Algover

Pour le traitement symptomatique, réduire l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation (n'affecte pas la progression de la maladie) dans les conditions et maladies suivantes:

la polyarthrite rhumatoïde,

syndrome articulaire avec exacerbation de la goutte,

rhumatisme psoriasique,

spondylarthrite ankylosante,

ostéochondrose avec syndrome radiculaire,

arthrose,

myalgie d'origine rhumatismale et non rhumatismale,

inflammation des ligaments, des tendons, de la bursite (y compris l'inflammation post-traumatique des tissus mous),

syndrome douloureux d'origines diverses (y compris dans la période postopératoire, avec blessures, algodisménorrhée, maux de dents, maux de tête, arthralgie, lumboishialgie).

Arthrose, arthrose, syndrome douloureux dans les lésions extra-articulaires (tendinite, bursite, ecchymoses, entorses, etc.), maux de bosselures et de l'inflammation, dysménorrhée primaire (traitement symptomatique).

traitement de la douleur aiguë (maux de dos, douleurs lombaires, syndrome douloureux dans la pathologie du système musculo-squelettique, y compris les blessures, les entorses et les luxations des articulations, tendinite, bursite),

les maux de boss,

traitement symptomatique de l'arthrose avec syndrome douloureux,

disalvatore.

Le médicament est destiné à un traitement symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation.

À l'intérieur, après avoir mangé. Le contenu du sac hne dissous dans 80 à 100 ml d'eau. La solution préparée n'est pas soumise au stockage.

Adultes: la posologie recommandée est de 100 mg (1 tableau). ou 1 sac de granulés) 2 fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 200 mg 2 fois par jour, selon la gravité de la maladie. La durée du traitement dépend de l'effet clinique.

Il est recommandé aux patients de plus de 65 ans d'utiliser la dose minimale efficace du médicament.

Les patients présentant une insuffisance rénale mineure (créatinine Cl — 30-80 ml/min) n'ont pas besoin d'ajuster la dose. Lors de la prescription du médicament à des patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl < 30 ml/min), il convient de faire preuve de prudence (si nécessaire, la posologie chez ces patients peut être réduite).

À l'intérieur de, après le repas. 1 paquet chacun. (100 mg de nimésulide) 2 fois par jour. Le contenu du sac hne versé dans un verre et dissous dans environ 100 ml d'eau. La solution préparée n'est pas soumise au stockage.

Algover^® il est utilisé uniquement pour le traitement des patients de plus de 12 ans.

Les adolescents (âgés de 12 à 18 ans). Sur la base du profil pharmacocinétique et des caractéristiques pharmacodynamiques du nimésulide, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les adolescents.

Les patients présentant une altération de la fonction rénale. Sur la base des données pharmacocinétiques, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant des formes légères à modérées d'insuffisance rénale (créatinine Cl 30-80 ml/min).

Les patients âgés. Dans le traitement des patients âgés, la nécessité d'ajuster la dose quotidienne est déterminée par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.

La durée maximale du traitement par le nimésulide est de 15 jours.

Pour réduire le risque d'effets secondaires irréversibles, la dose efficace minimale doit être utilisée dans les plus brefs délais.

Hypersensibilité, y compris à l'aspirine ou à d'autres AINS dans l'anamnèse (bronchospasme, rhinite, urticaire), ulcères peptiques aigus, lésions érosives et ulcéreuses et saignements du tractus gastro-intestinal, troubles du système de coagulation sanguine, insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique, enfants de moins de 12 ans.

Avec prudence: hypertension artérielle, insuffisance cardiaque, diabète sucré.

hypersensibilité au nimésulide ou à l'un des composants du médicament,

réactions hyperergiques (dans l'anamnèse), par exemple, bronchospasme, rhinite, urticaire, associées à la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres ACIDES, y compris le nimésulide,

réactions hépatotoxiques au nimésulide (dans l'anamnèse),

utilisation concomitante (simultanée) de médicaments présentant une hépatotoxicité potentielle, tels que le paracétamol ou d'autres analgésiques ou AINS,

maladies inflammatoires de l'intestin (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase aiguë,

la période après le pontage aorto coronarien,

syndrome fébrile dans les rhumes et les infections virales respiratoires aiguës,

combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse),

ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum dans la phase aiguë, la présence d'antécédents d'ulcères, perforations ou des saignements dans le tractus gastro-intestinal,

la présence d'antécédents d'hémorragies cérébrovasculaires ou d'autres saignements, ainsi que de maladies accompagnées de saignements,

troubles graves de la coagulation sanguine,

insuffisance cardiaque sévère,

insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), hyperkaliémie confirmée,

insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active,

la grossesse et l'allaitement,

alcoolisme, de toxicomanie,

les enfants de moins de 12 ans.

Avec prudence: formes sévères d'hypertension artérielle artérielle, diabète sucré de type 2, insuffisance cardiaque, maladie coronarienne, maladies cardiovasculaires, dyslipidémie/hyperlipidémie, maladies des artères périphériques, tabagisme, créatinine Cl inférieure à 60 ml/min.

Données anamnétiques sur la présence de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, infection causée par Helicobacter pylori, vieillesse, utilisation antérieure à long terme des AINS, maladies somatiques graves.

Traitement concomitant avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple warfarine), agents antiplaquettaires (par exemple acide acétylsalicylique, clopidogrel), corticostéroïdes oraux (par exemple prednisone), ISRS (par exemple citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Décision sur la nomination du médicament Algover^® elle doit être fondée sur une évaluation individuelle des risques et des avantages de la prise du médicament.

Des réactions allergiques: le plus souvent-éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, érythème, œdème de quincke, dans des cas isolés-syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique.

À partir du du tractus gastro-intestinal: souvent-brûlures d'estomac, nausées, gastralgies, douleurs abdominales, diarrhée, constipation, rarement-ulcères peptiques, ulcères perforés, saignements gastro-intestinaux.

Du côté du système hépatobiliaire: changements dans les enzymes hépatiques (transaminases), souvent temporaires et réversibles, dans des cas isolés — hépatite aiguë, insuffisance hépatique fulgurante (plusieurs décès).

Du système nerveux: de la somnolence, des maux de tête, agitation, vertiges.

À partir du système urinaire: oligurie, œdème, hématurie isolée,

l'insuffisance rénale.

À partir du sang et du système lymphatique: dans des cas isolés

leucopénie, anémie, agranulocytose, temps de saignement prolongé, hématurie, purpura, thrombocytopénie.

À partir de l'appareil respiratoire: dans des cas isolés-réactions anaphylactiques sous forme de dyspnée, de crises d'asthme, principalement chez les patients allergiques à l'aspirine (acide acétylsalicylique) et à d'autres AINS.

La fréquence hne classé en catégories, en fonction de la survenance de l'affaire: très souvent (>10), souvent (>100–<10), rarement (>1000–<100), rarement (>10000–<1000), très rarement (<10000).

Troubles des systèmes circulatoire et lymphatique: rarement anémie, éosinophilie, des hémorragies, très rarement, thrombocytopénie, pancytopénie, purpura thrombocytopénique.

Des réactions allergiques: rarement-démangeaisons, éruption cutanée, transpiration excessive, rarement-réactions d'hypersensibilité, érythème, dermatite, très rarement-réactions anaphylactoïdes, urticaire, œdème de quincke, érythème polyforme, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Violations du système nerveux central: rarement-vertiges, rarement de l'onu sentiment de peur, de nervosité, de cauchemars, très rarement-maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

Les Violations des sens: rarement-vision floue.

Violations commises par le CCQC: rarement-hypertension artérielle, tachycardie, labilité de la pression artérielle, bouffées de chaleur.

Violations du système respiratoire: rarement-essoufflement, très rarement-exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.

Troubles du tractus gastro intestinal: souvent-diarrhée, nausée, vomissement, rarement-constipation, flatulences, gastrite, très rarement-douleurs abdominales, dyspepsie, stomatite, selles goudronneuses, saignements gastro-intestinaux, ulcères et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum.

Troubles du foie et du système biliaire: très rarement-hépatite, hépatite éclair, jaunisse, cholestase, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

Troubles des rêves et du système urinaire: rarement-dysurie, hématurie, rétention urinaire, très rarement-insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

La violation des droits: rarement le malaise, asthénie, très rarement-hypothermie.

Autre: rarement-hyperkaliémie.

Traitement: lavage gastrique, détection et correction des troubles hydro-électriques, traitement symptomatique.

Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique. Avec un traitement d'entretien pour la gastropathie, ces symptômes sont généralement réversibles. Saignements gastro-intestinaux peuvent survenir. Dans de rares cas, il est possible d'augmenter la pression artérielle, l'insécurité rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma, les réactions anaphylactoïdes.

Traitement: symptomatiques. Il n y a pas d'antidote spécifique. Si le surdosage s'est produit au cours des 4 dernières heures, - induction de vomissements et / ou administration de charbon actif (de 60 à 100 g par adulte) et / ou laxatif osmotique. La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces en raison de la forte liaison du médicament aux protéines (jusqu'à 97,5%). Contrôle de la fonction rénale et hépatique hne indiquée.

Inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase, une enzyme impliquée dans la synthèse de PG. Des nations unies groupe fonctionnel dans le nimésulide hne sulfanilic. Dans la recherche in vivo et in vitro il a été constaté que le nimésulide inhibe principalement la cyclooxygénase II, dont la synthèse prévaut dans le processus d'inflammation, et les nations unies, de l'effet minimal sur la cyclooxygénase-je, qui de l'onu effet protecteur sur la muqueuse gastrique ou rénale. Dans une réaction inflammatoire, il affecte les neutrophiles au deuxième stade de la réponse cellulaire. Réduit efficacement la production d'antioxydants lors de l'interaction des neutrophiles avec des facteurs de chimiotaxie (action cellulaire directe), tout en ne réduisant pas les propriétés locomotrices de la cellule et ne limite pas l'efficacité d'absorption des neutrophiles dans le processus de phagocytose. Il agit comme un activateur de l'acide hypochlorique dans le processus de phagocytose (processus de recyclage). Empêche la formation de chloramine dans les neutrophiles et les dommages tissulaires toxiques par les oxydants chlorés dans les processus inflammatoires

Le nimésulide est un AINS de la classe des sulfamides. Il a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Le nimésulide agit comme un inhibiteur de l'enzyme COX responsable de la synthèse de PG et inhibe principalement la COX-2.

Lorsque pris par voie orale, il est bien absorbé. Après une dose unique de 100 mg de C _Max dans le plasma, il est noté après 2-3 heures et est de 3-4 mg/l. ASC = 20-35 mg/l/h. Il n'y avait pas de différence statistique entre les données ci-dessus et les valeurs obtenues lors de l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg 2 fois par jour pendant 7 jours. Jusqu'à 97,5% de la substance se trouvent aux protéines plasmatiques.

Il est métabolisé dans le foie. Le métabolite principal est la forme parahydroxy, qui a une activité pharmacologique. Le temps estimé avant l'apparition du métabolite dans le système circulaire est insigne et est de 0,8 heure, mais la constante de formation est faible et significativement inférieure à la constante d'absorption du nimésulide. L'hydroxynimésulide est le seul métabolite dans le plasma et est presque complètement libre. T_1/2 il est de 3,2 à 6 heures. Il est principalement excrété dans l'urine (environ 50% de la dose administrée). Seulement 1 à 3% hne excrété inchangé. L'hydroxynimésulide, le principal métabolite, ne se trouve que sous forme de glucuronide. Environ 29% de la substance injectée est libérée après biotransformation avec les fèces.

Le profil cinétique du nimésulide ne change pas chez les patients âgés avec une administration unique et répétée.

Avec insuffisance rénale mineure (créatinine Cl 30-80 ml / min) C _Max le nimésulide et ses métabolites ne dépassent pas le niveau chez les volontaires sains. L'utilisation répétée du médicament ne conduit pas à l'accumulation. Il est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique en raison du risque élevé d'accumulation.

Après administration orale, le médicament est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant C_Max dans le plasma sanguin après 2-3 heures, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 97,5%, T_1/2 Il est de 3,2 à 6 heures. Il pénètre facilement à travers les barrières histohématiques.

Il est métabolisé dans le foie par l'oenzyme cytochrome P450CUR 2C9. Le principal métabolite est le dérivé pharmacologiquement actif de parahydroxy du nimésulide-hydroxynimésulide. L'hydroxynimésulide est excrété dans la bile sous une forme métabolisée (trouvée exclusivement sous forme de glucuronate-environ 29%).

Le nimésulide est excrété du corps, principalement par les rêves (environ 50% de la dose prise).

Le profil pharmacocinétique du nimésulide chez les personnes âgées ne change pas avec l'administration de doses uniques et multiples/répétées.

Selon une étude expérimentale menée auprès de patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (créatinine Cl 30-80 ml / min) et de volontaires sains, C_Max La concentration de nimésulide et de son métabolite dans le plasma des patients n'a pas dépassé la concentration de nimésulide chez les volontaires sains. L'ASC et de la T_1/2 chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ils étaient 50% plus élevés, mais dans les valeurs des paramètres pharmacocinétiques. Avec l'administration répétée du médicament, aucune accumulation n'est observée.

• Autres analgésiques non narcotiques, y compris les médicaments non stéroïdiens et autres anti-inflammatoires

• Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) [Autres analgésiques non narcotiques, y compris les médicaments non stéroïdiens et autres anti-inflammatoires]

Dans le cadre de la recherche in vivo Il n'y a pas eu d'intervention clinique significative avec le glibenclamide, la théophylline, la warfarine, la digoxine, la cimétidine et les antiacides. Selon les résultats de l'étude, il n'y a pas eu d'intervention clinique significative. Aulin réduit l'efficacité des diurétiques et, en particulier, bloque l'augmentation stimulée par le furosémide de la concentration de rénine dans le plasma. L'analyse pharmacocinétique de la concentration de nimésulide chez les patients sous traitement diurétique continu (furosémide) a révélé une diminution clinique insigne du volume de distribution. Améliorer l'effet de l'acide acétylsalicylique sur l'hémostase. L'utilisation concomitante d'Aulin avec des salicylates ou du tolbutamide peut affecter la concentration de ce dernier dans le plasma et, par conséquent, leur efficacité clinique. Les acides réduisent la clarté du lithium, ce qui entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques et le développement d'effets toxiques (lors de la prescription de nimésulide aux patients subissant un traitement avec des sels de lithium, il est nécessaire de déterminer régulièrement sa concentration)

Interactions pharmacodynamiques

GCS. Augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux ou de saignements.

Agents antiplaquettaires et les RAPPORTS de recherche, tels que la fluoxétine. Augmentateur le risque de saignement gastro-intestinal.

Anticoagulant. Les ains peuvent augmenter de l'effet des anticoagulants tels que la warfarine. En raison du risque accru de saignement, cette combinaison n'est pas recommandée et est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles graves de la coagulation. Si la thérapie combinée ne peut toujours pas être évitée, il est nécessaire de surveiller attentivement les indicateurs de coagulation sanguine.

Diurétique. Les ains peuvent réduire l'effet des diurétiques.

Chez les volontaires sains, le nimésulide réduit temporairement l'excrétion de sodium sous l'action du furosémide, dans une moindre mesure-l'excrétion de potassium et réduit l'effet diurétique réel.

L'administration concomitante de nimésulide et de furosémide entraîne une diminution (environ 20%) de l'ASC et une diminution de l'excrétion cumulée du furosémide sans modifier la clarté rénale du furosémide.

L'administration concomitante de furosémide et de nimésulide nécessite une prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou cardiaque.

Inhibiteurs de l''ECA et antagonistes des récepteurs de l''angiotensine-II. Les ains peuvent réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (créatinine Cl 30-80 ml / min) avec l'administration combinée d'inhibiteurs de l'ECA, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou de substances qui suppriment le système COX (AINS, agents antiplaquettaires), une détérioration supplémentaire de la fonction rénale et l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë, qui est généralement réversible. Ces interactions doivent être prises en compte chez les patients prenant Algover^® en association avec des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Par conséquent, la co-administration de ces médicaments doit être prescrite avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir suffisamment de liquides et la fonction rénale doit être soigneusement surveillée après le début de la co-thérapie.

Interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments

Préparations de lithium. Il existe des preuves que les AINS réduisent la clarté du lithium, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et de sa toxicité. Lors de la prescription de nimésulide aux patients recevant un traitement au lithium, une surveillance régulière de la concentration de lithium dans le plasma doit être effectuée.

Aucune interaction cliniquement significative avec le glibenclamide, la théophylline, la digoxine, la cimétidine ou les antiacides (par exemple, une combinaison d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium) n'a été observée.

Le nimésulide inhibe l'activité de l'oenzyme CYP2C9. Lors de la prise de médicaments qui sont des substrats de cette enzyme simultanément avec le nimésulide, la concentration de ces médicaments dans le plasma peut augmenter.

Lors de la prescription de nimésulide moins de 24 heures avant ou après la prise de méthotrexate, la prudence est de mise, car dans de tels cas, le taux de méthotrexate dans le plasma et, par conséquent, les effets toxiques de ce médicament peuvent augmenter.

En raison de l'effet sur la PG rénale, les inhibiteurs de COX, tels que le nimésulide, peuvent augmenter la néphrotoxicité des cyclosporines.

Interaction d'autres médicaments avec le nimésulide

Recherche in vitro Il a été montré que le nimésulide est déplacé des sites de liaison par le tolbutamide, l'acide salicylique et l'acide valproïque, mais ces effets n'ont pas été observés lors de l'utilisation clinique du médicament.