Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
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Levocetirizina
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Rinitis Alérgica Perenne
Levocetirizina diHCl ratiopharm está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria Idiopática Crónica
Levocetirizina diHCl ratiopharm está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños a partir de los 6 meses de edad.
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Levocetirizine diHCl ratiopharm está disponible como 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) solución oral y como 5 mg frágiles (puntuación) en tabletas, lo que permite la administración de 2.5 mg, si es necesario. Levocetirizina diHCl ratiopharm puede tomarse independientemente del consumo de alimentos.
La dosis inicial recomendada de levocetirizina diHCl ratiopharm es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria Idiopática Crónica
Adultos Y Niños Mayores De 12 Años
La dosis recomendada de levocetirizina diHCl ratiopharm es de 5 mg (1 comprimido o 2 cucharaditas [10 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente con 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche.
Ajuste De Dosis Por Insuficiencia Renal Y Hepática
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- CR
- Insuficiencia renal grave (CL
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis.
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El uso de levocetirizina diHCl ratiopharm está contraindicado en:
Pacientes Con Hipersensibilidad Conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de levocetirizina diHCl ratiopharm, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
Pacientes con enfermedad renal terminal (CL
Niños de 6 meses a 11 años de edad con insuficiencia renal
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ADVERTENCIA
PRECAUCIONES
Somnolencia
Retención Urinaria
Toxicología No Clínica
base). En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratones, la cetirizina causó un aumento de la incidencia de tumores hepáticos benignos en machos a una dosis dietética de 16 mg/kg (aproximadamente 6 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 4 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 6 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de levocetirizina diHCl ratiopharm.
in vivo prueba de micronúcleos en ratones.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no alteró la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces La dosis oral diaria recomendada en adultos en base a mg/m2).
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Embarazo Categoría B
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, levocetirizina diHCl ratiopharm sólo debe utilizarse durante el embarazo si es claramente necesario.
En ratas y conejos, levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales de aproximadamente 320 y 390, respectivamente, veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos en mg / m
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Uso Pediátrico
La eficacia de levocetirizina diHCl ratiopharm 1,25 mg una vez al día (de 6 meses a 5 años de edad) y 2,5 mg una vez al día (de 6 a 11 años de edad) para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica está respaldada por la extrapolación de la eficacia demostrada de levocetirizina diHCl ratiopharm 5 mg una vez al día en pacientes de 12 años de edad y mayores basada en la comparación farmacocinética entre adultos y niños.
Uso Geriátrico
Insuficiencia Renal
Se sabe que levocetirizina diHCl ratiopharm se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil monitorizar la función renal.
Insuficiencia Hepática
Como levocetirizina se excreta principalmente inalterada por los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina disminuya significativamente en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva.
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El uso de levocetirizina diHCl ratiopharm se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Los datos de seguridad a corto plazo de pacientes pediátricos se basan en dos ensayos clínicos en los que 243 niños con rinitis alérgica (162 hombres y 81 mujeres de 6 a 12 años de edad) fueron tratados con levocetirizina diHCl ratiopharm 5 mg una vez al día durante 4 a 6 semanas, un ensayo clínico en el que 114 niños (65 hombres y 49 mujeres de 1 a 5 años de edad) con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con levocetirizina diHCl ratiopharm 1.25 mg dos veces al día durante 2 semanas, y un ensayo clínico en el que 45 niños (28 varones y 17 mujeres de 6 a 11 meses de edad) con síntomas de rinitis alérgica o urticaria crónica fueron tratados con levocetirizina diHCl ratiopharm 1.25 mg una vez al día durante 2 semanas
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con levocetirizina diHCl ratiopharm 5 mg una vez al día. También se dispone de datos de seguridad a largo plazo de un ensayo de 18 meses en 255 sujetos tratados con levocetirizina diHCl ratiopharm de 12 a 24 meses de edad.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variadas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en el ensayo clínico de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Adultos Y Adolescentes De 12 Años De Edad Y Mayores
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de 2,5 mg y 5 mg de levocetirizina diHCL ratiopharm, respectivamente, presentaron al menos un acontecimiento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en más o igual del 2% de los sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a levocetirizina diHCl ratiopharm 2,5 mg o 5 mg en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina diHCl ratiopharm que con placebo.
Tabla 1 Reacciones adversas notificadas en ≥ 2%* de sujetos de 12 años y mayores expuestos a levocetirizina diHCl ratiopharm 2,5 mg ó 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 1-6 semanas de duración
Placebo | |||
61 (6%) | |||
Pacientes Pediátricos De 6 A 12 Años De Edad
Un total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron levocetirizina diHCL ratiopharm 5 mg una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue de 9,8 años, 79 (32%) tenían entre 6 y 8 años y el 50% eran caucásicos. En la tabla 2 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a levocetirizina diHCl ratiopharm 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina diHCl ratiopharm que con placebo.
Tabla 2 reacciones adversas notificadas en ≥2% * de sujetos de 6-12 años expuestos a levocetirizina diHCl ratiopharm 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 4 y 6 semanas de duración
Reacciones Adversas | ||
Tos | ||
Somnolencia | ||
* Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron 1,25 mg de levocetirizina diHCL ratiopharm dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas de duración. La edad media de los pacientes fue de 3,8 años, el 32% tenían de 1 a 2 años, el 71% eran caucásicos y el 18% eran negros. En la Tabla 3 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a levocetirizina diHCl ratiopharm 1,25 mg dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina diHCl ratiopharm que con placebo.
Levocetirizina diHCl ratiopharm 1,25 mg dos veces al día (n = 114) | ||
4 (4%) | 2 (3%) | |
Vomitar | ||
Pacientes Pediátricos De 6 A 11 Meses De Edad
Anomalías En Las Pruebas De Laboratorio
En los ensayos clínicos se notificaron elevaciones de bilirrubina y transaminasas en sangre en <1% de los pacientes. Las elevaciones fueron transitorias y no dieron lugar a la interrupción del tratamiento en ningún paciente.
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de levocetirizina diHCl ratiopharm. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
- Trastornos cardiacos: palpitaciones, taquicardia
- visión borrosa, alteraciones visuales
- náuseas, vómitos
- edema
- hepatitis
- aumento del apetito
- Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos:
- agresión y agitación, depresión, alucinaciones, insomnio, pesadillas, ideación suicida
- disnea
- síntomas extrapiramidales, mioclonía, discinesia orofacial, tic
- Embarazo, puerperio y condiciones perinatales: mortinatalidad
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Se han notificado casos de sobredosis con levocetirizina diHCl ratiopharm.
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No se conoce un antídoto específico para levocetirizina diHCl ratiopharm. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. Levocetirizina diHCl ratiopharm no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
La dosis oral aguda máxima no letal de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 190 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 180 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m base).
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Un estudio QT / QTc utilizando una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró un efecto sobre el intervalo QTc. Mientras que una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en el estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de levocetirizina sobre el intervalo QTc tras la administración de dosis múltiples. No se espera que levocetirizina tenga efectos sobre el intervalo QT/QTc debido a los resultados de los estudios sobre el intervalo QTc con cetirizina y a la larga historia post-comercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT.
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Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Distribución
La unión media de levocetirizina a proteínas plasmáticas in vitro osciló entre el 91 y el 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente medio es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
Metabolismo
El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.
La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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