverticulite,
- Entéro-s'aboucher (immédiatement postopératoires).
Des troubles visuels
Des troubles visuels peuvent être rapportés avec l'utilisation systématique et topique de corticostéroïdes. Si un patient présente des symptômes tels qu'une vision floue ou d'autres troubles visuels, il doit être envisag&e
L'effet de Bronale sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines n'a pas été évalué. Il n'y a aucune preuve suggérant que Bronale puisse affecter ces capacités.
N est pas pertinent.
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée.
Un large éventail de réactions psychiatriques, y compris des troubles affectifs (tels que l'humeur irritable, euphorique, déprimée et labile, et les pensées suicidaires), des réactions psychotiques (y compris la manie, les délires, les hallucinations et l'aggravation de la schizophrénie), des troubles du comportement, de l'irritabilité, de l'anxiété, des troubles du sommeil et des troubles cognitifs, y y compris la confusion et l'amnésie, ont été rapportés."Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi").
Les effets indésirables sont restitués par Classes d'organismes du système MedDRA.
L'évaluation des effets indésirables est basée sur les groupes de fréquences suivantes:
Très fréquent: >1/10
Fréquent: >1/100 à <1/10
Peu fréquents: >1/1 000 à <1/100
Rare: >1/10 000 à <1/1 000
Très rare: <1/10 000
Inconnue: ne peut pas être estimée à partir des données disponibles
Système Organe Classe Fréquence Effet Irréversible Infections et Infestations non connues augmentent la sensibilité et la sévérité des infections1, les infections opportunistes, la récurrence de la tuberculose dormante2, la candidose œsophagienne. Troubles du système sanguin et lymphatique leucocytose non connus. Affections du système immunitaire Fréquence indéterminée hypersensibilité y compris anaphylaxie. Troubles endocriniens Non connus Suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien 3, faciès cushingoïde, altération de la tolérance aux glucides avec augmentation des besoins en traitement antidiabétique, manifestation du diabète sucré latent. Troubles du métabolisme et de la nutrition Fréquence indéterminée rétention de Sodium et d ' eau, alcalose hypokaliémique, perte de potassium, bilan négatif en azote et en calcium, intolérance au glucose et catabolisme protéique. Augmenter la concentration de cholestérol des lipoprotéines de haute et basse densité dans le sang. L'augmentation de l " appetite4. Prise de poids, obésité, hyperglycémie, dyslipidémie. Très rare Calciphylaxis5 Troubles psychiatriques irritabilité courante, humeur dépressive et labile, pensées suicidaires, réactions psychotiques, manie, délires, hallucinations et aggravation de la schizophrénie. les troubles du comportement, irritabilité, anxiété, troubles du sommeil et dysfonctionnement cognitif, y compris la confusion et amnésie. Euphorie inconnue, dépendance psychologique, dépression. Troubles du système nerveux non connus dépression, insomnie, vertiges, maux de tête, vertiges. Augmentation de la pression intracrânienne avec œdème papillaire (pseudotumeur céramique)6. L'aggravation de l"épilepsie, lipomatose épidurale. vertébro - basilaire stroke7 Troubles oculaires non connus), glaucome, œdème papillaire, cataractes sous-capsulaires postérieures, cataractes nucléaires (en particulier chez les enfants), exophtalmie, amincissement cornéen ou scléral, exacerbation d'une maladie virale ou fongique ophtalmique. Exacerbation sévère du décollement exsudatif bulleeux de la rétine, de la choriorétinopathie séreuse centrale ou de la perte visuelle durable chez certains patients atteints de choriorétinopathie séreuse centrale idiopathique.8 Troubles de l'oreille et du labyrinthe pas connu vertige. Troubles cardiaques non connus insuffisance cardiaque Congestive chez les patients sensibles, hypertension, risque accru d'insuffisance cardiaque. Risque accru de maladie cardiovasculaire, y compris l'infarctus du myocarde.9 Affections vasculaires Fréquence indéterminée thromboembolie. Troubles gastro-intestinaux Fréquence indéterminée dyspepsie, nausée, ulcération peptique avec perforation et hémorragie, distension abdominale, douleurs abdominales, diarrhée, ulcération œsophagienne, pancréatite aiguë. Affections de la peau et des tissus sous-cutanés Fréquence indéterminée hirsutisme, atrophie cutanée, ecchymoses, stries, télangiectasie, acné, augmentation de la transpiration, prurit, éruption cutanée, urticaire. Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif Fréquence indéterminée myopathie proximale, ostéoporose, fractures vertes et des os longs, ostéonécrose avasculaire, rupture des tendons, tendinopathies (en particulier des tendons d'Achille et rotulien), myalgies, suppression de la croissance dans la petite enfance, l'enfance et l'adolescence. Affections rénales et urinaires Fréquence indéterminée sclérodermie crise rénale10 Troubles du système reproducteur et du sein non connu irrégularité menstruelle, aménorrhée. Troubles généraux et conditions du site d'administration Fréquence indéterminée Fatigue, malaise, altération de la cicatrisation Investigations non connu augmentation de la pression intra-oculaire, peut supprimer les réactions aux tests cutanés. ""Posologie et mode d'administration"). Un "syndrome de sevrage" stéroïdien apparemment sans rapport avec l'insécurité corticosurrénale peut également survenir après l'arrêt brutal des glucocorticoïdes. Ce syndrome comprend des symptômes tels que: anorexie, nausée, vomissement,léthargie, maux de tête, fièvre, douleurs articulaires, desquamation, myalgie, arthralgie, rhinite, conjonctivite, nodules cutanés douloureux qui démangent perte de poids et / ou hypotension. On pense que ces effets sont dus au changement soudain de la concentration en glucocorticoïdes plutôt qu'à de faibles niveaux de corticostéroïdes. Des effets psychologiques ont été rapportés sur le retrait des corticostéroïdes. Déclaration des effets indésirables suspectés La Déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament hne importante. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le site Web du système de cartes jaunes: www.la mhra.gov.uk / yellowcard les effets indésirables courants des corticostéroïdes comprennent la rétention hydrique, l'altération de la tolérance au glucose, l'élévation de la pression artérielle, les changements de comportement et d'Humeur, l'augmentation de l'appétit et la prise de poids. L'innocuité de RAYOS a été évaluée chez 375 patients atteints de polyarthrite rhumatoïde au cours de deux essais contrôlés. Les Patients traités par RAYOS étaient âgés de 20 à 80 ans (âge médian 56 ans), avec 85% de femmes, 99% de Caucasiens, 1% D'Afro-Américains et < 1% d'asiatiques. Les Patients ont reçu RAYOS 3 mg à 10 mg une fois par jour à 22 heures, la majorité (84%) a reçu ≥ 5 mg. L'expérience des essais cliniques n'a pas soulevé de nouvelles préoccupations en matière d'innocuité au-delà de celles déjà établies pour la prednisone à libération immédiate. Expérience post commercialisation des effets indésirables ont été identifiés lors de L'utilisation de RAYOS après approbation. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement dans une population dont la taille est incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament. L'expérience post-commercialisation n'a pas soulevé de nouveaux problèmes de sécurité au-delà de ceux déjà établis pour la prednisone à libération immédiate. Troubles oculaires un traitement prolongé par des corticostéroïdes à forte dose est parfois associé à une cataracte. Les effets systémiques des stéroïdes sont possibles après l'utilisation de Minimes Prednisolone, mais sont cependant peu probables en raison de l'absorption réduite des gouttes oculaires topiques. Des cas de calcification de la cornée ont été rapportés très rarement en association avec l'utilisation de gouttes oculaires contenant du phosphate chez certains patients présentant des cornées significativement endommagées. Déclaration des effets indésirables suspectés La Déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament hne importante. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via: Royaume-Uni Yellow Card Scheme site Web: www.la mhra.gov.uk / yellowcardles effets indésirables courants des corticostéroïdes comprennent la rétention hydrique, l'altération de la tolérance au glucose, l'élévation de la pression artérielle, les changements de comportement et d'Humeur, l'augmentation de l'appétit et la prise de poids. L'innocuité de Bronal a été évaluée chez 375 patients atteints de polyarthrite rhumatoïde au cours de deux essais contrôlés. Les Patients traités par Bronal étaient âgés de 20 à 80 ans (âge médian 56 ans), avec 85% de femmes, 99% de Caucasiens, 1% D'Afro-Américains et < 1% d'asiatiques. Les Patients ont reçu Bronal 3 mg à 10 mg une fois par jour à 22 heures, la majorité (84%) a reçu ≥ 5 mg. L'expérience des essais cliniques n'a pas soulevé de nouvelles préoccupations en matière d'innocuité au-delà de celles déjà établies pour la prednisone à libération immédiate. Expérience post commercialisation des effets indésirables ont été identifiés lors de L'utilisation de Phonal après approbation. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement dans une population dont la taille est incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament. L'expérience post-commercialisation n'a pas soulevé de nouveaux problèmes de sécurité au-delà de ceux déjà établis pour la prednisone à libération immédiate.La fréquence et la gravité des effets indésirables énumérés ci dessous dépendent de la posologie et de la durée du traitement. Dans la gamme de doses recommandées pour lodotra (traitement aux corticoïdes à faible dose avec des doses quotidiennes allant de 1 à 10 mg), les effets indésirables énumérés se produisent moins fréquemment avec une gravité plus faible par rapport aux doses supérieures à 10 mg.g. Le risque le plus élevé a été rapporté chez les patients atteints de sclérose systémique diffuse. Le risque le plus faible a été rapporté chez les patients présentant une sclérose systémique limitée (2%) et une sclérose systémique juvénile (1%). Déclaration des effets indésirables suspectés La Déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament hne importante. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à: www.la mhra.gov.uk / yellowcardles effets indésirables suivants ont été identifiés lors de L'utilisation de Bronal®. Étant donné que les réactions sont signalées volontairement à partir d'une population dont la taille est incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament. Les effets indésirables comprennent l'élévation de la pression intraoculaire (PIO) avec le développement possible de glaucome et de lésions peu fréquentes du nerf optique, la formation de cataracte sous-capsulaire postérieure et la cicatrisation retardée. Le développement d'une infection oculaire secondaire (bactérienne, fongique et virale) s'est produit. Les infections fongiques et virales de la cornée sont particulièrement sujettes à se développer par coïncidence avec des applications à long terme de stéroïdes. La possibilité d'Invasion fongique doit être envisagée dans toute ulcération cornéenne persistante où un traitement stéroïdien a été utilisé (voir précautions). Les autres effets indésirables rapportés avec l'utilisation de la suspension ophtalmique d'acétate de prednisolone comprennent: réactions allergiques, dysgueusie, sensation de corps étranger, maux de tête, prurit, éruption cutanée, brûlure transitoire et picotement lors de l'instillation et autres symptômes mineurs d'irritation oculaire, urticaire et troubles visuels (vision floue). Une kératite, une conjonctivite, des ulcères cornéens, une mydriase, une hyperémie conjonctivale, une perte d'hébergement et un ptosis ont parfois été rapportés suite à l'utilisation locale de corticostéroïdes. Des préparations contenant des corticostéroïdes ont également été rapportées pour provoquer une uvéite antérieure aiguë et une perforation du globeIntoxications aiguës avec Lodotra ne sont pas connus. En cas de surdosage, on peut s'attendre à une augmentation des effets indésirables, en particulier des effets endocriniens, métaboliques et électrolytiques.
Il n'existe pas d'antidote connu contre la prednisone.
Le surdosage ne causera généralement pas de problèmes aigus. En cas d'ingestion accidentelle, buvez des liquides à diluer.
Classe pharmacothérapeutique: stéroïde glucocorticoïde, code ATC: H02A B06
Les glucocorticoïdes naturels (hydrocortisone et cortisone), qui ont également des propriétés de rétention du sel, sont utilisés comme thérapie de remplacement dans les états de carence en corticosurrénale. Leurs analogues synthétiques sont principalement utilisés pour leurs effets anti-inflammatoires puissants dans les troubles de nombreux systèmes d'organes.
Les glucocorticoïdes provoquent des effets métaboliques profonds et variés. En outre, ils, modifient les réponses immunitaires du corps à des plongeurs stimuli.
Classe pharmacothérapeutique: corticostéroïdes, simples, code ATC: S01BA04
Mécanisme d'action
Les actions des corticostéroïdes sont médiées par la liaison des molécules de corticostéroïdes aux molécules réceptrices situées dans les cellules sensibles. Les récepteurs corticostéroïdes sont présents dans les cellules trabéculaires humaines et dans les tissus ciliaires de l'Iris du lapin.
La Prednisolone, en commun avec d'autres corticostéroïdes, inhibera la phospholipase A2 et diminuera ainsi la formation de prostaglandines.
L'activation et la migration des leucocytes seront affectées par la prednisolone. Il a été démontré qu'une solution à 1% de prednisolone provoque une réduction de 5,1% de la mobilisation des leucocytes polymorphonucléaires dans une cornée enflammée. Les corticostéroïdes vont également lyser et détruire les lymphocytes. De ces actions de prednisolone contribuent toutes à son effet anti-inflammatoire.
Classe pharmacothérapeutique: glucocorticoïdes, code ATC: H02AB07
La Prednisone est un glucocorticoïde non fluoré pour le traitement systématique.
Prednisone montre un effet dose-dépendant sur le métabolisme de presque tous les tissus. Dans des conditions physiologiques, ces effets sont indispensables pour maintenir l'homéostasie de l'organisme au repos et sous le stress, ainsi que pour le contrôle des activités du système immunitaire.
Aux doses généralement prescrites pour Lodotra, la prednisone a un effet anti-inflammatoire immédiat (antiexsudatif et antiproliférant) et un effet immunosuppresseur retardé. Il inhibe la chimiotaxie et l'activité des cellules immunitaires ainsi que la libération et l'effet des médiateurs des réactions inflammatoires et immunitaires, par exemple des enzymes lysosomales, des prostaglandines et des leucotriènes.
Un traitement prolongé à fortes doses entraîne une altération de la réponse du système immunitaire et du cortex surrénalien. L'effet minéralotrope qui est prononcé dans l'hydrocortisone est encore détectable dans la prednisone et peut nécessiter une surveillance des niveaux d'électrolyte sérique.
Chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, les cytokines pro-inflammatoires telles que les interleukines il-1 et il-6 et le facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα) atteignent des concentrations plasmatiques maximales tôt le matin (par exemple IL - 6 entre 7 et 8 heures du matin). Les concentrations de cytokines ont diminué après l'administration de Lodotra et la libération nocturne subséquente de prednisone (avec le début de l'absorption entre 2-4 am et CMax entre 4 et 6 heures).
L'efficacité et l"innocuité de Lodotra a été évalué dans deux études contrôlées randomisées en double aveugle chez des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde active.
Dans la première étude, une étude multicentrique randomisée en double aveugle de phase III d'une durée de 12 semaines chez un total de 288 patients traités par la prednisone ou la prednisolone, le groupe passant à Lodotra à la même dose a montré une réduction moyenne de 23% de la durée de la raideur matinale alors que la durée dans le groupe de référence n'a pas changé. Les détails sont présentés dans le tableau suivant.
Changement relatif de la durée de la raideur matinale après 12 semaines de traitement:
Changement relatif [ % ] Lodotra (n = 125) Prednisone IR (n = 129) Moyenne (SD) Médiane (min, max) -23 (89) -34 (-100, 500) 0 (89) -13 (-100, 610)Dans une phase d'extension ouverte sous-jacente (9 mois de traitement), la variation relative moyenne de la durée de la descente matinale par rapport à la valeur initiale était d'environ 50 %.
Modification de la durée de la raideur matinale, après 12 mois de traitement par Lodotra:
Durée de raideur matinale [min] Lodotra Moyenne (écart-type) N 0 mois début de l'étude 156 (97) 107 Fin de 12 mois de la phase ouverte 74 (92) 96Dans la même étude, après 12 semaines de traitement, une diminution médiane de la cytokine pro-inflammatoire IL-6 de 29 % a été observée dans le groupe traité par Lodotra, alors qu'aucun changement n'a été observé dans le groupe de comparaison qui a reçu de la prednisone standard. Après 12 mois de traitement avec Lodotra le niveau IL-6 reste stable.
Variation du niveau IL-6 après 12 mois:
IL-6 [UI/L] Lodotra médiane (min, max) N 0 mois début de l'étude 860 (200, 23000) 142 Fin de 12 mois de la phase ouverte 470 (200, 18300) 103Les valeurs < 200 UI / L ont été fixées à 200 UI / L pour les analyses statistiques
L'efficacité de Lodotra administré en plus d'une DMARD a été confirmé dans un deuxième essai randomisé contrôlé versus placebo chez des patients ne répondant pas suffisamment au traitement par DMARD seul. À 12 semaines le Lodotra les patients avaient des Nations unies taux de réponse ACR20 et ACR50 significativement plus élevé (46,8% et 22,1%, respectivement) par rapport aux patients sous placebo (29,4% et 10,1%, respectivement). Il y avait aussi un changement moyen plus important dans les scores DAS 28 par rapport à l'inclusion (5,2 pour le Lodotra groupe et 5.1 pour le groupe placebo) à la semaine 12 dans le Lodotra groupe (−1,2 point) par rapport à celle observée dans le groupe placebo (∠' de 0,7 point de changement).
En outre, après 12 semaines de traitement, la durée moyenne de la raideur matinale était de 86,0 minutes (changement de -66 minutes) dans le Lodotra groupe et 114,1 minutes (changement de -42,6 minutes) dans le groupe placebo. Lodotra pourrait être utilisé en toute sécurité en combinaison avec d'autres traitements de fond.
Bronale est rapidement et apparemment presque complètement absorbé après administration orale, il atteint des concentrations plasmatiques maximales après 1-3 heures. Il existe cependant une grande variation inter-sujets suggérant une altération de l'absorption chez certains individus. La demi-vie plasmatique est d'environ 3 heures chez les adultes, et un peu moins chez les enfants. Fils d'absorption initiale, mais pas sa biodisponibilité globale, est affectée par la nourriture. Bronale a une demi-vie biologique de plusieurs heures, ce qui le rend approprié pour les régimes d'administration d'une journée sur deux.
Bien que les concentrations plasmatiques maximales de Bronale soient un peu plus faibles après l'administration de Bronale et que l'absorption soit retardée, l'absorption totale et la biodisponibilité sont les mêmes qu'après le Bronale ordinaire. Bronale montre une pharmacocinétique dose-dépendante, avec une augmentation de la dose conduisant à une augmentation du volume de distribution et de la clairance plasmatique. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques détermine la distribution et la clarté du médicament libre et pharmacologiquement actif. Des doses réduites sont nécessaires chez les patients présentant une hypoalbuminémie.
Le Bronale est métabolisé principalement dans le foie en un composé biologique inactif. La maladie du foie prolonge la demi-vie du Bronale et, si le patient présente une hypoalbuminémie, augmente également la proportion de médicament non lié et peut ainsi augmenter les effets indésirables.
Le Bronale est excrété dans l'urine sous forme de métabolites libres et conjugués, avec de petites quantités de Bronale inchangé.
Des différences significatives dans la pharmacocinétique du Bronale chez les femmes ménopausées ont été décrites. Les femmes ménopausées avaient une clairance non liée réduite (30%), une clairance totale réduite et une demi-vie accumulée de Bronale.
Le profil pharmacocinétique de RAYOS présente un décalage d'environ 4 heures par rapport à celui des formulations de prednisone à libération immédiate. Bien que le profil pharmacocinétique de RAYOS lorsqu'il est administré avec des aliments différents en termes de temps de latence de la prednisone IR, ses processus d'absorption, de distribution et d'élimination sont comparables.
Absorption
La Prednisone est libérée de RAYOS lorsqu'elle est prise avec de la nourriture environ 4 heures après l'ingestion orale. Cela provoque des nations unies retarder dans le temps " jusqu'à ce que les concentrations plasmatiques maximales (Tmax) soient atteintes. Le Tmax médian de RAYOS chez 27 sujets sains de sexe masculin était de 6,0 à 6,5 heures comparativement à 2,0 heures pour une formulation à libération immédiate (IR). Par la suite, la prednisone a été absorbée au même rythme que la formulation IR. Les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) et l'exposition, indiquées par L'AUC0-last et L'AUC0 -∞, étaient comparables pour la prednisone IR et le RAYOS administrés 2,5 heures après un repas léger ou avec un repas normal (Figure 1)
Figure 1: concentrations plasmatiques moyennes de Prednisone après une Dose unique de 5 mg de Prednisone administrée sous forme de comprimé de RAYOS à 5 mg ou de comprimé à libération immédiate (IR) à 5 mg
A: comprimé IR de 5 mg dans des conditions de jeûne, administré à 2 heures du matin, B: RAYOS de 5 mg, administré 2,5 heures après un repas léger du soir, et C: RAYOS de 5 mg administré immédiatement après le dîner
Dans une étude portant sur 24 sujets sains, l'absorption orale de prednisone de RAYOS a été significativement affectée par la prise de nourriture. Dans des conditions de jeûne standard, la concentration plasmatique maximale (Cmax) et la biodisponibilité de RAYOS étaient significativement plus faibles que dans des conditions d'alimentation, peu de temps après la prise d'un repas riche en graisses.
RAYOS à des doses de 1 mg, 2 mg et 5 mg a montré une proportionnalité de la dose en termes d'exposition maximale et systématique (Cmax, AUC0-∞ et AUC0-last) pour le médicament parent prednisone ainsi que pour le métabolite actif prednisolone.
Métabolisme
La Prednisone est complètement convertie en le métabolite actif prednisolone, qui est ensuite métabolisé principalement dans le foie et excrété dans l'urine sous forme de conjugués de sulfate et de glucuronide. L'exposition à la prednisolone hne 4 à 6 fois plus élevée que celle de la prednisone.
Excrétion
La demi-vie terminale de la prednisone et de la prednisolone de l'administration de RAYOS était de 2-3 heures, ce qui est comparable à celle de la formulation IR.
La disponibilité orale, la distribution et l'extraction de la prednisolone sont bien documentées. L'ONU chiffre de 82 â± 13% a été cité comme disponibilité orale et de 1,4± 0,3 ml/min/kg comme taux de clairance. Une demi-vie de 2,1-4,0 heures a été calculée.
En ce qui concerne la pharmacocinétique oculaire, Bronal est un composé hautement soluble dans l'eau et est presque insoluble dans les lipides. Par conséquent, théoriquement, il ne devrait pas pénétrer dans l'épithélium cornéen intact. Néanmoins, 30 minutes après L'injection D'une goutte de 1% de médicament, des concentrations cornéennes de 10µg/g et des niveaux aqueux de 0,5 µg/g ont été atteints. Lorsqu'une solution à 0,5% a été instillée dans les yeux de lapin toutes les 15 minutes pendant une heure, une concentration aqueuse de 2,5 µg / ml a été mesurée. Une écart considérable existe dans la pénétration intraoculaire de la prednisolone selon que la cornée hne normale ou abrasifs
Absorption
On peut voir que seuls de faibles niveaux de prednisolone seront absorbés par voie systématique, en particulier lorsque la cornée est intacte.
Toute prednisolone qui est absorbée sera fortement liée aux protéines en commun avec d'autres corticostéroïdes.
Le profil pharmacocinétique de Phonal présente un décalage d'environ 4 heures par rapport à celui des formulations de prednisone à libération immédiate. Bien que le profil pharmacocinétique de Bronal lorsqu'il est administré avec des aliments différents en termes de temps de latence de la prednisone IR, ses processus d'absorption, de distribution et d'élimination sont comparables.
Absorption
La Prednisone est libérée de Bronal lorsqu'elle est prise avec de la nourriture environ 4 heures après l'ingestion orale. Cela provoque des nations unies retarder dans le temps " jusqu'à ce que les concentrations plasmatiques maximales (Tmax) soient atteintes. Le Tmax médian de Bronal chez 27 sujets sains de sexe masculin était de 6,0 à 6,5 heures comparativement à 2,0 heures pour une formulation à libération immédiate (IR). Par la suite, la prednisone a été absorbée au même rythme que la formulation IR. Les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) et l'exposition, comme indiqué par L'AUC0-last et L'AUC0 -∞, étaient comparables pour la prednisone IR et Bronal administrés 2,5 heures après un repas léger ou avec un repas normal (Figure 1)
Figure 1: concentrations plasmatiques moyennes de Prednisone après une Dose unique de 5 mg de Prednisone administrée sous forme de comprimé de 5 mg de Brunal ou de comprimé de 5 mg à libération immédiate (IR)
A: comprimé IR de 5 mg dans des conditions de jeûne, administré à 2 heures du matin, B: 5 mg de Bronal, administré 2,5 heures après un repas léger du soir, et C: 5 mg de Bronal administré immédiatement après le dîner
Dans une étude portant sur 24 sujets sains, l'absorption orale de prednisone de Bronal a été significativement affectée par la prise de nourriture. Dans des conditions de faim standard, la concentration plasmatique maximale (Cmax) et la biodisponibilité de Bronal étaient significativement plus faibles que dans des conditions d'alimentation, peu de temps après la prise d'un repas riche en graisses.
Le dosage à des doses de 1 mg, 2 mg et 5 mg a montré une proportionnalité de la dose en termes d'exposition maximale et systématique (Cmax, AUC0-∞ et AUC0-last) pour le médicament parent prednisone ainsi que pour le métabolite actif prednisolone.
Métabolisme
La Prednisone est complètement convertie en le métabolite actif prednisolone, qui est ensuite métabolisé principalement dans le foie et excrété dans l'urine sous forme de conjugués de sulfate et de glucuronide. L'exposition à la prednisolone hne 4 à 6 fois plus élevée que celle de la prednisone.
Excrétion
La demi-vie terminale de la prednisone et de la prednisolone de l'administration de Bronal était de 2-3 heures, ce qui est comparable à celle de la formulation IR.
Absorption
Lodotra sont des comprimés à libération modifiée contenant de la prednisone. Prednisone hne libéré entre 4 à 6 heures après la prise de Lodotra. Par la suite, la prednisone hne rapidement et presque complètement absorbée.
Distribution
Les concentrations sérieuses maximales sont atteintes environ 6 à 9 heures après la prise.
Biotransformation
Plus de 80% de la prednisone hne convertie en prednisolone par métabolisme hépatique de premier passage. Le rapport entre la prednisone et la prednisolone est d'environ 1:6 à 1:10. La Prednisone elle-même exerce des effets pharmacologiques négatifs. La Prednisolone est le métabolite actif. Les composés sont liés de manière réversible aux protéines plasmatiques avec une forte affinité pour la transcortine (globuline de liaison aux corticostéroïdes, CBG) et une faible affinité pour l'albumine plasmatique.
Dans la gamme de doses faibles (jusqu'à 5 mg), environ 6% de prednisolone libre est présent. L'élimination métabolique hne dose linéaire dans cette gamme. Dans la plage de dose supérieure à 10 mg, la capacité de liaison de la transcortine est de plus en plus épuisée et plus de prednisolone libre est présente. Cela peut entraîner une élimination métabolique plus rapide.
Élimination
La Prednisolone hne principalement éliminée par métabolisme hépatique, à environ 70% par glucoronidation et à environ 30% par sulfatation. Il y a aussi une conversion en 11ãÿ, 17ãÿ-dihydroxyandrosta-1,4-diène-3-one et en 1,4-pregnadien-20-ol. Les métabolites ne présentent aucune activité hormonale et subissent principalement une élimination rénale. Des quantités obligatoires de prednisone et de prednisolone sont trouvées inchangées dans l'urine. La demi-vie d'élimination plasmatique de prednis(ol)est d'environ 3 heures. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, la demi-vie peut être prolongée et une réduction de dose doit être envisagée. La durée des effets biologiques de prednis (ol)dépasse la durée de la présence dans le sérum
Biodisponibilité
Une étude de biodisponibilité menée en 2003 chez 27 sujets sains a révélé les résultats suivants en comparaison avec un comprimé de prednisone à libération immédiate:
Paramètre lodotra 5 mg: 2,5 heures après un repas léger lodotra 5 mg: immédiatement après un repas préparation de référence 5 mg À jeune La Concentration plasmatique maximale (Cmax): ng / ml 20.2 (18.5, 21.9) 21.8 (20.0, 23.7) 20.7 (19.0, 22.5) Le temps de la concentration plasmatique maximale (tmax): h 6.0 (4.5, 10.0) 6.5 (4.5, 9.0) 2.0 (1.0, 4.0) Durée du délai de libération du médicament (tlag): h 4.0 (3.5, 5.0) 3.5 (2.0, 5.5) 0.0 (0.0, 0.5) Aire sous la courbe concentration-temps (ASC 0-∞): ng x h / ml 110 (101, 119) 123 (114, 133) 109 (101, 118)Les valeurs sont les moyennes géométriques des moines carrés et la plage
Figure: taux plasmatiques moyens de prednisone après une dose unique de 5 mg de prednisone administrée sous la forme Lodotra 5 mg ou un comprimé à libération immédiate. Comprimé à libération immédiate de 5 mg (A: à jeune, prise à 2 heures du matin), Lodotra 5 mg (B: 2,5 heures après un repas léger du soir) et Lodotra 5 mg (C: immédiatement après un repas complet du soir).
Les profils de concentration plasmatique de Lodotra sont très similaires à un comprimé à libération immédiate, avec la différence importante que le Lodotra le profil hne retardé de 4 à 6 heures après la prise du médicament. Des concentrations plasmatiques plus faibles ont été observées dans 6 à 7% des doses.
La proportionnalité de la Dose a été démontrée verser Lodotra 1 mg, 2 mg et 5 mg Sur la base de L'ASC et CMax.
Il n'y a pas de données non cliniques pertinentes pour le prescripteur qui ne sont pas déjà couvertes dans d'autres sections du RPC.
L'utilisation de la prednisolone en ophtalmologie est bien établie. Peu de travaux toxicologiques spécifiques ont été rapportés, cependant, l'étendue de l'expérience clinique confirme sa pertinence en tant qu'agent ophtalmique topique.
Toxicité subchronique / chronique
Des modifications au microscope optique et électronique des cellules des îlots de Langerhans ont été observées chez des rats après une administration quotidienne intrapéritonéale de 33 mg/kg p. c. pendant 7 à 14 jours chez des rats. Chez le lapin, des lésions hépatiques expérimentales peuvent être produites en administrant 2 à 3 mg/kg p. c./jour pendant 2 à 4 semaines. Des effets histotoxiques (myonécroses) ont été rapportés après plusieurs semaines d'administration de 0,5 à 5 mg/kg p. c. chez le cobaye et de 4 mg/kg p. c. chez le chien.
Potentiel mutagène et tumorale
La toxicité observée dans les études animales avec la prednisone a été associée à une activité pharmacologique exagérée. Aucun effet génotoxique de la prednisone n'a été observé dans les tests de génotoxicité classiques.
Toxicité pour la reproduction
Dans les études de reproduction animale, des glucocorticoïdes tels que la prednisone ont été montrés pour induire des malformations (fente palatine, malformations squelettiques). Avec l'administration parentale, des anomalies mineures du crâne, de la mâchoire et de la langue ont été trouvées chez le rat. Intra-uterin retard de croissance a été observée.
Des effets similaires sont considérés comme peu susceptibles de se produire chez les patients à des doses thérapeutiques.
Aucun connu
Non applicable.
Non applicable
Pas également disponible en anglais
Chaque unité minimale doit être jetée après une seule utilisation.
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Non applicable.
However, we will provide data for each active ingredient