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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 13.03.2022
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COMPRIMIDO RECUBIERTO CON PELÍCULA
Urticaria Idiopática Crónica
Levocetirizina Labesfal está disponible como 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) solución oral y como 5 mg frágiles (puntuación) en tabletas, lo que permite la administración de 2.5 mg, si es necesario. Levocetirizina Labesfal puede tomarse sin tener en cuenta el consumo de alimentos.
Rinitis Alérgica Perenne
Niños De 6 Meses A 2 Años De Edad
La dosis inicial recomendada de Levocetirizina Labesfal es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Adultos Y Niños Mayores De 12 Años
La dosis recomendada de Levocetirizina Labesfal es de 5 mg (1 comprimido o 2 cucharaditas [10 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente con 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche.
Niños De 6 A 11 Años
La dosis recomendada de Levocetirizina Labesfal es de 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. No debe excederse la dosis de 2,5 mg porque la exposición sistémica con 5 mg es aproximadamente el doble de la de los adultos.
Ajuste De Dosis Por Insuficiencia Renal Y Hepática
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- = 10-30 mL / min): se recomienda una dosis de 2,5 mg dos veces a la semana (administrada una vez cada 3-4 días) ,
- < 10 mL / min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir Levocetirizina Labesfal.
El uso de Levocetirizina Labesfal está contraindicado en:
Pacientes Con Enfermedad Renal Terminal
Pacientes con enfermedad renal terminal (CLCR < 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal
Incluido como parte de la
Somnolencia
Retención Urinaria
Se ha notificado retención urinaria después de la comercialización con Levocetirizina Labesfal. Levocetirizina Labesfal debe utilizarse con precaución en pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (p. ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que Levocetirizina Labesfal puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Suspender Levocetirizina Labesfal si se produce retención urinaria.
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
22 base). No se observó un aumento de la incidencia de tumores benignos con una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de Levocetirizina Labesfal.
Levocetirizine no fue mutagenic en la prueba de Ames, y no clastogenic en el ensayo del Linfocito humano, el ensayo del linfoma del ratón, y
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no alteró la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces La dosis oral diaria recomendada en adultos en base a mg/m2).
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Embarazo Categoría B
Efectos Teratogénicos
2
No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con un mg / m base. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretaba en la leche. Se ha notificado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que también se espera que levocetirizina se excrete en la leche materna, no se recomienda el uso de Levocetirizina Labesfal en madres lactantes.
Uso Pediátrico
La dosis recomendada de Levocetirizina Labesfal para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.
Uso Geriátrico
Los ensayos clínicos de Levocetirizina Labesfal para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente que los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Insuficiencia Hepática
Como levocetirizina se excreta principalmente inalterada por los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina disminuya significativamente en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva.
El uso de Levocetirizina Labesfal se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Los datos de seguridad a corto plazo (exposición hasta 6 semanas) para adultos y adolescentes se basan en ocho ensayos clínicos en los que 1.896 pacientes (825 hombres y 1.071 mujeres de 12 años o más) fueron tratados con Levocetirizina Labesfal 2,5, 5 ó 10 mg una vez al día por la noche.
Los datos de seguridad a corto plazo de pacientes pediátricos se basan en dos ensayos clínicos en los que 243 niños con rinitis alérgica (162 hombres y 81 mujeres de 6 a 12 años de edad) fueron tratados con Levocetirizina Labesfal 5 mg una vez al día durante 4 a 6 semanas, un ensayo clínico en el que 114 niños (65 hombres y 49 mujeres de 1 a 5 años de edad) con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con Levocetirizina Labesfal 1.25 mg dos veces al día durante 2 semanas, y un ensayo clínico en el que 45 niños (28 hombres y 17 mujeres de 6 a 11 meses de edad) con síntomas de rinitis alérgica o urticaria crónica fueron tratados con Levocetirizina Labesfal 1.25 mg una vez al día durante 2 semanas
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con Levocetirizina Labesfal 5 mg una vez al día. También se dispone de datos de seguridad a largo plazo de un ensayo de 18 meses en 255 sujetos tratados con Levocetirizina Labesfal de 12 a 24 meses de edad.
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En ensayos controlados con placebo de 1-6 semanas de duración, las reacciones adversas más frecuentes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad de boca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. La somnolencia con Levocetirizina Labesfal mostró un orden de dosis entre las dosis ensayadas de 2,5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción del tratamiento (0,5%).
En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en más o igual del 2% de los sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a Levocetirizina Labesfal 2,5 mg o 5 mg en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizina Labesfal que con placebo.
(n = 912) | |||
22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) | |
28 (3%) | |||
Faringitis | |||
* Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Otras reacciones adversas de importancia médica observadas con una incidencia mayor que con placebo en adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores expuestos a Levocetirizina Labesfal son síncope (0,2%) y aumento de peso (0,5%).
Pacientes Pediátricos De 6 A 12 Años De Edad
7 (3%) | ||
Pacientes Pediátricos De 1 A 5 Años De Edad
Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron 1,25 mg de Levocetirizina Labesfal dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas de duración. La edad media de los pacientes fue de 3,8 años, el 32% tenían de 1 a 2 años, el 71% eran caucásicos y el 18% eran negros. En la Tabla 3 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a Levocetirizina Labesfal 1,25 mg dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizina Labesfal que con placebo.
(n = 114) | ||
5 (4%) | ||
Pacientes Pediátricos De 6 A 11 Meses De Edad
Un total de 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad recibieron Levocetirizina Labesfal 1.25 mg una vez al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue de 9 meses, el 51% eran caucásicos y el 31% Negros. Reacciones adversas notificadas en más de 1 sujeto (i.e. mayor o igual al 3% de los sujetos) de 6 a 11 meses expuestos a Levocetirizina Labesfal 1.25 mg una vez al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizina Labesfal que con placebo incluyeron diarrea y estreñimiento que se notificaron en 6 (13%) y 1 (4%) y 3 (7%) y 1 (4%) niños en los grupos tratados con Levocetirizina Labesfal y placebo, respectivamente
Experiencia En Ensayos Clínicos A Largo Plazo
En dos ensayos clínicos controlados, 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) de 12 años o más fueron tratados con 5 mg de Levocetirizina Labesfal una vez al día durante 4 o 6 meses. Las características de los pacientes y el perfil de seguridad fueron similares a los observados en los estudios a corto plazo. Diez (2,3%) pacientes tratados con Levocetirizina Labesfal interrumpieron el tratamiento debido a somnolencia, fatiga o astenia en comparación con 2 (<1%) en el grupo placebo.
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de Levocetirizina Labesfal. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
- vértigo
- visión borrosa, alteraciones visuales
- náuseas, vómitos
- edema
- aumento del apetito
- mareos, disgeusia, convulsiones febriles, trastornos del movimiento (incluyendo distonía y crisis oculogírica), parestesia, convulsiones (notificadas en sujetos con y sin un trastorno convulsivo conocido), temblor
- colestasis
Además de estas reacciones notificadas durante el tratamiento con Levocetirizina Labesfal, se han notificado otras reacciones adversas potencialmente graves durante la experiencia postcomercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se debe tener en cuenta el hecho de que los siguientes acontecimientos adversos también podrían ocurrir potencialmente bajo tratamiento con Levocetirizina Labesfal.
Se han notificado casos de sobredosis con Levocetirizina Labesfal.
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No se conoce un antídoto específico para Levocetirizina Labesfal. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. Levocetirizina Labesfal no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
La dosis oral aguda máxima no letal de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 190 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 180 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m2 base).
Estudios en adultos sanos mostró que levocetirizine a dosis de 2,5 mg y 5 mg inhibe la piel de habón y eritema causado por la inyección intradérmica de histamina. Por el contrario, la dextrocetirizina no mostró un cambio claro en la inhibición de la reacción de ronquera y exacerbación. Levocetirizina a una dosis de 5 mg inhibió el ronquido y el brote causados por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (de 6 a 11 años) y la actividad persistió durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas con histamina.
Un estudio QT / QTc utilizando una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró un efecto sobre el intervalo QTc. Mientras que una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en el estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de levocetirizina sobre el intervalo QTc tras la administración de dosis múltiples. No se espera que levocetirizina tenga efectos sobre el intervalo QT/QTc debido a los resultados de los estudios sobre el intervalo QTc con cetirizina y a la larga historia post-comercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT.
Absorción
Una dosis de 5 mg (10 mL) de Levocetirizina Labesfal solución oral es bioequivalente a una dosis de 5 mg de Levocetirizina Labesfal comprimidos. Tras la administración oral de una dosis de 5 mg de Levocetirizina Labesfal solución oral a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Metabolismo
El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.
La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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