Бетагистин Канон

Сетагистин Канон est indiquà © pour le traitement du syndrome de Mà © niÃre, dont les symptÃmes peuvent inclure le vertige, les acouphÃnes, la perte auditive et la nausà © e

La Betahistine est indiquà © e pour le traitement du syndrome de MéniÃre, dont les symptÃmes peuvent inclure des vertiges, des acouphÃnes, une perte auditive et des nausà © es.

Dosage

Adulte:

Le traitement oral Initial est de 8 à 16 mg trois fois par jour, pris de préférence avec les repas.

Les doses d'entretien sont généralement comprises entre 24 et 48 mg par jour. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 48 mg. La posologie peut être ajustée en fonction des besoins individuels des patients. Parfois, une amélioration n'a pu être observée qu'après quelques semaines de traitement.

Insuffisance rénale

Il n'y a pas d'essais cliniques spécifiques disponibles dans ce groupe de patients, mais selon l'expérience post-commercialisation, aucun ajustement posologique ne semble nécessaire.

Insuffisance hépatique

Il n'y a pas d'essais cliniques spécifiques disponibles dans ce groupe de patients, mais selon l'expérience post-commercialisation, aucun ajustement posologique ne semble nécessaire.

De la population âgée

Bien qu'il existe des données limitées provenant d'études cliniques dans ce groupe de patients, une vaste expérience post-commercialisation suggère qu'un ajustement posologique n'est nécessaire dans cette population.

Population pédiatrique:

Les comprimés de сетагистин Канон ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison du manque de données sur l'innocence et l'efficacité.

Mode d'administration

Prendre les comprimés de préférence avec les repas ou après les repas avec un verre d'eau.

Dosage

Adulte

Le traitement oral Initial est de 8 à 16 mg trois fois par jour, pris de préférence avec les repas.

Les doses d'entretien sont généralement comprises entre 24 et 48 mg par jour. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 48 mg. La posologie peut être ajustée en fonction des besoins individuels des patients. Parfois, une amélioration n'a pu être observée qu'après quelques semaines de traitement.

Il n'y a pas de données disponibles pour les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Il n'y a pas de données disponibles pour les patients atteints d'insuffisance rénale.

Les données sont limitées chez les personnes âgées, la Bétahistine doit être utilisée avec prudence dans cette population.

Les enfants et les adolescents:

Les comprimés de bétahistine ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents moins de 18 ans en raison du manque de données sur l'innocuité et l'efficacité.

Сетагистин Канон est contre-indiqué chez les patients atteints de phéochromocytome. Comme сетагистин Канон est un analogue synthétique de l'histamine, il peut induire la libération de catécholamines de la tumeur entraînant une hypertension sévère.

La Bétahistine hne contre-indiquée chez les patients atteints de phéochromocytome. Comme la Bétahistine est un analogue synthétique de l'histamine, elle peut induire la libération de catécholamines de la tumeur, entraînant une hypertension sévère.

Sont également contre-indiqués les suivants:

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La prudence hne conseillée dans le traitement des patients présentant un ulcère peptique ou des antécédents d'ulcération peptique, en raison de la dyspepsie occasionnelle rencontrée chez les patients sous кетагистин Канон.

Les patients souffrant d'asthme bronchique doivent être surveillés attentivement pendant le traitement par кетагистин Канон.

La prudence hne conseillée en prescrivant сетагистин Канон aux patients atteints de l''urticaire, les éruptions cutanées ou la rhinite allergique, en raison de la possibilité d''aggraver du ces symptômes.

La prudence est recommandée chez les patients présentant une hypotension sévère.

La prudence est recommandée dans le traitement des patients présentant un ulcère peptique ou des antécédents d'ulcération peptique, en raison de la dyspepsie occasionnelle rencontrée chez les patients sous Bétahistine.

Une intolérance clinique à la Bétahistine peut survenir chez les patients asthmatiques bronchiques - ces patients doivent donc être surveillés attentivement pendant le traitement par la Bétahistine.

La prudence est recommandée lors de la prescription de bétahistine aux patients atteints d'urticaire, d'éruptions cutanées ou de rhinite allergique, en raison de la possibilité d'aggraver ces symptômes.

La prudence est recommandée chez les patients présentant une hypotension sévère.

Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Сетагистин Канон est indiquà © pour les vertiges, les acouphÃnes et les pertes auditives associées au syndrome de Mà © niÃre qui peuvent affecter nà © galement la capacità © de conduire et d'utiliser des machines. Dans les études cliniques spécialement conçues pour étudier la capacité de conduire et d'utiliser des machines, сетагистин Канон n'a eu aucun effet ou des effets néfastes.

Les vertiges, les acouphènes et la perte auditive associés au syndrome de MéniÃre peuvent affecter nà © galement la capacità © de conduire et d'utiliser des machines.

La Bétahistine est considérée comme n'ayant aucun effet ou négligeable sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines, car aucun effet pouvant influencer cette capacité n'a été trouvé lié à la Bétahistine dans les études cliniques.

Les effets indésirables suivants ont été observés avec les fréquences indiquées ci-dessous chez les patients traités par кетагистин Канон dans les essais cliniques contrôlés par placebo et dans les rapports post-commercialisation: très fréquents (> 1/10), fréquents (> 1/100 à <1/10), Peu fréquents (> 1/1 000 à <1/100), rares ( >1/10 000 à <1/1 000), Très rare (<1/10 000) et Fréquence indéterminée (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

“The effets indésirables suivants ont été expérimentés avec les fréquences indiquées ci-dessous chez les patients traités par Bétahistine dans les essais cliniques contrôlés contre placebo et dans les rapports post-commercialisation: très fréquents ( 1/10), fréquents ( 1/100 à <1/10), Peu fréquents ( 1/1,000 à <1/100), rares ( 1/10,000 à <1/1 000), Très rare (<1/10 000), et inconnu (fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles).

Troubles du système immunitaire:

Ne sait pas: réactions d'hypersensibilité, par exemple, l'anaphylaxie.

Troubles du système nerveux:

Commun: maux de tête, somnolence occasionnelle

Troubles cardiaques

Ne sait pas: palpitation

Affections respiratoires

Ne sait pas: Des bronchospasmes peuvent survenir chez les patients souffrant d'asthme bronchique

Troubles gastro-intestinaux:

Commun: dyspepsie ^*, nausée

Affections de la peau et des tissus sous-cutanés

Ne sait pas: réactions d'hypersensibilité cutanée et sous-cutanée, en particulier œdème angioneurotique, urticaire, éruption cutanée et prurit

^*Des troubles gastriques légers (par exemple vomissements, douleurs gastro-intestinales, distension abdominale et ballonnements) ont été observés. Ceux-ci peuvent normalement être traités en prenant la dose pendant les repas ou en abaissant la dose.ONU€

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via un système de carte jaune.

Site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Quelques cas de surdosage ont été rapportés. Certains patients ont présenté des symptômes légers à modérés avec des doses allant jusqu'à 640 mg (par exemple nausée, somnolence, douleurs abdominales).Les autres symptômes du surdosage sont les vomissements, la dyspepsie, l'ataxie et les convulsions. Des complications plus graves (convulsions, complications pulmonaires ou cardiaques) ont été observées dans les cas de surdosage intentionnel de кетагистин Канон en particulier en combinaison avec d'autres médicaments surdosés. Aucun antidote spécifique. Un lavage gastrique et un traitement symptomatique sont recommandés dans l'heure qui convient à la prise

Quelques cas de surdosage ont été rapportés. Certains patients ont présenté des symptômes légers à modérés avec des doses allant jusqu'à 640 mg (par exemple nausée, somnolence, douleurs abdominales).Les autres symptômes du surdosage de bétahistine sont les vomissements, la dyspepsie, l'ataxie et les convulsions. Des complications plus graves (convulsions, complications pulmonaires ou cardiaques) ont été observées en cas de surdosage intentionnel de bétahistine, en particulier en association avec d'autres médicaments surdosés. Aucun antidote spécifique. Un lavage gastrique et un traitement symptomatique sont recommandés dans l'heure qui convient à la prise

Classe pharmacothérapeutique: 2.7 système nerveux Central. Antiémétique et anti-vertige

Code ATC: N07C A01

Le mécanisme d'action de кетагистин Канон n'est que partiellement compris.

Il existe plusieurs hypothèses plausibles étayées par des études animales et des données humaines:

Сетагистин Канон affecte le système histaminergique:

Сетагистин Канон agit à la fois comme un agoniste partiel des récepteurs H1 de l"histamine et un antagoniste des récepteurs H3 de l"histamine également dans le tissu neuronal, et une activité négligeable des récepteurs H2.

Кетагистин Канон augmente le renouvellement et la libération d'histamine en bloquant les récepteurs H3 présynaptiques et en induisant une réglementation descendante des récepteurs H3.

Сетагистин Канон may augmente le flux sanguin vers la région cochléaire ainsi que vers l'ensemble du cerveau:

Les Tests pharmacologiques chez l'animal ont montré que la circulation du sang dans les souches vascularis de l'oreille interne s'améliore, probablement par le biais d'un relâchement des sphincters précapillaires de la microcirculation de l'oreille interne.

Сетагистин Канон a également été montré versez augmentant le flux sanguin cérébral chez l'homme.

Сетагистин Канон facilite la compensation vestibulaire:

Сетагистин Канон accélère la récupération vestibulaire après neurectomie unilatérale chez les animaux, en favorisant et en facilitant la compensation vestibulaire centrale, cet effet est caractérisé par une régulation ascendante du renouvellement et de la libération de l'histamine, est médiée par l'antagonisme du récepteur H3.

Chez les sujets humains, le temps de récupération après une neurectomie vestibulaire a également été réduit lorsqu'il était traité par кетагистин Канон.

Сетагистин Канон modifie la mise à feu neuronale dans les noyaux vestibulaires:

Сетагистин Канон a également été trouvé pour avoir un effet inhibiteur dose-dépendant sur la génération de pointe de neurones dans les noyaux vestibulaires latéraux et médiaux.

Les propriétés pharmacodynamiques démontrées chez les animaux peuvent contribuer à l'avantage thérapeutique de сетагистин Канон dans le système vestibulaire.

L'efficacite de кетагистин Канон a à © tà © montrà © e dans des à © tudes chez des patients avec le vertige vestibulaire et avec la maladie de Mà © niÃre comme a à © tà © montrà © e par des amà © liorations dans la sévã © rità © et la frà © quence des crises de vertige.

Classe pharmacothérapeutique: préparation antivertigo,

Code ATC: N07C A01

Le mécanisme d'action de la Bétahistine hne connu partiellement. La Bétahistine a une très forte affinité en tant qu'antagoniste de l'histamine H₃ récepteur et une faible affinité comme agoniste pour l'histamine H₁ récepteur. L'ingrédient actif est un agoniste de l'histamine spécifique avec pratiquement pas H₂- activité.

Betahistine a deux modes d'action. Principalement, il les nations unies, de l'effet stimulant direct (agoniste) sur H₁ récepteurs situés sur les vaisseaux sanguins de l'oreille interne. Il semble agir sur le sphincter précapillaire dans la strie vascularis de l'oreille interne, réduisant ainsi la pression dans l'espace endolymphatique.

De plus, la Bétahistine a de puissants effets antagonistes à H₃ et augmente les niveaux de neurotransmetteurs libérés par les terminaisons nerveuses. L'augmentation des quantités d'histamine libérées par les terminaisons nerveuses histaminergiques stimule H₁ les récepteurs, augmentant ainsi les effets agonistiques dirigeant de la Bétahistine sur de ces récepteurs. Ceci explique les effets vasodilatateurs puissants de la Bétahistine dans l'oreille interne. Ceci explique l'efficacité de la Bétahistine dans le traitement du vertige.

Ensemble, ces proprià © tà © s contribuent à ses bienfaits thà © rapeutiques dans le syndrome de Mà © niÃre. Le syndrome de Mà © niÃre hne caractà © risà © par une prise de vertige, des acouphÃnes, des nausà © es, des cà © phalà © es, une perte auditive. L'efficacité de la Bétahistine peut être due à sa capacité à modifier la circulation de l'oreille interne ou à un effet direct sur les neurones du noyau vestibulaire.

Alors que l'histamine a des effets inotropes positifs sur le cœur, la Bétahistine n'est pas connue pour augmenter le débit cardiaque et son effet vasodilatateur peut produire une petite chute de la pression artérielle chez certains patients.

Chez l'homme, la Bétahistine un peu d'effet sur les glandes exocrines.

Absorption

Administré par voie orale сетагистин Канон est facilement et presque complètement absorbé par toutes les parties du tractus gastro-intestinal. Après absorption, le médicament est rapidement et presque complètement métabolisé en acide 2-pyridylacétique. Les taux plasmatiques de кетагистин Канон sont très faibles. Les analyses pharmacocinétiques sont donc basées sur des mesures de 2-PAA dans le plasma et l'urine.

Dans des conditions alimentaires, la Cmax est plus faible que dans des conditions à jeune. Cependant, l'absorption totale de сетагистин Канон est similaire dans les deux conditions, ce qui indique que l'apport alimentaire ne fait que ralentir l'absorption de сетагистин Канон.

Distribution

Le pourcentage de кетагистин Канон lié aux protéines plasmatiques est inférieur à 5 %.

Biotransformation

Après absorption, сетагистин Канон hne rapidement et presque complètement métabolisé fr 2-AAP (qui n'a aucune activité pharmacologique).

Après administration orale de кетагистин Канон, La concentration plasmatique (et urinaire) de 2-PAA atteint son maximum 1 heure après la prise et diminue avec une demi-vie d'environ 3,5 heures.

Excrétion:

Le 2-AAP hne facilement excrété dans les urines. Dans la plage de dose comprenant entre 8 et 48 mg, environ 85% de la dose initiale est récupérée dans l'urine. L'excrétion rénale ou fécale de сетагистин Канон elle-même est d'une importance mineure.

Linéarité:

Les taux de récupération sont constants sur la plage de dose orale de 8 à 48 mg, ce qui indique que la pharmacocinétique de кетагистин Канон est linéaire et suggère que la voie métabolique impliquée n'est pas saturée.

Absorption

La Bétahistine est rapidement et complètement absorbée après l'administration orale du médicament en comprimés et les concentrations plasmatiques maximales de ¹⁴La Bétahistine marquée en C est atteinte après environ une heure d'administration orale chez les sujets à Jeunesse.

Distribution

Peu ou pas de liaison se produit avec les protéines plasmatiques humaines.

Métabolisme et élimination

L'élimination de la Bétahistine se fait principalement par métabolisme et les métabolites sont ensuite éliminées principalement par excrétion rénale

Après l'absorption, le médicament est métabolisé rapidement dans le métabolite et presque complètement dans le métabolite 2-acide pyridylacétique.

Après administration orale de bétahistine, ses taux plasmatiques sont très faibles. Par conséquent, l'évaluation de la pharmacocinétique de la Bétahistine est basée sur les données de concentration plasmatique du seul métabolite acide 2-pyridylacétique. La concentration d'acide 2-pyridylacétique atteint son maximum à 1 heure après la prise et diminue avec la moitié environ 3,5 heures. L'acide 2-pyridylacétique est excrété presque quantitativement dans l'urine dans les 24 heures suivant l'administration. Dans la plage de doses comprenant entre 8 et 48 mg, environ 85% de la dose initiale a été retrouvée dans les urines. Aucune Bétahistine inchangée n'a été détectée dans les urines.

85 à 90% de la radioactivité d'une dose de 8 mg apparaît dans les urines pendant 56 heures, avec des taux d'excrétion maximaux atteints dans les 2 heures suivant l'administration.

Il n'y a aucune preuve de métabolisme présystémique et l'extraction biliaire n'est pas considérée comme une voie importante d'élimination pour le médicament ou l'un de ses métabolites. Cependant, la Bétahistine hne sujette au métabolisme dans le foie.

Des études de toxicité à doses répétées d'une durée de six mois chez le chien et de 18 mois chez le rat albinos n'ont révélé aucun effet nocif cliniquement significatif à des doses comprises entre 2,5 et 120 mg. kg ^-1. Кетагистин Канон est dépourvu de potentiel mutagène et il n'y a pas eu de preuve de cancérogénicité chez le rat. Les Tests effectués sur des lapines gravides n'ont montré aucun effet tératologique.

Toxicité chronique

Des effets indésirables affectant le système nerveux central ont été observés chez les chiens et les babouins après des doses intraveineuses de 120 mg / kg et plus.

Des études sur la toxicité orale chronique sur une période de 18 mois chez le rat avec une dose de 500 mg / kg et pendant 6 mois chez le chien avec une dose de 25 mg / kg indiquent que la Bétahistine est bien tolérée sans toxicité définitive.

Potentiel mutagène et cancérigène la Bétahistine n'a pas de potentiel mutagène.

Dans une étude de toxicité chronique de 18 mois chez le rat avec une dose allant jusqu'à 500 mg / kg, il n'y avait aucune preuve de potentiel cancérigène.

Toxicité pour la reproduction

Au cours des études de toxicité sur la reproduction, les effets n'ont été observés qu'à des expositions considérées comme bien supérieures à l'exposition maximale chez l'homme, ce qui indique une pertinence minimale au cours de l'utilisation clinique.

Pas d'exigences particulières.

Tout produit inutilisé ou déchets doit être éliminé conformément aux exigences locales.