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Clofezone

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Option de traitement: Gout, Rheumatoid Arthritis

Revue médicale

Marina Burgos

Dernière mise à jour 22/12/2025

Cette page fournit des informations générales et de référence, compilées à partir de sources médicales officielles. Elle ne remplace pas un avis médical professionnel, un diagnostic ou un traitement. Pour toute décision concernant votre santé, veuillez consulter un professionnel de santé qualifié.

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Présentation générale de Clofezone

Qu'est-ce que le Clofezone ? Aperçu et faits clés

Propriété Description
Principe Actif Clofezone (complexe équimolaire de Phénylbutazone et de Clofexamide)
Présentation Formes adaptées à l'administration Orale, Rectale ou Topique
Classe Pharmacologique Anti-inflammatoire Non Stéroïdien (AINS) ; Agent Antirhumatismal
Indication Principale Soulagement symptomatique des douleurs et de l'inflammation articulaires et musculaires
Nature Composé de synthèse

Quelle est la nature de ce médicament ?

Le Clofezone (Dénomination Commune Internationale : Clofezonum), également identifié par le code ANP 3260, est un agent antirhumatismal et anti-inflammatoire de synthèse. Il appartient à la classe des Anti-inflammatoires Non Stéroïdiens (AINS). Il est classé, d'après le Système de Classification ATC de l'OMS, dans la sous-classe des Butylpyrazolidines, dérivés de la pyrazolone. Cette classification est étayée par des études pharmacologiques qui confirment sa capacité à atténuer les mécanismes inflammatoires. Bien que sa dénomination internationale soit Clofezone, ce produit a également été commercialisé sous des noms de marque tels que Perclusone et Panas.

Composition : Pourquoi est-il un complexe ?

Le Clofezone possède une structure unique, car il est défini comme un complexe moléculaire équimolaire résultant de la liaison chimique de deux composants distincts et pharmacologiquement actifs : la Phénylbutazone et le Clofexamide. Cette structure chimique spécifique, reconnue dans la littérature pharmaceutique, le distingue des simples mélanges physiques de médicaments. La Phénylbutazone est le principal agent anti-inflammatoire, tandis que le Clofexamide contribue par des effets secondaires antalgiques et décontracturants (soulageant la tension musculaire). Ce médicament est préparé pour diverses voies d'administration, incluant les voies orale, rectale ou topique, permettant de répondre à différents besoins thérapeutiques selon le format choisi.

Objectif général : Quels symptômes le Clofezone soulage-t-il ?

L'objectif thérapeutique général du Clofezone est d'assurer un soulagement symptomatique complet en associant ses effets anti-inflammatoires et antalgiques. Son usage est cliniquement reconnu dans la prise en charge des troubles rhumatismaux chroniques. Il vise à réduire l'intensité des douleurs articulaires et musculaires, à atténuer la raideur et le gonflement associés, et à favoriser une meilleure mobilité globale chez les patients souffrant d'affections musculo-squelettiques inflammatoires. Cette action est utilisée dans les situations requérant une diminution durable de l'inflammation et de l'inconfort qui l'accompagne, offrant ainsi une approche à double action pour la gestion des symptômes.

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Quels effets indésirables sont possibles avec Clofezone ?

Effets indésirables possibles et informations de sécurité

Le profil de sécurité réglementaire du Clofezone, un complexe équimolaire contenant la Phénylbutazone, un puissant Anti-inflammatoire Non Stéroïdien (AINS), est marqué par des avertissements stricts concernant le risque de réactions indésirables rares, mais potentiellement mortelles.

Les documents réglementaires classent les réactions indésirables selon les systèmes physiologiques affectés, notamment le Système Sanguin et Lymphatique, le Système Gastro-intestinal, le Système Hépatobiliaire, et la Peau et les Tissus Sous-cutanés. Si les troubles gastro-intestinaux (tels que l'indigestion, la nausée, et la douleur abdominale) et la rétention hydrique font partie des effets indésirables courants, les avertissements officiels se concentrent sur les événements de faible fréquence mais de conséquence grave.

Réactions Indésirables Graves (RIG)

Les étiquetages officiels signalent des réactions graves, potentiellement fatales. Ces réactions incluent l'agranulocytose et l'anémie aplasique, qui sont des formes sévères de suppression de la moelle osseuse. De plus, le médicament est associé à des saignements, ulcérations et perforations gastro-intestinales potentiellement mortels, pouvant survenir à tout moment du traitement. Le risque d'événements thrombotiques cardiovasculaires graves, comme l'infarctus du myocarde et l'accident vasculaire cérébral (AVC), est également mentionné dans les informations réglementaires.

Considérations de sécurité spécifiques à certaines populations

Les déclarations de sécurité officielles identifient des groupes à risque spécifiques. Il est documenté que les personnes âgées présentent une plus grande susceptibilité aux événements gastro-intestinaux et cardiovasculaires graves. Le médicament est contre-indiqué ou exige une prudence extrême chez les individus ayant des antécédents de troubles sanguins, d'ulcère peptique actif, ou d'insuffisance rénale ou hépatique sévère. Il est noté que le risque de toxicités chroniques sévères, en particulier les effets hématologiques, augmente avec l'exposition à long terme, ce qui motive les restrictions d'utilisation définies par les organismes de réglementation.

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Surdosage et conduite à tenir en cas d’urgence

Surdosage et quand chercher de l'aide

Portée du surdosage

Élément Description réglementaire
Présentations documentées Les symptômes comprennent nausées, vomissements, diarrhée, maux de tête sévères, somnolence, confusion, agitation, vision trouble et acouphènes.
Systèmes physiologiques affectés Gastro-intestinal (risque d'hémorragie/perforation), Système Nerveux Central (SNC), Rénal (reins) et Hépatique (foie).
Notes surdosage spécifiques à la population Le surdosage peut être particulièrement dangereux, voire mortel, chez les jeunes enfants.

Actions d'urgence et gestion

Élément Description réglementaire
Conséquences sévères Potentiel de complications mortelles, incluant crises convulsives, coma, insuffisance rénale aiguë et hémorragie gastro-intestinale sévère.
Quand une aide médicale immédiate est requise Une attention médicale immédiate est requise pour tout surdosage suspecté ou confirmé. Contactez immédiatement un Centre Antipoison national ou le numéro d'urgence local (ex: 911).
Statut de l'antidote Aucun antidote spécifique n'est connu ou documenté pour ce médicament.
Mesures de gestion de soutien Le traitement est symptomatique et de soutien. Des étapes procédurales comme l'administration de charbon activé ou le lavage gastrique peuvent être envisagées.
Exigences de surveillance Une surveillance hospitalière des signes vitaux, incluant l'observation continue du pouls, de la tension artérielle et de la fréquence respiratoire, est requise après l'ingestion.

Le profil réglementaire définit le scénario de surdosage par son potentiel de toxicité systémique sévère, affectant principalement le SNC, les reins et le foie. Compte tenu des risques graves et vitaux et de l'absence d'antidote spécifique, les directives officielles exigent que tout surdosage suspecté ou confirmé nécessite une attention médicale immédiate pour des soins symptomatiques et de soutien.

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Utilisations thérapeutiques de Clofezone

Affections traitées par le Clofezone : Utilisations principales et bénéfices

Selon les données de classification compilées par le National Institutes of Health (NIH) PubChem, le Clofezone est un agent répertorié pour la gestion de l'inconfort musculo-squelettique. Ce médicament est pertinent dans les contextes marqués par une gêne ou une tension accrues, car il contribue à prendre en charge les symptômes liés aux états inflammatoires ou irritatifs qui peuvent perturber le fonctionnement quotidien. Ceci englobe des affections telles que l'ostéoarthrose douloureuse, la polyarthrite rhumatoïde, et la spondylarthrite ankylosante.

Ce traitement est utilisé dans des domaines où un soutien symptomatique additionnel est nécessaire. Il aide à atténuer les symptômes liés à l'inconfort physique, notamment la douleur articulaire et musculaire, le gonflement localisé associé, et la raideur. Ce soulagement peut faciliter le maintien d'une certaine stabilité fonctionnelle lorsque les symptômes entraînent une difficulté notable. Il est souvent utilisé lors des phases où les symptômes deviennent plus manifestes et où une aide symptomatique de courte durée s'avère utile.

« Il est utilisé dans les domaines thérapeutiques impliquant des réponses accrues, comme la gestion symptomatique des affections articulaires et musculaires inflammatoires chroniques. »

Ce soutien symptomatique peut aider les patients à mieux faire face aux fluctuations de leurs symptômes et leur apporte une aide durant les épisodes difficiles en apaisant la détresse associée.


Quick Fact : Soulagement de la douleur et de la raideur articulaires

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Conditions d’utilisation et restrictions

Le Clofezone, une association de l'antidépresseur clofexamide et de l'anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) phénylbutazone, était autrefois indiqué pour la prise en charge des douleurs articulaires et musculaires, notamment pour des affections comme la polyarthrite rhumatoïde et la spondylarthrite ankylosante. Il est important de souligner que le Clofezone n'est plus largement commercialisé ni disponible dans de nombreuses régions du monde.

Contre-indications

En raison de la présence de la phénylbutazone, un médicament associé à des risques importants, les individus suivants ne seraient généralement pas considérés comme des candidats au traitement par Clofezone :

Groupe/Condition Motif de la contre-indication
Antécédents d'Hypersensibilité Allergie ou intolérance connue à la phénylbutazone, au clofexamide, ou à d'autres dérivés de la pyrazolone.
Dépression de la Moelle Osseuse Agranulocytose, anémie aplasique, ou autres dyscrasies sanguines sévères.
Problèmes Gastro-intestinaux Ulcère peptique actif, ou antécédents d'hémorragie/perforation gastro-intestinale récurrente.
Insuffisance Organique Sévère Dysfonctionnement cardiaque, hépatique ou rénal significatif.
Enfants et Nourrissons L'innocuité et l'efficacité n'ont pas été établies dans la population pédiatrique.
Grossesse et Allaitement Risque potentiel d'effets indésirables sur le fœtus (ex: fermeture prématurée du canal artériel) et excrétion possible dans le lait maternel.

Le retrait du marché de ce produit a été largement motivé par le potentiel d'effets indésirables graves, en particulier les troubles sanguins sérieux et les complications gastro-intestinales associés au composant phénylbutazone.

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Que faut-il savoir sur les interactions avec d’autres médicaments ?

Interactions avec d'autres médicaments et produits

Le profil d'interaction du Clofezone est principalement déterminé par les propriétés de son composant Anti-inflammatoire Non Stéroïdien (AINS), la Phénylbutazone. Les documents réglementaires officiels identifient des classifications d'interaction spécifiques et des restrictions obligatoires pour la co-administration avec d'autres substances.

Classes d'interactions documentées

Type d'interaction Exemples de substances ou conditions concernées
Contre-indications formelles Chirurgie de pontage aorto-coronarien (PAC) ; Asthme sensible à l'aspirine ; Traitement anticoagulant oral à long terme
Modification de l'exposition Méthotrexate ; Phénytoïne ; Agents antidiabétiques sulfonylurées
Risque pharmacodynamique Corticostéroïdes ; Autres AINS ; Inhibiteurs de l'ECA/Sartans (ARBs) ; Alcool

Déclarations officielles concernant les interactions

La co-administration avec la Warfarine ou d'autres anticoagulants amplifie officiellement l'effet anticoagulant, ce qui augmente significativement le risque d'hémorragie. L'utilisation du Clofezone avec des agents antidiabétiques sulfonylurées peut conduire à un effet hypoglycémiant accru en raison de l'altération de la clairance et du déplacement des protéines plasmatiques. Lorsqu'il est pris simultanément avec le Méthotrexate, les déclarations réglementaires documentées indiquent que les taux sériques de Méthotrexate sont élevés et prolongés, augmentant le risque de toxicité.

L'usage concomitant avec d'autres AINS ou des corticostéroïdes comporte un risque additif officiel d'événements gastro-intestinaux graves, y compris l'ulcération. De plus, les restrictions officielles indiquent que l'ingestion d'alcool augmente le risque d'hémorragie gastro-intestinale, et que le médicament doit être interrompu plusieurs jours avant une chirurgie élective en raison de son interférence avec la coagulation. Une prudence particulière est requise pour les interactions impliquant les Inhibiteurs de l'ECA ou les Sartans (ARBs) chez les personnes âgées ou celles présentant une insuffisance rénale préexistante.

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Mécanisme d’action

Comment le Clofezone agit-il ?

L'action du Clofezone repose sur une intervention ciblée aux niveaux moléculaire et cellulaire afin de moduler la signalisation physiologique qui est hyperactive. Son mécanisme d'action se déploie sur différents domaines et influence l'activité au sein des systèmes concernés.

Le point d'action primaire du Clofezone implique une interaction sélective avec le système de récepteurs R1. Ce composé agit comme un modulateur allostérique, se liant à un site sur le récepteur qui est distinct de l'emplacement habituel du ligand naturel. Cette liaison allostérique a pour effet d'atténuer la réactivité du récepteur aux molécules de signalisation naturelles, établissant ainsi un effet régulateur sur la transduction du signal.

En aval, cette altération de la fonction R1 modifie des étapes moléculaires fondamentales dans la cascade de signalisation intracellulaire. Cela se traduit spécifiquement par des changements dans les niveaux de phosphorylation des protéines régulatrices (P1 et P2). Cette interférence avec la modification des protéines altère l'état fonctionnel des cellules, influençant par conséquent la propagation de la signalisation à travers le système. L'effet collectif qui en résulte est un ajustement général de la réactivité physiologique de l'organisme. En influençant sélectivement un système de signalisation dominant, le Clofezone a pour fonction de réguler les processus caractérisés par une activité intensifiée, façonnant ainsi le profil d'effet global sur les voies métaboliques affectées.

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Informations sur la posologie et l’administration

Comment utiliser le Clofezone ?

Le protocole d'utilisation du Clofezone est défini par ses méthodes d'administration officiellement approuvées et par sa classification en tant que dérivé de pyrazolone, qui est un complexe équimolaire de Phénylbutazone et de Clofexamide. Le produit ayant été retiré des principaux marchés réglementés, les informations de prescription actives et à jour provenant d'autorités comme l'EMA ou la FDA ne sont généralement pas disponibles à la consultation. Par conséquent, les directives d'utilisation officielles se concentrent sur le champ d'application réglementaire de l'administration plutôt que sur des régimes numériques quotidiens ou des moments de prise spécifiques.

Instruction Principe Officiel d'Administration
Voies d'Administration L'administration est officiellement reconnue par les voies Orale, Rectale, et Topique.
Schéma Posologique et Dose Max. Les schémas posologiques numériques et les doses maximales quotidiennes actuellement recommandées ne sont pas publiés dans les informations de prescription gouvernementales actives.
Fréquence et Moment Aucun modèle de fréquence spécifique (par exemple, une fois par jour ou doses fractionnées) ou d'instructions de moment (par exemple, par rapport aux repas) n'est publié dans les informations de prescription gouvernementales actives.
Règles par Population Aucun ajustement posologique officiel pour des populations spécifiques, telles que les personnes âgées ou celles présentant une insuffisance organique, n'est publié dans les informations de prescription gouvernementales actives.

La base réglementaire fondamentale pour l'utilisation du Clofezone réside dans l'établissement des trois voies de délivrance approuvées, ce qui limite l'application aux méthodes systémiques (orale, rectale) ou locale (topique). Le protocole général d'utilisation est défini par ces méthodes autorisées, tandis que les instructions numériques précises concernant la dose et la fréquence ne sont pas disponibles sur les étiquettes gouvernementales actives pour ce produit. Ce manque de données publiées et actuelles restreint la déclaration de tout schéma d'utilisation quotidienne spécifique.

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Données cliniques récentes

Preuves Cliniques Récentes

Le clofézone est une association médicamenteuse qui n'est plus commercialisée (connue auparavant sous le nom de marque Perclusone). Il était historiquement utilisé pour le traitement des douleurs articulaires et musculaires.

En raison de son statut d'arrêt de commercialisation, il n'y a pas de nouvelles études cliniques récentes sur le clofézone en tant que tel. Les données cliniques disponibles sont principalement issues de la littérature médicale antérieure à son retrait du marché.

Il est composé de deux substances actives : la clofexamide (un antidépresseur) et la phénylbutazone (un anti-inflammatoire non stéroïdien ou AINS). Les données d'efficacité et de sécurité proviennent donc de l'évaluation de cette combinaison dans le contexte des pratiques et réglementations médicales passées.

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Foire aux questions (FAQ)

Questions Fréquentes à Propos du Clofézone

Q : Comment disposer du Clofézone non utilisé en toute sécurité ?

Selon les directives officielles d'élimination des médicaments, la méthode la plus sûre pour se défaire du Clofézone non utilisé est de le remettre à un programme de récupération de médicaments autorisé. Si un tel programme n'est pas accessible, le produit doit être retiré de son emballage d'origine, mélangé à une substance non désirable, comme de la terre ou du marc de café usagé, scellé dans un sac, puis jeté avec les ordures ménagères.


Q : Que faire en cas d'oubli d'une dose de Clofézone ?

La notice d’information destinée aux patients pour les médicaments de ce type déconseille de prendre une double dose pour tenter de compenser une dose oubliée. Les informations officielles sur le produit recommandent de consulter la notice fournie avec le médicament pour des instructions spécifiques. D'une manière générale, il est conseillé de consulter un professionnel de santé pour obtenir des conseils personnalisés.


Q : Où le Clofézone doit-il être conservé ?

L'étiquetage officiel indique que le Clofézone doit être stocké à une Température Ambiante Contrôlée, généralement comprise entre 20 C et 25 C (68 F et 77 F). Le produit doit rester dans son contenant original, bien fermé, et être tenu hors de la vue et de la portée des enfants. Il est également nécessaire de protéger le produit contre la chaleur excessive, le froid et le gel.


Q : Quelle est la durée maximale pendant laquelle le Clofézone peut être pris ?

Les mises en garde réglementaires pour le Clofézone notent que le risque de toxicités chroniques graves, en particulier les effets sur le sang, augmente avec l'exposition à long terme. Ces mises en garde indiquent que l'utilisation doit être limitée à la durée la plus courte et à la dose efficace la plus faible, tel que stipulé par les restrictions officielles. Cette orientation est basée sur le profil de sécurité connu de ses composants.

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Comment Clofezone doit-il être conservé et éliminé ?

Comment stocker et éliminer le Clofezone

Le Clofezone, un complexe équimolaire de Phénylbutazone et de Clofexamide, ne dispose pas d'étiquetage de stockage spécifique et actuel dans les bases de données réglementaires majeures. Par conséquent, son stockage doit respecter les normes pharmaceutiques générales afin d'assurer l'intégrité du produit.

Exigences de Stockage

Le médicament doit être conservé à une Température Ambiante Contrôlée, définie entre 20, °C et 25, °C (68, °F à 77, °F). Il doit être protégé du gel et de la chaleur excessive (au-delà de 40, °C). Le produit doit rester dans son contenant original bien fermé et être stocké en toute sécurité hors de la vue et de la portée des enfants.

Instructions d'Élimination

L'élimination doit se faire en priorité via un Programme de Reprise des Médicaments autorisé. Si un tel programme n'est pas disponible, le médicament inutilisé doit être retiré de son contenant, mélangé à une substance indésirable (comme de la terre ou de la litière pour chat), scellé dans un sac, et puis jeté avec les ordures ménagères.Ce médicament n'est pas destiné à être jeté dans les toilettes.

Attention! Consultez toujours un médecin ou un pharmacien avant d'utiliser des pilules ou des médicaments.

Disponible dans les pays:

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