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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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Levocetirizindihydrochlorid Stada
Levocetirizina
Rinitis Alérgica Perenne
Levocetirizindihydrochlorid Stada está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria Idiopática Crónica
Levocetirizindihydrochlorid Stada está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños de 6 meses de edad y mayores.
Levocetirizindihydrochlorid Stada está disponible como 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) solución oral y como 5 mg frágiles (puntuación) en tabletas, lo que permite la administración de 2.5 mg, si es necesario. Levocetirizindihydrochlorid Stada puede tomarse sin tener en cuenta el consumo de alimentos.
La dosis inicial recomendada de Levocetirizindihydrochlorid Stada es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria Idiopática Crónica
La dosis recomendada de Levocetirizindihydrochlorid Stada es de 5 mg (1 comprimido o 2 cucharaditas [10 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente con 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche.
Niños De 6 Meses A 5 Años De Edad
La dosis inicial recomendada de Levocetirizindihydrochlorid Stada es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Ajuste De Dosis Por Insuficiencia Renal Y Hepática
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- CR = 30-50 mL / min): se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez cada dos días,
- < 10 mL / min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir Levocetirizindihidroclorido Stada.
El uso de Levocetirizindihydrochlorid Stada está contraindicado en:
Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de Levocetirizindihidroclorido Stada, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
Pacientes Con Enfermedad Renal Terminal
Pacientes con enfermedad renal terminal (CL < 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Niños de 6 meses a 11 años de edad con insuficiencia renal
Incluido como parte de la Apartado
Somnolencia
Retención Urinaria
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad de la cetirizina es relevante para la determinación del potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, la cetirizina no fue carcinogénica a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m base). No se observó un aumento de la incidencia de tumores benignos con una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m2 base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de Levocetirizindihidroclorido Stada.
Levocetirizine no fue mutagenic en la prueba de Ames, y no clastogenic en el ensayo del Linfocito humano, el ensayo del linfoma del ratón, y prueba de micronúcleos en ratones.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no alteró la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces La dosis oral diaria recomendada en adultos en base a mg/m2).
Embarazo
Efectos Teratogénicos
base.
base. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretaba en la leche. Se ha notificado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que también se espera que levocetirizina se excrete en la leche materna, no se recomienda el uso de Levocetirizindihidroclorido Stada en madres lactantes.
Uso Pediátrico
La seguridad de Levocetirizindihydrochlorid Stada 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad de Levocetirizindihydrochlorid Stada 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de Levocetirizindihydrochlorid Stada 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
Uso Geriátrico
Insuficiencia Renal
Se sabe que el Levocetirizindihydrochlorid Stada se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil monitorizar la función renal.
Insuficiencia Hepática
El uso de Levocetirizindihidroclorido Stada se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Experiencia En Ensayos Clínicos
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición a Levocetirizindihidroclorido Stada en 2.708 pacientes con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica en 14 ensayos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses de duración.
Los datos de seguridad a corto plazo (exposición hasta 6 semanas) para adultos y adolescentes se basan en ocho ensayos clínicos en los que 1.896 pacientes (825 hombres y 1.071 mujeres de 12 años o más) fueron tratados con Levocetirizindihidroclorido Stada 2,5, 5 ó 10 mg una vez al día por la noche.
Los datos de seguridad a corto plazo de pacientes pediátricos se basan en dos ensayos clínicos en los que 243 niños con rinitis alérgica (162 hombres y 81 mujeres de 6 a 12 años de edad) fueron tratados con Levocetirizindihidroclorido Stada 5 mg una vez al día durante 4 a 6 semanas, un ensayo clínico en el que 114 niños (65 hombres y 49 mujeres de 1 a 5 años de edad) con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con Levocetirizindihidroclorido Stada 1.25 mg dos veces al día durante 2 semanas, y un ensayo clínico en el que 45 niños (28 hombres y 17 mujeres de 6 a 11 meses de edad) con síntomas de rinitis alérgica o urticaria crónica fueron tratados con Levocetirizindihidroclorido Stada 1.25 mg una vez al día durante 2 semanas
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con Levocetirizindihidroclorido Stada 5 mg una vez al día. También se dispone de datos de seguridad a largo plazo de un ensayo de 18 meses en 255 sujetos tratados con Levocetirizindihidroclorido Stada de 12 a 24 meses de edad.
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de Levocetirizindihidroclorido Stada 2,5 mg y 5 mg, respectivamente, tuvieron al menos un acontecimiento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
Reacciones Adversas | Levocetirizindihydrochlorid Stada 2,5 mg | Placebo | |
22 (5%) | 16 (2%) | ||
12 (3%) | 11 (1%) | ||
Pacientes Pediátricos De 6 A 12 Años De Edad
Un total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron Levocetirizindihydrochlorid Stada 5 mg una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue de 9,8 años, 79 (32%) tenían entre 6 y 8 años y el 50% eran caucásicos. En la tabla 2 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a Levocetirizindihidroclorido Stada 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizindihidroclorido Stada que con placebo.
Levocetirizindihydrochlorid Stada 5 mg | ||
10 (4%) | 5 (2%) | |
Pacientes Pediátricos De 1 A 5 Años De Edad
Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron 1.25 mg de Levocetirizindihydrochlorid Stada dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas de duración. La edad media de los pacientes fue de 3,8 años, el 32% tenían de 1 a 2 años, el 71% eran caucásicos y el 18% eran negros. En la Tabla 3 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en más o igual del 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a Levocetirizindihidroclorido Stada 1,25 mg dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizindihidroclorido Stada que con placebo.
Placebo | ||
4 (4%) | ||
Pacientes Pediátricos De 6 A 11 Meses De Edad
Experiencia En Ensayos Clínicos A Largo Plazo
En dos ensayos clínicos controlados, 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) de 12 años o más fueron tratados con 5 mg de Levocetirizindihidroclorido Stada una vez al día durante 4 o 6 meses. Las características de los pacientes y el perfil de seguridad fueron similares a los observados en los estudios a corto plazo. Diez (2,3%) pacientes tratados con Levocetirizindihidroclorido Stada interrumpieron el tratamiento debido a somnolencia, fatiga o astenia en comparación con 2 (<1%) en el grupo placebo.
No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica.
Anomalías En Las Pruebas De Laboratorio
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de Levocetirizindihydrochlorid Stada. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
- náuseas, vómitos
- artralgia, mialgia
- mareos, disgeusia, convulsiones febriles, trastornos del movimiento (incluyendo distonía y crisis oculogírica), parestesia, convulsiones (notificadas en sujetos con y sin un trastorno convulsivo conocido), temblor
- agresión y agitación, depresión, alucinaciones, insomnio, pesadillas, ideación suicida
- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea
- angioedema, erupción medicamentosa fija, prurito, erupción y urticaria
- síntomas extrapiramidales, mioclonía, discinesia orofacial, tic
- mortinatalidad
Además de estas reacciones notificadas durante el tratamiento con Levocetirizindihidroclorido Stada, se han notificado otras reacciones adversas potencialmente graves durante la experiencia postcomercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se debe tener en cuenta el hecho de que los siguientes eventos adversos también podrían ocurrir potencialmente bajo tratamiento con Levocetirizindihidroclorido Stada.
Se ha notificado sobredosis con Levocetirizindihidroclorido Stada.
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No existe un antídoto específico conocido para el Levocetirizindihidroclorido Stada. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. El levocetirizindihidroclorido Stada no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
La dosis oral aguda máxima no letal de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 190 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 180 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m
Estudios en adultos sanos mostró que levocetirizine a dosis de 2,5 mg y 5 mg inhibe la piel de habón y eritema causado por la inyección intradérmica de histamina. Por el contrario, la dextrocetirizina no mostró un cambio claro en la inhibición de la reacción de ronquera y exacerbación. Levocetirizina a una dosis de 5 mg inhibió el ronquido y el brote causados por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (de 6 a 11 años) y la actividad persistió durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas con histamina.
Un estudio QT / QTc utilizando una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró un efecto sobre el intervalo QTc. Mientras que una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en el estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de levocetirizina sobre el intervalo QTc tras la administración de dosis múltiples. No se espera que levocetirizina tenga efectos sobre el intervalo QT/QTc debido a los resultados de los estudios sobre el intervalo QTc con cetirizina y a la larga historia post-comercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT.
Absorción
Distribución
La unión media de levocetirizina a proteínas plasmáticas in vitro osciló entre el 91 y el 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente medio es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
Metabolismo
El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.
La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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