Barca SR

L'étodolac est indiqué pour une utilisation aiguë ou à long terme dans:

i) Arthrose

ii) Polyarthrite rhumatoïde.

Pour administration orale

À prendre de préférence avec ou après la nourriture.

Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes.

Dose habituelle pour adulte 1 à 2 gélules par jour en deux doses divisées ou en une seule dose quotidienne.

Enfants: Il n'est pas recommandé chez les enfants.

Personnes âgées: aucun ajustement posologique de la posologie initiale n'est généralement nécessaire chez les personnes âgées (voir précautions).

Les personnes âgées courent un risque accru de conséquences graves des effets indésirables. Si un AINS que j'ai jugé nécessaire, la dose efficace la plus faible doit être utilisée et pour la durée la plus courte possible. Le patient doit être surveillé régulièrement pour les saignements gastro-intestinaux pendant le traitement par AINS.

L'étodolac est contre-indiqué chez les patients qui ont déjà des antécédents d'hypersensibilité à l'étodolac ou à l'un des excipients.

Actif, ou antécédents d'ulcère / hémorragie gastro-duodénale récurrente (deux épisodes distincts ou plus d'ulcération ou de saignement prouvés).

Les AINS sont contre-indiqués chez les patients qui ont déjà montré des réactions d'hypersensibilité (par ex. asthme, rhinite, œdème de Quincke ou urticaire) en réponse à l'ibuprofène, à l'aspirine ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Antécédents de saignement ou de perforation gastro-intestinale, liés à un traitement antérieur par les AINS.

L'étodolac ne doit pas être utilisé chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, d'insuffisance hépatique et d'insuffisance rénale.

Au cours du dernier trimestre de la grossesse

).

L'utilisation d'Etodolac avec des AINS concomitants, y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2, doit être évitée.

Troubles respiratoires:

Des précautions sont nécessaires si l'étodolac est administré à des patients souffrant ou ayant des antécédents d'asthme bronchique depuis que des AINS ont été signalés comme provoquant un bronchospasme chez ces patients.

Insuffisance cardiovasculaire, rénale et hépatique:

L'administration d'un AINS peut entraîner une réduction dose-dépendante de la formation de prostaglandines et précipiter une insuffisance rénale.).

L'étodolac doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une rétention hydrique, une hypertension ou une insuffisance cardiaque.

Fonction hépatique et rénale, les paramètres hématologiques des patients sous utilisation à long terme de l'étodolac doivent être régulièrement revus.

Plaquettes

Bien que les anti-inflammatoires non stéroïdiens n'aient pas les mêmes effets directs sur les plaquettes que l'aspirine, tous ces médicaments qui inhibent la biosynthèse des prostaglandines peuvent interférer avec la fonction plaquettaire.

Les patients qui peuvent être affectés négativement en raison de l'inhibition de la fonction plaquettaire doivent être soigneusement observés.

Personnes âgées

Aucun ajustement posologique n'est généralement nécessaire chez les personnes âgées. Cependant, il faut être prudent dans le traitement des personnes âgées et lors de l'individualisation de leur posologie, des précautions supplémentaires doivent être prises lors de l'augmentation de la dose. Les personnes âgées ont une fréquence accrue d'effets indésirables aux AINS, en particulier les saignements gastro-intestinaux et la perforation qui peuvent être mortels.

Pédiatrie

L'innocuité et l'efficacité chez les enfants n'ont pas été établies et l'étodolac n'est donc pas recommandé chez les enfants.

Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires :

Une surveillance et des conseils appropriés sont nécessaires pour les patients ayant des antécédents d'hypertension et / ou d'insuffisance cardiaque congestive légère à modérée, car une rétention hydrique et un œdème ont été rapportés en association avec un traitement par AINS.

Les essais cliniques et les données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à fortes doses et dans un traitement à long terme) peut être associée à un faible risque accru d'événements thrombotiques artériels (par exemple infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). Les données sont insuffisantes pour exclure un tel risque d'étodolac.

Les patients souffrant d'hypertension non contrôlée, d'insuffisance cardiaque congestive, de maladie cardiaque ischémique établie, de maladie artérielle périphérique et / ou de maladie cérébrovasculaire ne doivent être traités par Etodolac qu'après un examen attentif.

Une considération similaire doit être faite avant d'initier un traitement à plus long terme des patients présentant des facteurs de risque de maladies cardiovasculaires (par ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme).

Saignement gastro-intestinal, ulcération et perforation:

Des saignements gastro-intestinaux, une ulcération ou une perforation, qui peuvent être mortels, ont été rapportés avec tous les AINS à tout moment pendant le traitement, avec ou sans symptômes d'avertissement ou antécédents d'événements gastro-intestinaux graves.

Le risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcération ou de perforation est plus élevé avec l'augmentation des doses d'AINS, chez les patients ayant des antécédents d'ulcère, en particulier s'ils sont compliqués avec une hémorragie ou une perforation, et chez les personnes âgées.).

Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, en particulier lorsqu'ils sont âgés, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier les saignements gastro-intestinaux), en particulier aux premiers stades du traitement.

La prudence est recommandée chez les patients recevant des médicaments concomitants qui pourraient augmenter le risque d'ulcération ou de saignement, tels que les corticostéroïdes oraux, les anticoagulants tels que la warfarine, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou les agents antiplaquettaires tels que l'aspirine.

Lorsque des saignements ou des ulcérations gastro-intestinaux surviennent chez des patients recevant Etodolac, le traitement doit être retiré.

Les AINS doivent être administrés avec soin aux patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) car ces conditions peuvent être exacerbées.

SLE et maladie mixte du tissu conjonctif:

Chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé (LED) et de troubles mixtes du tissu conjonctif, il peut y avoir un risque accru de méningite aseptique.

Dermatologique:

Des réactions cutanées graves, dont certaines mortelles, notamment une dermatite exfoliatrice, le syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique, ont été rapportées très rarement en association avec l'utilisation d'AINS. Les patients semblent être les plus à risque de ces réactions au début du traitement: le début de la réaction survenant dans la majorité des cas au cours du premier mois de traitement. L'étodolac doit être arrêté dès la première apparition d'une éruption cutanée, de lésions muqueuses ou de tout autre signe d'hypersensibilité.

Fécondité féminine altérée:

L'utilisation d'Etodolac peut altérer la fertilité féminine et n'est pas recommandée chez les femmes qui tentent de concevoir. Chez les femmes qui ont des difficultés à concevoir ou qui font l'objet d'une enquête sur l'infertilité, le retrait d'Etodolac doit être envisagé.

Ce produit contient du lactose. Les patients présentant des conditions héréditaires rares telles que l'intolérance au galactose, une carence en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.

L'étodolac peut provoquer des étourdissements, de la somnolence, de la fatigue et des troubles visuels (vision anormale). Les patients doivent être conscients de la façon dont ils réagissent à ce médicament avant de conduire ou d'utiliser des machines. S'ils sont affectés, les patients ne doivent pas conduire ni utiliser de machines.

Les événements indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale.

Troubles du sang et du système lymphatique

Thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie aplasique et anémie hémolytique.

Troubles du système immunitaire

Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées après un traitement par des AINS. Il peut s'agir (a) de réactions allergiques non spécifiques et d'anaphylaxie, réaction anaphylactoïde

b) réactivité des voies respiratoires comprenant l'asthme, l'asthme aggravé, le bronchospasme ou la dyspnée, ou c) des troubles cutanés assortis, y compris des éruptions cutanées de divers types, prurit, urticaire, purpura, œdème de Quincke et, plus rarement, des dermatoses exfoliatives et bulleuses (y compris nécrolyse épidermique et érythème polymorale)

Troubles du système nerveux

Dépression, maux de tête, étourdissements, insomnie, confusion, hallucinations, paresthésie par désorientation, tremblements, faiblesse, nervosité et somnolence, rapports de méningite aseptique (en particulier chez les patients présentant des troubles auto-immuns existants, tels que lupus érythémateux disséminé, maladie du tissu conjonctif mixte) , avec des symptômes tels que raideurcit, maux de tête, nausées, nausées, nausées, nausées.

Troubles oculaires

Troubles visuels (vision anormale), névrite optique

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Acouphènes, vertiges

Troubles cardiaques

Un œdème, une hypertension, une palpitation et une insuffisance cardiaque ont été rapportés en association avec un traitement AINS.

Les essais cliniques et les données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à fortes doses et dans un traitement à long terme) peut être associée à un risque accru d'événements thrombotiques artériels (par exemple infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral).

Troubles vasculaires

Vascularite

Affections gastro-intestinales

Des ulcères gastro-duodénaux, des saignements de perforation ou d'IG, parfois mortels, en particulier chez les personnes âgées, peuvent survenir.

Nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie, douleurs épigastriques, stomatite ulcéreuse, douleurs abdominales, constipation, flatulences, hématémèse, melaène, ulcération gastro-intestinale, indigestion, brûlures d'estomac, saignement rectal. Une exacerbation de la colite et de la maladie de Crohn a été rapportée après l'administration. Moins fréquemment, une gastrite a été observée. Une pancréatite a été rapportée très rarement.

Affections hépato-biliaires:

Hépatite et jaunisse anormales de la fonction hépatique (bilirubinurie).

Affections de la peau et du tissu sous-cutané:

Réactions bulleuses, y compris le syndrome de Stevens Johnson et la nécrolyse épidermique toxique (très rare). Photosensibilité.

Troubles rénaux et urinaires

Dysurie, fréquence urinaire (<1%), néphrotoxicité sous diverses formes, y compris néphrite interstitielle, syndrome néphritique et insuffisance rénale.

Troubles généraux

Malaise, fatigue, asthénie, frissons, fièvre

a) Symptômes

Les symptômes comprennent des maux de tête, des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques, des saignements gastro-intestinaux, rarement de la diarrhée, une désorientation, une excitation, un coma, une somnolence, des étourdissements, des acouphènes, des évanouissements, des convulsions occasionnelles. En cas d'empoisonnement important, une insuffisance rénale aiguë et des lésions hépatiques sont possibles.

b) Mesure thérapeutique

Les patients doivent être traités de manière symptomatique au besoin. Dans l'heure suivant l'ingestion d'une quantité potentiellement toxique, le charbon activé doit être pris en compte. Alternativement, chez l'adulte, le lavage gastrique doit être considéré dans l'heure suivant l'ingestion d'une surdose potentiellement mortelle.

Un bon débit urinaire doit être assuré. La fonction rénale et hépatique doit être étroitement surveillée.

Les patients doivent être observés pendant au moins quatre heures après l'ingestion de quantités potentiellement toxiques.

Les convulsions fréquentes ou prolongées doivent être traitées avec du diazépam intraveineux.

D'autres mesures peuvent être indiquées par l'état clinique du patient

Classification pharmacothérapeutique

M01a B (agents anti-inflammatoires et anti-rhumatismaux)

Mode d'action

L'étodolac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) avec des actions anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. On pense que le mode d'action passe par l'inhibition de l'enzyme cyclo-oxygénase impliquée dans la synthèse de la prostaglandine.

Inhibition de la synthèse des prostaglandines et sélectivité de la COX-2: Tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) se sont révélés inhiber la formation de prostaglandines. C'est cette action qui est responsable à la fois de leurs effets thérapeutiques et de certains de leurs effets secondaires. L'inhibition de la synthèse des prostaglandines observée avec l'étodolac diffère de celle des autres AINS. Dans un modèle animal à une dose anti-inflammatoire établie, la concentration de PGE cytoprotecteur dans la muqueuse gastrique s'est avérée réduite à un degré moindre et pendant une période plus courte que les autres AINS. Cette découverte est cohérente avec les études in vitro ultérieures qui ont révélé que l'étodolac était sélectif pour la cyclo-oxygénase 2 induite (COX-2, associée à une inflammation) par rapport à la COX-1 (cytoprotecteur).

De plus, des études sur des modèles de cellules humaines ont confirmé que l'étodolac est sélectif pour l'inhibition de la COX-2.

Le bénéfice clinique de l'inhibition préférentielle de la COX-2 par rapport à la COX-1 n'a pas encore été prouvé.

Effets anti-inflammatoires: Les expériences ont montré que l'étodolac a une activité anti-inflammatoire marquée, étant plus puissant que plusieurs AINS cliniquement établis.

L'étodolac est bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale. Après administration orale de 200 mg ou 300 mg d'étodolac, la concentration plasmatique maximale de 10 à 18 µg / ml et 36 µg / ml respectivement est atteinte en environ 1 à 2 heures. Les concentrations plasmatiques d'étodolac, après administration de doses multiples dans la plage thérapeutique, ne sont que légèrement supérieures à celles d'une dose unique. L'étodolac peut être administré avec de la nourriture ou co-administré avec des antiacides, car le degré d'absorption de l'étodolac n'est pas affecté lorsqu'il est administré après un repas ou avec un antiacide. L'étodolac est lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques.

L'étodolac pénètre facilement dans le liquide synovial après administration orale chez les patients arthritiques. Conformément aux niveaux inférieurs de protéines totales et d'albumine dans le liquide synovial par rapport au sérum, l'étodolac auc sans liquide synovial (0-24 h) est 72% plus élevé que la valeur du sérum. Dans la phase post-distributive, la concentration totale et libre d'étodolac dans le liquide synovial dépasse systématiquement celles du sérum, avec un liquide synovial moyen: des rapports sériques de 1,18 et 3,25, entre 8 et 32 heures après la dose respectivement.

L'étodolac est largement métabolisé dans le foie. Environ 72% de la dose administrée est récupérée dans l'urine sous forme de métabolites inactifs. 16% de la dose est excrétée par les fèces. La demi-vie plasmatique de l'étodolac est de 6 à 7,4 heures.

Des études chez les personnes âgées ont montré une pharmacocinétique similaire à celle des personnes plus jeunes. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes âgées. La clairance de l'étodolac dépendant de la fonction hépatique, les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère peuvent avoir une clairance réduite. Aucun changement de pharmacocinétique n'a été observé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée par rapport aux normales. Aux doses thérapeutiques habituelles, l'étodolac diminue les taux sériques d'acide urique de 1 à 2 mg% après quatre semaines d'administration.

Les propriétés pharmacologiques et toxicologiques de l'étodolac sont bien établies. L'étodolac n'a aucun potentiel cancérigène ou mutagène. Il n'a montré aucun effet embryogénique ou tératogène. Cependant, une altération isolée du développement des membres s'est produite chez des rats recevant 2 à 14 mg / kg / jour.

Aucune incompatibilité n'a été signalée avec l'étodolac.

Aucun