Blumeta

Contrôle des tachyarythmies, en particulier des tachyarythmies supraventriculaires.

Intervention précoce avec Blumeta I.V. L'injection dans l'infarctus aigu du myocarde réduit la taille des infarctus et l'incidence de la fibrillation ventriculaire. Le soulagement de la douleur peut également diminuer le besoin d'analgésiques opiacés.

Blumeta I.V. Il a été démontré que l'injection réduit la mortalité lorsqu'elle est administrée à des patients atteints d'infarctus aigu du myocarde.

- Hypertension

- Angine de poitrine

- Tachyarythmies, en particulier tachycardie supraventriculaire

- Traitement d'entretien après un infarctus du myocarde

- Prophylaxie de la migraine

Blumeta est indiqué chez l'adulte.

- Hypertension

- Angine de poitrine

- Tachyarythmies, en particulier tachycardie supraventriculaire

- Traitement d'entretien après un infarctus du myocarde

- Prophylaxie de la migraine

Le métoprolol est indiqué chez l'adulte.

Posologie

La dose doit toujours être ajustée aux besoins individuels du patient. Voici les directives:

Arythmies cardiaques:

Initialement jusqu'à 5 mg injectés par voie intraveineuse à un taux de 1 à 2 mg par minute. L'injection peut être répétée à des intervalles de 5 minutes jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante ait été obtenue. Une dose totale de 10 à 15 mg s'avère généralement suffisante.

En raison du risque de chute prononcée de la pression artérielle, l'I.V. l'administration de Blumeta I.V. L'injection aux patients avec une pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg ne doit être administrée qu'avec un soin particulier.

Pendant l'anesthésie :

2-4 mg injectés lentement I.V. à l'induction est généralement suffisant pour empêcher le développement d'arythmies pendant l'anesthésie. Le même dosage peut également être utilisé pour contrôler les arythmies se développant pendant l'anesthésie. D'autres injections de 2 mg peuvent être administrées au besoin à une dose globale maximale de 10 mg.

Infarctus du myocarde:

Blumeta I.V. Injection doit être initiée dans un soin coronaire ou une unité similaire lorsque l'état hémodynamique du patient s'est stabilisé. Le traitement doit commencer avec 5 mg I.V. toutes les 2 minutes jusqu'à un maximum de 15 mg au total, déterminé par la pression artérielle et la fréquence cardiaque. La deuxième ou la troisième dose ne doit pas être administrée si la pression artérielle systolique est <90 mmHg, la fréquence cardiaque est <40 battements / min et le temps P-Q est> 0,26 seconde, ou en cas d'aggravation de la dyspnée ou de la transpiration à froid. Le traitement par voie orale doit commencer 15 minutes après la dernière injection avec 50 mg toutes les 6 heures pendant 48 heures. Les patients qui ne tolèrent pas la dose intraveineuse complète doivent recevoir la moitié de la dose orale suggérée.

Insuffisance rénale:

L'ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Insuffisance hépatique:

L'ajustement posologique n'est normalement pas nécessaire chez les patients souffrant de cirrhose du foie car le métoprolol a une faible liaison protéique (5 - 10%). Cependant, chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère, une réduction de la posologie peut être nécessaire.

Personnes âgées:

Plusieurs études indiquent que les changements physiologiques liés à l'âge ont des effets négligeables sur la pharmacocinétique du métoprolol. L'ajustement de la dose n'est pas nécessaire chez les personnes âgées, mais une titration soigneuse de la dose est importante chez tous les patients.

Population pédiatrique:

L'innocuité et l'efficacité du métoprolol chez les enfants n'ont pas été établies.

Les comprimés de tartrate de blumeta doivent être administrés par voie orale.

Les comprimés doivent être pris à jeun.

La dose doit toujours être ajustée aux besoins individuels du patient. Voici les directives:

Posologie

Hypertension

La dose habituelle est de 100 mg à 200 mg par jour, administrée en une seule dose le matin ou en doses fractionnées (le matin et le soir). Commencez avec 50 mg deux fois par jour ou 100 mg une fois par jour. Les incréments de dose doivent être effectués à des intervalles hebdomadaires par la suite en fonction des réponses individuelles des patients. Dose maximale, généralement 200 mg par jour. Si nécessaire, il peut être pris en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Angine de poitrine

La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour, administrée en doses fractionnées (matin et soir). Commencez avec 50 mg deux fois par jour. Les incréments de dose doivent être effectués à des intervalles hebdomadaires par la suite en fonction des réponses individuelles des patients. Dose maximale, généralement 200 mg par jour (en doses divisées). Si nécessaire, il peut être pris en association avec d'autres médicaments antianginaux.

Arythmies cardiaques

La dose habituelle est de 100 à 150 mg par jour, en doses fractionnées (le matin et le soir). Cette posologie peut être augmentée si nécessaire.

Infarctus du myocarde

Thérapie d'entretien

Le traitement oral peut être initié une fois que le patient est hémodynamiquement stable. La dose d'entretien est de 100 mg de tartrate de blumeta deux fois par jour (le matin et le soir).

Prophylaxie de la migraine

La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour, en doses fractionnées, le matin et le soir.

Fonction rénale altérée

La posologie n'a pas besoin d'être ajustée chez les patients dont la fonction rénale est réduite.

Fonction hépatique altérée

Habituellement, un ajustement de la dose chez les patients souffrant de cirrhose du foie n'est pas nécessaire car Blumeta a une faible liaison protéique (5-10%) .Cependant, chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère, une réduction de la posologie peut être nécessaire.

Patients âgés

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés par ailleurs en bonne santé. Cependant, la prudence est recommandée chez les patients âgés car une baisse de la pression artérielle ou une bradycardie excessive peut avoir des effets plus prononcés.

Enfants

L'expérience chez les enfants est limitée, donc le tartrate de blumeta n'est pas recommandé chez les enfants.

Les comprimés de blumeta doivent être administrés par voie orale.

Les comprimés doivent être pris à jeun.

La dose doit toujours être ajustée aux besoins individuels du patient. Voici les directives:

Posologie

Hypertension

La dose habituelle est de 100 mg à 200 mg par jour, administrée en une seule dose le matin ou en doses fractionnées (le matin et le soir). Commencez avec 50 mg deux fois par jour ou 100 mg une fois par jour. Les incréments de dose doivent être effectués à des intervalles hebdomadaires par la suite en fonction des réponses individuelles des patients. Dose maximale, généralement 200 mg par jour. Si nécessaire, il peut être pris en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Angine de poitrine

La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour, administrée en doses fractionnées (matin et soir). Commencez avec 50 mg deux fois par jour. Les incréments de dose doivent être effectués à des intervalles hebdomadaires par la suite en fonction des réponses individuelles des patients. Dose maximale, généralement 200 mg par jour (en doses divisées). Si nécessaire, il peut être pris en association avec d'autres médicaments antianginaux.

Arythmies cardiaques

La dose habituelle est de 100 à 150 mg par jour, en doses fractionnées (le matin et le soir). Cette posologie peut être augmentée si nécessaire.

Infarctus du myocarde

Thérapie d'entretien

Le traitement oral peut être initié une fois que le patient est hémodynamiquement stable. La dose d'entretien est de 100 mg de Blumeta deux fois par jour (le matin et le soir).

Prophylaxie de la migraine

La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour, en doses fractionnées, le matin et le soir.

Fonction rénale altérée

La posologie n'a pas besoin d'être ajustée chez les patients dont la fonction rénale est réduite.

Fonction hépatique altérée

Habituellement, un ajustement de la dose chez les patients souffrant de cirrhose du foie n'est pas nécessaire car le métoprolol a une faible liaison protéique (5-10%) .Cependant, chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère, une réduction de la posologie peut être nécessaire.

Patients âgés

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés par ailleurs en bonne santé. Cependant, la prudence est recommandée chez les patients âgés car une baisse de la pression artérielle ou une bradycardie excessive peut avoir des effets plus prononcés.

Enfants

L'expérience chez les enfants est limitée, donc Blumeta n'est pas recommandé chez les enfants.

Blumeta I.V. L'injection, comme avec d'autres bêta-bloquants, ne doit pas être utilisée chez les patients présentant l'une des caractéristiques suivantes:

-

- Hypotension.

- Bloc AV du deuxième ou du troisième degré.

- Insuffisance cardiaque décompensée (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension).

- Thérapie inotrope continue ou intermittente agissant par agonisme bêta-récepteur.

- Bradycardie (<45 bpm).

- Syndrome des sinus malades (sauf si un stimulateur cardiaque permanent est en place).

- Choc cardiogénique.

- Trouble circulatoire artériel périphérique sévère.

- Phaeochromocytome non traité.

- Acidose métabolique.

Hypersensibilité connue à tout composant de Blumeta I.V. Injection ou autres bêta-bloquants.

Blumeta I.V. L'injection est également contre-indiquée lorsque l'infarctus aigu du myocarde est compliqué par une bradycardie (<45 bpm), un bloc cardiaque au premier degré ou une pression artérielle systolique <100 mmHg et / ou une insuffisance cardiaque sévère.

- Hypersensibilité à l'ingrédient actif, à d'autres bloqueurs de l'β ou à l'un des excipients.

- Bloc AV du deuxième ou du troisième degré

- Patients atteints d'insuffisance cardiaque décompensée instable ou aiguë (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), auquel cas un traitement inotrope intraveineux est indiqué

- Patients qui reçoivent, en continu ou périodiquement, un traitement agoniste des récepteurs inotropes de l'β

- Bradycardie sévère (<50 bpm)

- Syndrome des sinus malades

- Choc cardiogénique

- Maladie artérielle périphérique sévère

- Asthme ou antécédents de bronchospasme

- Phaeochromocytome non traité

- Acidose métabolique

- L'administration intraveineuse concomitante d'antagonistes calciques du vérapamil et du diltiazem, en raison du risque d'hypotension, de troubles de la conduction AV ou d'insuffisance ventriculaire gauche

- Hypotension

Blumeta n'est pas indiqué chez les patients présentant un infarctus du myocarde et une fréquence cardiaque <50 battements / minutes, un intervalle P-Q de> 0,24 seconde ou une pression artérielle systolique de <100 mg Hg et / ou une insuffisance cardiaque congestive sévère.

- Hypersensibilité à l'ingrédient actif, à d'autres bloqueurs de l'β ou à l'un des excipients.

- Bloc AV du deuxième ou du troisième degré

- Patients atteints d'insuffisance cardiaque décompensée instable ou aiguë (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), auquel cas un traitement inotrope intraveineux est indiqué

- Patients qui reçoivent, en continu ou périodiquement, un traitement agoniste des récepteurs inotropes de l'β

- Bradycardie sévère (<50 bpm)

- Syndrome des sinus malades

- Choc cardiogénique

- Maladie artérielle périphérique sévère

- Asthme ou antécédents de bronchospasme

- Phaeochromocytome non traité

- Acidose métabolique

- L'administration intraveineuse concomitante d'antagonistes calciques du vérapamil et du diltiazem, en raison du risque d'hypotension, de troubles de la conduction AV ou d'insuffisance ventriculaire gauche

- Hypotension

Le métoprolol n'est pas indiqué chez les patients présentant un infarctus du myocarde et une fréquence cardiaque <50 battements / minutes, un intervalle P-Q> 0,24 seconde ou une pression artérielle systolique <100 mg Hg et / ou une insuffisance cardiaque congestive sévère.

Lors du traitement de patients présentant un infarctus du myocarde suspecté ou défini, l'état hémodynamique du patient doit être soigneusement surveillé après chacune des trois doses intraveineuses de 5 mg. La deuxième ou la troisième dose ne doit pas être administrée si la fréquence cardiaque est <40 battements / min, la pression artérielle systolique est <90 mmHg et le temps P-Q est> 0,26 sec, ou en cas d'aggravation de la dyspnée ou de la transpiration froide .

Blumeta I.V. Injection, comme avec d'autres bêta-bloquants :

- ne doit pas être retiré brusquement pendant le traitement oral. Lorsque cela est possible, Blumeta I.V. L'injection doit être retirée progressivement sur une période de 10 à 14 jours, à des doses décroissantes à 25 mg par jour au cours des 6 derniers jours. Pendant son retrait, les patients doivent être surveillés de près, en particulier ceux atteints d'une maladie cardiaque ischémique connue. Le risque d'événements coronariens, y compris la mort subite, peut augmenter lors du retrait du bêta-bloquant.

- doit être signalé à l'anesthésiste avant l'anesthésie générale. Il n'est généralement pas recommandé d'arrêter Blumeta I.V. Traitement par injection chez les patients subissant une intervention chirurgicale. Si le retrait du métoprolol est jugé souhaitable, il doit, si possible, être achevé au moins 48 heures avant l'anesthésie générale. L'initiation systématique du métoprolol à haute dose aux patients subissant une chirurgie non cardiaque doit être évitée, car elle a été associée à une bradycardie, une hypotension, un accident vasculaire cérébral et une mortalité accrue chez les patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaire. Cependant, chez certains patients, il peut être souhaitable d'employer un bêta-bloquant comme prémédication. Dans de tels cas, une anesthésie avec peu d'activité inotrope négative doit être sélectionnée pour minimiser le risque de dépression myocardique.

- bien que contre-indiqué dans les graves troubles circulatoires artériels périphériques, peut également aggraver des troubles circulatoires artériels périphériques moins graves.

- peut être administré lorsque l'insuffisance cardiaque a été contrôlée. La numérisation et / ou la thérapie diurétique doivent également être envisagées pour les patients ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque ou les patients connus pour avoir une mauvaise réserve cardiaque. Blumeta I.V. L'injection doit être utilisée avec prudence chez les patients où la réserve cardiaque est mauvaise.

- peut amener les patients à développer une bradycardie croissante, dans de tels cas, le Blumeta I.V. La posologie d'injection doit être réduite ou progressivement retirée.

- en raison de l'effet négatif sur le temps de conduction, ne doit être administré qu'avec prudence aux patients présentant un bloc cardiaque au premier degré.

- peut augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine chez les patients souffrant d'angor de Prinzmetal, en raison de la vasoconstriction de l'artère coronaire médiée par les récepteurs alpha non opposés. Blumeta I.V. L'injection est une version bêta₁-bloquant bêta sélectif; par conséquent, son utilisation peut être envisagée bien que la plus grande prudence doive être exercée.

- peut masquer les premiers signes d'hypoglycémie aiguë, en particulier la tachycardie. Pendant le traitement par Blumeta I.V. L'injection, le risque d'interférer avec le métabolisme des glucides ou de masquer l'hypoglycémie est moindre qu'avec les bêta-bloquants non sélectifs.

- peut masquer les symptômes de la thyrotoxicose.

- peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques.

Bien que les bêta-bloquants cardiosélectifs puissent avoir moins d'effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non sélectifs, comme avec tous les bêta-bloquants, ceux-ci doivent être évités chez les patients atteints d'une maladie obstructive réversible des voies respiratoires, sauf s'il existe des raisons cliniques impérieuses de leur utilisation. Lorsqu'une administration est nécessaire, ces patients doivent être surveillés de près. L'utilisation d'une version bêta₂-bronchodilator (par ex. la terbutaline) peut être recommandée chez certains patients. La posologie du bêta₂-agoniste peut nécessiter une augmentation lorsque le traitement par Blumeta I.V. L'injection est commencée.

L'étiquette doit indiquer - «Utiliser avec prudence chez les patients qui ont des antécédents de respiration sifflante, d'asthme ou de toute autre difficulté respiratoire, voir la notice d'utilisation ci-jointe.â € s

Comme tous les bêta-bloquants, une attention particulière doit être accordée aux patients atteints de psoriasis avant Blumeta I.V. L'injection est administrée.

Chez les patients atteints d'un phaeochromocytome, un alpha-bloquant doit être administré en concomitance.

Dans le diabète labile et insulino-dépendant, il peut être nécessaire d'ajuster le traitement hypoglycémique.

L'administration intraveineuse d'antagonistes du calcium du type vérapamil ne doit pas être administrée aux patients traités par des bêta-bloquants.

Un arrêt soudain du bêta-bloquant peut être dangereux et doit donc être évité. Si le traitement par le tartrate de blumeta doit être interrompu, cela doit être effectué, en règle générale, sur au moins 2 semaines, en réduisant de moitié la posologie progressivement jusqu'à ce que le patient prenne 25 mg de blumeta par dose (un demi-comprimé de 50 mg). Cette posologie la plus faible doit être prise pendant au moins 4 jours jusqu'à l'arrêt complet du traitement. Tout au long de cette période, surtout les patients atteints d'une cardiopathie ischémique doivent être étroitement surveillés, car le risque d'événements coronariens, y compris la mort cardiaque subite, est élevé pendant l'arrêt du bêta-bloquant. L'hypertension et l'arythmie peuvent également survenir.

Même si Blumeta, aux doses habituelles, a moins d'impact négatif sur la musculature bronchique que les bêta-bloquants non sélectifs, il faut quand même prendre soin. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique traités par Blumeta, les bronchodilatateurs qui stimulent sélectivement l'β₂ récepteurs, par ex. la terbutaline peut être prescrite en concomitance si nécessaire. Si le patient prend déjà un β₂ stimulateur récepteur, il peut parfois être nécessaire d'ajuster sa posologie.

Étant donné que les bêta-bloquants peuvent affecter le métabolisme du glucose, une vigilance est recommandée chez les patients atteints de diabète sucré. L'impact sur le métabolisme du glucose et l'effet masquant sur les symptômes de l'hypoglycémie sont moins prononcés chez les patients traités par Blumeta que chez ceux traités par des bêta-bloquants non sélectifs (en particulier la tachycardie).

Les comprimés de tartrate de blumeta ne peuvent pas être administrés aux patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive non traitée. L'insuffisance cardiaque congestive doit d'abord être maîtrisée. En cas de traitement concomitant par la digoxine, il convient de garder à l'esprit que les deux médicaments ralentissent la conduction AV et qu'il existe donc un risque de dissociation AV. De plus, de légères complications cardiovasculaires peuvent survenir, se manifestant par des étourdissements, une bradycardie et une tendance à l'effondrement.

Lorsqu'un bêta-bloquant est pris, une détérioration grave, parfois même mortelle, de la fonction cardiaque peut se produire, en particulier chez les patients chez qui l'action du cœur dépend de la présence d'un support du système sympathique. Cela est dû moins à un effet bêta-bloquant excessif et davantage au fait que les patients ayant une fonction cardiaque marginale tolèrent mal une réduction de l'activité du système nerveux sympathique, même lorsque cette réduction est faible. Cela affaiblit la contractilité et la fréquence cardiaque réduit et ralentit la conduction AV. La conséquence de cela peut être un œdème pulmonaire, un bloc AV et un choc. Parfois, une perturbation de conduction AV existante peut se détériorer, ce qui peut conduire à un blocage AV.

En cas d'augmentation de la bradycardie, la posologie doit être réduite ou le traitement interrompu progressivement.

Bien que contre-indiqué dans les troubles circulatoires artériels périphériques sévères, dans le cas de troubles circulatoires périphériques, tels que la maladie de Raynaud ou la maladie artérielle périphérique, le tableau clinique peut se détériorer, principalement en raison de l'effet hypotenseur du médicament. Les bêta-bloquants doivent être administrés avec une grande prudence en cas de détérioration du tableau clinique.

Si le tartrate de blumeta est prescrit à un patient atteint d'un phaeochromocytome, un alpha-bloquant doit également être administré.

Avant qu'un patient ne subisse une opération, l'anesthésiste doit être informé que Blumeta est pris. Chez les patients qui doivent subir une opération, il n'est pas recommandé d'arrêter le traitement par bêta-bloquant. L'initiation aiguë de la blumeta à forte dose aux patients subissant une chirurgie non cardiaque doit être évitée, car elle a été associée à une bradycardie, une hypotension et un accident vasculaire cérébral, y compris une issue fatale chez les patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaire.

Chez les patients qui prennent un bêta-bloquant, la survenue d'un choc anaphylactique est plus grave.

Les bêta-bloquants masquent certains des signes cliniques de la thyrotoxicose. Par conséquent, Blumeta doit être administré avec prudence aux patients ayant ou soupçonnés de développer une thyrotoxicose, et la fonction thyroïdienne et cardiaque doit être étroitement surveillée

L'administration d'adrénaline aux patients subissant un bêta-bloquant peut entraîner une augmentation de la pression artérielle et de la bradycardie, bien que cela soit moins susceptible de se produire avec l'β ₁-médicaments sélectifs

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine chez les patients souffrant d'angine de Prinzmetal (angine de poitrine variante). Cependant, β relativement sélectif₁-les bloqueurs de récepteurs, tels que Blumeta, peuvent être utilisés chez ces patients, mais uniquement avec le plus grand soin.

Les patients atteints de psoriasis anamnistiquement connu ne doivent prendre des bêta-bloquants qu'après un examen attentif.

En présence d'une cirrhose du foie, la biodisponibilité de Blumeta peut être augmentée.

Dans le diabète labile et insulino-dépendant, il peut être nécessaire d'ajuster le traitement hypoglycémique.

L'administration intraveineuse d'antagonistes du calcium de type vérapamil ne doit pas être administrée aux patients traités par des bêta-bloquants.

Le traitement initial de l'hypertension maligne sévère doit être conçu de manière à éviter une réduction soudaine de la pression artérielle diastolique avec une altération des mécanismes autorégulateurs.

Des yeux secs seuls ou, parfois, avec des éruptions cutanées se sont produits. Dans la plupart des cas, les symptômes se sont dissipés lorsque le traitement par Blumeta a été retiré. Les patients doivent être surveillés attentivement pour détecter les effets oculaires potentiels. Si de tels effets se produisent, l'arrêt de Blumeta doit être envisagé.

Un arrêt soudain du bêta-bloquant peut être dangereux et doit donc être évité. Si le traitement par Blumeta doit être interrompu, cela doit être effectué, en règle générale, sur au moins 2 semaines, en réduisant de moitié la posologie progressivement jusqu'à ce que le patient prenne 25 mg de métoprolol par dose (un demi-comprimé de 50 mg). Cette posologie la plus faible doit être prise pendant au moins 4 jours jusqu'à l'arrêt complet du traitement. Tout au long de cette période, surtout les patients atteints d'une cardiopathie ischémique doivent être étroitement surveillés, car le risque d'événements coronariens, y compris la mort cardiaque subite, est élevé pendant l'arrêt du bêta-bloquant. L'hypertension et l'arythmie peuvent également survenir.

Même si le métoprolol, aux doses habituelles, a moins d'impact négatif sur la musculature bronchique que les bêta-bloquants non sélectifs, il faut quand même prendre soin. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique traités par Metoprolol, les bronchodilatateurs qui stimulent sélectivement l'β₂ récepteurs, par ex. la terbutaline peut être prescrite en concomitance si nécessaire. Si le patient prend déjà un β₂ stimulateur récepteur, il peut parfois être nécessaire d'ajuster sa posologie.

Étant donné que les bêta-bloquants peuvent affecter le métabolisme du glucose, une vigilance est recommandée chez les patients atteints de diabète sucré. L'impact sur le métabolisme du glucose et l'effet masquant sur les symptômes de l'hypoglycémie sont moins prononcés chez les patients traités par métoprolol que chez ceux traités par des bêta-bloquants non sélectifs (en particulier la tachycardie).

Les comprimés de blumeta ne peuvent pas être administrés aux patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive non traitée. L'insuffisance cardiaque congestive doit d'abord être maîtrisée. En cas de traitement concomitant par la digoxine, il convient de garder à l'esprit que les deux médicaments ralentissent la conduction AV et qu'il existe donc un risque de dissociation AV. De plus, de légères complications cardiovasculaires peuvent survenir, se manifestant par des étourdissements, une bradycardie et une tendance à l'effondrement.

Lorsqu'un bêta-bloquant est pris, une détérioration grave, parfois même mortelle, de la fonction cardiaque peut se produire, en particulier chez les patients chez qui l'action du cœur dépend de la présence d'un support du système sympathique. Cela est dû moins à un effet bêta-bloquant excessif et davantage au fait que les patients ayant une fonction cardiaque marginale tolèrent mal une réduction de l'activité du système nerveux sympathique, même lorsque cette réduction est faible. Cela affaiblit la contractilité et la fréquence cardiaque réduit et ralentit la conduction AV. La conséquence de cela peut être un œdème pulmonaire, un bloc AV et un choc. Parfois, une perturbation de conduction AV existante peut se détériorer, ce qui peut conduire à un blocage AV.

En cas d'augmentation de la bradycardie, la posologie doit être réduite ou le traitement interrompu progressivement.

Bien que contre-indiqué dans les troubles circulatoires artériels périphériques sévères, dans le cas de troubles circulatoires périphériques, tels que la maladie de Raynaud ou la maladie artérielle périphérique, le tableau clinique peut se détériorer, principalement en raison de l'effet hypotenseur du médicament. Les bêta-bloquants doivent être administrés avec une grande prudence en cas de détérioration du tableau clinique.

Si Blumeta est prescrit à un patient atteint d'un phaeochromocytome, un alpha-bloquant doit également être administré.

Avant qu'un patient ne subisse une opération, l'anesthésiste doit être informé que du métoprolol est pris. Chez les patients qui doivent subir une opération, il n'est pas recommandé d'arrêter le traitement par bêta-bloquant. L'initiation aiguë du métoprolol à haute dose aux patients subissant une chirurgie non cardiaque doit être évitée, car elle a été associée à une bradycardie, une hypotension et un accident vasculaire cérébral, y compris une issue fatale chez les patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaire.

Chez les patients qui prennent un bêta-bloquant, la survenue d'un choc anaphylactique est plus grave.

Les bêta-bloquants masquent certains des signes cliniques de la thyrotoxicose. Par conséquent, Metoprolol doit être administré avec prudence aux patients ayant ou soupçonnés de développer une thyrotoxicose, et la fonction thyroïdienne et cardiaque doit être étroitement surveillée

L'administration d'adrénaline aux patients subissant un bêta-bloquant peut entraîner une augmentation de la pression artérielle et de la bradycardie, bien que cela soit moins susceptible de se produire avec l'β ₁-médicaments sélectifs

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine chez les patients souffrant d'angine de Prinzmetal (angine de poitrine variante). Cependant, β relativement sélectif₁-les bloqueurs de récepteurs, tels que le métoprolol, peuvent être utilisés chez ces patients, mais uniquement avec le plus grand soin.

Les patients atteints de psoriasis anamnistiquement connu ne doivent prendre des bêta-bloquants qu'après un examen attentif.

En présence d'une cirrhose du foie, la biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée.

Dans le diabète labile et insulino-dépendant, il peut être nécessaire d'ajuster le traitement hypoglycémique.

L'administration intraveineuse d'antagonistes du calcium de type vérapamil ne doit pas être administrée aux patients traités par des bêta-bloquants.

Le traitement initial de l'hypertension maligne sévère doit être conçu de manière à éviter une réduction soudaine de la pression artérielle diastolique avec une altération des mécanismes autorégulateurs.

Des yeux secs seuls ou, parfois, avec des éruptions cutanées se sont produits. Dans la plupart des cas, les symptômes se sont dissipés lorsque le traitement par métoprolol a été retiré. Les patients doivent être surveillés attentivement pour détecter les effets oculaires potentiels. Si de tels effets se produisent, l'arrêt du métoprolol doit être envisagé.

Blumeta I.V. L'injection a une influence mineure sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Il convient de tenir compte du fait que des étourdissements ou de la fatigue peuvent parfois survenir.

Comme pour tous les bêta-bloquants, Blumeta a une influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines en raison des étourdissements et de la fatigue. Cela s'applique davantage au début du traitement. Le patient doit être averti en conséquence.

Comme pour tous les bêta-bloquants, le métoprolol a une influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines en raison des étourdissements et de la fatigue. Cela s'applique davantage au début du traitement. Le patient doit être averti en conséquence.

Les événements suivants ont été rapportés comme des événements indésirables dans les essais cliniques ou signalés lors d'une utilisation de routine.

Les définitions suivantes des fréquences sont utilisées:

Très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100 à <1/10), peu fréquent ((> 1/1 000 à <1/100), rare ((> 1/10 000 à <1/1 000) et très rare (<1/10 000).

* Fréquence excessive de 0,4% par rapport au placebo dans une étude portant sur 46 000 patients atteints d'infarctus aigu du myocarde où la fréquence des chocs cardiogéniques était de 2,3% dans le groupe métoprolol et de 1,9% dans le groupe placebo dans le sous-ensemble des patients présentant un faible risque de choc indice. La fréquence excessive correspondante pour les patients de la classe Killip I était de 0,7% (métoprolol 3,5% et placebo 2,8%). L'indice de risque de choc était basé sur le risque absolu de choc chez chaque patient individuel dérivé de l'âge, du sexe, du retard, de la classe Killip, de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de l'anomalie ECG et des antécédents d'hypertension. Le groupe de patients présentant un faible indice de risque de choc correspond aux patients chez lesquels le métoprolol est indiqué pour une utilisation dans l'infarctus aigu du myocarde.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de la carte jaune.

Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Le blumeta est bien toléré et les effets indésirables sont généralement légers et réversibles. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés pendant le traitement sont la fatigue. La gangrène (chez les patients atteints d'un trouble circulatoire périphérique sévère), la thrombocytopénie et l'agranulocytose peuvent survenir très rarement (moins de 1 cas pour 10000 patients). Les effets indésirables suivants ont été rapportés au cours des études cliniques ou ont été rapportés après une utilisation de routine. Dans de nombreux cas, un lien avec l'utilisation de Blumeta (tartrate) n'a pas été fermement établi.

Les définitions d'incidence suivantes ont été utilisées:

Très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100, <1/10), peu fréquent (> 1/1 000, <1/100), rare (> 1/10 000, <1/1 000), et très rare (<1/10 000). Les données comprennent également des rapports de cas isolés.

* Fréquence excessive de 0,4% par rapport au placebo observé dans l'essai COMMIT chez 46 000 patients atteints d'infarctus aigu du myocarde où la fréquence des chocs cardiogéniques était de 2,3% chez les patients ayant reçu Blumeta (jusqu'à 15 mg par voie intraveineuse puis 200 mg par voie orale) et 1,9% dans le groupe placebo dans le sous-ensemble des patients présentant un faible indice de risque de choc. L'indice de risque de choc était basé sur le risque absolu de choc chez chaque patient individuel dérivé de l'âge, du sexe, du retard, de la classe Killip, de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de l'anomalie ECG et des antécédents d'hypertension. Le groupe de patients présentant un faible indice de risque de choc correspond aux patients chez lesquels Blumeta est recommandé pour une utilisation dans l'infarctus aigu du myocarde.

Expérience post-commercialisation

Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors de l'utilisation post-approbation de Blumeta: état confusionnel, augmentation des triglycérides sanguins et diminution des lipoprotéines de haute densité (HDL). Ces rapports provenant d'une population de taille incertaine et soumis à des facteurs de confusion, il n'est pas possible d'estimer de manière fiable leur fréquence.

Le métoprolol est bien toléré et les effets indésirables sont généralement légers et réversibles. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés pendant le traitement sont la fatigue. La gangrène (chez les patients atteints d'un trouble circulatoire périphérique sévère), la thrombocytopénie et l'agranulocytose peuvent survenir très rarement (moins de 1 cas pour 10000 patients). Les effets indésirables suivants ont été rapportés au cours des études cliniques ou ont été rapportés après une utilisation de routine. Dans de nombreux cas, un lien avec l'utilisation du métoprolol (tartrate) n'a pas été fermement établi.

Les définitions d'incidence suivantes ont été utilisées:

Très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100, <1/10), peu fréquent (> 1/1 000, <1/100), rare (> 1/10 000, <1/1 000), et très rare (<1/10 000). Les données comprennent également des rapports de cas isolés.

* Fréquence excessive de 0,4% par rapport au placebo observé dans l'essai COMMIT chez 46 000 patients atteints d'infarctus aigu du myocarde où la fréquence des chocs cardiogéniques était de 2,3% chez les patients ayant reçu du métoprolol (jusqu'à 15 mg par voie intraveineuse puis 200 mg par voie orale) et 1,9% dans le groupe placebo dans le sous-ensemble des patients présentant un faible indice de risque de choc. L'indice de risque de choc était basé sur le risque absolu de choc chez chaque patient individuel dérivé de l'âge, du sexe, du retard, de la classe Killip, de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de l'anomalie ECG et des antécédents d'hypertension. Le groupe de patients présentant un faible indice de risque de choc correspond aux patients chez lesquels le métoprolol est recommandé pour une utilisation dans l'infarctus aigu du myocarde.

Expérience post-commercialisation

Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors de l'utilisation post-approbation du métoprolol: état confusionnel, augmentation des triglycérides sanguins et diminution des lipoprotéines de haute densité (HDL). Ces rapports provenant d'une population de taille incertaine et soumis à des facteurs de confusion, il n'est pas possible d'estimer de manière fiable leur fréquence.

Classe pharmacothérapeutique: agents bloquant les bêta, sélectifs

Code ATC: C07AB02

Mécanisme d'action

Le métoprolol est un antagoniste compétitif des récepteurs bêta-adrénergiques. Il agit préférentiellement pour inhiber les bêta-adrénergiques (conférant une certaine cardiosélectivité), est dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque (activité agoniste partielle) et possède une activité de blocage des bêta-adrénergiques comparable en puissance au propranolol.

Effets pharmacodynamiques

Un effet chronotrophique négatif sur le cœur est une caractéristique cohérente de l'administration de métoprolol. Ainsi, le débit cardiaque et la pression artérielle systolique diminuent rapidement après une administration aiguë.

Efficacité et sécurité cliniques

L'intention de traiter le COMMIT d'essai comprenait 45 852 patients admis à l'hôpital dans les 24 heures suivant l'apparition des symptômes d'un infarctus aigu du myocarde suspecté avec des anomalies ECG à l'appui (c.-à-d. Élévation ST, dépression ST ou bloc de branche gauche). Les patients ont été répartis au hasard en métoprolol (jusqu'à 15 mg par voie intraveineuse puis 200 mg par voie orale) ou en placebo et traités jusqu'à leur sortie ou jusqu'à 4 semaines à l'hôpital. Les deux résultats co-primaires étaient: (1) composite de décès, de réinfarctus ou d'arrêt cardiaque; et (2) le décès de toute cause au cours de la période de traitement prévue. Aucun des résultats coprimaires n'a été considérablement réduit par le métoprolol. Cependant, le traitement par métoprolol a été associé à moins de personnes ayant une réinfarctus et une fibrillation ventriculaire, mais à un taux accru de choc cardiogénique au cours du premier jour après l'admission. Il y avait un risque net important chez les patients hémodynamiquement instables. Il y avait un avantage net modéré chez ceux qui étaient stables, en particulier après les jours 0-1.

Catégorie pharmacothérapeutique: agents de blocage bêta, sélectifs, code ATC: C07AB02

Blumeta est une β compétitive₁-bloquant bêta sélectif: il bloque l'β₁ récepteurs à des doses bien inférieures à celles nécessaires pour bloquer l'β₂ récepteurs.

En raison de ces propriétés, Blumeta convient au traitement de l'hypertension, angine de poitrine, différents types d'arythmie, hyperthyroïdie, et insuffisance cardiaque congestive modérée à grave chez les patients atteints de cardiomyopathie dilatée idiopathique et pour la prévention de la réapparition de l'infarctus et de la mortalité chez les patients qui ont eu un infarctus du myocarde et chez qui il existe un risque considérable d'infarctus supplémentaire ou de mort cardiaque subite.

Blumeta a un effet stabilisateur de membrane non significatif et ne présente aucune activité agoniste partielle. La blumeta réduit ou inhibe l'effet agoniste des catécholamines sur le cœur. Les catécholamines sont libérées lorsqu'une personne est soumise à un stress physique ou mental. Cela signifie que l'augmentation habituelle de la fréquence cardiaque, du volume cardiaque, de la contractilité cardiaque et de la pression artérielle causée par une augmentation aiguë des niveaux de catécholamine est réduite par Blumeta. En présence de niveaux élevés d'adrénaline endogène, Blumeta interfère beaucoup moins avec le contrôle de la pression artérielle que les bêta-bloquants non sélectifs. Blumeta a moins d'effet sur la libération d'insuline et le métabolisme des glucides que les bêta-bloquants non sélectifs. Blumeta a beaucoup moins d'effet sur la réaction cardiovasculaire à l'hypoglycémie que les bêta-bloquants non sélectifs. Des études à court terme ont montré que Blumeta peut provoquer une légère augmentation des niveaux de triglycérides et une réduction des niveaux d'acides gras libres dans le sang. Dans quelques cas, une légère réduction de la fraction HDL (lipoprotéine de haute densité) a été observée, bien que cela soit moins prononcé que dans le cas des bêta-bloquants non sélectifs.

Catégorie pharmacothérapeutique: agents de blocage bêta, sélectifs, code ATC: C07AB02

Metoprolol est un β compétitif₁-bloquant bêta sélectif: il bloque l'β₁ récepteurs à des doses bien inférieures à celles nécessaires pour bloquer l'β₂ récepteurs.

En raison de ces propriétés, le métoprolol convient au traitement de l'hypertension, angine de poitrine, différents types d'arythmie, hyperthyroïdie, et insuffisance cardiaque congestive modérée à grave chez les patients atteints de cardiomyopathie dilatée idiopathique et pour la prévention de la réapparition de l'infarctus et de la mortalité chez les patients qui ont eu un infarctus du myocarde et chez qui il existe un risque considérable d'infarctus supplémentaire ou de mort cardiaque subite.

Le métoprolol a un effet stabilisateur de membrane non significatif et ne présente aucune activité agoniste partielle. Le métoprolol réduit ou inhibe l'effet agoniste des catécholamines sur le cœur. Les catécholamines sont libérées lorsqu'une personne est soumise à un stress physique ou mental. Cela signifie que l'augmentation habituelle de la fréquence cardiaque, du volume cardiaque infime, de la contractilité cardiaque et de la pression artérielle causée par une augmentation aiguë des niveaux de catécholamine est réduite par le métoprolol. En présence de niveaux élevés d'adrénaline endogène, le métoprolol interfère beaucoup moins avec le contrôle de la pression artérielle que les bêta-bloquants non sélectifs. Le métoprolol a moins d'effet sur la libération d'insuline et le métabolisme des glucides que les bêta-bloquants non sélectifs. Le métoprolol a beaucoup moins d'effet sur la réaction cardiovasculaire à l'hypoglycémie que les bêta-bloquants non sélectifs. Des études à court terme ont montré que le métoprolol peut entraîner une légère augmentation des taux de triglycérides et une réduction des niveaux d'acides gras libres dans le sang. Dans quelques cas, une légère réduction de la fraction HDL (lipoprotéine de haute densité) a été observée, bien que cela soit moins prononcé que dans le cas des bêta-bloquants non sélectifs.

Biotransformation

Le métoprolol subit un métabolisme oxydatif dans le foie principalement par l'isoenzyme CYP2D6.

Élimination

Le métoprolol est éliminé principalement par métabolisme hépatique, la demi-vie d'élimination moyenne est de 3,5 heures (intervalle de 1 à 9 heures). Les taux de métabolisme varient selon les individus, les métaboliseurs lents (environ 10%) montrant des concentrations plasmatiques plus élevées et une élimination plus lente que les métaboliseurs extensifs. Chez les individus, cependant, les concentrations plasmatiques sont stables et reproductibles.

Absorption

Blumeta est absorbé entièrement après administration orale. Dans la plage posologique thérapeutique, les concentrations plasmatiques augmentent de manière linéaire par rapport à la posologie. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après env. 1,5-2 heures. Même si le profil plasma affiche une variabilité interindividuelle plus large, cela semble être facilement reproductible sur une base individuelle. En raison de l'effet de premier passage important, la biodisponibilité après une dose orale unique est d'env. 50%. Après administration répétée, la disponibilité systémique de la dose augmente à env. 70%. Après prise orale avec des aliments, la disponibilité systémique d'une dose orale augmente d'environ [SIC]. 30-40%.

Distribution

Le médicament est d'env. 5-10% lié aux protéines plasmatiques.

Métabolisme et élimination

La blumeta est métabolisée par oxydation dans le foie principalement par l'isoenzyme CYP2D6. Même si trois métabolites principaux ont été identifiés, aucun d'entre eux n'a un effet bêta-bloquant cliniquement significatif. Généralement, 95% d'une dose orale se trouve dans l'urine. Seulement 5% de la dose est excrétée non modifiée par les reins; dans les cas isolés, ce chiffre peut atteindre jusqu'à 30%. La demi-vie d'élimination de Blumeta est en moyenne de 3,5 heures (avec des extrêmes de 1 et 9 heures). La clairance totale est d'env. 1 litre / minute.

Population spéciale

Personnes âgées:

Par rapport à l'administration à des patients plus jeunes, la pharmacocinétique de Blumeta lorsqu'elle est administrée à des patients plus âgés ne présente aucune différence significative.

Insuffisance rénale:

La dysfonction rénale n'a pratiquement aucun effet sur la biodisponibilité de Blumeta. Cependant, l'excrétion des métabolites est réduite. Chez les patients dont le taux de filtration glomérulaire est inférieur à 5 ml / minute, une accumulation importante de métabolites a été observée. Cette accumulation de métabolites, cependant, ne produit aucune augmentation du bêta-bloquant.

Insuffisance hépatique:

La pharmacocinétique de Blumeta n'est influencée que de manière minimale par une fonction hépatique réduite. Cependant, chez les patients atteints de cirrhose hépatique grave et d'un shunt portacaval, la biodisponibilité de Blumeta peut augmenter et la clairance totale peut être réduite. Les patients atteints d'anastomose portacaval avaient une clairance totale d'env. 0,3 litre / minute et valeurs d'AUC 6 fois supérieures à celles trouvées chez les personnes en bonne santé.

Absorption

Le métoprolol est absorbé entièrement après administration orale. Dans la plage posologique thérapeutique, les concentrations plasmatiques augmentent de manière linéaire par rapport à la posologie. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après env. 1,5-2 heures. Même si le profil plasma affiche une variabilité interindividuelle plus large, cela semble être facilement reproductible sur une base individuelle. En raison de l'effet de premier passage important, la biodisponibilité après une dose orale unique est d'env. 50%. Après administration répétée, la disponibilité systémique de la dose augmente à env. 70%. Après prise orale avec des aliments, la disponibilité systémique d'une dose orale augmente d'environ [SIC]. 30-40%.

Distribution

Le médicament est d'env. 5-10% lié aux protéines plasmatiques.

Métabolisme et élimination

Le métoprolol est métabolisé par oxydation dans le foie principalement par l'isoenzyme CYP2D6. Même si trois métabolites principaux ont été identifiés, aucun d'entre eux n'a un effet bêta-bloquant cliniquement significatif. Généralement, 95% d'une dose orale se trouve dans l'urine. Seulement 5% de la dose est excrétée non modifiée par les reins; dans les cas isolés, ce chiffre peut atteindre jusqu'à 30%. La demi-vie d'élimination du métoprolol est en moyenne de 3,5 heures (avec des extrêmes de 1 et 9 heures). La clairance totale est d'env. 1 litre / minute.

Population spéciale

Personnes âgées:

Par rapport à l'administration à des patients plus jeunes, la pharmacocinétique du métoprolol lorsqu'il est administré à des patients plus âgés ne présente aucune différence significative.

Insuffisance rénale:

La dysfonction rénale n'a pratiquement aucun effet sur la biodisponibilité du métoprolol. Cependant, l'excrétion des métabolites est réduite. Chez les patients dont le taux de filtration glomérulaire est inférieur à 5 ml / minute, une accumulation importante de métabolites a été observée. Cette accumulation de métabolites, cependant, ne produit aucune augmentation du bêta-bloquant.

Insuffisance hépatique:

La pharmacocinétique du métoprolol n'est influencée que de manière minimale par une fonction hépatique réduite. Cependant, chez les patients atteints de cirrhose hépatique grave et d'un shunt portacaval, la biodisponibilité du métoprolol peut augmenter et la clairance totale peut être réduite. Les patients atteints d'anastomose portacaval avaient une clairance totale d'env. 0,3 litre / minute et valeurs d'AUC 6 fois supérieures à celles trouvées chez les personnes en bonne santé.