Beclazone

Aérosol pour inhalation dosé

Le dipropionate de béclazone administré par inhalation offre un traitement préventif de l'asthme. Il fournit une action anti-inflammatoire efficace dans les poumons avec une incidence et une gravité des effets indésirables plus faibles que celles observées lorsque les corticostéroïdes sont administrés par voie systémique. Il offre également un traitement préventif de l'asthme.

Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes / dose est indiqué dans ce qui suit:

Adulte Prise en charge prophylactique dans:

Asthme léger (valeurs de FEP supérieures à 80% prédites à l'inclusion avec une variabilité inférieure à 20% ):

Patients nécessitant des médicaments bronchodilatateurs symptomatiques intermittents pour l'asthme sur une base régulière.

Asthme modéré (valeurs de FEP 60-80% prédites à l'inclusion avec une variabilité de 20-30% ):

Patients nécessitant des médicaments réguliers contre l'asthme et patients souffrant d'asthme instable ou aggravé malgré un traitement prophylactique ou un bronchodilatateur seul.

Asthme sévère (valeurs de FEP inférieures à 60% prédites à l'inclusion avec une variabilité supérieure à 30% ):

Patients souffrant d'asthme chronique sévère. Lors du transfert au dipropionate de Béclazone inhalé à forte dose, de nombreux patients qui dépendent de corticostéroïdes systémiques pour un contrôle adéquat des symptômes peuvent être en mesure de réduire de manière significative ou d'éliminer leur besoin en corticostéroïdes oraux.

Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes/dose est uniquement destiné à une utilisation orale par inhalation.

Les Patients doivent être informés de la nature prophylactique du traitement par le dipropionate de Béclazone inhalé et du fait qu'il doit être pris régulièrement tous les jours, même lorsqu'ils sont asymptomatiques.

Les Patients doivent recevoir une dose initiale de dipropionate de Béclazone inhalé adaptée à la gravité de leur maladie. La dose peut ensuite être ajustée jusqu'à ce que le contrôle soit atteint et doit être titrée à la dose la plus faible à laquelle le contrôle efficace de l'asthme est maintenu.

Adulte

La dose initiale habituelle est de 200 microgrammes deux fois par jour. Dans les cas plus graves, la dose initiale peut être augmentée à 600 à 800 microgrammes par jour, puis réduite lorsque l'asthme du patient s'est stabilisé. La dose quotidienne totale peut être administrée en deux, trois ou quatre doses fractionnées.

Population pédiatrique

Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes/dose n'est pas recommandé pour les enfants.

Groupes De Patients Spéciaux

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les personnes âgées ou dans des cas d'insuffisance hépatique ou rénale.

Des soins particuliers sont nécessaires chez les patients atteints de tuberculose pulmonaire active ou quiescente.

Les Patients doivent être informés de la bonne utilisation de l'inhalateur, et leur technique vérifiée, pour s'assurer que le médicament atteint les zones cibles dans les poumons. Ils doivent également être informés que Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes/dose doit être utilisé régulièrement tous les jours pour un bénéfice optimal. Les Patients doivent être sensibilisés au caractère prophylactique du traitement par Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes/dose et au fait qu'ils doivent être utilisés régulièrement, même lorsqu'ils sont asymptomatiques.

Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes/dose n'est pas conçu pour soulager les symptômes aigus de l'asthme pour lesquels un bronchodilatateur inhalé à courte durée d'action est nécessaire. Les Patients devraient être avisés d'avoir de tels médicaments de secours disponibles.

L'asthme sévère nécessite une évaluation médicale régulière, y compris des tests de la fonction pulmonaire, car les patients sont à risque d'attaques graves et même de décès.

L'utilisation croissante de bronchodilatateurs, en particulier d'agonistes bêta2 inhalés à courte durée d'action pour soulager les symptômes indique une détérioration du contrôle de l'asthme. Si les patients constatent que le traitement bronchodilatateur de soulagement à courte durée d'action devient moins efficace ou qu'ils ont besoin de plus d'inhalations que d'habitude, des soins médicaux doivent être demandés.

Dans cette situation, les patients doivent être réévalués et la nécessité d'un traitement anti-inflammatoire accru (par exemple, des doses plus élevées de corticostéroïde inhalé ou un traitement par corticostéroïde oral) doit être envisagée. Les exacerbations sévères de l'asthme doivent être traitées de manière normale.

Des effets systémiques des corticostéroïdes inhalés peuvent survenir, en particulier à des doses élevées prescrites pendant des périodes prolongées. Ces effets sont beaucoup moins susceptibles de se produire qu'avec les corticostéroïdes oraux. Les effets systémiques possibles comprennent le syndrome de Cushing, les caractéristiques Cushingoïdes, la suppression des surrénales, le retard de croissance chez les enfants et les adolescents, la diminution de la densité minérale osseuse, la cataracte et le glaucome et plus rarement, une gamme d'effets psychologiques ou comportementaux, y compris l'hyperactivité psychomotrice, les troubles du sommeil, l'anxiété, la dépression ou). Il est donc important que la dose de corticostéroïde inhalé soit titrée à la dose la plus faible à laquelle le contrôle efficace de l'asthme est maintenu.

Il est recommandé de surveiller régulièrement la taille des enfants recevant un traitement prolongé par corticostéroïdes inhalés. Si la croissance est ralentie, le traitement doit être revu dans le but de réduire la dose de corticostéroïde inhalé, si possible, à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace de l'asthme est maintenu. En outre, il faut envisager de diriger le patient vers un spécialiste en pédiatrie respiratoire.

Un traitement prolongé avec des doses élevées de corticostéroïdes inhalés, en particulier plus élevées que les doses recommandées, peut entraîner une suppression cliniquement significative des surrénales. Une couverture corticostéroïde systémique supplémentaire doit être envisagée pendant les périodes de stress ou de chirurgie élective.

L'absence de réponse ou les exacerbations sévères de l'asthme doivent être traitées en augmentant la dose de dipropionate de Béclazone inhalé et, si nécessaire, en administrant un stéroïde systémique et/ou un antibiotique en cas d'infection, et en utilisant un traitement bêta-agoniste.

Pour le transfert de patients traités par des corticostéroïdes oraux:

Le transfert par voie orale de patients stéroïdiens à Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes/dose et leur prise en charge ultérieure nécessitent une attention particulière car la récupération d'une altération de la fonction corticosurrénale, causée par un traitement stéroïdien systémique prolongé, peut prendre un temps considérable.

Les Patients qui ont été traités avec des stéroïdes systémiques pendant de longues périodes ou à une dose élevée peuvent avoir une suppression corticosurrénale. Chez ces patients, la fonction corticosurrénale doit être surveillée régulièrement et leur dose de stéroïde systémique réduite avec prudence.

Après environ une semaine, le retrait progressif du stéroïde systémique est commencé. Les décréments dans les doses devraient être appropriés au niveau du stéroïde systémique d'entretien, et introduits à pas moins d'intervalles hebdomadaires. Pour les doses d'entretien de prednisolone (ou équivalent) de 10 mg par jour ou moins, les diminutions de la dose ne doivent pas être supérieures à 1 mg par jour, à des intervalles au moins hebdomadaires. Pour des doses d'entretien de prednisolone supérieures à 10 mg par jour, il peut être approprié d'employer avec prudence, des décréments plus importants dans la dose à des intervalles hebdomadaires.

Certains patients se sentent mal de manière non spécifique pendant la phase de sevrage malgré le maintien ou même l'amélioration de la fonction respiratoire. Ils devraient être encouragés à persévérer avec Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes / dose et le retrait du stéroïde systémique continué, à moins qu'il n'y ait des signes objectifs d'insuffisance surrénalienne.

Les Patients sevrés de stéroïdes oraux dont la fonction corticosurrénale est altérée doivent porter une carte d'avertissement de stéroïdes indiquant qu'ils peuvent avoir besoin de stéroïdes systémiques supplémentaires pendant les périodes de stress, par exemple aggravation des crises d'asthme, infections thoraciques, maladie intercurrente majeure, chirurgie, traumatisme, etc.

Le remplacement du traitement stéroïdien systémique par un traitement inhalé démasque parfois les allergies telles que la rhinite allergique ou l'eczéma précédemment contrôlées par le médicament systémique. Ces allergies doivent être traitées symptomatiquement avec des antihistaminiques et / ou des préparations topiques, y compris des stéroïdes topiques.

Le traitement par Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes/dose ne doit pas être arrêté brusquement.

Comme avec tous les corticostéroïdes inhalés, une attention particulière est nécessaire chez les patients atteints de tuberculose pulmonaire active ou quiescente.

Easyhaler ® Beclazone contient environ 7mg de lactose par dose. Cette quantité ne cause normalement pas de problèmes chez les personnes intolérantes au lactose. Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

-

Aucun effet indésirable n'a été signalé.

Les effets indésirables sont listés ci-dessous par classe d'organe système et par fréquence. Les fréquences sont définies comme suit: très fréquent ( 1/10), fréquent ( 1/100 et <1/10), Peu fréquent ( 1/1000 et <1/100), rare ( 1/10 000 et <1/1000), très rare (<1/10 000) y compris les rapports isolés et Fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles). Les événements très fréquents, fréquents et peu fréquents ont généralement été déterminés à partir des données des essais cliniques. L'incidence dans le groupe placebo et le groupe comparateur n'a pas été prise en compte dans l'estimation de ces fréquences. Les événements rares et très rares ont généralement été déterminés à partir de données spontanées.

La candidose de la bouche et de la gorge (muguet) survient chez certains patients, l'incidence augmentant avec des doses supérieures à 400 microgrammes de dipropionate de Béclazone par jour. Patients avec des taux sanguins élevés de Precipitins de Candida, indiquant une infection antérieure, sont les plus susceptibles de développer cette complication. Les Patients peuvent trouver utile de se rincer soigneusement la bouche avec de l'eau après avoir utilisé l'inhalateur. La candidose symptomatique peut être traitée par un traitement antifongique topique tout en continuant le traitement par Easyhaler® Beclazone 200 microgrammes/dose.

Des effets systémiques des corticostéroïdes inhalés peuvent survenir, en particulier à des doses élevées prescrites pendant des périodes prolongées. Les effets systémiques possibles comprennent le syndrome de Cushing, les caractéristiques Cushingoïdes, la suppression des surrénales, le retard de croissance chez les enfants et les adolescents, la diminution de la densité minérale osseuse, la cataracte, le glaucome (voir 4.4 mises en garde spéciales et précautions d'emploi).

Chez certains patients, le dipropionate de Béclazone inhalé peut provoquer un enrouement, une toux, une irritation de la gorge et des maux de gorge. Il peut être utile de rincer la bouche avec de l'eau immédiatement après l'inhalation.

Comme avec d'autres traitements par inhalation, un bronchospasme paradoxal peut survenir avec une augmentation immédiate de la respiration sifflante après l'administration. Cela doit être traité immédiatement avec un bronchodilatateur inhalé à action rapide. La préparation de dipropionate de Béclazone doit être arrêtée immédiatement, le patient évalué et, si nécessaire, un traitement alternatif institué.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via un système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Aigu: L'Inhalation du médicament à des doses supérieures à celles recommandées peut entraîner la suppression temporaire de la fonction surrénalienne. Cela ne nécessite pas d'action d'urgence. Chez ces patients, le traitement par diproprionate de Béclazone par inhalation doit être poursuivi à une dose suffisante pour contrôler l'asthme, la fonction surrénale se rétablit en quelques jours et peut être vérifiée par mesure du cortisol plasmatique.

Chronique: L'utilisation de dipropionate de Béclazone inhalé à des doses quotidiennes supérieures à 1 500 microgrammes sur des périodes prolongées peut entraîner un certain degré de suppression des surrénales. Une surveillance de la réserve surrénale peut être indiquée. Le traitement doit être poursuivi à une dose suffisante pour contrôler l'asthme.

Le dipropionate de béclazone (BDP) est un pro-médicament avec une faible activité de liaison aux récepteurs glucocorticoïdes. Il est hydrolysé via des enzymes estérase au métabolite actif Beclazone-17-monopropionate (B-17-MP), qui a une activité anti-inflammatoire topique élevée.

Absorption

Lorsqu'il est administré par inhalation (par inhalateur-doseur), il y a une conversion importante du BDP en métabolite actif B-17-MP dans les poumons avant l'absorption systémique. L'absorption systémique de B-17-MP résulte à la fois du dépôt pulmonaire et de l'absorption orale de la dose avalée. Lorsqu'il est administré par voie orale, chez des volontaires de sexe masculin en bonne santé, la biodisponibilité du BDP est négligeable, mais la conversion pré-systémique en B-17-MP entraîne la disponibilité de 41% (IC à 95% de 27 à 62 %) de la dose sous forme de B - 17-MP.

Métabolisme

Le BDP est éliminé très rapidement de la circulation systémique, en raison du métabolisme étendu de premier passage. Le principal produit du métabolisme est le métabolite actif (B-17-MP). Des métabolites inactifs mineurs, la Béclazone-21-monopropionate (B-21-MP) et la Béclazone (BOH), sont également formés, mais ils contribuent peu à l'exposition systémique.

Distribution

La distribution tissulaire à l'état d'équilibre pour le BDP est modérée (20l) mais plus étendue pour le B-17-MP (424l). La liaison aux protéines plasmatiques est modérément élevée (87%).

Élimination

L'élimination du BDP et du B-17-MP se caractérise par une clairance plasmatique élevée (150 et 120L/h) avec des demi-vies d'élimination terminales correspondantes de 0,5 h et 2,7 h. Après administration orale de BDP tritié, environ 60% de la dose a été excrétée dans les fèces en 96 heures, principalement sous forme de métabolites polaires libres et conjugués. Environ 12% de la dose a été excrété sous forme de métabolites polaires libres et conjugués dans les urines.

-

Aucun résultat cliniquement pertinent n'a été observé dans les études précliniques.

Aucun

-

-

Les Patients doivent être invités à effectuer une inhalation rapide et forcée à travers le dispositif Easyhaler. Les Patients doivent être informés de ne pas expirer dans l'appareil. Des instructions d'utilisation illustrées accompagnent chaque emballage.

-

-