Gloclav

Pour toutes les formes posologiques

Infections causées par des souches sensibles de micro-organismes:

voies respiratoires supérieures et lor-organes (y compris.h. sinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë et chronique, abcès encombrant, amygdalite, pharyngite);

départements des voies respiratoires inférieures (y compris h. bronchite aiguë avec superinfection bactérienne, bronchite chronique, pneumonie);

voies urinaires (par ex. cistite, urétrite, pyélonéphrite);

en gynécologie;

peau et tissus mous, y compris les piqûres d'humains et d'animaux;

os et tissu conjonctif;

voies biliaires (cholestite, cholangite);

odontogène.

Amoxiclav^®

Pour la poudre pour préparer une solution pour in / in administration en plus

infections abdominales;

infections sexuellement transmissibles (gonorrhée, shankr doux);

prévention des infections après la chirurgie.

Médicament contre l'augmentation^® SR est présenté pour le traitement des infections bactériennes des localisations suivantes causées par des micro-organismes sensibles à l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique :

infections des voies respiratoires, telles que pneumonie communautaire, exacerbation de la bronchite chronique, sinusite bactérienne aiguë, généralement causée Streptococcus pneumoniae (y compris.h. souches résistantes à la pénicilline), Haemophilus influenzae¹, Catarrhalis de Moraxella¹ et Streptococcus pyogenes;

prévention des infections locales après intervention chirurgicale en dentisterie.

¹ Certaines souches de ces bactéries produisent de la bêta-lactamase, ce qui les rend insensibles à l'amoxicilline en monothérapie.

Les infections causées par des micro-organismes sensibles à l'amoxicilline peuvent être traitées avec de l'Augmentine^® SR, car l'amoxicilline est l'une de ses substances actives. Médicament contre l'augmentation^® La RS est également indiquée pour le traitement des infections mixtes causées par des micro-organismes sensibles à l'amoxicilline, ainsi que des micro-organismes produisant de la bêta-lactamase qui sont sensibles à une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique.

Médicament contre l'augmentation^® SR a démontré son efficacité en ce qui concerne les souches S. pneumoniaerésistant à la pénicilline (plaques avec IPC ≥2 mg / l).

Les médicaments contenant une combinaison d'amoxicilline d'acide camulanique doivent être utilisés conformément aux directives de l'antibiothérapie russe et aux données régionales sur la sensibilité des agents pathogènes à une combinaison de camoxicilline avec de l'acide clavulanique.

La sensibilité des bactéries à la combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique varie selon la région et le temps. Dans la mesure du possible, les données de sensibilité locales doivent être prises en compte. Si nécessaire, des échantillons microbiologiques doivent être prélevés et une analyse de sensibilité bactériologique doit être effectuée.

Infections des voies vigiles (bronchite aiguë et chronique, lobe et bronchopneumonie, empirisme de la plèvre, abcès pulmonaire, otites, nez et gorge) infections du système génito-urinaire et des organes pelviens (pyélonéphrite, pyélite, cistite, urétrite, prostatite, cervicite, salpingite, salspingoophorite, abcès tubo-émergal, endométrite, vaginite bactérienne, avortement septique, septicémie post-partum, pelviopéritonite, shankr doux, gonorrhée) infections de la peau et des tissus mous (abcès, inflammation des tissus mous, visage, impétigo, dermatoses infectées d'occasion, abcès, flegmon, infection de la plaie) infections à galles (cholangite, cholécystite) infections intestinales (dysenterie, salmonellose, salmonellose) septicémie abdominale, d'autres infections — ostéomyélite, endocardite, méningite, septicémie, péritonite, infections après interventions chirurgicales.

Il est également utilisé pour prévenir les infections associées à de grandes opérations chirurgicales sur le tractus gastro-intestinal, dans le bassin, la tête et le cou, sur le cœur, les reins et les voies biliaires.

hypersensibilité aux composants du médicament;

hypersensibilité aux pénicillines, céphalosporines et autres bêta-lactamines dans l'anamnèse ;

jaunisse cholestatique et / ou autre altération de la fonction hépatique causée par l'utilisation d'amoxicilline / acide clavulanique dans l'anamnésie;

mononucléose infectieuse et lympholeucose;

Pour les comprimés dispersés par les Amoxiclaves^® Quictab en plus

les enfants de moins de 12 ans ou ayant un poids corporel inférieur à 40 kg.

phénylcétonurie;

insuffisance rénale (créatinine Cl <30 ml / min) (pour les comprimés dispersés 875 mg + 125 mg)

Avec prudence : colite pseudomembranosique dans l'anamnèse, maladies du tractus gastro-intestinal, insuffisance hépatique, insuffisance rénale sévère, grossesse, lactation, utilisation simultanée avec des anticoagulants.

hypersensibilité à l'amoxicilline, à l'acide clavulanique, à d'autres composants du médicament, aux bêta-lactamines (par ex. pénicillines, céphalosporines) dans l'anamnésie ;

épisodes antérieurs d'ictère ou altération de la fonction hépatique lors de l'utilisation d'une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique dans l'anamnèse.

Avec prudence : troubles de la fonction hépatique.

Hypersensibilité aux antibiotiques pénicillines, mononucléose infectieuse, lympholeucémie.

Amoxiclav^® comprimés enrobés d'une coque de film et de poudre pour préparer une solution pour in / in administration

Du système digestif : perte d'appétit, nausée, vomissements, diarrhée, douleur abdominale, gastrite, stomatite, brillant, langage "poilu" noir, assombrissement de l'émail dentaire, colite hémorragique (peut également se développer après la thérapie) entérocolite, colite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique, augmenter l'activité ALT, AST, SCF et / ou taux de bilirubine dans le plasma sanguin, insuffisance hépatique (plus souvent chez les personnes âgées, hommes, avec une thérapie à long terme) jaunisse cholestatique, hépatite.

Réactions allergiques : démangeaisons, urticaire, éruptions cutanées érythémateuses, érythème excudatif multiforme, œdème angioneurotique, choc anaphylactique, vascularite allergique, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, exontematose généralisée aiguë, syndrome similaire à une maladie sérique, anatoxine.

Du côté du système de formation sanguine et du système lymphatique : leucopénie réversible (y compris neutropénie), thrombocytopénie, anémie hémolytique, augmentation réversible de la PV (lorsqu'elle est utilisée conjointement avec des anticoagulants), augmentation réversible du temps de saignement, éosinophilie, panzitophénie, thrombocytose, agranulocytose.

Du côté du CNS : étourdissements, maux de tête, crampes (peuvent survenir chez les patients présentant une insuffisance rénale lors de la prise de doses élevées du médicament).

Du système urinaire : jade interstitiel, cristallurie, hématurie.

Autre: candidose et autres types de superinfection.

Amoxiclav^®

Pour les comprimés recouverts d'une enveloppe de film, poudre pour préparer la suspension pour ingestion, poudre pour préparer une solution pour in / in additional

Du côté du CNS : hyperactivité. Sensation d'anxiété, d'insomnie, de changement de comportement, d'excitation.

Amoxiclav^®

Amoxiclav^® Quictab

Amoxiclav^® Quiktab et Amoxiclav^® poudre pour préparer la suspension pour ingestion

Du côté des organes hématopoïétiques et du système lymphatique : rarement - leucopénie réversible (y compris neutropénie), thrombocytopénie; très rarement - éosinophilie, thrombocytose, agranulocytose réversible, augmentation du temps de saignement et augmentation réversible de la PV, anémie, y compris.h. anémie hémolytique réversible.

Du côté du système immunitaire : fréquence inconnue - gonflement angioneurotique, réactions anaphylactiques, vascularite allergique, syndrome similaire à la maladie sérique.

Du côté du système nerveux : rarement - étourdissements, maux de tête; très rarement - insomnie, excitation, changement de comportement, hyperactivité réversible, crampes; des crampes peuvent être observées chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que chez ceux qui reçoivent des doses élevées du médicament.

Du côté de l'écran LCD: souvent - perte d'appétit, nausées, vomissements, diarrhée. Les nausées sont plus souvent observées lorsqu'elles sont prises à fortes doses. Si les troubles de l'écran LCD sont confirmés, ils peuvent être éliminés si vous prenez le médicament au début du repas; rarement - trouble digestif; très rarement - colite associée aux antibiotiques induite par la prise d'antibiotiques (y compris colite pseudomembranosique et hémorragique), langage "poilu" noir, gastrite, stomatite. Chez les enfants, un changement de couleur de la couche superficielle d'émail dentaire était très rare. Le soin de la cavité buccale aide à prévenir un changement de couleur de l'émail dentaire.

Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée, démangeaisons, ortie; rarement - érythème exsudatif multiforme; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliatrice des graines de taureau, vidose exanthameuse généralisée aiguë.

Du système urinaire : très rarement - cristallurie, jade interstitiel, hématurie.

Du foie et des voies biliaires: rarement - une augmentation de l'activité de l'ALAT et / ou de l'AST (ce phénomène est observé chez les patients recevant une antibiothérapie bêta-lactame, mais sa signification clinique est inconnue); Des phénomènes indésirables du foie ont été observés principalement chez les hommes et les patients âgés et peuvent être associés à un traitement prolongé. Ces phénomènes indésirables sont très rarement observés chez les enfants.

Les signes et symptômes énumérés se trouvent généralement dans le processus ou immédiatement après la fin du traitement, mais dans certains cas, ils peuvent ne pas apparaître dans les quelques semaines suivant la fin du traitement. Les phénomènes indésirables sont généralement réversibles. Les phénomènes indésirables du foie peuvent être graves, dans de très rares cas, des conséquences fatales ont été signalées. Dans presque tous les cas, il s'agissait de patients atteints d'une pathologie concomitante sévère ou de patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques en même temps. Très rarement - une augmentation de l'activité de SchF, une augmentation du niveau de bilirubine, d'hépatite, d'ictère cholestatique (notée par un traitement concomitant avec d'autres pénicillines et céphalosporines).

Autre: souvent - candidose cutanée et muqueuses; fréquence inconnue - croissance de micro-organismes insensibles.

Les phénomènes indésirables présentés ci-dessous sont répertoriés en fonction des dommages aux organes et des systèmes d'organes et de la fréquence d'occurrence. La fréquence d'occurrence est déterminée comme suit: très souvent - ≥1 / 10; souvent - ≥1 / 100 et <1/10; rarement - ≥1 / 1000 et <1/100; rarement - ≥1 / 10000 et <1/1000; très rarement - <1/1000, y compris les cas individuels. Des catégories de fréquences ont été formées sur la base des essais cliniques du médicament et de la surveillance post-enregistrement.

Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - moniliasis génital, candidose cutanée-slash.

Du sang et du système lymphatique : rarement - leucopénie réversible (y compris neutropénie) et thrombocytopénie; très rarement - agranulocytose réversible et anémie hémolytique, augmentation du temps de saignement et PV

Du côté du système immunitaire : très rarement - gonflement angioneurotique, réactions anaphylactiques, syndrome similaire à une maladie sérique, vascularite allergique.

Du côté du système nerveux : rarement - étourdissements, maux de tête; très rarement - hyperactivité réversible, crampes.

Du côté de l'écran LCD: très souvent - diarrhée; souvent - nausées, douleurs abdominales; rarement - vomissements, troubles digestifs; très rarement - colite induite par la prise d'antibiotiques (y compris colite pseudomembranosique et colite hémorragique), langage noir "poilu".

Du foie et des voies biliaires: rarement - une augmentation modérée de l'activité ACT et / ou ALT. Ce phénomène est observé chez les patients recevant une antibiothérapie bêta-lactame, mais sa signification clinique est inconnue; très rarement - hépatite et jaunisse cholestatique. Ce phénomène est observé chez les patients recevant une antibiothérapie à la pénicilline et des céphalosporines.

Des phénomènes indésirables du foie sont observés principalement chez les hommes et les patients âgés et peuvent être associés à un traitement à long terme.

Les signes et symptômes énumérés se trouvent généralement dans le processus ou immédiatement après la fin du traitement, mais dans certains cas, ils peuvent ne pas apparaître dans les quelques semaines suivant la fin du traitement. Les phénomènes indésirables sont généralement réversibles. Les phénomènes indésirables du foie peuvent être graves, dans de très rares cas, des conséquences fatales ont été signalées. Dans presque tous les cas, il s'agissait de patients atteints d'une pathologie concomitante sévère ou de patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques en même temps.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, ortie; rarement - érythème multiforme; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliatrice des graines de taureau, viduose exantematose aiguë généralisée. En cas de réactions allergiques, traitement avec le médicament Augmentin^® SR doit être arrêté.

Des reins et des voies urinaires: très rarement - jade interstitiel, cristallurie.

Phénomènes dispathétiques (nausées, vomissements, diarrhée), réactions allergiques (arythmie, éruption cutanée).

Aucun effet secondaire mortel ou mortel n'est signalé en raison d'une surdose de drogue.

Symptômes : dans la plupart des cas - troubles du tractus gastro-intestinal (bom dans l'abdomen, diarrhée, vomissements), anxiété excitante, insomnie, étourdissements, dans des cas isolés - convulsions convulsives.

Traitement: lors d'une surdose, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin, traitement - symptomatique.

Dans le cas d'une prise récente (moins de 4 heures) du médicament, il est nécessaire de laver l'estomac et d'attribuer du charbon actif pour réduire l'aspiration. L'amoxicilline / clavulanate de potassium est éliminée par hémodialyse.

Symptômes : des symptômes du tractus gastro-intestinal et des troubles de l'équilibre eau-électrolyte peuvent être observés. L'amoxicilline cristallurium est décrite, conduisant dans certains cas au développement d'une insuffisance rénale (voir. "Instructions spéciales").

Traitement: les symptômes de l'écran LCD sont une thérapie symptomatique, avec un accent particulier sur la normalisation de l'équilibre eau-électrolyte. L'amoxicilline et l'acide clavulanique peuvent être éliminés du flux sanguin par hémodialyse.

Symptômes: nausées, diarrhée, vomissements.

Traitement: symptomatique; l'hémodialyse est efficace.

Médicament Amoxiclav^® est une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique.

L'amoxicilline est une pénicilline semi-synthétique (antibiotique bêta-lactame) qui inhibe une ou plusieurs enzymes (souvent indiquées par les protéines de liaison à la pénicilline, PSB) sur la trajectoire de la biosynèze peptidoglycane, qui est une composante structurelle intégrale de la paroi cellulaire bactérienne. L'inhibition de la synthèse du peptidoglykan entraîne une perte de force de la paroi cellulaire, ce qui provoque généralement la lyse et la mort des cellules du micro-organisme.

L'amoxicilline est détruite par la bêta-lactamaz produite par des bactéries résistantes, de sorte que la gamme d'activité de l'amoxicilline ne comprend pas les micro-organismes qui produisent ces enzymes.

L'acide clavulanique est un bêta-lactame structurellement associé aux pénicillines. Il inhibe une partie de la bêta-lactamase, empêchant ainsi l'inactivation de l'amoxicilline et élargissant le spectre de son activité, y compris les bactéries, généralement résistantes à l'amoxicilline, ainsi qu'à d'autres pénicillines et céphalosporines. L'acide clavulanique lui-même n'a pas d'effet antibactérien cliniquement significatif.

Médicament Amoxiclav^® a un effet bactéricide in vivo sur les micro-organismes suivants:

- barres d'air gram-positive - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- barres d'air gram-négatives - Enterobacter spp.**, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *espèce du genre Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).

Médicament Amoxiclav^® a un effet bactéricide in vitro sur les micro-organismes suivants (cependant, la signification clinique est encore inconnue):

- barres d'air gram-positive - Bacillis anthracis *espèce du genre Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteridesstaphylocoque coagulazongatif * (y compris Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiaed'autres espèces du genre Streptocoque, Streptococcus viridans;

- anaérobies gram-positifs - espèces du genre Clostridiumespèce du genre Peptocoqueespèce du genre Peptostreptococcus;

- barres d'air gram-négatives - Bordetella pertussisespèce du genre Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pyloriespèce du genre Legionella, Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multicida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *espèce du genre Salmonella *espèce du genre Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;

- anaérobies gram-négatifs - espèces du genre Bactérioïdes * (y compris Bacteroides fragilis) espèce du genre Fusobacterium *;

- autre - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Certaines souches de ces types de bactéries produisent de la bêta-lactamase, ce qui contribue à leur insensibilité à la monothérapie à l'amoxicilline.

** La plupart des souches de ces bactéries sont résistantes à une combinaison d'amoxicilline / acide clavulanique in vitroCependant, l'efficacité clinique de cette combinaison a été démontrée dans le traitement des infections du système urinaire causées par ces souches.

L'amoxicilline est un antibiotique semi-synthétique d'un large éventail d'actions, actif contre de nombreux micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs. Dans le même temps, l'amoxicilline est sujette à la destruction de la bêta-lactamaz et, par conséquent, la plage d'activité de l'amoxicilline ne s'applique pas aux micro-organismes qui produisent cette enzyme.

L'acide clavulanique - un inhibiteur de la bêta-lactamaz, structurellement lié aux pénicillines, a la capacité d'inactiver une large gamme de bêta-lactamases présentes dans les micro-organismes résistants aux pénicillines et aux céphalosporines. L'acide clavulanique est suffisamment efficace pour la bêta-lactamaz plasmique, qui provoque le plus souvent une résistance bactérienne, et est moins efficace pour la bêta-lactamaz chromosomique du 1er type, qui ne sont pas inhibées par l'acide clavulanique.

La présence d'acide clavulanique dans le médicament Augmentin^® protège l'amoxicilline contre la destruction par les enzymes - la bêta-lactamaz, qui vous permet d'étendre le spectre antibactérien de l'amoxicilline.

Libération lente d'amoxicilline dans l'Augmentine^® SR vous permet de maintenir la sensibilité de ces souches S. pneumoniaedans lequel la résistance à l'amoxicilline est due à des protéines de liaison à la pénicilline (pénicillinrésistant) S. pneumoniae, ou DSRP).

Voici l'activité de l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique in vitro.

Bactéries généralement sensibles à une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique

Pare-bars à Gram positif: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae^1.2, Streptococcus pyogenes^1.2, Streptococcus agalactiae^1.2, groupe streptocoque Viridans², Streptococcus spp. (autres streptococoques bêta-hémolytiques)^1.2, Staphylococcus aureus (sensible à la méthylcilline)¹, Staphylococcus saprophyticus (sensible à la méthylcilline), staphylococoques coagulasonégatifs (sensibles à la méthicilline).

Pare-bars à Gram négatif: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae¹, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella mulocida, Vibrio cholerae.

Autre: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Anaérobies grampositives: Clostridium spp., Peptostreptocococcus spp., en t.h. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

Anaérobies littéraires: Bacteroides spp., en t.h. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., en t.h. Fusobacterium nucléatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Des bactéries pour lesquelles une résistance acquise à une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique est probable

Pare-bars à Gram négatif: Escherichia coli¹, Klebsiella spp., en t.h. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae¹, Proteus spp., en t.h. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Pare-bars à Gram positif: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Bactéries à résistance naturelle à une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique

Pare-bars à Gram négatif: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Autre: Chlamydia spp., en t.h. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

¹ Pour ces types de micro-organismes, l'efficacité clinique de l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique a été démontrée dans les essais cliniques.

² Les timbres de ces types de bactéries ne produisent pas de bêta-lactamase. La sensibilité à l'amoxicilline en monothérapie suggère une sensibilité similaire à l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique.

Résistance

Résistance croisée. L'amoxicilline démontre directement une résistance croisée avec d'autres antibiotiques bêta-lactamines, ainsi qu'une combinaison d'inhibiteurs des antibiotiques bêta-lactamines avec des inhibiteurs de la bêta-lactamaz et des céphalosporines.

Mécanismes de résistance. L'acide clavulanique protège l'amoxicilline des effets néfastes du bêta-lactamaz. Libération lente des substances actives du médicament Augmentin^® SR augmente l'efficacité de l'amoxicilline par rapport aux micro-organismes, dont la résistance est due à la modification des protéines de liaison à la pénicilline.

Bactéricide par rapport à une large gamme de micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs, d'agents pathogènes aérobies et anaérobies (y compris.h. et les souches qui ont développé une résistance aux antibiotiques bêta-lactamines grâce aux produits bêta-lactamaz).

Actif par rapport aux bactéries aérobies à Gram positif (y compris les souches produisant des bêta-lactamases): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacter spium., Listeria monocytogenes; bactéries gram-positives anaérobies: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptocococcus spp; bactéries aérobies à Gram négatif (y compris les souches produisant des bêta-lactamases): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinure mulloc bactéries anaérobies à Gram négatif (y compris les souches produisant des bêta-lactamases): Bacteroides spp.y compris Bacteroides fragilis.

L'acide clavulanique supprime les types de bêta-lactamaz II, III, IV et V, inactifs pour le type bêta-lactamaz I produit par Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.Acinetobacter spp. L'acide clavulanique a une tropicité élevée avec les pénicillinases et forme un complexe stable avec une enzyme, qui empêche la dégradation enzymatique de l'amoxicilline sous l'influence de la bêta-lactamaz.

Les principaux paramètres pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont similaires. L'amoxicilline et l'acide clavulanique sont bien dissous dans des solutions aqueuses avec une valeur physiologique du pH et après avoir pris le médicament Amoxiclav^® à l'intérieur rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. L'absorption de substances actives - amoxicilline et acide clavulanique - est optimale lors de la prise du médicament au début du repas.

La biodisponibilité de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique après avoir été absorbé est d'environ 70%.

Le pic des concentrations plasmatiques est atteint environ 1 heure après l'admission. Valeurs C_max sont pour l'amoxicilline (selon la dose) 3–12 μg / ml, pour l'acide clavulanique - environ 2 μg / ml.

C_max dans le plasma sanguin après une injection de tourbière à une dose de 1,2 g (1000 + 200 mg) du médicament est de 105,4 mg / l pour l'amoxicilline et de 28,5 mg / l pour l'acide clavulanique.

Lors de l'utilisation du médicament Amoxiclav^® les concentrations d'amoxicilline / acide clavulanique dans le plasma sont similaires à celles lors de l'oralisation des doses correspondantes d'amoxicilline ou d'acide clavulanique individuellement à des doses équivalentes.

Les deux composants sont caractérisés par un V suffisant_d dans divers organes, tissus et milieux liquides du corps (y compris h. dans les poumons, les organes de la cavité abdominale; graisse, os et tissus musculaires; fluides pleuraux, synoviaux et péritonéaux; dans la peau, la bile, l'urine, les nains séparés, les expectorations, le liquide interstitiel).

Le lien avec les protéines plasmatiques est modéré - 25% pour l'acide clavulanique et 18% pour l'amoxicilline.

V_d est d'environ 0,3 à 0,4 l / kg pour l'amoxicilline et d'environ 0,2 l / kg pour l'acide clavulanique.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique ne pénètrent pas dans la barrière hématoencéphale avec des membranes cérébrales non inflammables.

L'amoxicilline (comme la plupart des pénicillines) est sécrétée avec du lait maternel. Des traces d'acide clavulanique ont également été trouvées dans le lait maternel. L'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire.

L'amoxicilline est dérivée principalement par les reins, tandis que l'acide clavulanique à travers les mécanismes rénaux et non ponctuels. Après un seul apport à l'intérieur d'un comprimé, 250 + 125 mg ou 500 + 125 mg d'environ 60 à 70% d'amoxicilline et 40 à 65% d'acide clavulanique au cours des 6 premières heures sont excrétés avec de l'urine inchangée. Environ 10 à 25% de la dose initiale d'amoxicilline est excrétée avec de l'urine sous forme d'acide pénicillulaire inactif. L'acide clavulanique dans le corps humain subit un métabolisme intense avec la formation d'acide 2,5-digydro-4- (2-hydroxietel) -5-oxo-1N-pyrrol-3-carbonique et 1-amino-4-hydroxy-butan- 2-it et excrété avec de l'urine et des excréments.

Moyen T_1/2 l'amoxicilline / acide clavulanique est d'environ 1 h, la clairance totale moyenne est d'environ 25 l / h chez les patients en bonne santé. Dans diverses études, il a été constaté que l'élimination de l'amoxicilline avec de l'urine pendant 24 heures est d'environ 50 à 85%, l'acide clavulanique - 27 à 60%. La plus grande quantité d'acide clavulanique est excrétée au cours des 2 premières heures après l'admission.

Les indicateurs pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont résumés dans le tableau 1.

Tableau 1

Patients présentant une insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère T_1/2 augmente à 7,5 heures pour l'amoxicilline et à 4,5 heures pour l'acide clavulanique.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose du médicament doit être sélectionnée avec prudence: une surveillance constante de l'état du foie est nécessaire.

Les deux composants sont éliminés par hémodialyse et de petites quantités par dialyse péritonéale.

Aspiration

Les deux substances actives du médicament Augmentin^® SR, amoxicilline et acide clavulanique, bien dissous dans des solutions aqueuses avec une valeur physiologique du pH, rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. L'aspiration de substances actives est optimale en cas de prise du médicament au début de l'alimentation.

Vous trouverez ci-dessous les paramètres pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique après avoir pris 2 comprimés. Médicament contre l'augmentation^® SR volontaires sains au début de l'alimentation.

Tableau 1

Les valeurs moyennes des paramètres pharmacocinétiques

¹ Pour les bactéries avec IPC 4 mg / L .

² T> IPC, h (%) - temps (en pourcentage de l'intervalle de temps entre les doses), pendant lequel la concentration du médicament dans le sang est supérieure à l'IPC pour un agent pathogène particulier.

Médicament contre l'augmentation^® SR a un profil pharmacologique unique, l'indicateur T> IPC, caractéristique de ce médicament, n'est pas atteint lors de la prise de comprimés avec libération immédiate de substances actives contenant une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique.

Distribution

Comme pour l'introduction d'une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique, des concentrations thérapeutiques d'amoxicilline et d'acide clavulanique sont créées dans divers tissus et liquide interstitiel (bulle de fer, tissu abdominal, peau, tissu adipeux et musculaire, fluides synoviaux et péritonéaux, bile, purulent séparable).

L'amoxicilline et l'acide clavulanique ont un faible degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines. Des études ont montré qu'environ 25% de la quantité totale d'acide clavulanique et 18% de l'amoxicilline dans le plasma sanguin sont associés aux protéines plasmatiques du sang.

Dans les études animales, le cumul des composants du médicament Augmentin n'a pas été détecté^® SR dans n'importe quel organe.

L'amoxicilline, comme la plupart des pénicillines, pénètre dans le lait maternel. Des traces d'acide clavulanique ont également été trouvées dans le lait maternel. À l'exception de la possibilité de développer une diarrhée et une candidose des muqueuses de la cavité buccale, aucun autre effet négatif de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sur la santé des enfants nourris avec du lait maternel n'est connu.

Recherche sur la fonction reproductive chez les animaux lors de la prise du médicament Augmentin^® Les SR ont montré que l'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire. Cependant, aucun impact négatif sur le fœtus n'a été révélé.

Métabolisme

10 à 25% de la dose initiale d'amoxicilline est excrétée par les reins sous forme de métabolite inactif (acide pénicillique). L'acide clavulanique subit un métabolisme intense jusqu'à 2,5 dihydro-4- (2-hydroxietel) -5-oxo-1N-pyrrol-3-carbonique et 1-amino-4-hydroxy-butane-2-it et est excrété par les reins, à travers LCD, ainsi qu'avec de l'air expiré sous forme de dioxyde de carbone.

La conclusion

Comme les autres pénicillines, l'amoxicilline est dérivée principalement par les reins, tandis que l'acide clavulanique est excrété par les mécanismes rénaux et non ponctuels.

Des études ont montré qu'en moyenne, environ 60 à 70% de l'amoxicilline et environ 40 à 65% de l'acide clavulanique sont rejetés par les reins inchangés.

L'échantillonnage simultané ralentit l'élimination de l'amoxicilline, mais ne ralentit pas l'élimination de l'acide clavulanique (voir. "Interaction").

Les produits pharmaceutiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont similaires. Après dans / en administration à des doses de 1200 mg et 600 mg C_max amoxicilline - 105,4 mcg / ml et 32,2 mcg / ml, respectivement, acide clavulanique - 28,5 mcg / ml et 10,5 mcg / ml, respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques: amoxicilline - 17–20%, acide clavulanique - 23–30%. Les deux composants du foie sont métabolisés: amoxicilline - par 10% de la dose introduite, acide clavulanique - 50%. T_1/2 après dans / dans la dose de 1,2 g et 600 mg - 0,9 et 1,07 h pour l'amoxicilline, 0,9 et 1,12 h - pour l'acide clavulanique, respectivement. Il est dérivé principalement des reins (filtration en club et sécrétion de canal): 50–78% et 25–40% de la dose d'amoxicilline et d'acide clavulanique, respectivement, sont affichés inchangés au cours des 6 premières heures suivant l'administration.

Pour toutes les formes posologiques

Antiacides, glucosamine, laxatifs, aminoglycosides à absorption lente, l'acide ascorbique augmente l'absorption.

Les diurétiques, l'allopurinol, la phénylbutazone, les AINS et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion canalaire (probénétide) augmentent la concentration d'amoxicilline (l'acide clavulanique est dérivé principalement par filtration d'enchevêtrement).

Utilisation simultanée du médicament Amoxiclav^® et le méthotrexate augmente la toxicité du méthotrexate.

Le rendez-vous avec l'allopurinol augmente la fréquence de développement de l'examen. L'utilisation simultanée avec disulfirame doit être évitée.

Réduit l'efficacité des médicaments, dans le processus de métabolisme dont le PABK est formé; l'éthinylestradiol est le risque de développer des saignements révolutionnaires.

La littérature décrit de rares cas d'augmentation de l'INR chez des patients avec l'utilisation combinée d'acéocumarol ou de warfarine et d'amoxicilline. S'il est nécessaire d'utiliser simultanément du PV ou de l'INR avec des anticoagulants, ils doivent être étroitement surveillés lors de la prescription ou de l'annulation du médicament.

La combinaison avec la rifampicine anthagoniste (affaiblissement mutuel de l'effet antibactérien). Médicament Amoxiclav^® ne doit pas être utilisé simultanément en association avec des antibiotiques bactériostatiques (macrolides, tétracycline), des sulfonylamides en raison d'une possible diminution de l'efficacité du médicament Amoxiclav^®.

Médicament Amoxiclav^® réduit l'efficacité des contraceptifs oraux.

Pour comprimés dispersés et poudre pour préparer la suspension à admettre sur le supplément

Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduction de la synthèse de vitamine K et de l'indice de prothrombine). Dans certains cas, la prise du médicament peut allonger le PV et la prudence est de mise lors de l'utilisation d'anticoagulants et d'Amoxiclav^®Quictab.

Probenezid réduit le débit d'amoxicilline, augmentant sa concentration sérique.

Chez les patients recevant du mofétyle de micophénolate, après le début de l'utilisation de l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique, une diminution de la concentration de métabolite actif - acide mycophénolique a été observée, avant de prendre une autre dose du médicament d'environ 50%. Les changements de cette concentration ne peuvent pas refléter avec précision les changements généraux dans l'exposition à l'acide mycophénique.

Pour la poudre pour préparer une solution pour in / in administration en plus

Médicament Amoxiclav^® et les antibiotiques aminoglycosides sont chimiquement incompatibles.

Médicament Amoxiclav^® ne pas mélanger dans une seringue ou un flacon de perfusion avec d'autres médicaments.

Évitez de mélanger avec des solutions de dextrose, dextran, d'hydrocarbure de sodium, ainsi qu'avec des solutions contenant du sang, des protéines, des lipides.

Utilisation simultanée du médicament Augmentin^® SR et sonde ne sont pas recommandés. Probenezid réduit la sécrétion canalaire d'amoxicilline, et donc l'utilisation simultanée du médicament Augmentin^® La RS et le probénétide peuvent entraîner une augmentation et une persystémation dans le sang de la concentration d'amoxicilline, mais pas d'acide clavulanique.

L'utilisation simultanée d'allopurinol et d'amoxicilline peut augmenter le risque de réactions allergiques cutanées. Il n'y a actuellement aucune donnée dans la littérature sur l'utilisation simultanée d'une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique et de l'allopurinol.

Les pénicillines sont capables de ralentir l'élimination du méthotrexate du corps en inhibant sa sécrétion de canal, de sorte que l'utilisation simultanée du médicament Augmentin^® La RS et le méthotrexate peuvent augmenter la toxicité du méthotrexate.

Comme d'autres médicaments antibactériens, le médicament est l'Augmentine^® La RS peut affecter la microflore intestinale, conduisant à une moindre absorption d'oestrogène du tractus gastro-intestinal et à une moindre efficacité des contraceptifs oraux combinés.

La littérature décrit de rares cas d'augmentation de l'OMS chez des patients avec l'utilisation combinée d'acéocumarol ou de warfarine et d'amoxicilline. Si nécessaire, la nomination ou l'annulation simultanée du médicament Augmentin^® SR avec anticoagulants PV ou MHO doit être étroitement surveillé, et la correction de la dose d'anticoagulants peut être nécessaire pour être prise par voie orale.

Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions contenant du sang, des protéines, des lipides, du glucose, des dextranes, du bicarbonate; l'apport simultané avec l'allopurinol augmente le risque d'exanthèmes; Évitez l'utilisation simultanée avec le disulfirame.