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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 13.03.2022
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La dosis más alta administrada a voluntarios humanos de tolterodina L-tartrato es de 12.8 mg como dosis única. Los eventos adversos más severos observados fueron las perturbaciones de alojamiento y las dificultades de micción.
En caso de sobredosis de tolterodina, tratar con lavado gástrico y dar carbón activado. Trate los síntomas de la siguiente manera:
- Efectos anticolinérgicos centrales graves (p. Ej. alucinaciones, excitación severa): tratar con fisostigmina
- Convulsiones o excitación pronunciada: tratar con benzodiacepinas
- Insuficiencia respiratoria: tratar con respiración artificial
- Taquicardia: tratar con betabloqueantes
- Retención urinaria: tratar con cateterización
- Midriasis: tratar con gotas para los ojos con pilocarpina y / o colocar al paciente en la habitación oscura
Se observó un aumento en el intervalo QT a una dosis diaria total de 8 mg de tolterodina de liberación inmediata (el doble de la dosis diaria recomendada de la formulación de liberación inmediata y equivalente a tres veces la exposición máxima de la formulación de la cápsula de liberación prolongada) administrada durante cuatro días. En caso de sobredosis de tolterodina, se deben adoptar medidas de apoyo estándar para controlar la prolongación del intervalo QT.
Características farmacocinéticas específicas para esta formulación:El tolterodino se absorbe rápidamente. Tanto tolterodina como el metabolito 5-hidroximetilo alcanzan concentraciones séricas máximas 1-3 horas después de la dosis. La vida media de tolterodina administrada como tableta es de 2-3 horas en forma extensa y aproximadamente 10 horas en metabolizadores lentos (desprovistos de CYP2D6). Las concentraciones en estado estacionario se alcanzan dentro de los 2 días posteriores a la administración de las tabletas.
Los alimentos no influyen en la exposición a la tolterodina no unida y al metabolito activo 5-hidroximetilo en metabolizadores extensivos, aunque los niveles de tolterodina aumentan cuando se toman con alimentos. Tampoco se esperan cambios clínicamente relevantes en los metabolizadores lentos.
Absorción: Después de la administración oral, la tolterodina está sujeta al metabolismo de primer paso catalizado por CYP2D6 en el hígado, lo que resulta en la formación del derivado 5-hidroximetilo, un metabolito farmacológicamente equipotente importante.
La biodisponibilidad absoluta de tolterodina es del 17% en metabolizadores extensivos, la mayoría de los pacientes y del 65% en metabolizadores lentos (desprovistos de CYP2D6).
Distribución: La tolterodina y el metabolito 5-hidroximetilo se unen principalmente al osomucoide. Las fracciones no unidas son 3.7% y 36%, respectivamente. El volumen de distribución de tolterodina es de 113 l.
Eliminación: La tolterodina se metaboliza ampliamente por el hígado después de la administración oral. La ruta metabólica primaria está mediada por la enzima polimórfica CYP2D6 y conduce a la formación del metabolito 5-hidroximetilo. El metabolismo adicional conduce a la formación del ácido 5-carboxílico y los metabolitos del ácido 5-carboxílico N-dealquilados, que representan el 51% y el 29% de los metabolitos recuperados en la orina, respectivamente. Un subconjunto (alrededor del 7%) de la población carece de actividad de CYP2D6. La vía identificada del metabolismo para estos individuos (metabolizadores pobres) es la desalquilación a través de CYP3A4 a tolterodina N-dealquilada, que no contribuye al efecto clínico. El resto de la población se conoce como metabolizadores extensivos. El aclaramiento sistémico de tolterodina en metabolizadores extensivos es de aproximadamente 30 L / h. En los metabolizadores lentos, el aclaramiento reducido conduce a concentraciones séricas significativamente más altas de tolterodina (aproximadamente 7 veces) y se observan concentraciones insignificantes del metabolito 5-hidroximetilo.
El metabolito 5-hidroximetil es farmacológicamente activo y equipotente con tolterodina. Debido a las diferencias en las características de unión a proteínas del tolterodino y el metabolito 5-hidroximetilo, la exposición (AUC) de tolterodina no unida en metabolizadores lentos es similar a la exposición combinada de tolterodina no unida y el metabolito 5-hidroximetilo en pacientes con CYP2D6 actividad dada el mismo régimen de dosificación. La seguridad, la tolerabilidad y la respuesta clínica son similares independientemente del fenotipo.
La excreción de radiactividad después de la administración de [14C] -tolterodina es aproximadamente 77% en orina y 17% en heces. Menos del 1% de la dosis se recupera como fármaco inalterado y aproximadamente el 4% como metabolito 5-hidroximetilo. El metabolito carboxilado y el metabolito desalquilado correspondiente representan aproximadamente el 51% y el 29% de la recuperación urinaria, respectivamente.
La farmacocinética es lineal en el rango de dosificación terapéutica.
Grupos específicos de pacientes :
Insuficiencia hepática: se encuentra una exposición aproximadamente 2 veces mayor de tolterodina no unida y el metabolito 5-hidroximetilo en sujetos con cirrosis hepática.
Insuficiencia renal: la exposición media de tolterodina no unida y su metabolito 5-hidroximetilo se duplica en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de inulina GFR â ‰ ¤ 30 ml / min). Los niveles plasmáticos de otros metabolitos aumentaron notablemente (hasta 12 veces) en estos pacientes. Se desconoce la relevancia clínica del aumento de la exposición de estos metabolitos. No hay datos en insuficiencia renal leve a moderada.
Pacientes pediátricos
La exposición de la dosis activa de resto por mg es similar en adultos y adolescentes. La exposición media de la dosis activa de resto por mg es aproximadamente dos veces mayor en niños entre 5 y 10 años que en adultos.
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