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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Avanep
Nepafenac
Avanep 3 mg / ml collyre, la suspension est indiquée chez l'adulte verser:
- Prévention et traitement de la douleur et de l'inflammation postopératoires associées à la chirurgie de la cataracte
- Réduction du risque d'œdème maculaire postopératoire associé à la chirurgie de la cataracte chez les patients diabétiques
Avanep (suspension ophtalmique de nepafenac), 0,3% est indiqué pour le traitement de la douleur et de l'inflammation associées à la chirurgie de la cataracte.
Ilevro (suspension ophtalmique de nepafenac), 0,3% est indiqué pour le traitement de la douleur et de l'inflammation associées à la chirurgie de la cataracte.
Posologie
Adultes, y compris les personnes âgées
Pour la prévention et le traitement de la douleur et de l'inflammation, la dose est de 1 goutte d'Avanep dans le sac conjonctival de l'œil affecté(s) Une fois par jour à partir de 1 jour avant la chirurgie de la cataracte, poursuivie le jour de la chirurgie et pendant les 2 premières semaines de la période postopératoire. Le traitement peut être prolongé jusqu'aux 3 premières semaines de la période postopératoire, selon les directives du clinicien. Une goutte supplémentaire doit être administrée 30 à 120 minutes avant la chirurgie.
Dans les essais cliniques, les patients ont été traités jusqu'à 21 jours avec Avanep 3 mg/ml de collyre, suspension.
Pour réduire le risque d'œdème maculaire postopératoire associé à la chirurgie de la cataracte chez les patients diabétiques, la dose est de 1 goutte d'Avanep dans le sac conjonctival de l'œil affecté(s) Une fois par jour à partir de 1 jour avant la chirurgie de la cataracte, poursuit le jour de la chirurgie et jusqu'à 60 jours de la période 120 minutes avant la chirurgie.
Posologie une fois par jour avec Avanep 3 mg/ml de collyre, suspension fournit la même dose quotidienne totale de népafénac que la posologie trois fois par jour avec Avanep 1 mg/ml de collyre, suspension.
Populations particulières
Les Patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique
Avanep n'a pas été étudié chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale. Le népafénac est éliminé principalement par biotransformation et l'exposition systématique est très faible après administration oculaire topique. Aucun ajustement posologique n'est justifié chez ces patients.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité d'Avanep chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Aucune donnée n'est disponible. Son utilisation n'est pas recommandée chez ces patients tant que d'autres données ne sont pas disponibles.
Population gériatrique
Aucune différence globale de sécurité et d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.
Mode d'administration
Pour l'"oculaire de l'utiliser.
Les Patients doivent être informés de bien agiter le flacon avant utilisation. Une fois le capuchon retiré, si l'ONU collier à pression inviolable, hne, du présent et lâche, retirez-le avant d'utiliser le produit.
Si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doivent être administrés à au moins 5 minutes d'intervalle. Les onguents oculaires doivent être administrés en dernier.
Pour éviter la contamination de la pointe du compte-gouttes et de la solution, il faut veiller à ne pas toucher les paupières, les zones environnantes ou d'autres surfaces avec la pointe du compte-gouttes du flacon. Les Patients doivent être informés de garder le flacon bien fermé lorsqu'il n'est pas utilisé.
Si une dose est oubliée, une seule goutte doit être appliquée dès que possible avant de revenir à la routine régulière. Ne pas utiliser une double dose de verser de compenser le 1 manque.
Le Dosage Recommande
Une goutte d'Avanep (suspension ophtalmique de nepafenac), 0,3% doit être appliquée sur l'œil affecté une fois par jour à partir de 1 jour avant la chirurgie de la cataracte, poursuivie le jour de la chirurgie et pendant les 2 premières semaines de la période postopératoire. Une goutte supplémentaire doit être administrée 30 à 120 minutes avant la chirurgie.
Utiliser Avec D'Autres Médicaments Ophtalmiques Topiques
Avanep (suspension ophtalmique népafénac), 0,3% peut être administré en association avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques tels que les béta-bloquants, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les alpha-agonistes, les cycloplégiques et les mydriatiques.
Si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doivent être administrés à au moins 5 minutes d'intervalle.
Le Dosage Recommande
Une goutte d'ilevro (suspension ophtalmique de nepafenac), 0,3% doit être appliquée sur l'œil affecté une fois par jour en commençant 1 jour avant la chirurgie de la cataracte, poursuit le jour de la chirurgie et pendant les 2 premières semaines de la période postopératoire. Une goutte supplémentaire doit être administrée 30 à 120 minutes avant la chirurgie.
Utiliser Avec D'Autres Médicaments Ophtalmiques Topiques
Ilevro (suspension ophtalmique nepafenac), 0,3% peut être administré en association avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques tels que les béta-bloquants, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les alpha-agonistes, les cycloplégiques et les mydriatiques.
Si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doivent être administrés à au moins 5 minutes d'intervalle.
Hypersensibilité à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
Les Patients chez qui les crises d'asthme, d'urticaire ou de rhinite aiguë sont précédés par l'acide acétylsalicylique ou d'autres acides.
Avanep (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3% est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité précédemment démontrée à l'un des composants de la formule ou à d'autres AINS.
ILEVRO (suspension ophtalmique nepafenac), 0,3% est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité précédemment démontrée à l'un des ingrédients de la formule ou à d'autres AINS.
Le médicament ne doit pas être injecté. Les Patients doivent être informés de ne pas avaler Avanep.
Les Patients doivent être informés d'éviter la lumière du soleil pendant le traitement par Avanep.
Effets oculaires
L'utilisation d'AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation continue d'ont topiques peut entraîner une dégradation épithéliale, un amincissement cornéen, une érosion cornéenne, une ulcération cornéenne ou une perforation cornéenne. De ces événements peuvent être menaçants pour la vue. Les Patients présentant des signes de dégradation de l'épithélium cornéen doivent cesser immédiatement d'utiliser Avanep et doivent être extrêmement surveillés pour leur état cornéen.
Les AINS topiques peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation concomitante d'AINS topiques et de stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de problèmes de guérison. Par conséquent, il est recommandé de faire preuve de prudence en cas d'administration concomitante d'Avanep avec des corticostéroïdes, en particulier chez les patients présentant un risque élevé d'effets indésirables de la cornée décrits ci-dessous.
L'expérience Post-commercialisation des AINS topiques suggère que les patients présentant des chirurgies oculaires compliquées, une dénervation de la cornée, des anomalies épithéliales cornéennes, un diabète sucré, des maladies de la surface oculaire (p. ex. syndrome de l'œil sec), de la polyarthrite rhumatoïde ou des chirurgies oculaires répétées dans un court laps de temps peuvent présenter un risque accru d'effets indésirables cornéens qui peuvent devenir menaçants pour la vue. Les AINS topiques doivent être utilisés avec prudence chez ces patients. L'utilisation prolongée d'AINS topiques peut augmenter le risque pour le patient de survenue et de gravité d'effets indésirables cornéens
Il a été rapporté que les AINS ophtalmiques peuvent provoquer une augmentation des saignements des tissus oculaires (y compris les hyphèmes) en conjonction avec la chirurgie oculaire. Avanep doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des tendances hémorragiques connues ou recevant d'autres médicaments susceptibles de prolonger le temps de saignement.
Une infection oculaire aiguë peut être masquée par l'utilisation topique de médicaments anti-inflammatoires. Les AINS n'ont pas de propriétés antimicrobiennes. En cas d'infection oculaire, leur utilisation avec des anti-infectieux doit être entreprise avec précaution.
Les lentilles de Contact
Le port de lentilles de Contact n'est pas recommandé pendant la période postopératoire qui convient à la chirurgie de la cataracte. Par conséquent, il est conseillé aux patients de ne pas porter de lentilles de contact, sauf indication claire de leur médecin.
Chlorure de Benzalkonium
Avanep contains du chlore de benzalkonium, qui peut provoquer une irritation des yeux et, hne connu versez décolorer les lentilles de contact souples. Si des lentilles de contact doivent être utilisées pendant le traitement, les patients doivent être invités à retirer les lentilles de contact avant l'application et à attendre au moins 15 minutes avant la réinsertion.
Il a été rapporté que le chlore de Benzalkonium provoque une kératopathie ponctuelle et/ou une kératopathie ulcéreuse toxique. Étant donné Qu'Avanep contient du chlore de benzalkonium, une surveillance étroite est requise en cas d'utilisation fréquente ou prolongée.
Sensibilité croisée
Il existe un potentiel de sensibilité croisée du népafénac à l'acide acétylsalicylique, aux dérivés de l'acide phénylacétique et à d'autres acides.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Augmentation Du Temps De Saignement
Avec certains anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris Avanep (suspension ophtalmique népafénac), 0,3%, il existe un potentiel d'augmentation du temps de saignement en raison de l'interaction avec l'agrégation des thrombocytes. Il y a eu des rapports que les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens appliqués par voie oculaire peuvent provoquer une augmentation des saignements des tissus oculaires (y compris l'hyphème) en conjonction avec la chirurgie oculaire.
Il est recommandé d'utiliser Avanep (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3%, avec prudence chez les patients présentant des tendances hémorragiques connues ou recevant d'autres médicaments susceptibles de prolonger le temps de saignement.
Des Nations Unies De Retarder La Cicatrisation
Les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens topiques (AINS), y compris Avanep (suspension ophtalmique népafénac), 0,3%, peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation concomitante d'AINS topiques et de stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de problèmes de guérison.
Les Effets De La Cornée
L'utilisation d'AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation continue d'ont topiques peut entraîner une dégradation épithéliale, un amincissement cornéen, une érosion cornéenne, une ulcération cornéenne ou une perforation cornéenne. De ces événements peuvent être menaçants pour la vue. Les Patients présentant des signes de dégradation de l'épithélium cornéen doivent immédiatement cesser d'utiliser des acides topiques, y compris Avanep (suspension ophtalmique népafénac), à 0,3% et doivent être extrêmement surveillés pour leur état cornéen.
L'expérience post-commercialisation des AINS topiques suggère que les patients présentant des chirurgies oculaires compliquées, une dénervation de la cornée, des anomalies épithéliales cornéennes, un diabète sucré, des maladies de la surface oculaire (p. ex., syndrome de l'œil sec), une polyarthrite rhumatoïde ou des chirurgies oculaires répétées dans un court laps de temps peuvent présenter un risque accru d'effets indésirables cornéens pouvant menacer la vue. Les AINS topiques doivent être utilisés avec prudence chez ces patients.
L'expérience post-commercialisation des AINS topiques suggère également que l'utilisation plus de 1 jour avant la chirurgie ou l'utilisation au-delà de 14 jours après la chirurgie peut augmenter le risque et la gravité des effets indésirables cornéens chez le patient.
Usure Des Lentilles De Contact
Avanep (suspension ophtalmique nepafenac), 0,3% ne doit pas être administré lors de l'utilisation de lentilles de contact.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Le népafénac n'a pas été évalué dans le cadre d'études de cancérogénicité à long terme. Des aberrations chromosomiques ont été observées dans les cellules ovariennes de hamster chinois exposées in vitro à la suspension de népafénac. Le népafénac n'a pas été mutagène dans le test d'Ames ni dans le test de mutation vers l'avant du lymphome de souris. Des doses orales allant jusqu'à 5 000 mg / kg n'ont pas entraîné d'augmentation de la formation d'érythrocytes polychromatiques micronuclés in vivo chez la souris micronoyaux dosage dans la moelle osseuse de souris.
Le népafénac n'a pas altéré la fécondité lorsqu'il a été administré par voie orale à des rats mâles et femelles à raison de 3 mg/kg.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Des Effets Tétratogènes
Grossesse Catégorie C
Les études de Reproduction réalisées avec le népafénac chez le lapin et le rat à des doses orales allant jusqu'à 10 mg / kg / jour n'ont révélé aucune preuve de tératogénicité due au népafénac, malgré l'induction d'une toxicité maternelle. À cette dose, l'exposition plasmatique animale au népafénac et à l'amfénac était d'environ 70 et 630 fois l'exposition plasmatique humaine à la dose ophtalmique topique recommandée chez l'homme chez le rat et de 20 et 180 fois l'exposition plasmatique humaine chez le lapin, respectivement. Chez le rat, des doses de toxicité maternelle ≥ 10 mg / kg ont été associées à une dystocie, à une augmentation de la perte postimplantatoire, à une réduction du poids et de la croissance fœtale et à une réduction de la survie fœtale
Il a été démontré que le népafénac traverse la barrière placentaire chez le rat. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours préalables de la réponse humaine, Avanep (suspension ophtalmique népafénac), 0,3% ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Effets Non tératogènes
En raison des effets connus des médicaments inhibiteurs de la biosynthèse des prostaglandines sur le système cardiovasculaire fœtal (fermeture du canal aérien), l'utilisation d'Avanep (suspension ophtalmique népafénac), 0,3% en fin de grossesse doit être évitée.
Les Mères Qui Allaient
Le népafénac hne excrété dans le lait des taux allant. On ne sait pas si ce médicament hne atroce dans le lait humain. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut être prudent lorsque Avanep (suspension ophtalmique népafénac), 0,3% est administré à une femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité d'Avanep (suspension ophtalmique nepafenac), 0,3% chez les patients pédiatriques de moins de 10 ans n'ont pas été établies.
Utilisation Gériatrique
Aucune différence globale de sécurité et d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Augmentation Du Temps De Saignement
Avec certains anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris ILEVRO (suspension ophtalmique népafénac), 0,3%, il existe un potentiel d'augmentation du temps de saignement en raison d'interférences avec l'agrégation des thrombocytes. Il y a eu des rapports que les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens appliqués par voie oculaire peuvent provoquer une augmentation des saignements des tissus oculaires (y compris l'hyphème) en conjonction avec la chirurgie oculaire.
Il est recommandé d'utiliser ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3%, avec prudence chez les patients présentant des tendances hémorragiques connues ou recevant d'autres médicaments susceptibles de prolonger le temps de saignement.
Des Nations Unies De Retarder La Cicatrisation
Les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens topiques (AINS), y compris ILEVRO (suspension ophtalmique népafénac), 0,3%, peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation concomitante d'AINS topiques et de stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de problèmes de guérison.
Les Effets De La Cornée
L'utilisation d'AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation continue d'ont topiques peut entraîner une dégradation épithéliale, un amincissement cornéen, une érosion cornéenne, une ulcération cornéenne ou une perforation cornéenne. De ces événements peuvent être menaçants pour la vue. Les Patients présentant des signes de dégradation de l'épithélium cornéen doivent immédiatement cesser d'utiliser les acides topiques, y compris ILEVRO (suspension ophtalmique népafénac), 0,3% et doivent être extrêmement surveillés pour leur santé cornéenne.
L'expérience post-commercialisation des AINS topiques suggère que les patients présentant des chirurgies oculaires compliquées, une dénervation de la cornée, des anomalies épithéliales cornéennes, un diabète sucré, des maladies de la surface oculaire (p. ex., syndrome de l'œil sec), une polyarthrite rhumatoïde ou des chirurgies oculaires répétées dans un court laps de temps peuvent présenter un risque accru d'effets indésirables cornéens pouvant menacer la vue. Les AINS topiques doivent être utilisés avec prudence chez ces patients.
L'expérience post-commercialisation des AINS topiques suggère également que l'utilisation plus de 1 jour avant la chirurgie ou l'utilisation au-delà de 14 jours après la chirurgie peut augmenter le risque et la gravité des effets indésirables cornéens chez le patient.
Usure Des Lentilles De Contact
Ilevro (suspension ophtalmique nepafenac), 0,3% ne doit pas être administré lors de l'utilisation de lentilles de contact.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Le népafénac n'a pas été évalué dans le cadre d'études de cancérogénicité à long terme. Des aberrations chromosomiques ont été observées dans les cellules ovariennes de hamster chinois exposées in vitro à la suspension de népafénac. Le népafénac n'a pas été mutagène dans le test d'Ames ni dans le test de mutation vers l'avant du lymphome de souris. Des doses orales allant jusqu'à 5 000 mg / kg n'ont pas entraîné d'augmentation de la formation d'érythrocytes polychromatiques micronuclés in vivo chez la souris micronoyaux dosage dans la moelle osseuse de souris.
Le népafénac n'a pas altéré la fécondité lorsqu'il a été administré par voie orale à des rats mâles et femelles à raison de 3 mg/kg.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Des Effets Tétratogènes
Grossesse Catégorie C
Les études de Reproduction réalisées avec le népafénac chez le lapin et le rat à des doses orales allant jusqu'à 10 mg / kg / jour n'ont révélé aucune preuve de tératogénicité due au népafénac, malgré l'induction d'une toxicité maternelle. À cette dose, l'exposition plasmatique animale au népafénac et à l'amfénac était d'environ 70 et 630 fois l'exposition plasmatique humaine à la dose ophtalmique topique recommandée chez l'homme chez le rat et de 20 et 180 fois l'exposition plasmatique humaine chez le lapin, respectivement. Chez le rat, des doses de toxicité maternelle ≥ 10 mg / kg ont été associées à une dystocie, à une augmentation de la perte postimplantatoire, à une réduction du poids et de la croissance fœtale et à une réduction de la survie fœtale
Il a été démontré que le népafénac traverse la barrière placentaire chez le rat. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours préalables de la réponse humaine, ILEVRO (suspension ophtalmique népafénac), 0,3% ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Effets Non tératogènes
En raison des effets connus des médicaments inhibiteurs de la biosynthèse des prostaglandines sur le système cardiovasculaire fœtal (fermeture du canal aérien), l'utilisation d'ILEVRO (suspension ophtalmique nepafenac), 0,3% en fin de grossesse doit être évitée.
Les Mères Qui Allaient
Le népafénac hne excrété dans le lait des taux allant. On ne sait pas si ce médicament hne atroce dans le lait humain. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, la prudence doit être exercée lorsque ILEVRO (suspension ophtalmique nepafenac), 0,3% est administré à une femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
La sécurité et l'efficacité D'ILEVRO (suspension ophtalmique nepafenac), 0,3% chez les patients pédiatriques de moins de 10 ans n'ont pas été établies.
Utilisation Gériatrique
Aucune différence globale de sécurité et d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.
Avanep n'a aucune influence ou une influence négligeable sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines.
Une vision trouble temporaire ou d'autres troubles visuels peuvent affecter la capacité de conduire ou d'utiliser des machines. Si une vision floue se produit à l'instillation, le patient doit attendre que la vision s'efface avant de conduire ou d'utiliser des machines.
Parce que les études cliniques sont menées dans des conditions très différentes, taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.
Graves Et Importants Effets Indésirables
Les effets indésirables suivants sont décrits plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage.
- Augmentation Du Temps De Saignement (AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS)
- Des Nations Unies De Retarder La Cicatrisation (AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS)
- Les Effets De La Cornée (AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS)
Effets Indésirables Oculaires
Les effets indésirables oculaires les plus fréquemment rapportés après une chirurgie de la cataracte étaient l'opacité capsulaire, une diminution de l'acuité visuelle, une sensation de corps étranger, une augmentation de la pression intraoculaire et une sensation collante. Ces réactions se sont produites chez environ 5 à 10% des patients.
D'autres effets indésirables oculaires survenant à une incidence d'environ 1 à 5% comprenaient un œdème conjonctival, un œdème cornéen, une sécheresse oculaire, une croûte au bord du couvercle, une gêne oculaire, une hyperémie oculaire, une douleur oculaire, un prurit oculaire, une photophobie, des larmoiements et un décollement du vitré. Certaines de ces réactions peuvent être la conséquence de l'intervention chirurgicale de la cataracte.
Effets Indésirables Non Oculaires
Les effets indésirables non oculaires rapportés avec une incidence de 1 à 4% comprenaient des maux de tête, de l'hypertension, des nausées/vomissements et une sinusite.
Aucune information fournie.
Classe pharmacothérapeutique: ophtalmologiques, anti-inflammatoires, non stéroïdiens, code ATC: S01BC10
Mécanisme d'action
Le népafénac est un prodrogue anti-inflammatoire et analgésique non stéroïdien. Après administration oculaire topique, le népafénac pénètre dans la cornée et est converti par les hydrolases du tissu oculaire en amfénac, un anti-inflammatoire non stéroïdien. L'amfénac inhibe l'action de la prostaglandine H synthase (cyclooxygénase), une enzyme nécessaire à la production de prostaglandines.
Pharmacologie secondaire
Chez le lapin, il a été démontré que le népafénac inhibe la dégradation de la barrière hémato-rétinienne, en concomitance avec la suppression de L'EGP2 synthèse. Ex vivo, une dose oculaire topique unique de népafénac a été montré pour inhiber la synthèse des prostaglandines dans l'iris / corps ciliaire (85% -95%) et la rétine/choroïde (55%) jusqu'à 6 heures et 4 heures, respectivement.
Effets pharmacodynamiques
La majorité de la conversion hydrolytique est dans la rétine / choroïde suivie de l'iris / corps ciliaire et de la cornée, ce qui correspond au degré de tissu vascularisé.
Les résultats des études cliniques indiquent Qu'Avanep 3 mg/ml de collyre en suspension n'a pas d'effet significatif sur la pression intraoculaire.
Efficacité clinique et innocuité
Prévention et traitement de la douleur postopératoire et de l'inflammation associées à la chirurgie de la cataracte.
L'efficacité et la sécurité D'Avanep 3 mg/ml dans la prévention et le traitement de la douleur et de l'inflammation postopératoires associées à la chirurgie de la cataracte ont été démontrées dans deux essais cliniques masqués, en double aveugle et contrôlés contre placebo chez un total de 1339 patients. Dans ces études dans lesquelles les patients ont été administrés quotidiennement à partir d'un jour avant la chirurgie de la cataracte, continué le jour de la chirurgie et pendant les 14 premiers jours de la période postopératoire, Avanep 3 mg/ml collyre, suspension a démontré une efficacité clinique supérieure par rapport à son véhicule dans le traitement de la douleur et de l'inflammation postopératoires.
Les Patients traités par Avanep étaient moins susceptibles d'avoir des douleurs oculaires et des signes mesurables d'inflammation (cellules aqueuses et poussées) au début de la période postopératoire jusqu'à la fin du traitement que ceux traités avec son véhicule. Dans les deux études, Avanep a éliminé l'inflammation au jour 14 après l'opération chez 65% et 68% des patients par rapport à 25% et 35% des patients sous véhicule. Les taux sans douleur dans le groupe Avanep étaient de 89% et 91% par rapport à 40% et 50% des patients sous véhicule.
Certains patients ont reçu Avanep 3 mg/ml de collyre en suspension jusqu'à 21 jours après l'opération. Cependant, l'efficacité au-delà du jour 14 après l'opération n'a pas été mesurée.
En outre, dans l'un des deux essais cliniques, Avanep 3 mg/ml collyre, suspension dosée une fois par jour n'était pas inférieur à Avanep 1 mg/ml collyre, suspension dosée trois fois par jour pour la prévention et le traitement de la douleur et de l'inflammation postopératoires après une chirurgie de la cataracte. Les taux d'élimination de l'Inflammation et d'absence de douleur étaient similaires pour les deux produits lors de toutes les évaluations postopératoires.
Réduction du risque d'œdème maculaire postopératoire associé à la chirurgie de la cataracte chez les patients diabétiques:
Deux études chez des patients diabétiques ont été menées pour évaluer l'efficacité et l'innocuité d'Avanep 3 mg/ml de collyre, suspension dosée une fois par jour pour la prévention de l'œdème maculaire postopératoire associé à une chirurgie de la cataracte. Dans ces études, les médicaments à l'étude ont été initiés la veille de la chirurgie, poursuivis le jour de la chirurgie et jusqu'à 90 jours de la période postopératoire.
Dans les deux études randomisées à double masque et contrôlées par véhicule, menées chez des patients diabétiques atteints de rétinopathie, un pourcentage significativement plus élevé de patients du groupe véhicule ont développé un œdème maculaire (17.3% et 14.3%) par rapport aux patients traités par Avanep 3 mg / ml (2.3% et 5.9%). Les pourcentages correspondants dans l'analyse intégrée des 2 études étaient de 15.9% dans le groupe de véhicules et 4.1% dans le groupe Avanep, p<0.001). Un pourcentage significativement plus élevé de patients ont obtenu une amélioration de 15 lettres ou plus au jour 14 et ont maintenu l'amélioration jusqu'au jour 90 dans le groupe Avanep 3 mg/ml (61.7%) par rapport au groupe véhicule (43%) dans une étude, le pourcentage de sujets était similaire dans les 2 groupes de traitement pour ce paramètre dans la deuxième étude (48.8% dans le groupe Avanep et 50.5% dans le groupe de véhicules). Dans l'analyse intégrée des 2 études, le pourcentage de sujets présentant une amélioration de 15 lettres au jour 14 et maintenue jusqu'au jour 90 était plus élevé dans le groupe Avanep 3 mg/ml (55.4%) par rapport au groupe de véhicules (46.7%, p = 0.003)
Absorption
Après une goutte d'Avanep 3 mg / ml de collyre, suspension dans les deux yeux une fois par jour pendant quatre jours, des concentrations plasmatiques faibles mais quantifiables de népafénac et d'amfénac ont été observées chez la majorité des sujets 2 et 3 heures après l'administration, respectivement. La moyenne à l'état D'équilibre plasmatique CMax pour le népafénac et pour l'amfénac, ils étaient respectivement de 0,847 â± 0,269 ng/ml et de 1,13 â± 0,491 ng / ml après administration oculaire.
Distribution
L'amfénac a une affinité élevée pour les protéines sériques d'albumine. In vitro, le pourcentage lié à l'albumine de rat, à l'albumine humaine et au sérum humain était respectivement de 98,4%, 95,4% et 99,1%.
Des études chez le rat ont montré que les substances radioactives liées aux substances actives marquées se distribuent largement dans le corps après des doses orales uniques et multiples de 14C-nepafenac.
Des études chez le lapin ont démontré que le népafénac administré par voie topique est distribué localement de l'avant de l'œil aux segments postérieurs de l'œil (rétine et choroïde).
Biotransformation
Le népafénac subit une bioactivation relativement rapide en amfénac via des hydrolases intraoculaires. Par la suite, l'amfénac subit un métabolisme étendu en métabolites plus polaires impliquant une hydroxylation du cycle aromatique conduisant à la formation de conjugués glucuronides.
Les analyses radiochromatographiques avant et après l'hydrolyse de l'Î2-glucuronidase ont montré que toutes les métabolites étaient sous forme de conjugués glucuronides, à l'exception de l'amfénac. L'amfénac était le principal métabolite dans le plasma, représentant environ 13% de la radioactivité plasmatique totale. Le deuxième métabolite plasmatique le plus abondant a été identifié comme le 5-hydroxy népafénac, représentant environ 9% de la radioactivité totale à CMax.
Interactions avec d'autres médicaments: ni le népafénac ni l'amfénac n'interdisent l'une des principales activités métaboliques du cytochrome P450 humain (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4) in vitro à des concentrations allant jusqu'à 3000 ng/ml. Par conséquent, les interactions impliquant le métabolisme médié par CYP des médicaments administrés en concomitance sont peu probables. Les Interactions médiées par la liaison aux protéines sont également peu probablement abattues.
Élimination
Après administration orale de 14C-népafénac chez les volontaires sains, l'extraction urinaire était la principale voie d'extraction radioactive, représentant environ 85%, tandis que l'extraction fécale représentait environ 6% de la dose.
Après administration oculaire topique bilatérale une fois par jour d'Avanep (suspension ophtalmique de népafénac), à 0,3%, les concentrations de népafénac et d'amfénac ont atteint un pic à une heure médiane de 0,5 heure et de 0,75 heure, respectivement au Jour 1 et au jour 4. Les Cmax moyennes à l'état d'équilibre du népafénac et de l'amfénac étaient respectivement de 0,847 ± 0,269 ng/mL et de 1,13 ± 0,491 ng/mL.
Le népafénac à des concentrations allant jusqu'à 3000 ng / mL et l'amfénac à des concentrations allant jusqu'à 1000 ng / mL n'ont pas inhibé le in vitro métabolisme de 6 substrats marqueurs spécifiques des isozymes du cytochrome P450 (CYP) (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4). Par conséquent, les interactions médicament-médicament impliquant le métabolisme médié par CYP des médicaments administrés de manière concomitante sont peu probables.
Après administration bilatérale topique oculaire une fois par jour d'ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3%, les concentrations de népafénac et d'amfénac ont atteint un pic à une heure médiane de 0,5 heure et 0,75 heure, respectivement au Jour 1 et au jour 4. Les Cmax moyennes à l'état d'équilibre du népafénac et de l'amfénac étaient respectivement de 0,847 ± 0,269 ng/mL et de 1,13 ± 0,491 ng/mL.
Le népafénac à des concentrations allant jusqu'à 3000 ng / mL et l'amfénac à des concentrations allant jusqu'à 1000 ng / mL n'ont pas inhibé le in vitro métabolisme de 6 substrats marqueurs spécifiques des isozymes du cytochrome P450 (CYP) (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4). Par conséquent, les interactions médicament-médicament impliquant le métabolisme médié par CYP des médicaments administrés de manière concomitante sont peu probables.
Ophtalmologiques, agents anti-inflammatoires, non-stéroïdes, code ATC: S01BC10
Les études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées et de génotoxicité n'ont révélé aucun danger particulier pour l'homme.
Le népafénac n'a pas été évalué dans le cadre d'études de cancérogénicité à long terme.
Dans les études de reproduction réalisées avec le népafénac chez le rat, des doses toxiques pour la mère > 10 mg/kg ont été associées à une dystocie, à une augmentation de la perte postimplantatoire, à une réduction du poids et de la croissance fœtaux et à une réduction de la survie fœtale. Chez les lapines gravides, une dose maternelle de 30 mg / kg qui a produit une légère toxicité chez les mères a montré une augmentation statistiquement significative de l'incidence des malformations de la litière.
Non applicable.
Pas d'exigences particulières pour l'élimination.
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