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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 22.03.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Nepafenac Alcon 3 mg / ml collyre, la suspension est indiquée chez l'adulte pour:
- Prévention et traitement de la douleur postopératoire et de l'inflammation associées à la chirurgie de la cataracte
- Réduire le risque d'œdème maculaire postopératoire associé à la chirurgie de la cataracte chez les diabétiques
L'alcône de népafénac (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3% est indiqué pour le traitement de la douleur et de l'inflammation associées à la chirurgie de la cataracte.
ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3% est indiqué pour le traitement de la douleur et de l'inflammation associées à la chirurgie de la cataracte.
Posologie
Adultes, y compris les personnes âgées
Pour prévenir et traiter la douleur et l'inflammation, la dose est de 1 goutte de népafénac Alcon dans le sac conjonctival du ou des yeux affectés une fois par jour, à partir d'un jour avant la chirurgie de la cataracte, le jour de l'opération et pendant les 2 premières semaines de la phase postopératoire. Le traitement peut être étendu aux 3 premières semaines de la phase postopératoire, selon les instructions du clinicien. Une goutte supplémentaire doit être accordée 30 à 120 minutes avant l'opération.
Dans les études cliniques, les patients ont été traités avec Nepafenac Alcon 3 mg / ml collyre, suspension, jusqu'à 21 jours.
Réduire le risque d'œdème maculaire postopératoire associé à la chirurgie de la cataracte chez les diabétiques, la dose est de 1 goutte de népafénac Alcon dans le sac conjonctival de l'œil affecté(des yeux affectés) une fois par jour, à partir d'un jour avant la chirurgie de la cataracte, le jour de l'opération et jusqu'à 60 jours après la phase postopératoire selon les directives du médecin. Une goutte supplémentaire doit être accordée 30 à 120 minutes avant l'opération.
Une fois l'administration quotidienne de collyre Nepafenac Alcon 3 mg / ml, la suspension fournit la même dose quotidienne totale de népafénac que trois fois par jour avec un collyre Nepafenac Alcon 1 mg / ml, une suspension.
Populations particulières
Patients présentant une dysfonction rénale ou hépatique
Nepafenac Alcon n'a pas été étudié chez les patients atteints d'une maladie du foie ou d'une insuffisance rénale. Le népafénac est principalement éliminé par biotransformation et l'exposition systémique est très faible après administration oculaire topique. Aucun ajustement posologique n'est justifié chez ces patients.
Population pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de Nepafenac Alcon chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Aucune donnée n'est disponible. L'utilisation chez ces patients n'est recommandée que lorsque d'autres données sont disponibles.
Population gériatrique
Aucune différence générale de sécurité et d'efficacité entre les patients âgés et les patients plus jeunes n'a été observée.
Mode d'application
Utiliser pour l'oculaire.
Les patients doivent être informés de bien agiter le flacon avant utilisation. Une fois le capuchon retiré s'il y a un col pression inviolable et est lâche, retirer avant le produit.
Si plusieurs médicaments topiques pour les yeux sont utilisés, les médicaments doivent être administrés à au moins 5 minutes d'intervalle. Les pommades oculaires doivent être administrées en dernier.
Afin d'éviter la contamination de la pointe de la gouttelette et de la solution, il faut veiller à ne pas toucher les paupières, les zones environnantes ou d'autres surfaces avec la pointe de la gouttelette de la bouteille. Les patients doivent être informés de garder le flacon bien fermé lorsqu'il n'est pas utilisé.
Si une dose est oubliée, une seule goutte doit être utilisée dès que possible avant de revenir à la routine régulière. N'utilisez pas de dose double pour compenser les 1 oubliés.
Posologie
Une goutte d'alcône de népafénac (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3% doit être appliquée sur l'œil affecté une fois par jour, à partir d'un jour avant la chirurgie de la cataracte, le jour de l'opération et dans les 2 premières semaines de la phase postopératoire. Une goutte supplémentaire doit être accordée 30 à 120 minutes avant l'opération.
Utiliser avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques
Nepafenac Alcon (suspension ophtalmique népafénac), 0,3% peut être administré en association avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques tels que les bêta-bloquants, les inhibiteurs de la carboanhydrase, les agonistes alpha, la cycloplégika et les mydriatiques.
Si plus d'un médicament topique pour les yeux est utilisé, les médicaments doivent être administrés à au moins 5 minutes d'intervalle.
Posologie
Une goutte d'ilévro (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3%, doit être appliquée sur l'œil affecté une fois par jour, à partir d'un jour avant la chirurgie de la cataracte, le jour de l'opération et dans les 2 premières semaines de la phase postopératoire. Une goutte supplémentaire doit être accordée 30 à 120 minutes avant l'opération.
Utiliser avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques
ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3% peut être administré en association avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques tels que les bêta-bloquants, les inhibiteurs de la carboanhydrase, les agonistes alpha, la cycloplégika et les mydriatiques.
Si plus d'un médicament topique pour les yeux est utilisé, les médicaments doivent être administrés à au moins 5 minutes d'intervalle.
Hypersensibilité à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
Patients souffrant d'asthme, d'urticaire ou de rhinite aiguë causée par l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS.
Nepafenac Alcon (suspension ophtalmique népafénac), 0,3% est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité antérieure à l'un des ingrédients de la formulation ou d'autres AINS.
ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3% est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité antérieure à l'un des ingrédients de la formulation ou d'autres AINS.
Le médicament ne doit pas être injecté. Les patients doivent être informés de ne pas avaler Nepafenac Alcon.
Les patients doivent être informés pour éviter la lumière du soleil pendant le traitement par Nepafenac Alcon.
Effets oculaires
L'utilisation d'AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation continue d'AINS topiques peut entraîner une dégradation épithéliale, un amincissement de la cornée, des ulcères cornéens ou une perforation cornéenne. Ces événements peuvent être très menaçants. Les patients présentant des signes de dégradation épithéliale de la colonne vertébrale doivent cesser immédiatement d'utiliser Nepafenac Alcon et être étroitement surveillés pour la santé cornéenne.
Les AINS topiques peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation simultanée d'AINS topiques et de stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de problèmes de guérison. Par conséquent, la prudence est recommandée lorsque Nepafenac Alcon est co-administré avec des corticostéroïdes, en particulier chez les patients à haut risque d'effets secondaires cornéens, qui sont décrits ci-dessous.
L'expérience post-commercialisation avec les AINS topiques suggère que les patients atteints de chirurgie oculaire compliquée, de dénervation cornéenne, de malformations épithéliales cornéennes, de diabète sucré, de maladies de la surface oculaire (par ex. syndrome oculaire sec), la polyarthrite rhumatoïde ou la chirurgie oculaire répétée en peu de temps présentent un risque accru d'effets secondaires liés à la cornée qui peuvent devenir malvoyants. Les AINS topiques doivent être utilisés avec prudence chez ces patients. L'utilisation prolongée d'AINS topiques peut augmenter le risque de développement du patient et les effets graves des effets secondaires cornéens.
Des AINS ophtalmiques associés à la chirurgie oculaire auraient provoqué une augmentation des saignements du tissu oculaire (y compris des hyphaèmes). Nepafenac Alcon doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des tendances hémorragiques connues ou chez les patients recevant d'autres médicaments pouvant prolonger le temps de saignement.
L'infection oculaire aiguë peut être masquée par des anti-inflammatoires topiques. Les AINS n'ont aucune propriété antimicrobienne. En cas d'infection oculaire, votre utilisation anti-infectieuse doit être effectuée avec prudence.
Lentilles de contact
L'usure des lentilles de contact n'est pas recommandée pendant la phase postopératoire après la chirurgie de la cataracte. Par conséquent, il faut conseiller aux patients de ne pas porter de lentilles de contact, sauf si votre médecin l'indique clairement.
Chlorure de benzalkonium
Nepafenac Alcon contient du chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une irritation oculaire et est connu pour décolorer les lentilles de contact souples. Si des lentilles de contact doivent être utilisées pendant le traitement, les patients doivent être avisés de retirer les lentilles de contact avant utilisation et d'attendre au moins 15 minutes avant de réinsérer.
Le chlorure de benzalkonium aurait provoqué une kératopathie perforée et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique. Étant donné que Nepafenac Alcon contient du chlorure de benzalkonium, une surveillance étroite est nécessaire pour une utilisation fréquente ou prolongée.
Sensibilité croisée
Il existe un potentiel de sensibilité croisée du népafénac à l'acide acétylsalicylique, aux dérivés de l'acide phénylacétique et à d'autres AINS.
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
augmentation du temps de saignement
Certains anti-inflammatoires non stéroïdiens, dont le népafénac alcon (suspension ophtalmique népafénac), 0,3%, peuvent avoir une augmentation du temps de saignement en raison du trouble d'agrégation plaquettaire. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens couramment utilisés en conjonction avec la chirurgie oculaire peuvent provoquer une augmentation des saignements du tissu oculaire (y compris l'hyphème).
Il est recommandé d'utiliser Nepafenac Alcon (suspension ophtalmique de nepafénac), 0,3%, avec prudence chez les patients présentant des tendances hémorragiques connues ou d'autres médicaments pouvant prolonger le temps de saignement.
Guérison retardée
Les anti-inflammatoires topiques non stéroïdiens (AINS), y compris l'alcône de népafénac (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3%, peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation simultanée d'AINS topiques et de stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de problèmes de guérison.
Effets cornéens
L'utilisation d'AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation continue d'AINS topiques peut entraîner une dégradation épithéliale, un amincissement de la cornée, des ulcères cornéens ou une perforation cornéenne. Ces événements peuvent être très menaçants. Les patients présentant des signes de dégradation épithéliale du klaxon doivent cesser d'utiliser des AINS topiques, y compris l'alcône de népafénac (suspension ophtalmique de népafénac) de 0,3% immédiatement et être étroitement surveillés pour la santé cornéenne.
L'expérience post-commercialisation avec les AINS topiques suggère que les patients atteints de chirurgie oculaire compliquée, de dénervation cornéenne, de malformations épithéliales cornéennes, de diabète sucré, de maladies de la surface oculaire (par ex. syndrome oculaire sec), la polyarthrite rhumatoïde ou la chirurgie oculaire répétée peuvent rapidement augmenter le risque d'effets secondaires liés à la cornée qui peuvent être malvoyants. Les AINS topiques doivent être utilisés avec prudence chez ces patients.
L'expérience post-commercialisation avec les AINS topiques suggère également que l'utilisation de plus d'un jour avant l'opération ou son utilisation au-delà de 14 jours après l'opération peut augmenter le risque et la gravité des événements cornéens chez les patients.
L'usure des lentilles de contact
Nepafenac Alcon (suspension ophtalmique nepafénac), 0,3% ne doit pas être administré lors de l'utilisation de lentilles de contact.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Nepafenac n'a pas été évalué dans les études de cancérogénicité à long terme. Des aberrations chromosomiques élevées ont été observées dans les ovules de hamster chinoisin vitro la suspension de népafénac a été exposée. Nepafenac n'était pas mutagène dans le test d'Ames ou dans le test de mutation vers l'avant du lymphome de souris. Des doses orales allant jusqu'à 5 000 mg / kg n'ont pas augmenté la formation d'érythrocytes polychromatiques micronucléaires in vivo dans le test du micronoyau de souris dans la moelle osseuse des souris.
Nepafenac n'a pas affecté la fertilité lorsqu'il a été administré par voie orale à des rats mâles et femelles à 3 mg / kg.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse C
Les études de reproduction réalisées avec du népafénac chez le lapin et le rat à des doses orales allant jusqu'à 10 mg / kg / jour n'ont montré aucun signe de tératogénicité due au népafénac malgré l'induction d'une toxicité maternelle. À cette dose, l'exposition plasmatique animale au népafénac et à l'amfénac était d'environ 70 et 630 fois l'exposition plasmatique humaine à la dose ophtalmique topique humaine recommandée pour les rats ou. le 20 ou. 180 fois l'exposition plasmatique humaine des lapins. Chez le rat, des doses toxiques maternelles ≥ 10 mg / kg ont été associées à la dystocie, à une perte post-implantation accrue, à une réduction du poids et de la croissance fœtaux et à une survie fœtale réduite.
Il a été démontré que le népafénac dépasse la barrière du placenta chez le rat. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Étant donné que les études de reproduction animale ne prédisent pas toujours la réponse humaine, Nepafenac Alcon (suspension ophtalmique de nepafénac), 0,3% ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
effets non tératogènes
En raison des effets connus de la biosynthèse de la prostaglandine, qui inhibent les médicaments sur le système cardiovasculaire fœtal (fermeture du canal artériel), l'utilisation de l'alcône de Nepafenac (suspension ophtalmique de nepafénac), 0,3% en fin de grossesse doit être évitée.
Mères qui allaitent
Le népafénac est excrété dans le lait des rates allaitantes. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient d'être prudent lorsque Nepafenac Alcon (suspension ophtalmique de nepafénac), 0,3%, est administré à une femme qui allaite.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de Nepafenac Alcon (suspension ophtalmique de nepafénac), 0,3% chez les patients pédiatriques de moins de 10 ans, n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Aucune différence générale de sécurité et d'efficacité entre les patients âgés et les patients plus jeunes n'a été observée.
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
augmentation du temps de saignement
Certains anti-inflammatoires non stéroïdiens, dont ILEVRO (suspension ophtalmique népafénac), 0,3%, peuvent avoir une augmentation du temps de saignement en raison du trouble d'agrégation plaquettaire. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens couramment utilisés en conjonction avec la chirurgie oculaire peuvent provoquer une augmentation des saignements du tissu oculaire (y compris l'hyphème).
Les anti-inflammatoires topiques non stéroïdiens (AINS), y compris l'ILEVRO (suspension ophtalmique népafénac), 0,3%, peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation simultanée d'AINS topiques et de stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de problèmes de guérison.
Effets cornéens
L'utilisation d'AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation continue d'AINS topiques peut entraîner une dégradation épithéliale, un amincissement de la cornée, des ulcères cornéens ou une perforation cornéenne. Ces événements peuvent être très menaçants. Les patients présentant des signes de dégradation épithéliale du klaxon doivent cesser d'utiliser des AINS topiques, y compris ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac) de 0,3% immédiatement et être étroitement surveillés pour la santé cornéenne.
L'expérience post-commercialisation avec les AINS topiques suggère que les patients atteints de chirurgie oculaire compliquée, de dénervation cornéenne, de malformations épithéliales cornéennes, de diabète sucré, de maladies de la surface oculaire (par ex. syndrome oculaire sec), la polyarthrite rhumatoïde ou la chirurgie oculaire répétée peuvent rapidement augmenter le risque d'effets secondaires liés à la cornée qui peuvent être malvoyants. Les AINS topiques doivent être utilisés avec prudence chez ces patients.
L'expérience post-commercialisation avec les AINS topiques suggère également que l'utilisation de plus d'un jour avant l'opération ou son utilisation au-delà de 14 jours après l'opération peut augmenter le risque et la gravité des événements cornéens chez les patients.
L'usure des lentilles de contact
ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3% ne doit pas être administré lors de l'utilisation de lentilles de contact.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Nepafenac n'a pas été évalué dans les études de cancérogénicité à long terme. Des aberrations chromosomiques élevées ont été observées dans les ovules de hamster chinoisin vitro la suspension de népafénac a été exposée. Nepafenac n'était pas mutagène dans le test d'Ames ou dans le test de mutation vers l'avant du lymphome de souris. Des doses orales allant jusqu'à 5 000 mg / kg n'ont pas augmenté la formation d'érythrocytes polychromatiques micronucléaires in vivo dans le test du micronoyau de souris dans la moelle osseuse des souris.
Nepafenac n'a pas affecté la fertilité lorsqu'il a été administré par voie orale à des rats mâles et femelles à 3 mg / kg.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse C
Les études de reproduction réalisées avec du népafénac chez le lapin et le rat à des doses orales allant jusqu'à 10 mg / kg / jour n'ont montré aucun signe de tératogénicité due au népafénac malgré l'induction d'une toxicité maternelle. À cette dose, l'exposition plasmatique animale au népafénac et à l'amfénac était d'environ 70 et 630 fois l'exposition plasmatique humaine à la dose ophtalmique topique humaine recommandée pour les rats ou. le 20 ou. 180 fois l'exposition plasmatique humaine des lapins. Chez le rat, des doses toxiques maternelles ≥ 10 mg / kg ont été associées à la dystocie, à une perte post-implantation accrue, à une réduction du poids et de la croissance fœtaux et à une survie fœtale réduite.
Il a été démontré que le népafénac dépasse la barrière du placenta chez le rat. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Étant donné que les études de reproduction animale ne prédisent pas toujours la réponse humaine, ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac) 0,3% ne doit être utilisé pendant la grossesse que si l'utilisation potentielle justifie le risque potentiel pour le fœtus.
effets non tératogènes
En raison des effets connus de la biosynthèse de la prostaglandine, qui inhibent les médicaments sur le système cardiovasculaire fœtal (fermeture du canal artériel), l'utilisation d'ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3% en fin de grossesse doit être évitée.
Mères qui allaitent
Le népafénac est excrété dans le lait des rates allaitantes. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient d'être prudent lorsque l'ilevro (suspension ophtalmique népafénac), 0,3%, est administré à une femme qui allaite.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité d'ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac), 0,3% chez les patients pédiatriques de moins de 10 ans, n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Aucune différence générale de sécurité et d'efficacité entre les patients âgés et les patients plus jeunes n'a été observée.
Nepafenac Alcon n'a aucune influence ou qu'une influence négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.
La recherche de problèmes de vision flous temporaires ou d'autres peut affecter l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Si vous voyez une apparence floue lorsque vous instillez, le patient doit attendre que la vue se dissipe avant de conduire ou d'utiliser des machines.
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Effets secondaires graves et autrement importants
Les effets indésirables suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquette.
- augmentation du temps de saignement (AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS)
- guérison retardée (AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS)
- Effets cornéens (AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS)
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés après la chirurgie de la cataracte étaient l'opacification encapsulée, une acuité visuelle réduite, une sensation de corps étranger, une pression intraoculaire accrue et une sensation d'adhérence. Ces réactions sont survenues chez environ 5 à 10% des patients.
Les autres effets secondaires oculaires survenus avec une incidence d'environ 1 à 5% comprenaient un œdème conjonctival, un œdème cornéen, un œil sec, une croûte du bras de la paupière, des problèmes oculaires, une hyperémie oculaire, une douleur oculaire, un prurit oculaire, une photophobie, une déchirure et un détachement vitreux. Certaines de ces réactions peuvent résulter d'une chirurgie de la cataracte.
Effets secondaires non oculaires
Les effets indésirables non oculaires signalés avec une incidence de 1 à 4% comprenaient des maux de tête, une pression artérielle élevée, des nausées / vomissements et une sinusite.
aucune information donnée.
Classe pharmacothérapeutique: agents ophtalmologiques, agents anti-inflammatoires, non stéroïdes, code ATC: S01BC10
Mécanisme d'action
Nepafenac est un promédicament anti-inflammatoire et analgésique non stéroïdien. Après administration oculaire topique, le népafénac pénètre dans la cornée et est converti en amfénac, un anti-inflammatoire non stéroïdien, par les hydrolases des tissus oculaires. L'amfénac inhibe l'action de la prostaglandine - h-synthase (cyclooxygénase), une enzyme nécessaire à la production de prostaglandine.
Pharmacologie secondaire
Il a été démontré que le népafénac inhibe la dégradation de la barrière rétinienne sanguine chez le lapin, en même temps que le PGE est supprimé2 - synthèse. Ex vivo il a été démontré qu'une seule dose oculaire topique de népafénac, la synthèse de prostaglandine dans le corps iris / ciliaire (85% -95%) et la rétine / choroïde (55%) jusqu'à 6 heures ou.
Effets pharmacodynamiques
La majeure partie de la transformation hydrolytique a lieu dans la rétine / choroïde, suivie par le corps iris / ciliaire et la cornée, ce qui correspond au degré du tissu vascularisé.
Les résultats des études cliniques montrent que Nepafenac Alcon 3 mg / ml collyre, suspension n'a aucun effet significatif sur la pression intraoculaire.
Efficacité et sécurité cliniques
Prévention et traitement de la douleur et de l'inflammation postopératoires associées à la chirurgie de la cataracte.
L'efficacité et l'innocuité de Nepafenac Alcon 3 mg / ml dans la prévention et le traitement de la douleur postopératoire et de l'inflammation associées à la chirurgie de la cataracte ont été démontrées dans deux études cliniques masquées, en double aveugle et contrôlées contre placebo sur un total de 1339 patients. Dans ces études, dans lequel les patients ont été dosés quotidiennement un jour avant la chirurgie de la cataracte, s'est poursuivi le jour de l'opération et pendant les 14 premiers jours de la phase postopératoire, nepafénac Alcon 3 mg / ml collyre, la suspension a montré une efficacité clinique supérieure par rapport à son véhicule dans le traitement de la douleur et de l'inflammation postopératoires.
Les patients traités par Nepafenac Alcon avaient moins de douleurs oculaires et de signes mesurables d'inflammation (cellules aqueuses et éruption cutanée) au début de la phase postopératoire jusqu'à la fin du traitement que les patients traités par son véhicule. Dans les deux études, Nepafenac Alcon a éliminé l'inflammation le jour 14 après la chirurgie chez 65% et 68% des patients contre 25% et 35% des patients sur le véhicule. Les taux sans douleur dans le groupe Nepafenac Alcon étaient de 89% et 91% contre 40% et 50% des patients sur véhicule.
Certains patients ont reçu des collyres Nepafenac Alcon à 3 mg / ml, une suspension jusqu'à 21 jours après l'opération. Cependant, l'efficacité après le jour 14 après l'opération n'a pas été mesurée.
Dans l'une des deux études cliniques, Nepafenac Alcon 3 mg / ml collyre, la suspension Nepafenac Alcon, qui a été dosé une fois par jour, n'était pas inférieur à 1 mg / ml de collyre, suspension trois fois par jour pour prévenir et traiter la douleur et l'inflammation postopératoires après une chirurgie de la cataracte. Dans toutes les évaluations postopératoires, l'absence d'inflammation et le taux indolore étaient similaires pour les deux produits.
Réduire le risque d'œdème maculaire postopératoire associé à la chirurgie de la cataracte chez les diabétiques:
Deux études sur les diabétiques ont été menées pour évaluer l'efficacité et l'innocuité du collyre Nepafenac Alcon 3 mg / ml, suspension une fois par jour pour prévenir l'œdème maculaire postopératoire en relation avec la chirurgie de la cataracte. Dans ces études, le médicament à l'étude a été démarré la veille de l'opération, s'est poursuivi le jour de l'opération et jusqu'à 90 jours de la phase postopératoire.
Dans les deux études contrôlées par véhicule randomisées à double masque réalisées chez des patients atteints de rétinopathie diabétique, un pourcentage significativement plus élevé de patients du groupe véhicule a développé un œdème maculaire (17,3% et 14,3%) par rapport aux patients atteints d'alcône de népafénac 3 mg / ml (2,3% et 5,9%). Les pourcentages correspondants dans l'analyse intégrée des 2 études étaient de 15,9% dans le groupe de véhicules et de 4,1% dans le groupe Nepafenac Alcon, p <0,001). Un pourcentage significativement plus élevé de patients a obtenu une amélioration de 15 lettres ou plus au jour 14 et a conservé l'amélioration jusqu'au jour 90 dans le groupe Nepafenac Alcon 3 mg / ml (61) à 7%) par rapport au groupe de véhicules (43%) dans une étude; le pourcentage de sujets était similaire dans les 2 groupes de traitement pour ce critère d'évaluation dans la deuxième étude (48,8% dans le groupe Nepafenac Alcon et 50,5% dans le groupe de véhicules). Dans l'analyse intégrée des 2 études, le pourcentage de sujets avec une amélioration de 15 lettres était de 14 jours et maintenu jusqu'à 90 jours était plus élevé dans le groupe Nepafenac Alcon 3 mg / ml (55,4%) par rapport au groupe de véhicules (46,7%, p = 0, 0,003).
Absorption
Après une goutte de collyre Nepafenac Alcon 3 mg / ml, une suspension dans les deux yeux une fois par jour pendant quatre jours, des concentrations plasmatiques faibles mais quantifiables de népafénac et d'amfénac ont été trouvées chez la plupart des sujets 2 et. Le plasma stationnaire moyen CMax pour le népafénac et pour la fraude à l'amfénac 0,847 ± 0,269 ng / ml ou. 1,13 ± 0,491 ng / ml après administration oculaire.
Distribution
L'amfénac a une affinité élevée pour les protéines d'albumine sérique. fraude in vitro du pourcentage lié à l'albumine de rat, à l'albumine humaine et au sérum humain 98,4%, 95,4% et.
Des études chez le rat ont montré que des matières radioactives étiquetées liées à la substance active apparaissent dans le corps après des doses orales uniques et multiples de 14Répartissez largement le C-nepafénac.
Des études chez le lapin ont montré que le népafénac administré par voie topique est distribué localement de l'avant de l'œil aux segments arrière de l'œil (rétine et choroïde).
Biotransformation
Le népafénac est bioactivé relativement rapidement à l'amfénac via des hydrolasas intraoculaires. L'amfénac passe ensuite par un métabolisme important en métabolites polaires, l'hydroxylation du cycle aromatique conduisant à la formation de conjugué glucuronide.
Des analyses radiochromatographiques avant et après l'hydrolyse de la glucuronidase IC2 ont montré que tous les métabolites se présentent sous forme de conjugués glucuronides, à l'exception de l'amfénac. L'amfénac était le principal métabolite du plasma et représentait environ 13% de la radioactivité plasmatique totale. Le deuxième métabolite plasmatique le plus courant a été identifié comme le 5-hydroxy-nepafénac, qui représente environ 9% de la radioactivité totale en CMaxcorrespond.
Interaction avec d'autres médicaments: ni l'inhibition du népafénac ni de l'amfénac n'est l'une des activités métaboliques les plus importantes du cytochrome P450 humain (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4) in vitro, en concentrations jusqu'à 3000 ng / ml. Par conséquent, les interactions avec le métabolisme médié par le CYP des médicaments co-administrés sont peu probables. Les interactions médiées par la liaison aux protéines sont également peu probables.
Élimination
Après administration orale de 14Le C-népafénac chez des volontaires sains a révélé que l'excrétion urinaire était la principale voie d'excrétions radioactives et était d'environ 85%, tandis que l'excrétion des selles était d'environ 6% de la dose.
Après administration topique bilatérale une fois par jour de Nepafenac Alcon (suspension ophtalmique de nepafénac) de 0,3%, les concentrations de nepafénac et d'amfénac ont atteint une valeur médiane de 0,5 heure au jour 1 et au jour 4, respectivement. La Cmax moyenne à l'état d'équilibre pour le népafénac et l'amfénac était de 0,847 ± 0,269 ng / mL et de 1,13 ± 0,491 ng / mL, respectivement.
Le népafénac à des concentrations allant jusqu'à 3000 ng / ml et l'amfénac à des concentrations allant jusqu'à 1000 ng / ml ne l'ont pas inhibé in vitro - Métabolisme de 6 substrats marqueurs spécifiques du cytochrome P450 (CYP) - isozymes (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4). Par conséquent, les interactions entre les médicaments et les médicaments qui contiennent un métabolisme médié par le CYP des médicaments administrés en même temps sont peu probables.
Après administration topique oculaire bilatérale une fois par jour d'ILEVRO (suspension ophtalmique de népafénac) de 0,3%, les concentrations de népafénac et d'amfénac ont atteint une valeur médiane de 0,5 heure au jour 1 et au jour 4, respectivement. La Cmax moyenne à l'état d'équilibre pour le népafénac et l'amfénac était de 0,847 ± 0,269 ng / mL et de 1,13 ± 0,491 ng / mL, respectivement.
Le népafénac à des concentrations allant jusqu'à 3000 ng / ml et l'amfénac à des concentrations allant jusqu'à 1000 ng / ml ne l'ont pas inhibé in vitro - Métabolisme de 6 substrats marqueurs spécifiques du cytochrome P450 (CYP) - isozymes (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4). Par conséquent, les interactions entre les médicaments et les médicaments qui contiennent un métabolisme médié par le CYP des médicaments administrés en même temps sont peu probables.
Les données non cliniques ne montrent aucun danger particulier pour l'homme, sur la base d'études conventionnelles sur la pharmacologie de sécurité, la toxicité à doses répétées et la génotoxicité.
Nepafenac n'a pas été étudié dans les études de cancérogénicité à long terme.
Dans les études de reproduction menées avec le népafénac chez le rat, des doses toxiques maternelles> 10 mg / kg ont été associées à la dystocie, à une augmentation de la perte post-implantation, à une réduction du poids et de la croissance fœtales et à une survie fœtale réduite. Chez les lapines gravides, une dose maternelle de 30 mg / kg, qui a provoqué une légère toxicité chez les mères, a montré une augmentation statistiquement significative de l'incidence des malformations.
Sans objet.
aucune exigence d'élimination particulière.
However, we will provide data for each active ingredient