Algifeno

Pour le traitement symptomatique, la réduction de l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation (la progression de la maladie n'est pas affectée) dans les conditions et maladies suivantes:

arthrite rhumatoïde,

cidre articulaire avec exacerbation de la goutte,

arthrite psoriasique,

spondylarthrite ankylosante,

ostéochondrose avec syndrome radiculaire,

arthrose,

myalgie de genèse rhumatismale et non rhumatismale,

inflammation des ligaments, des tendons, de la bursite (y compris l'inflammation post-traumatique des tissus mous),

syndrome douloureux de genèse différente (incl.dans la période postopératoire, avec des blessures, algodisménorrhée, maux de dents, maux de tête, arthralgie, lumboischialgie).

Arthrose, arthrose, syndrome douloureux avec lésions extraarticulaires (tendinite, bursite, ecchymoses, entorses, etc.), maux de dents et inflammation, dysménorrhée primaire (traitement symptomatique).

traitement de la douleur aiguë (maux de dos, lombalgie, syndrome douloureux dans la pathologie du système musculo-squelettique, y compris les blessures, les entorses et les luxations articulaires, les tendinites, les bursites),

mal de dents,

traitement symptomatique de l'arthrose avec syndrome douloureux,

dysalgoménorrhée.

Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, à la réduction de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation.

À l'intérieur, après avoir mangé. Dissoudre le contenu du sachet dans 80-100 ml d'eau. La solution préparée n'est pas stockée.

Adultes: la posologie recommandée est de 100 mg (1 tableau. ou 1 sachet avec des granules) 2 fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 200 mg 2 fois par jour, en fonction de la gravité de l'évolution de la maladie. La durée du traitement dépend de l'effet clinique.

Les patients de plus de 65 ans sont invités à utiliser la dose efficace minimale du médicament.

Les patients présentant une insuffisance rénale mineure (créatinine Cl — 30-80 ml/min) ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Lors de l'administration du médicament aux patients présentant une insuffisance rénale (créatinine cl < 30 ml/min), des précautions doivent être prises (si nécessaire, la posologie chez ces patients peut être réduite).

À l'intérieur, après avoir mangé. 1 pack. (100 mg de nimésulide) 2 fois par jour. Le contenu du sachet est versé dans un verre et dissous dans environ 100 ml d'eau. La solution préparée n'est pas stockée.

Algifeno^® il est utilisé uniquement pour le traitement des patients de plus de 12 ans.

Adolescents (de 12 à 18 ans). Sur la base du profil pharmacocinétique et des caractéristiques pharmacodynamiques du nimésulide, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les adolescents.

Patients présentant une fonction rénale altérée. Sur la base des données pharmacocinétiques, il n'y a pas besoin d'ajuster la dose chez les patients présentant des formes légères à modérées d'insuffisance rénale (créatinine cl 30-80 ml/min).

Les patients âgés. Dans le traitement des patients âgés, la nécessité d'ajuster la dose quotidienne est déterminée par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.

La durée maximale du traitement par nimésulide est de 15 jours.

Pour réduire le risque d'effets secondaires indésirables, vous devez utiliser la dose efficace minimale avec un cours minimum.

Hypersensibilité, incl. à l'aspirine ou d'autres AINS dans l'histoire (bronchospasme, rhinite, urticaire), ulcères peptiques aigus, lésions érosives et ulcéreuses et saignements gastro-intestinaux, troubles de la coagulation sanguine, insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique, enfants jusqu'à 12 ans.

Avec prudence: hypertension artérielle, insuffisance cardiaque, diabète sucré.

hypersensibilité au nimésulide ou à l'un des composants du médicament,

réactions hyperergiques (antécédents), par exemple bronchospasme, rhinite, urticaire, associée à la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, incl. nimésulide,

réactions hépatotoxiques au nimésulide (antécédents),

concomitante (simultanée) réception de médicaments avec une hépatotoxicité potentielle, par exemple le paracétamol ou d'autres analgésiques ou AINS,

maladies inflammatoires de l'intestin (maladie de Crohn, colite ulcéreuse non spécifique) en phase d'exacerbation,

période après le pontage aortocoronaire,

syndrome fébrile avec rhume et infections virales respiratoires aiguës,

combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, de la polypose nasale récurrente ou des sinus paranasaux avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (incl. dans l'histoire),

ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum en phase d'exacerbation, présence d'antécédents d'ulcère, de perforation ou de saignement dans le tractus gastro-intestinal,

la présence d'antécédents d'hémorragies cérébrovasculaires ou d'autres saignements, ainsi que de maladies accompagnées de saignements,

troubles graves de la coagulation sanguine,

insuffisance cardiaque sévère,

insuffisance rénale sévère (créatinine cl <30 ml/min), hyperkaliémie confirmée,

insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active,

grossesse et allaitement,

alcoolisme, toxicomanie,

les enfants jusqu'à 12 ans.

Avec prudence: formes sévères d'hypertension artérielle, diabète de type 2, insuffisance cardiaque, maladie coronarienne, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie/hyperlipidémie, maladie artérielle périphérique, tabagisme, créatinine cl inférieure à 60 ml/min.

Données anamnestiques sur la présence de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, une infection causée par Helicobacter pylori. âge avancé, utilisation antérieure prolongée d'AINS, maladies somatiques graves.

Traitement concomitant avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple warfarine), antiplaquettaires (par exemple acide acétylsalicylique, clopidogrel), GCS par voie orale (par exemple prednisolone), ISRS (par exemple Citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Décision de prescrire le médicament Algifeno^® doit être basé sur une évaluation individuelle des risques et des avantages lors de la prise du médicament.

Réactions allergiques: le plus souvent — éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, érythème, œdème de Quincke, dans des cas isolés — syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique.

Du tractus gastro-intestinal: souvent — brûlures d'estomac, nausées, gastralgies, douleurs abdominales, diarrhée, constipation, rarement-ulcères peptiques, ulcères perforants, saignements gastro-intestinaux.

Du système hépatobiliaire: les changements dans les enzymes hépatiques (transaminases), le plus souvent temporaires et réversibles, dans des cas isolés — hépatite aiguë, insuffisance hépatique fulminante (plusieurs décès).

Du système nerveux: somnolence, maux de tête, anxiété, vertiges.

Du système urinaire: oligurie, œdème, hématurie isolée,

insuffisance rénale.

Du système sanguin et lymphatique: dans des cas isolés

leucopénie, anémie, agranulocytose, allongement du temps de saignement, hématurie, purpura, thrombocytopénie.

Du système respiratoire: dans des cas isolés-réactions anaphylactiques sous forme de dyspnée, crises d'asthme, principalement chez les patients allergiques à l'aspirine (acide acétylsalicylique) et d'autres AINS.

La fréquence est classée par rubriques, en fonction de l'occurrence du cas: très souvent (>10), souvent (>100–<10), rarement (>1000–<100), rarement (>10000–<1000), très rarement (<10000).

Troubles du système circulatoire et lymphatique: rarement-anémie, éosinophilie, hémorragies, très rarement — thrombocytopénie, pancytopénie, purpura thrombocytopénique.

Réactions allergiques: rarement-démangeaisons, éruption cutanée, transpiration excessive, rarement — réactions d'hypersensibilité, érythème, dermatite, très rarement — réactions anaphylactoïdes, urticaire, œdème de Quincke, érythème polyforme, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Troubles du système nerveux central: rarement-vertiges, rarement-sentiment de peur, nervosité, cauchemars, très rarement — maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

Violations des organes sensoriels: rarement-vision floue.

Violations de la CSSS: rarement-hypertension, tachycardie, labilité de la pression ARTÉRIELLE, bouffées de chaleur.

Troubles du système respiratoire: rarement-essoufflement, très rarement-exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.

Violations du tractus gastro-intestinal: souvent-diarrhée, nausées, vomissements, rarement — constipation, flatulence, gastrite, très rarement — douleurs abdominales, dyspepsie, stomatite, selles goudronneuses, saignements gastro-intestinaux, ulcères et/ou perforation de l'estomac ou du duodénum.

Troubles du foie et du système biliaire: très rarement-hépatite, hépatite fulminante, jaunisse, cholestase, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

Troubles des reins et du système urinaire: rarement-dysurie, hématurie, rétention urinaire, très rarement — insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Violations générales: rarement-malaise, asthénie, très rarement — hypothermie.

Et autres: rarement-hyperkaliémie.

Traitement: lavage gastrique, détection et correction des troubles Hydro-électrolytiques, thérapie symptomatique.

Signes: apathie, somnolence, nausée, vomissements, douleur dans la région épigastrique. Avec le traitement d'entretien de la gastropathie, ces symptômes sont généralement réversibles. Peut-être l'apparition de saignements gastro-intestinaux. Dans de rares cas, une augmentation de la pression ARTÉRIELLE, une insuffisance rénale aiguë, une dépression respiratoire et un coma, des réactions anaphylactoïdes sont possibles.

Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Dans le cas où une surdose s'est produite au cours des dernières heures 4, — induction de vomissements et/ou nomination de charbon actif (de 60 à 100 g par adulte) et/ou laxatif osmotique. Diurèse forcée, hémodialyse-inefficace en raison de la forte liaison du médicament avec les protéines (jusqu'à 97,5%). Le contrôle de la fonction rénale et hépatique est montré.

Inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase-une enzyme impliquée dans la synthèse des PG. Le groupe fonctionnel du nimésulide est le sulfonylide. Dans la recherche in vivo et in vitro il a été établi que le nimésulide inhibe préférentiellement la cyclooxygénase II, dont la synthèse prédomine dans le processus inflammatoire, et a un effet minimal sur la cyclooxygénase I, qui a un effet protecteur sur la muqueuse gastrique ou rénale. Lorsque la réaction inflammatoire affecte les neutrophiles au stade II de la réponse cellulaire. Réduit efficacement la production d'oxydants dans le processus d'interaction des neutrophiles avec les facteurs de chimiotaxie (action cellulaire directe), tout en ne réduisant pas les propriétés locomotrices de la cellule et ne limitant pas l'efficacité d'absorption des neutrophiles dans le processus de phagocytose. Agit comme un activateur de l'acide hypochlorique dans le processus de phagocytose (processus d'élimination). Empêche la formation de chloramine dans les neutrophiles et les lésions tissulaires toxiques avec des oxydants chlorés dans les processus inflammatoires

Le nimésulide est un AINS de la classe des sulfonamides. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Le nimésulide agit comme un inhibiteur de l'enzyme COX responsable de la synthèse des PG et inhibe principalement la COX-2.

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est bien absorbé. Après une dose unique de 100 mg C _max le plasma est noté par 2-3 h et est 3-4 mg/L. ASC = 20-35 mg/l / H. Il n'y avait pas de différence statistique entre les données ci-dessus et les valeurs obtenues avec l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg 2 fois par jour pendant 7 jours. Jusqu'à 97,5% de la substance se lie aux protéines plasmatiques.

Métabolisé dans le foie. Le métabolite principal est parahydroxy-une forme qui a une activité pharmacologique. Le temps estimé avant l'apparition du métabolite dans le système circulatoire est insignifiant et est de 0,8 h, mais la constante de formation est faible et significativement inférieure à la constante d'absorption du nimésulide. L'hydroxynimésulide est le seul métabolite du plasma et est presque complètement à l'état libre. Tonne_1/2 est de 3,2 à 6 H. il est principalement Excrété dans l'urine (environ 50% de la dose administrée). Seulement 1-3% est excrété sous forme inchangée. L'hydroxynimésulide — le principal métabolite-n'est trouvé que sous forme de glucuronide. Environ 29% de la substance injectée est libérée après biotransformation avec les fèces.

Le profil cinétique du nimésulide ne change pas chez les patients âgés avec une administration unique et répétée.

Avec une insuffisance rénale mineure (créatinine cl 30-80 ml/min) C _max le nimésulide et ses métabolites ne dépassent pas le niveau chez des volontaires sains. Les applications répétées du médicament ne conduisent pas à un cumul. Contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique due à un risque élevé de cumul.

Après ingestion, le médicament est bien absorbé par le tube digestif, atteignant C_max dans le plasma sanguin à travers 2-3 h, la liaison avec les protéines plasmatiques-97,5%, T_1/2 il est de 3,2 à 6 heures.il pénètre Facilement à travers les barrières histohématiques.

Métabolisé dans le foie à l'aide de l'isoenzyme cytochrome P450SUR 2c9. Le principal métabolite est le parahydroxyproduit pharmacologiquement actif du nimésulide-hydroxynimésulide. L'hydroxynimésulide est excrété dans la bile sous forme métabolisée (trouvé uniquement sous forme de glucuronate — environ 29%).

Le nimésulide est excrété du corps, principalement par les reins (environ 50% de la dose prise).

Le profil pharmacocinétique du nimésulide chez les personnes âgées ne change pas lors de l'administration de doses uniques et répétées/répétées.

Selon une étude pilote menée avec des patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (créatinine cl 30-80 ml/min) et des volontaires sains, C_max le nimésulide et son métabolite dans le plasma des patients ne dépassaient pas la concentration de nimésulide chez des volontaires sains. AUC et T_1/2 les patients présentant une insuffisance rénale étaient plus élevés de 50%, mais dans les valeurs des paramètres pharmacocinétiques. Avec la prise répétée du médicament, le cumul n'est pas observé.

• Autres analgésiques non narcotiques, y compris les médicaments non stéroïdiens et autres anti-inflammatoires

• Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) [autres analgésiques non narcotiques, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens et autres]

Au cours de la recherche in vivo aucune interaction cliniquement significative n'a été identifiée avec le Glibenclamide, la théophylline, la warfarine, la digoxine, la cimétidine et les antiacides. Selon les résultats de l'étude, aucune interaction cliniquement significative n'a été identifiée. Aulin réduit l'efficacité des diurétiques et, en particulier, bloque l'augmentation stimulée par le furosémide de la concentration plasmatique de rénine. L'analyse pharmacocinétique de la concentration de nimésulide chez les patients sous traitement diurétique continu (furosémide) a révélé une diminution cliniquement négligeable du volume de distribution. Renforce l'effet de l'acide acétylsalicylique sur l'hémostase. L'utilisation simultanée d'Aulin avec des salicylates ou du tolbutamide peut affecter la concentration plasmatique de ces derniers et, par conséquent, leur efficacité clinique. Les AINS réduisent la clairance du lithium, ce qui entraîne une augmentation de la concentration plasmatique et le développement d'effets toxiques (lors de la nomination de nimésulide à des patients subissant un traitement avec des sels de lithium, il est nécessaire de déterminer régulièrement sa concentration)

Interactions pharmacodynamiques

GCS. Augmenter le risque d'ulcère gastro-intestinal ou de saignement.

Agents antithrombocytaires et ISRS, par exemple fluoxétine. Augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

Anticoagulants. Les AINS peuvent augmenter les effets des anticoagulants tels que la warfarine. En raison du risque accru de saignement, une telle combinaison n'est pas recommandée et contre-indiquée chez les patients présentant des troubles graves de la coagulation. Si la thérapie combinée ne peut toujours pas être évitée, il est nécessaire de surveiller attentivement les indicateurs de coagulation du sang.

Diurétiques. Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques.

Chez les volontaires sains, le nimésulide réduit temporairement l'excrétion du sodium sous l'action du furosémide, dans une moindre mesure — l'excrétion du potassium et réduit l'effet diurétique proprement dit.

L'administration conjointe de nimésulide et de furosémide entraîne une diminution (environ 20%) de l'ASC et une diminution de l'excrétion cumulative de furosémide sans modification de la clairance rénale du furosémide.

La Co-administration de furosémide et de nimésulide nécessite de la prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou cardiaque.

Inhibiteurs de l'ECA et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine-II. Les AINS peuvent réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (créatinine cl 30-80 ml/min) avec l'administration conjointe d'inhibiteurs de l'ECA, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou de substances qui suppriment le système COX (AINS, antiplaquettaires), une détérioration supplémentaire de la fonction rénale et l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë, qui est généralement réversible. Ces interactions doivent être prises en compte chez les patients prenant Algifeno^® en Association avec des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Par conséquent, la prise conjointe de ces médicaments doit être prescrite avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir suffisamment de liquide et la fonction rénale doit être surveillée de près après le début du traitement articulaire.

Interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments

Préparations de lithium. Il existe des preuves que les AINS réduisent la clairance du lithium, ce qui entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de lithium et de sa toxicité. Lors de l'administration de nimésulide aux patients recevant un traitement avec des préparations de lithium, la concentration plasmatique de lithium doit être surveillée régulièrement.

Des interactions cliniquement significatives avec le Glibenclamide, la théophylline, la digoxine, la cimétidine et les antiacides (par exemple, une combinaison d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium) n'ont pas été observées.

Le nimésulide inhibe l'activité de l'isoenzyme CYP2C9. Avec l'administration simultanée de médicaments nimésulide, qui sont des substrats de cette enzyme, la concentration de ces médicaments dans le plasma peut augmenter.

Lors de la nomination de nimésulide moins de 24 heures avant ou après la prise de méthotrexate, des précautions doivent être prises, car dans de tels cas, le taux de méthotrexate dans le plasma et, par conséquent, les effets toxiques de ce médicament peuvent augmenter.

En relation avec l'action sur les PG rénaux, les inhibiteurs de la COX, auxquels appartient le nimésulide, peuvent augmenter la néphrotoxicité des cyclosporines.

Interaction d'autres médicaments avec le nimésulide

Recherches in vitro ont montré que le nimésulide est déplacé des sites de liaison par le tolbutamide, l'acide salicylique et l'acide valproïque, mais ces effets n'ont pas été observés au cours de l'utilisation clinique du médicament.