Floxil

Les indications suivantes sont limitées aux adultes.

Floxil convient au traitement des infections bactériennes suivantes si elles sont causées par des agents pathogènes sensibles au floxil:

- Infections des voies respiratoires inférieures, y compris pneumonie, bronchite et exacerbations aiguës de bronchite chronique, causées par des bactéries aérobies à Gram négatif. (Les comprimés de Floxil ne sont pas le premier agent de choix en cas de pneumonie causée par Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ou Chlamydia pneumoniae);

- Infections des voies urinaires supérieures et inférieures, y compris les infections compliquées (cystite) et compliquées des voies urinaires.

- Gonorrhée urétrale et cervicale non compliquée, urétrite non gonococcique et cervicite.

Des directives officielles pour l'utilisation appropriée des agents antibactériens doivent être prises en considération.

Floxil_® une solution ophtalmique est indiquée pour le traitement des infections causées par des souches sensibles des bactéries suivantes dans les conditions énumérées ci-dessous:

Conjuctivite

Bactéries Gram-positives

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Bactéries à Gram négatif

Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa

Ulcères cornéens

Bactéries Gram-positives

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Bactéries à Gram négatif

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *

Espèces anaérobies

Propionibacterium acnes

* L'efficacité de cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections

Floxil_® est indiqué pour le traitement topique des infections oculaires externes (telles que la conjonctivite et la kératoconjonctivite) chez les adultes et les enfants causées par des organismes sensibles à l'oloxacine. La sécurité et l'efficacité du traitement de l'ophtalmie néonatorum n'ont pas été établies.

OCUFLOX_® une solution ophtalmique est indiquée pour le traitement des infections causées par des souches sensibles des bactéries suivantes dans les conditions énumérées ci-dessous:

Conjuctivite

Bactéries Gram-positives

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Bactéries à Gram négatif

Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa

Ulcères cornéens

Bactéries Gram-positives

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Bactéries à Gram négatif

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *

Espèces anaérobies

Propionibacterium acnes

* L'efficacité de cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections

L'utilisation de Floxil est contre-indiquée comme suit:

-

- Chez les patients ayant des antécédents d'épilepsie ou d'un trouble du système nerveux central existant avec un seuil de crise réduit.

- Chez les patients ayant des antécédents de troubles tendineux liés à l'administration de fluoroquinolone

- Chez les enfants ou les adolescents, ainsi que chez les femmes enceintes ou allaitantes, le risque de dommages au cartilage de la plaque de croissance dans l'organisme en croissance ne peut être totalement exclu, car les expériences sur les animaux n'excluent pas complètement le risque de dommages à la plaque de croissance cartilage.

- Chez les patients présentant des défauts latents ou réels de l'activité de la glucose-6-phosphate déshydrogénase, car vous pouvez être sensible aux réactions hémolytiques lorsqu'il est traité avec des agents quinoloniques antibactériens.

La solution de floxil (ofloxacine ophtalmique) est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à l'ofloxacine, à d'autres quinolones ou à l'un des composants de ce médicament.

Floxil_® est contre-indiqué chez les personnes qui ont montré une hypersensibilité à l'ofloxacine, à l'un de ses auxiliaires ou à d'autres quinolones.

La solution OCUFLOX (Ofloxacine ophtalmique) est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à l'ofloxacine, à d'autres quinolones ou à l'un des composants de ce médicament.

Les comprimés de Floxil ne sont pas le médicament de premier choix pour la pneumonie causée par Streptococcus pneumoniae ou Chlamydia pneumoniaeest causé.

S. aureus résistant à la méthicilline

Ont très probablement une co-résistance aux fluoroquinolones, y compris au floxil. Par conséquent, Floxil n'est pas recommandé pour le traitement des infections à SARM connues ou suspectées, sauf si les résultats de laboratoire ont confirmé la sensibilité de l'organisme à Floxil (et les agents antibactériens fréquemment recommandés pour le traitement des infections à SARM sont considérés comme inadaptés).

Résistance aux fluoroquinolones d'E. Coli

L'agent pathogène le plus courant pour les infections des voies urinaires - varie dans l'Union européenne. Il est conseillé aux médecins prescriptifs de considérer la prévalence locale de la résistance d'E. Coli aux fluoroquinolones.

Réactions bulleuses sévères

Des cas de réactions cutanées bulleuses sévères telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou une nécrolyse épidermique toxique ont été rapportés avec Floxil. Dans les réactions cutanées et / ou muqueuses, il faut conseiller aux patients de contacter votre médecin immédiatement avant de poursuivre le traitement.

Tendinite

La tendinite, rarement observée dans les quinolones, peut parfois entraîner des ruptures dans lesquelles le tendon d'Achille en particulier est impliqué. Une tendinite et une rupture du tendon, parfois bilatérale, peuvent survenir dans les 48 heures suivant le début du traitement par Floxil et ont été rapportées jusqu'à plusieurs mois après l'arrêt de Floxil. Le risque de tendinite et de rupture du tendon est augmenté chez les patients de plus de 60 ans et chez les patients atteints de corticostéroïdes. La dose quotidienne doit être ajustée chez les patients âgés en fonction de la clairance de la créatinine. Une surveillance précise de ces patients est donc nécessaire si l'on vous prescrit Floxil. Tous les patients doivent consulter votre médecin en cas de symptômes de tendinite. En cas de suspicion de tendinite, le traitement par Floxil doit être arrêté immédiatement et un ou des traitements appropriés doivent être effectués. Immobilisation) doit être initiée pour le tendon affecté.

Hypersensibilité

Une hypersensibilité et des réactions allergiques ont été rapportées dans les fluoroquinolones après la première administration. Les réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes peuvent entraîner un choc mortel même après la première administration. Dans ces cas, floxil doit être arrêté et un traitement approprié (par ex. traitement de choc) initié.

Maladies causées par Clostridium difficile

La diarrhée, surtout si elle est sévère, persistante et / ou sanglante pendant ou après le traitement par Floxil (même plusieurs semaines après le traitement), peut indiquer une affection causée par Clostridium difficile est causée, la forme la plus lourde de colite pseudomembraneuse (CDAD) CDAD peut être de légère à mortelle, la forme la plus grave étant la colite pseudomembraneuse. Il est donc important de considérer ce diagnostic chez les patients qui développent une diarrhée sévère pendant ou après le traitement par Floxil. En cas de suspicion de colite pseudomembraneuse, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Une antibiothérapie spécifique appropriée doit être initiée immédiatement (par ex. vancomycine orale, teicoplanine orale ou métronidazole). Les médicaments qui inhibent la péristaltisme sont contre-indiqués dans de tels cas.

Les patients prédisposés aux convulsions

Les quinolones peuvent abaisser le seuil de saisie et déclencher des saisies. Floxil est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents d'épilepsie ou avec une prédisposition connue aux crises.

Les patients présentant une prédisposition connue aux crises peuvent inclure ceux présentant des lésions préexistantes du système nerveux central, un traitement concomitant avec de l'entonnoir et des anti-inflammatoires non stéroïdiens similaires (AINS), ou avec des médicaments qui abaissent le seuil de crise cérébrale, tels que par ex. théophylline.

En cas de convulsions, le traitement par Floxil doit être interrompu.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Étant donné que le floxil est excrété principalement par les reins, la dose doit être ajustée chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Histoire des patients souffrant de troubles psychotiques

Des réactions psychotiques ont été rapportées chez des patients recevant des fluoroquinolones, y compris du floxil. Dans certains cas, ceux-ci sont devenus des pensées suicidaires ou un comportement d'automutilation, y compris une tentative de suicide, parfois après une seule dose de Floxil. Dans le cas où un patient développe ces réactions, Floxil doit être arrêté et des mesures appropriées doivent être prises.

Floxil doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de troubles psychotiques ou chez les patients souffrant de troubles psychiatriques.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Floxil doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique car des lésions hépatiques peuvent survenir. Des cas d'hépatite fulminante pouvant entraîner une insuffisance hépatique (y compris des cas mortels) ont été rapportés avec des fluoroquinolones. Il faut conseiller aux patients d'arrêter le traitement et de contacter votre médecin s'il y a des signes et symptômes de maladie du foie tels que anorexie, jaunisse, urine foncée, prurit ou estomac tendre.

Patients traités avec des antagonistes de la vitamine K

En raison d'une augmentation possible des tests de coagulation (PT / INR) et / ou des saignements chez les patients traités par des fluoroquinolones, y compris le floxil, en association avec un antagoniste de la vitamine K (par ex. warfarine), les tests de coagulation doivent être surveillés si ces médicaments sont administrés en même temps.

Myasthenia gravis

Les fluoraminolones, y compris le floxil, ont une activité de blocage neuromusculaire et peuvent aggraver la faiblesse musculaire chez les patients atteints de myasthénie grave. Des effets secondaires graves post-commercialisation, y compris des décès et le besoin de soutien respiratoire, ont été associés à l'utilisation de la fluoroquinolone chez les patients atteints de myasthénie grave. Floxil n'est pas recommandé chez les patients ayant des antécédents connus de myasthénie grave.

Super infection

Comme pour les autres antibiotiques, l'utilisation du floxil, en particulier lorsqu'il est utilisé pendant une longue période, peut entraîner une prolifération d'organismes non vulnérables, en particulier des entérogènes, des souches résistantes de certains organismes ou candida. Une évaluation répétée de l'état du patient est essentielle et régulière in vitro - des tests de vulnérabilité peuvent être utiles. Si une infection secondaire survient pendant le traitement, des mesures appropriées doivent être prises.

Prévention de la photosensibilisation

Une photosensibilisation a été rapportée avec Floxil. Il est recommandé de ne pas vous exposer à une lumière solaire inutilement forte ou à un rayonnement UV artificiel (par ex. lampe à faisceau solaire, solarium) pendant le traitement et 48 heures après l'arrêt du traitement afin d'empêcher la photosensibilisation.

Extension d'intervalle QT

De très rares cas de propergolone à intervalles QT ont été rapportés chez des patients recevant de la fluoroquinolone.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de fluoroquinolones, y compris de floxil, chez les patients présentant des facteurs de risque connus de prolongation de l'intervalle QT, tels que:

- Les patients âgés et les femmes peuvent être plus sensibles aux médicaments d'allongement de l'intervalle QTc. Par conséquent, la prudence est de mise lors de l'utilisation de fluoroquinolones, y compris le floxil, dans ces populations.

- déséquilibre électrolytique non corrigé (par ex. hypokaliémie, hypomagnésémie) - syndrome congénital du QT long

- utilisation simultanée de médicaments connus pour prolonger l'intervalle QT (par ex. antiarythmiques de classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, antipsychotiques)

- - Maladie cardiaque (par ex. insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie)

Dysglycémie

Comme pour toutes les quinolones, des troubles de la glycémie, y compris une hypoglycémie et une hyperglycémie, ont été rapportés, généralement chez des diabétiques traités avec un agent hypoglycémique oral (par ex. glibenclamide) ou avec de l'insuline. Des cas de coma hypoglycémique ont été rapportés. Une surveillance attentive de la glycémie est recommandée pour ces diabétiques.

Neuropathie périphérique

Une neuropathie périphérique sensorielle ou sensorimotrice a été rapportée chez des patients recevant des fluoroquinolones, y compris du floxil, qui peuvent survenir rapidement. Floxil doit être arrêté si le patient présente des symptômes de neuropathie. Cela minimiserait le risque potentiel d'une maladie irréversible.

Patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase

Les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase latent ou diagnostiqué peuvent être prédisposés aux réactions hémolytiques lorsqu'ils sont traités par des quinolones. Par conséquent, si Floxil doit être utilisé chez ces patients, la survenue potentielle d'hémolyse doit être surveillée.

Interférence avec les tests de laboratoire

Chez les patients traités par floxil, la détermination des taux d'opiacés ou de porphyrine dans l'urine peut conduire à de faux résultats positifs. Il peut être nécessaire de confirmer des tamis à opiacés ou porphyrines positifs en utilisant des méthodes plus spécifiques.

Perturbations visuelles

Si la vision est altérée ou si des effets oculaires se produisent, un ophtalmologiste doit être consulté immédiatement.

Substance auxiliaire avec effet connu

Floxil contient du lactose anhydre. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

La thérapie parentérale est indiquée pour le traitement des infections graves et / ou potentiellement mortelles.

AVERTISSEMENTS

PAS pour INJECTION .

La solution de floxil (ofloxacine ophtalmique) ne doit pas être injectée de manière subconjonctive, ni insérée directement dans la chambre antérieure de l'œil.

Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (anaphylactiques) après la première dose ont été rapportées chez des patients recevant des quinolones systémiques, y compris de l'ofloxacine. Certaines réactions se sont accompagnées d'un effondrement cardiovasculaire, d'une perte de conscience, d'un œdème de Quincke (y compris le larynx, la gorge ou l'œdème facial), d'une obstruction respiratoire, dyspnée, d'urticaire et de démangeaisons. Une occurrence rare du syndrome de Stevens-Johnson, qui a évolué vers une nécrolyse épidermique toxique, a été rapportée chez un patient recevant de l'ophtalmique topique de loxacine. En cas de réaction allergique à l'apparition de l'ofloxacine, arrêtez le médicament. Des réactions d'hypersensibilité aiguës sévères peuvent nécessiter un traitement d'urgence immédiat. La prise en charge de l'oxygène et des voies respiratoires, y compris l'intubation, doit être administrée comme indiqué cliniquement.

PRÉCAUTIONS

général

Comme pour les autres anti-infectieux, une utilisation prolongée peut conduire à des organismes non sensibles envahis par la végétation, y compris des champignons. Si une apparence de superinfection se produit, arrêtez de l'utiliser et appliquez une thérapie alternative. Chaque fois que le jugement clinique le prescrit, le patient doit être examiné avec un élargissement, par ex. par biomicroscopie des lampes à fente et éventuellement par coloration à la fluorescéine. L'ofloxacine doit être interrompue la première fois qu'une éruption cutanée ou d'autres signes d'une réaction d'hypersensibilité se produisent.

L'administration systémique de quinolones, y compris l'ofloxacine, a entraîné des lésions ou des érosions du cartilage dans les articulations porteuses et d'autres signes d'arthropathie chez les animaux immatures de diverses espèces. L'ofloxacine, qui a été administrée par voie systémique à 10 mg / kg / jour chez les chiens de garçon (110 fois la dose ophtalmique quotidienne maximale recommandée pour les adultes), a été associée à ces types d'effets.

Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Aucune étude à long terme visant à déterminer le potentiel cancérogène de l'ofloxacine n'a été réalisée.

L'ofloxacine était à l'épreuve d'Ames in vitro et in vivo test cytogène, test d'échange de chromatides sœurs (jambon chinois et lignées cellulaires humaines), ADN imprévu - test de synthèse (UDS) utilisant des fibroblastes humains, le test létal dominant ou le test du micronoyau de souris non mutagène. L'ofloxacine était positive dans le test UDS avec des hépatocytes de rat et dans le test du lymphome de souris. Dans les études de fertilité chez le rat, l'ofloxacine n'a eu aucun effet sur la fertilité masculine ou féminine ou les performances morphologiques ou reproductives à des doses orales allant jusqu'à 360 mg / kg / jour (équivalent à 4000 fois la dose quotidienne ophtalmique maximale recommandée).

Grossesse

Effets tératogènes. Catégorie de grossesse C

Il a été démontré que l'ofloxacine a un effet embryocide chez le rat et le lapin lorsqu'elle est à des doses de 810 mg / kg / jour (9000 fois la dose quotidienne ophtalmique maximale recommandée) et 160 mg / kg / jour (équivalent à 1800 fois la dose quotidienne ophtalmique maximale recommandée) est administré). Ces doses ont entraîné une réduction du poids corporel du fœtus et une augmentation de la mortalité fœtale chez le rat ou.. De plus petites variations du squelette fœtal ont été rapportées chez le rat à des doses de 810 mg / kg / jour. Il n'a pas été démontré que l'ofloxacine à des doses de 810 mg / kg / jour et 160 mg / kg / jour lorsqu'elle est administrée à des rates gravides ou..

Effets non tératogènes

Des études supplémentaires chez le rat à des doses allant jusqu'à 360 mg / kg / jour en fin de grossesse n'ont montré aucun effet indésirable sur le développement tardif du fœtus, le travail, l'accouchement, l'allaitement maternel, la viabilité du nouveau-né ou la croissance du nouveau-né.

Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. La solution de floxil (ophtalmique d'ofloxacine) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si l'utilisation potentielle justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

Chez les femmes qui allaitent, une dose orale unique de 200 mg a entraîné des concentrations de loxacine dans le lait similaires à celles du plasma. On ne sait pas si l'orloxacine est excrétée dans le lait maternel après administration ophtalmique topique. En raison du potentiel d'effets secondaires graves de la loxacine chez les nourrissons allaités, il convient de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter de prendre en compte l'importance du médicament pour la mère.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité chez les nourrissons de moins d'un an n'ont pas été établies.

Il a été démontré que les quinolones, y compris l'ofloxacine, provoquent une arthropathie chez les animaux immatures après administration orale; cependant, l'administration oculaire topique d'ofloxacine à des animaux immatures n'a montré aucune arthropathie. Rien n'indique que la forme posologique ophtalmique de l'ofloxacine affecte les articulations porteuses.

Application gériatrique

Aucune différence générale de sécurité ou d'efficacité entre les patients âgés et les patients plus jeunes n'a été observée.

Floxil_® n'est pas destiné à l'injection.

L'innocuité et l'efficacité chez les nourrissons de moins d'un an n'ont pas été établies.

Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes) après la première dose ont été rapportées chez des patients recevant des quinolones systémiques, y compris de l'ofloxacine.5, rubrique 4.8, section 4.9).

Les patients âgés et les femmes peuvent être plus sensibles aux médicaments d'allongement de l'intervalle QTc. Par conséquent, la prudence est de mise lors de l'utilisation de fluoroquinolones, y compris Floxil®, dans ces populations.

Utilisez Floxil_® avec prudence chez les patients qui ont montré une sensibilité à d'autres agents antibactériens quinolones.

Les données sont très limitées à l'efficacité et à la sécurité de Floxil_® Gouttes oculaires 0,3% dans le traitement de la conjonctivite chez les nouveau-nés.

L'utilisation de Floxil_® Les gouttes oculaires chez les nouveau-nés atteints d'ophtalmie néonatorum par Neisseria gonorrhoeae ou Chlamydia trachomatis ne sont pas recommandées car elles n'ont pas été étudiées chez ces patients.

Utilisation chez les personnes âgées: il n'y a pas de données comparatives sur la posologie topique chez les personnes âgées par rapport aux autres groupes d'âge.

Des publications cliniques et non cliniques ont signalé une perforation cornéenne chez des patients présentant un ulcère épithélial ou cornéen cornéen préexistant dans le traitement avec des antibiotiques topiques à la fluoroquinolone. Cependant, bon nombre de ces rapports impliquaient des facteurs perturbateurs importants, notamment l'âge avancé, les gros ulcères et les troubles oculaires qui l'accompagnent (par ex. yeux secs sévères), maladies inflammatoires systémiques (par ex. polyarthrite rhumatoïde) et l'utilisation simultanée de stéroïdes oculaires ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens. Cependant, il convient de faire preuve de prudence concernant le risque de perforation cornéenne lorsque le produit est utilisé pour traiter les patients présentant des anomalies épithéliales cornéennes ou des ulcères cornéens.

Des précipitations cornéennes ont été rapportées pendant le traitement par l'ophtalmique topique de loxacine. Cependant, aucune relation causale n'a été établie.

L'utilisation à long terme et à forte dose d'autres fluoroquinolones chez les animaux de laboratoire a provoqué une nébulosité lenticulaire. Cependant, cet effet n'a pas été signalé chez les patients humains, ni dans les études animales, y compris les études sur les singes après un traitement ophtalmique topique avec l'ofloxacine pendant une période pouvant aller jusqu'à six mois.

Floxil_® contient le chlorure de benzalkonium conservateur, qui peut provoquer une irritation oculaire et décolorer les lentilles de contact souples.

L'exposition au soleil ou aux UV doit être évitée lors de l'utilisation de l'ofloxacine en raison du potentiel de sensibilité à la lumière.

L'utilisation de lentilles de contact n'est pas recommandée chez les patients traités pour une infection oculaire.

AVERTISSEMENTS

PAS pour INJECTION .

La solution OCUFLOX (Ofloxacine ophtalmique) ne doit pas être injectée de manière subconjonctive, ni insérée directement dans la chambre antérieure de l'œil.

Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (anaphylactiques) après la première dose ont été rapportées chez des patients recevant des quinolones systémiques, y compris de l'ofloxacine. Certaines réactions se sont accompagnées d'un effondrement cardiovasculaire, d'une perte de conscience, d'un œdème de Quincke (y compris le larynx, la gorge ou l'œdème facial), d'une obstruction respiratoire, dyspnée, d'urticaire et de démangeaisons. Une occurrence rare du syndrome de Stevens-Johnson, qui a évolué vers une nécrolyse épidermique toxique, a été rapportée chez un patient recevant de l'ophtalmique topique de loxacine. En cas de réaction allergique à l'apparition de l'ofloxacine, arrêtez le médicament. Des réactions d'hypersensibilité aiguës sévères peuvent nécessiter un traitement d'urgence immédiat. La prise en charge de l'oxygène et des voies respiratoires, y compris l'intubation, doit être administrée comme indiqué cliniquement.

PRÉCAUTIONS

général

Comme pour les autres anti-infectieux, une utilisation prolongée peut conduire à des organismes non sensibles envahis par la végétation, y compris des champignons. Si une apparence de superinfection se produit, arrêtez de l'utiliser et appliquez une thérapie alternative. Chaque fois que le jugement clinique le prescrit, le patient doit être examiné avec un élargissement, par ex. par biomicroscopie des lampes à fente et éventuellement par coloration à la fluorescéine. L'ofloxacine doit être interrompue la première fois qu'une éruption cutanée ou d'autres signes d'une réaction d'hypersensibilité se produisent.

L'administration systémique de quinolones, y compris l'ofloxacine, a entraîné des lésions ou des érosions du cartilage dans les articulations porteuses et d'autres signes d'arthropathie chez les animaux immatures de diverses espèces. L'ofloxacine, qui a été administrée par voie systémique à 10 mg / kg / jour chez les chiens de garçon (110 fois la dose ophtalmique quotidienne maximale recommandée pour les adultes), a été associée à ces types d'effets.

Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Aucune étude à long terme visant à déterminer le potentiel cancérogène de l'ofloxacine n'a été réalisée.

L'ofloxacine était à l'épreuve d'Ames in vitro et in vivo test cytogène, test d'échange de chromatides sœurs (jambon chinois et lignées cellulaires humaines), ADN imprévu - test de synthèse (UDS) utilisant des fibroblastes humains, le test létal dominant ou le test du micronoyau de souris non mutagène. L'ofloxacine était positive dans le test UDS avec des hépatocytes de rat et dans le test du lymphome de souris. Dans les études de fertilité chez le rat, l'ofloxacine n'a eu aucun effet sur la fertilité masculine ou féminine ou les performances morphologiques ou reproductives à des doses orales allant jusqu'à 360 mg / kg / jour (équivalent à 4000 fois la dose quotidienne ophtalmique maximale recommandée).

Grossesse

Effets tératogènes. Catégorie de grossesse C

Il a été démontré que l'ofloxacine a un effet embryocide chez le rat et le lapin lorsqu'elle est à des doses de 810 mg / kg / jour (9000 fois la dose quotidienne ophtalmique maximale recommandée) et 160 mg / kg / jour (équivalent à 1800 fois la dose quotidienne ophtalmique maximale recommandée) est administré). Ces doses ont entraîné une réduction du poids corporel du fœtus et une augmentation de la mortalité fœtale chez le rat ou.. De plus petites variations du squelette fœtal ont été rapportées chez le rat à des doses de 810 mg / kg / jour. Il n'a pas été démontré que l'ofloxacine à des doses de 810 mg / kg / jour et 160 mg / kg / jour lorsqu'elle est administrée à des rates gravides ou..

Effets non tératogènes

Des études supplémentaires chez le rat à des doses allant jusqu'à 360 mg / kg / jour en fin de grossesse n'ont montré aucun effet indésirable sur le développement tardif du fœtus, le travail, l'accouchement, l'allaitement maternel, la viabilité du nouveau-né ou la croissance du nouveau-né.

Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. La solution OCUFLOX (Ofloxacine ophtalmique) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si l'utilisation potentielle justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

Chez les femmes qui allaitent, une dose orale unique de 200 mg a entraîné des concentrations de loxacine dans le lait similaires à celles du plasma. On ne sait pas si l'orloxacine est excrétée dans le lait maternel après administration ophtalmique topique. En raison du potentiel d'effets secondaires graves de la loxacine chez les nourrissons allaités, il convient de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter de prendre en compte l'importance du médicament pour la mère.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité chez les nourrissons de moins d'un an n'ont pas été établies.

Il a été démontré que les quinolones, y compris l'ofloxacine, provoquent une arthropathie chez les animaux immatures après administration orale; cependant, l'administration oculaire topique d'ofloxacine à des animaux immatures n'a montré aucune arthropathie. Rien n'indique que la forme posologique ophtalmique de l'ofloxacine affecte les articulations porteuses.

Application gériatrique

Aucune différence générale de sécurité ou d'efficacité entre les patients âgés et les patients plus jeunes n'a été observée.

Parce qu'il y a des rapports occasionnels de somnolence / somnolence, Déficience de la compétence, Vertiges / étourdissements et problèmes de vision, qui affectent la capacité du patient à se concentrer et à réagir et peuvent donc présenter un risque dans les situations, dans lesquels ces compétences sont d'une importance particulière (Par exemple, machines de conduite ou d'exploitation) devrait connaître les patients, comment réagir à Floxil, avant de conduire ou d'utiliser des machines. Ces effets peuvent être améliorés par l'alcool.

Aucune étude n'a été réalisée sur les effets sur l'entraînement et l'opérabilité des machines.

Une acuité visuelle temporaire peut se produire lorsque des gouttes oculaires sont inculquées. Ne conduisez pas et ne faites pas fonctionner de machines dangereuses à moins que la vue ne soit claire.

Classe pharmacothérapeutique: agents antibactériens quinolones, fluoroquinolones

Code ATC: J01 MA 01

Mécanisme d'action

Floxil inhibe la réplication de l'ADN bactérien en inhibant les topoisomérases bactériennes, en particulier l'ADN gyrase et la topoisomérase IV. Il est actif après administration orale.

Les doses thérapeutiques de Floxil sont exemptes d'effets pharmacologiques sur le système nerveux volontaire ou autonome.

Les recommandations du point d'arrêt Nccls MIC sont les suivantes:

S â ‰ ¤ 2 mg / l et R> 1 mg / l

Haemophilus influenzae et Neisseria Gonorrhoe sont des exceptions avec des points d'arrêt à S â ‰ ¤ 0,25 mg / l et R> 1 mg / l

Les recommandations générales du BSAC sont S â ‰ ¤ 2 mg / l et R> 4 mg / l

Selon DIN 58 940, les valeurs limites suivantes s'appliquent à Floxil :

S â ‰ ¤ 1 mg / L, I = 2 mg / L, R> 4 mg / L .

La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et temporellement pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier lors du traitement d'infections graves. Ces informations ne donnent que des instructions approximatives aux probabilitéssi les micro-organismes sont sensibles au floxil ou non.

Seuls les agents pathogènes pertinents pour les indications sont répertoriés.

Résistance

Le principal mécanisme de résistance bactérienne au floxil comprend une ou plusieurs mutations des enzymes cibles, qui confèrent généralement une résistance à d'autres substances actives de la classe. La pompe d'efflux et les mécanismes d'imperméabilité de la résistance ont également été décrits et peuvent donner une résistance variable aux substances actives dans d'autres classes.

Classe pharmacothérapeutique: ophtalmologique, anti-infectieux, fluoroquinolones

Code ATC: S01AE01.

L'ofloxacine est un agent antibactérien fluoré synthétique à 4-quinolones avec une activité contre une large gamme d'organismes gram-négatifs et dans une moindre mesure gram-positifs.

Il a été démontré que l'ofloxacine est efficace à la fois in vitro et cliniquement dans les infections ophtalmiques contre la plupart des souches des organismes suivants. Études cliniques démontrant l'efficacité de Floxil_® contre S. pneumoniae était basé sur un nombre limité d'isolats.

Bactéries à Gram négatif: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum et A. calcoaceticus var. iwoffi; Enterobacter Sp. y compris E. cloacae; Haemophilis Sp, y compris H. fluenza et H. aegyptius; Klebsiella Sp. y compris K. Pneumoniae; Moraxella Sp., Morganella morganii; Proteus Sp. y compris P. Mirabilis; Pseudomonas Sp.; y compris P. Aeruginosa P. cepacia et P. fluoroscens; et Serratia Sp. y compris S. marcescens.

Bactéries Gram-positives: Bacillus Sp.; Corynebacterium Sp.; Micrococcus Sp.; Staphylococcus Sp. y compris S. aureus et S. epidermidis; Streptococci Sp., y compris S. Pneumoniae (voir ci-dessus), S. viridans et bêta-hémolytique.

Les principaux mécanismes d'action sont l'inhibition de l'ADN gyrase bactérien, l'enzyme responsable du maintien de la structure de l'ADN.

L'ofloxacine n'est pas sujette à une dégradation par les enzymes bêta-lactamasiques, ni modifiée par des enzymes telles que les aminoglycosidadénylases ou les phosphorylases ou la chloramphénicolacétyltransférase.

Absorption

Des doses orales de volontaires à jeun ont été suivies d'une absorption rapide et presque complète du floxil. La concentration plasmatique maximale après une dose unique orale de 200 mg de fraude était en moyenne de 2,6 µg / ml et a été atteinte en une heure. La demi-vie de la fraude à l'élimination plasmatique était de 5,7 à 7,0 heures et ne dépendait pas de la dose.

Distribution

Le volume de distribution apparent était de 120 litres. La concentration plasmatique n'a pas augmenté de manière significative à des doses répétées (facteur d'accumulation pour la double dose quotidienne: 1,5). Liaison aux protéines plasmatiques Fraude env. 25%.

Biotransformation

La biotransformation de Floxil était inférieure à 5%. Les deux principaux métabolites trouvés dans l'urine étaient le N-déméthyl floxil et le floxil-N-OXID .

Élimination

L'excrétion est principalement rénale. Entre 80 et 90% de la dose a été obtenue à partir de l'urine sous forme inchangée.

Floxil était présent dans la bile sous forme glucuronidisée. La pharmacocinétique du floxil après perfusion intraveineuse est très similaire à celle après doses orales. La demi-vie plasmatique est prolongée chez les personnes insuffisantes rénales; Diminution totale et rénale selon la clairance de la créatinine. La dose doit être réduite pour l'insuffisance rénale.

Aucune interaction cliniquement pertinente avec les aliments n'a été observée et aucune interaction entre le floxil et la théophylline n'a été trouvée.

Les concentrations sériques, urinaires et lacrymales d'ofloxacine ont été mesurées chez 30 femmes en bonne santé à différents moments au cours de dix jours de traitement par la solution Floxil®. La concentration sérique moyenne d'ofloxacine était comprise entre 0,4 ng / ml et 1,9 ng / ml. La concentration maximale d'ofloxacine est passée de 1,1 ng / ml le premier jour à 1,9 ng / ml le 11e jour après l'administration du QID pendant 10 jours et demi. Les concentrations sériques maximales d'ofloxacine après dix jours de dosage ophtalmique topique étaient plus de 1000 fois inférieures à celles rapportées par les doses orales standard d'ofloxacine.

Les concentrations d'ofloxacine variaient de 5,7 à 31 µg / g pendant les 40 minutes après la dernière dose le jour 11. La concentration en déchirure moyenne mesurée quatre heures après l'administration topique ophtalmique était de 9,2 µg / G .

Des concentrations de tissu cornéen de 4,4 mcg / mL ont été observées toutes les 30 minutes quatre heures après le début de l'utilisation oculaire topique de deux gouttes de solution ophtalmique Floxil®. L'ofloxacine a été excrétée principalement sous forme inchangée dans l'urine.

Après instillation ophtalmique, l'ofloxacine est bien conservée dans le film lacrymogène.

Dans une étude sur des volontaires sains, les concentrations moyennes de film lacrymogène d'ofloxacine mesurées quatre heures après l'administration topique (9,2 µg / g) étaient supérieures à la concentration minimale de loxacine de 2 µg / ml nécessaire de 90% de la plupart des souches bactériennes oculaires (CMI₉₀) pour inhiber in vitro.

Les concentrations sériques maximales d'ofloxacine après dix jours de dosage topique étaient environ 1000 fois inférieures à celles rapportées après des doses orales standard d'ofloxacine, et aucun effet secondaire systémique dû à l'ofloxacine topique n'a été observé.

Les concentrations sériques, urinaires et lacrymales d'ofloxacine ont été mesurées chez 30 femmes en bonne santé à différents moments au cours de dix jours de traitement par la solution OCUFLOX®. La concentration sérique moyenne d'ofloxacine était comprise entre 0,4 ng / ml et 1,9 ng / ml. La concentration maximale d'ofloxacine est passée de 1,1 ng / ml le premier jour à 1,9 ng / ml le 11e jour après l'administration du QID pendant 10 jours et demi. Les concentrations sériques maximales d'ofloxacine après dix jours de dosage ophtalmique topique étaient plus de 1000 fois inférieures à celles rapportées par les doses orales standard d'ofloxacine.

Les concentrations d'ofloxacine variaient de 5,7 à 31 µg / g pendant les 40 minutes après la dernière dose le jour 11. La concentration en déchirure moyenne mesurée quatre heures après l'administration topique ophtalmique était de 9,2 µg / G .

Des concentrations de tissu cornéen de 4,4 mcg / mL ont été observées quatre heures après le début de l'utilisation oculaire topique de deux gouttes de solution ophtalmique OCUFLOX® toutes les 30 minutes. L'ofloxacine a été excrétée principalement sous forme inchangée dans l'urine.

Sans objet

Aucun connu.

Pas d'exigences particulières.

il n'y a pas d'exigence particulière d'élimination.

les produits ou déchets inutilisés doivent être éliminés conformément aux exigences locales.