Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Levocetirizina
![](/style/images/attention_blue.png)
Rinitis Alérgica Perenne
Levocetirizina Dihidrocloruro Actavis está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria Idiopática Crónica
Levocetirizina Dihidrocloruro Actavis está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños a partir de los 6 meses de edad.
![](/style/images/attention_blue.png)
Levocetirizine Dihydrochloride Actavis está disponible como 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) solución oral y como 5 mg frágiles (puntuación) en tabletas, lo que permite la administración de 2.5 mg, si es necesario. Levocetirizina Dihidrocloruro Actavis puede tomarse sin tener en cuenta el consumo de alimentos.
Rinitis Alérgica Perenne
Urticaria Idiopática Crónica
La dosis recomendada de levocetirizina Dihidrocloruro Actavis es de 5 mg (1 comprimido o 2 cucharaditas [10 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente con 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche.
Niños De 6 A 11 Años
Niños De 6 Meses A 5 Años De Edad
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- CR
- Insuficiencia renal moderada (CLCR = 30-50 mL / min): se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez cada dos días,
- Pacientes con enfermedad renal terminal (CL
![](/style/images/attention_blue.png)
El uso de dihidrocloruro de levocetirizina Actavis está contraindicado en:
Pacientes Con Hipersensibilidad Conocida
Pacientes con enfermedad renal terminal (CLCR < 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal
![](/style/images/attention_blue.png)
Incluido como parte de la Apartado
PRECAUCIONES
Somnolencia
Toxicología No Clínica
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad de la cetirizina es relevante para la determinación del potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, la cetirizina no fue carcinogénica a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m2 base). No se observó un aumento de la incidencia de tumores benignos con una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de dihidrocloruro de levocetirizina Actavis.
in vivo prueba de micronúcleos en ratones.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no alteró la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces La dosis oral diaria recomendada en adultos en base a mg/m2).
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo Categoría B
Efectos Teratogénicos
Madres Lactantes
No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con un mg / m2 base. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretaba en la leche. Se ha notificado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que se espera que levocetirizina también se excrete en la leche materna, no se recomienda el uso de levocetirizina Dihidrocloruro Actavis en madres lactantes.
Uso Pediátrico
La dosis recomendada de Levocetirizine Dihydrochloride Actavis en pacientes de 6 meses a 2 años de edad para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y de 6 meses a 11 años de edad con urticaria idiopática crónica se basa en la cruz-las comparaciones de estudio de la exposición sistémica de Levocetirizine Dihydrochloride Actavis en adultos y en pacientes pediátricos y en el perfil de seguridad de Levocetirizine Dihydrochloride Actavis en los pacientes adultos y pediátricos a dosis iguales o superiores a la dosis recomendada para pacientes de 6 meses a 11 años de edad.
Se evaluó la seguridad de levocetirizina Dihidrocloruro Actavis 5 mg una vez al día en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad del dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas de duración en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad del dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas de duración en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
La eficacia de levocetirizina Dihidrocloruro Actavis 1,25 mg una vez al día (de 6 meses a 5 años de edad) y 2,5 mg una vez al día (de 6 a 11 años de edad) para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica está respaldada por la extrapolación de la eficacia demostrada de levocetirizina Dihidrocloruro Actavis 5 mg una vez al día en pacientes de 12 años de edad y mayores basada en la comparación farmacocinética entre adultos y niños.
Las comparaciones entre estudios indican que la administración de una dosis de 5 mg de dihidrocloruro de levocetirizina Actavis a pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad produjo aproximadamente 2 veces la exposición sistémica (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de dihidrocloruro de levocetirizina Actavis a adultos sanos. Por lo tanto, en niños de 6 a 11 años de edad no debe excederse la dosis recomendada de 2,5 mg una vez al día. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años de edad dio lugar a una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
Uso Geriátrico
Los ensayos clínicos de levocetirizina Dihidrocloruro Actavis para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente que los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Se sabe que el dihidrocloruro de levocetirizina Actavis se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil monitorizar la función renal.
Insuficiencia Hepática
Como levocetirizina se excreta principalmente inalterada por los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina disminuya significativamente en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva.
![](/style/images/attention_blue.png)
El uso de dihidrocloruro de levocetirizina Actavis se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Experiencia En Ensayos Clínicos
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición a levocetirizina Dihidrocloruro Actavis en 2.708 pacientes con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica en 14 ensayos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses de duración.
Los datos de seguridad a corto plazo (exposición hasta 6 semanas) para adultos y adolescentes se basan en ocho ensayos clínicos en los que 1.896 pacientes (825 hombres y 1.071 mujeres de 12 años o más) fueron tratados con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 2,5, 5 ó 10 mg una vez al día por la noche.
Los datos de seguridad a corto plazo de pacientes pediátricos se basan en dos ensayos clínicos en los que 243 niños con rinitis alérgica (162 hombres y 81 mujeres de 6 a 12 años de edad) fueron tratados con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 5 mg una vez al día durante 4 a 6 semanas, un ensayo clínico en el que 114 niños (65 hombres y 49 mujeres de 1 a 5 años de edad) con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 1.25 mg dos veces al día durante 2 semanas, y un ensayo clínico en el que 45 niños (28 varones y 17 mujeres de 6 a 11 meses de edad) con síntomas de rinitis alérgica o urticaria crónica fueron tratados con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 1.25 mg una vez al día durante 2 semanas
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 5 mg una vez al día. También se dispone de datos de seguridad a largo plazo procedentes de un ensayo de 18 meses de duración en 255 pacientes tratados con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis de 12 a 24 meses de edad.
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de 2,5 mg y 5 mg de dihidrocloruro de levocetirizina Actavis, respectivamente, presentaron al menos un acontecimiento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
En ensayos controlados con placebo de 1-6 semanas de duración, las reacciones adversas más frecuentes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad de boca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. Somnolencia con Levocetirizine Dihydrochloride Actavis mostró dosis de pedidos entre probado dosis de 2.5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más frecuente que conduce a la interrupción (0.5%).
Tabla 1 Reacciones adversas notificadas en ≥ 2%* de sujetos de 12 años y mayores expuestos a levocetirizina Dihidrocloruro Actavis 2,5 mg o 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 1-6 semanas de duración
(n = 421) | Placebo | ||
40 (4%) | |||
Fatiga | 20 (2%) | ||
12 (3%) | |||
Faringitis | 12 (1%) | 9 (1%) | |
(n = 243) | ||
Pirexia | 10 (4%) | |
6 (2%) | ||
(n = 59) | ||
Pirexia | 1 (2%) | |
Otitis Media | ||
Pacientes Pediátricos De 6 A 11 Meses De Edad
Un total de 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad recibieron dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 1.25 mg una vez al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue de 9 meses, el 51% eran caucásicos y el 31% Negros. Reacciones adversas notificadas en más de 1 sujeto (i.e. mayor o igual al 3% de los sujetos) de 6 a 11 meses expuestos a dihidrocloruro de levocetirizina Actavis 1.25 mg una vez al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis que con placebo incluyeron diarrea y estreñimiento que se notificaron en 6 (13%) y 1 (4%) y 3 (7%) y 1 (4%) niños en los grupos tratados con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis y placebo, respectivamente
En dos ensayos clínicos controlados, 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) de 12 años o más fueron tratados con 5 mg de dihidrocloruro de levocetirizina Actavis una vez al día durante 4 o 6 meses. Las características de los pacientes y el perfil de seguridad fueron similares a los observados en los estudios a corto plazo. Diez (2,3%) pacientes tratados con dihidrocloruro de levocetirizina Actavis interrumpieron el tratamiento debido a somnolencia, fatiga o astenia en comparación con 2 (<1%) en el grupo placebo.
No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica.
Anomalías En Las Pruebas De Laboratorio
En los ensayos clínicos se notificaron elevaciones de bilirrubina y transaminasas en sangre en <1% de los pacientes. Las elevaciones fueron transitorias y no dieron lugar a la interrupción del tratamiento en ningún paciente.
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de levocetirizina Dihidrocloruro Actavis. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
- palpitaciones, taquicardia
- náuseas, vómitos
- anafilaxia e hipersensibilidad
- Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos:
- disuria, retención urinaria
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
- hipotensión grave
- pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP)
Además de estas reacciones notificadas durante el tratamiento con levocetirizina Dihidrocloruro Actavis, se han notificado otras reacciones adversas potencialmente graves durante la experiencia postcomercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se debe tener en cuenta el hecho de que los siguientes acontecimientos adversos también podrían ocurrir potencialmente durante el tratamiento con levocetirizina Dihidrocloruro Actavis.
![](/style/images/attention_blue.png)
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No se conoce un antídoto específico para el dihidrocloruro de levocetirizina Actavis. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. El dihidrocloruro de levocetirizina Actavis no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
La dosis oral aguda máxima no letal de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 190 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 180 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m2 base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m base).
![](/style/images/attention_blue.png)
Un estudio QT / QTc utilizando una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró un efecto sobre el intervalo QTc. Mientras que una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en el estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de levocetirizina sobre el intervalo QTc tras la administración de dosis múltiples. No se espera que levocetirizina tenga efectos sobre el intervalo QT/QTc debido a los resultados de los estudios sobre el intervalo QTc con cetirizina y a la larga historia post-comercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT.
![](/style/images/attention_blue.png)
Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Absorción
La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente tras la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración del comprimido oral. La relación de acumulación tras la administración oral diaria es de 1.12 con el estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas suelen ser de 270 ng/mL y 308 ng / mL tras una dosis única y una dosis repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron ningún efecto sobre el grado de exposición (AUC) del comprimido de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó aproximadamente 1.25 horas y la Cmax se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas, por lo tanto, levocetirizina puede administrarse con o sin alimentos
osciló entre el 91 y el 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente medio es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.
![](/style/images/attention_blue.png)
-
![](/style/images/attention_blue.png)
However, we will provide data for each active ingredient