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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Levocetirizina diHCL Focus
Levocetirizina
Rinitis Alérgica Perenne
Levocetirizine diHCl Focus está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Rinitis Alérgica Perenne
Urticaria Idiopática Crónica
Adultos Y Niños Mayores De 12 Años
La dosis recomendada de levocetirizina diHCL Focus es de 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. No debe excederse la dosis de 2,5 mg porque la exposición sistémica con 5 mg es aproximadamente el doble de la de los adultos.
La dosis inicial recomendada de levocetirizina diHCL Focus es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- CR] = 50-80 mL / min) : se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez al día,
- Insuficiencia renal moderada (CL = 30-50 mL / min): se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez cada dos días,
- Insuficiencia renal grave (CL
- Pacientes con enfermedad renal terminal (CL
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de levocetirizina diHCL Focus, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
Pacientes Con Enfermedad Renal Terminal
Pacientes con enfermedad renal terminal (CL
Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal
ADVERTENCIA
En los ensayos clínicos se ha notificado la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes tratados con levocetirizina diHCL Focus. Se debe advertir a los pacientes contra la participación en ocupaciones peligrosas que requieren un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado después de la ingestión de levocetirizina diHCL Focus. Debe evitarse el uso concomitante de levocetirizina diHCl Focus con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, ya que pueden producirse reducciones adicionales de la lucidez mental y un deterioro adicional del funcionamiento del sistema nervioso central.
Se ha notificado retención urinaria después de la comercialización con levocetirizina diHCL Focus. Levocetirizina diHCl Focus debe utilizarse con precaución en pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (p. ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que levocetirizina diHCl Focus puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Suspender el tratamiento con levocetirizina diHCl Focus si se produce retención urinaria.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
22 base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de levocetirizina diHCL Focus.
prueba de micronúcleos en ratones.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no alteró la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces La dosis oral diaria recomendada en adultos en base a mg/m2).
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo Categoría B
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, levocetirizina diHCl Focus solo debe utilizarse durante el embarazo si es claramente necesario.
Efectos Teratogénicos
En ratas y conejos, levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales de aproximadamente 320 y 390, respectivamente, veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos en mg / m2 base.
Madres Lactantes
No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con un mg / m2 base. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretaba en la leche. Se ha notificado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que también se espera que levocetirizina se excrete en la leche materna, no se recomienda el uso de levocetirizina diHCl Focus en madres lactantes.
Uso Pediátrico
La dosis recomendada de levocetirizina diHCL Focus para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.
Se evaluó la seguridad de levocetirizina diHCL Focus 5 mg una vez al día en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad de levocetirizina diHCl Focus 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas de duración en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de levocetirizina diHCl Focus 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas de duración en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
Las comparaciones entre estudios indican que la administración de una dosis de 5 mg de levocetirizina diHCL Focus a pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad produjo aproximadamente 2 veces la exposición sistémica (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de levocetirizina diHCl Focus a adultos sanos. Por lo tanto, en niños de 6 a 11 años de edad no debe excederse la dosis recomendada de 2,5 mg una vez al día. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años de edad dio lugar a una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
Uso Geriátrico
Insuficiencia Renal
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con levocetirizina diHCL Focus 5 mg una vez al día. También se dispone de datos de seguridad a largo plazo de un ensayo de 18 meses de duración en 255 pacientes tratados con levocetirizina diHCl Focus de 12 a 24 meses de edad.
En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en más o igual del 2% de los sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a levocetirizina diHCl Focus 2,5 mg o 5 mg en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina diHCl Focus que con placebo.
Tabla 1 Reacciones adversas notificadas en ≥ 2%* de sujetos de 12 años o mayores expuestos a levocetirizina diHCL Focus 2,5 mg o 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 1-6 semanas de duración
Levocetirizina diHCl Focus 2,5 mg | Placebo | ||
46 (4%) | |||
26 (2%) | 11 (1%) | ||
Otras reacciones adversas de importancia médica observadas con una incidencia mayor que en placebo en adultos y adolescentes de 12 años o mayores expuestos a levocetirizina diHCl Focus son síncope (0,2%) y aumento de peso (0,5%).
Un total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron levocetirizina diHCL Focus 5 mg una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue de 9,8 años, 79 (32%) tenían entre 6 y 8 años y el 50% eran caucásicos. En la tabla 2 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a levocetirizina diHCL Focus 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina diHCl Focus que con placebo.
Tabla 2 reacciones adversas notificadas en ≥2% * de sujetos de 6-12 años expuestos a levocetirizina diHCL Focus 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 4 y 6 semanas de duración
Reacciones Adversas | ||
Pirexia | ||
1 (<1%) | ||
* Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Pacientes Pediátricos De 1 A 5 Años De Edad
Tabla 3 reacciones adversas notificadas en ≥2%* de sujetos de 1-5 años expuestos a levocetirizina diHCL Focus 1,25 mg dos veces al día en un ensayo clínico controlado con Placebo de 2 semanas de duración
4 (4%) | ||
0 (0%) | ||
En dos ensayos clínicos controlados, 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) de 12 años o más fueron tratados con levocetirizina diHCL Focus 5 mg una vez al día durante 4 o 6 meses. Las características de los pacientes y el perfil de seguridad fueron similares a los observados en los estudios a corto plazo. Diez (2,3%) pacientes tratados con levocetirizina diHCl Focus abandonaron el tratamiento debido a somnolencia, fatiga o astenia en comparación con 2 (<1%) en el grupo placebo.
No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica.
Anomalías En Las Pruebas De Laboratorio
En los ensayos clínicos se notificaron elevaciones de bilirrubina y transaminasas en sangre en <1% de los pacientes. Las elevaciones fueron transitorias y no dieron lugar a la interrupción del tratamiento en ningún paciente.
Experiencia Postcomercialización
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso Post-aprobación de levocetirizina diHCl Focus. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
- Trastornos cardiacos:
- vértigo
- visión borrosa, alteraciones visuales
- mareos, disgeusia, convulsiones febriles, trastornos del movimiento (incluyendo distonía y crisis oculogírica), parestesia, convulsiones (notificadas en sujetos con y sin un trastorno convulsivo conocido), temblor
- agresión y agitación, depresión, alucinaciones, insomnio, pesadillas, ideación suicida
- colestasis
- glomerulonefritis
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No se conoce un antídoto específico para levocetirizina diHCL Focus. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. Levocetirizina diHCl Focus no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
La dosis oral aguda máxima no letal de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 190 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 180 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m
Estudios en adultos sanos mostró que levocetirizine a dosis de 2,5 mg y 5 mg inhibe la piel de habón y eritema causado por la inyección intradérmica de histamina. Por el contrario, la dextrocetirizina no mostró un cambio claro en la inhibición de la reacción de ronquera y exacerbación. Levocetirizina a una dosis de 5 mg inhibió el ronquido y el brote causados por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (de 6 a 11 años) y la actividad persistió durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas con histamina.
Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente tras la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración del comprimido oral. La relación de acumulación tras la administración oral diaria es de 1.12 con el estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas suelen ser de 270 ng/mL y 308 ng / mL tras una dosis única y una dosis repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron ningún efecto sobre el grado de exposición (AUC) del comprimido de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó aproximadamente 1.25 horas y la Cmax se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas, por lo tanto, levocetirizina puede administrarse con o sin alimentos
Una dosis de 5 mg (10 mL) de levocetirizina diHCl Focus solución oral es bioequivalente a una dosis de 5 mg de levocetirizina diHCl Focus comprimidos. Tras la administración oral de una dosis de 5 mg de levocetirizina diHCL Focus solución oral a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Distribución
La unión media de levocetirizina a proteínas plasmáticas osciló entre el 91 y el 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente medio es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
Metabolismo
El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.
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