Flurinol

La solution ophtalmique Flurinol® est indiquée pour la prévention des démangeaisons associées à la conjonctivite allergique.

La posologie recommandée est d'une goutte dans chaque œil deux fois par jour.

Le traitement doit être poursuivi pendant toute la période d'exposition (c.-à-d., jusqu'à la fin de la saison du pollen ou jusqu'à ce que l'exposition à l'allergène incriminé soit terminée), même en l'absence de symptômes.

Aucun

AVERTISSEMENTS

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

PRÉCAUTIONS

Contamination de la pointe et de la solution

Les patients doivent être informés pour éviter de laisser la pointe du récipient de distribution entrer en contact avec l'œil, les structures environnantes, les doigts ou toute autre surface afin d'éviter la contamination de la solution par des bactéries courantes connues pour provoquer des infections oculaires. De graves dommages à l'œil et une perte de vision ultérieure peuvent résulter de l'utilisation de solutions contaminées.

La bouteille doit être maintenue bien fermée lorsqu'elle n'est pas utilisée.

Utiliser avec les lentilles de contact

Les patients doivent être avisés de ne pas porter de lentille de contact si leur œil est rouge. La solution ophtalmique Flurinol® ne doit pas être utilisée pour traiter l'irritation liée aux lentilles de contact.

Le conservateur de Flurinol®, le chlorure de benzalkonium, peut être absorbé par les lentilles de contact souples. Les lentilles de contact doivent être retirées avant l'instillation de la solution ophtalmique Flurinol® et peuvent être réinsérées après 10 minutes après son administration.

Utilisation topique ophtalmique uniquement

Flurinol® est destiné à un usage ophtalmique topique uniquement et non à des fins d'injection ou orales.

Toxicologie non clinique

Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Dans les études de cancérogénicité alimentaire de 18 mois ou 2 ans chez la souris ou le rat, respectivement, l'épinastine n'était pas cancérigène à des doses allant jusqu'à 40 mg / kg [environ 30 000 fois plus élevées que le MROHD, en supposant une absorption à 100% chez l'homme et l'animal].

L'épinastine dans les lots nouvellement synthétisés était négative pour la mutagénicité dans le test d'Ames / Salmonella et in vitro test d'aberration chromosomique utilisant des lymphocytes humains. Des résultats positifs ont été observés avec des lots précoces d'épinastine en deux in vitro études d'aberration chromosomique menées dans les années 1980 avec des lymphocytes périphériques humains et avec des cellules V79, respectivement. L'épinastine était négative dans les études de clastogénicité in vivo, y compris le test du micronoyau chez la souris et le test d'aberration chromosomique chez les hamsters chinois. L'épinastine était également négative dans le test de transformation cellulaire à l'aide de cellules embryonnaires de hamster syrien, du test de mutation ponctuelle de cellules de mammifères V79 / HGPRT et in vivo /in vitro essai de synthèse d'ADN imprévu utilisant des hépatocytes primaires de rat.

L'épinastine n'a eu aucun effet sur la fertilité des rats mâles. Une baisse de la fertilité chez les rats femelles a été observée à une dose orale jusqu'à environ 90 000 fois le MROHD

Utilisation dans des populations spécifiques

Grossesse

Effets tératogènes - Catégorie de grossesse C

Dans une étude sur le développement embryofœtal chez des rates gravides, une toxicité maternelle sans effets embryofœtaux a été observée à une dose orale qui était d'environ 150 000 fois la dose humaine oculaire maximale recommandée (MROHD) de 0,0014 mg / kg / jour en mg / kg. Des résorptions totales et un avortement ont été observés dans une étude embryofétale chez des lapines gravides à une dose orale qui était d'environ 55 000 fois le MROHD. Dans les deux études, aucun effet tératogène induit par un médicament n'a été noté.

L'épinastine a réduit le gain de poids corporel des petits après une dose orale à des rates gravides qui était d'environ 90 000 fois le MROHD

Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, la solution ophtalmique Flurinol® ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères infirmières

Une étude chez des rates allaitantes a révélé l'excrétion d'épinastine dans le lait maternel. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de faire preuve de prudence lorsque la solution ophtalmique Flurinol® est administrée à une femme qui allaite.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Expérience en études cliniques

Étant donné que les études cliniques sont menées dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Les effets indésirables oculaires les plus fréquemment rapportés survenant chez environ 1 à 10% des patients étaient une sensation de brûlure dans l'œil, une folliculose, une hyperémie et un prurit.

Les effets indésirables non oculaires les plus fréquemment rapportés étaient une infection (symptômes froids et infections des voies respiratoires supérieures), observée chez environ 10% des patients, et des céphalées, rhinite, sinusite, toux accrue et pharyngite, observés chez environ 1 à 3% des patients.

Certaines de ces réactions étaient similaires à la maladie sous-jacente étudiée.

Expérience post-commercialisation

Les réactions suivantes ont été identifiées lors de l'utilisation post-commercialisation de Flurinol® en pratique clinique. Parce qu'ils sont signalés volontairement par une population de taille inconnue, des estimations de fréquence ne peuvent pas être faites. Les réactions, qui ont été choisies pour inclusion en raison de leur gravité, de leur fréquence de déclaration, d'un éventuel lien de causalité avec Flurinol® ou d'une combinaison de ces facteurs, comprennent: une larmoiement accrue.

Aucune information fournie.

Quatorze sujets, atteints de conjonctivite allergique, ont reçu une goutte de solution ophtalmique Flurinol® dans chaque œil deux fois par jour pendant 7 jours. Au jour 7, des concentrations plasmatiques maximales moyennes d'épinastine de 0,04 ± 0,014 ng / ml ont été atteintes après environ deux heures, ce qui indique une faible exposition systémique. Bien que ces concentrations représentent une augmentation par rapport à celles observées après une dose unique, les valeurs de zone sous la courbe (ASC) du jour 1 et du jour 7 sont restées inchangées, ce qui indique qu'il n'y a pas d'augmentation de l'absorption systémique avec plusieurs doses. L'épinastine est liée à 64% aux protéines plasmatiques. La clairance systémique totale est d'environ 56 L / h et la demi-vie d'élimination plasmatique terminale est d'environ 12 heures. L'épinastine est principalement excrétée sous forme inchangée. Environ 55% d'une dose intraveineuse est récupérée sous forme inchangée dans l'urine avec environ 30% dans les excréments. Moins de 10% est métabolisé. L'élimination rénale se fait principalement par sécrétion tubulaire active.