Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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COMPRIMIDO RECUBIERTO CON PELÍCULA
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Rinitis Alérgica Perenne
Levocetirizina Ciclum está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria Idiopática Crónica
Levocetirizina Ciclum está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños de 6 meses de edad y mayores.
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Levocetirizina Ciclum está disponible como 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) solución oral y como 5 mg frágiles (puntuación) en tabletas, lo que permite la administración de 2.5 mg, si es necesario. Levocetirizina Ciclum puede tomarse sin tener en cuenta el consumo de alimentos.
La dosis inicial recomendada de Levocetirizina Ciclum es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria Idiopática Crónica
La dosis inicial recomendada de Levocetirizina Ciclum es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Ajuste De Dosis Por Insuficiencia Renal Y Hepática
- ] = 50-80 mL / min) : se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez al día,
- Insuficiencia renal grave (CLCR
- CR < 10 mL / min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir Levocetirizina Ciclum.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis.
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Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de Levocetirizina Ciclum, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
< 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal
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Incluido como parte de la
PRECAUCIONES
Somnolencia
En los ensayos clínicos se ha notificado la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes tratados con Levocetirizina Ciclum. Se debe advertir a los pacientes contra la participación en ocupaciones peligrosas que requieran un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como manejar maquinaria o conducir un vehículo motorizado después de la ingestión de Levocetirizina Ciclum. Debe evitarse el uso concomitante de Levocetirizina Ciclum con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, ya que pueden producirse reducciones adicionales del Estado de alerta y un deterioro adicional del rendimiento del sistema nervioso central.
Se ha notificado retención urinaria después de la comercialización con Levocetirizina Ciclum. Levocetirizina Ciclum debe utilizarse con precaución en pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (p. ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que Levocetirizina Ciclum puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Suspender Levocetirizina Ciclum si se produce retención urinaria.
Toxicología No Clínica
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad de la cetirizina es relevante para la determinación del potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, la cetirizina no fue carcinogénica a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m2
Levocetirizine no fue mutagenic en la prueba de Ames, y no clastogenic en el ensayo del Linfocito humano, el ensayo del linfoma del ratón, y
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no alteró la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces La dosis oral diaria recomendada en adultos en base a mg/m2).
Embarazo
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, Levocetirizina Ciclum debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.
Efectos Teratogénicos
En ratas y conejos, levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales de aproximadamente 320 y 390, respectivamente, veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos en mg / m2
No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con un mg / m2
Uso Pediátrico
La dosis recomendada de Levocetirizina Ciclum en pacientes de 6 meses a 2 años de edad para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y de 6 meses a 11 años de edad con urticaria idiopática crónica se basa en comparaciones de estudios cruzados de la exposición sistémica de Levocetirizina Ciclum en pacientes adultos y pediátricos y en el perfil de seguridad de Levocetirizina Ciclum en pacientes adultos y pediátricos a dosis iguales o superiores a la dosis recomendada para pacientes de 6 meses a 11 años de edad.
La seguridad de Levocetirizina Ciclum 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad de Levocetirizina Ciclum 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de Levocetirizina Ciclum 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
Las comparaciones entre estudios indican que la administración de una dosis de 5 mg de Levocetirizina Ciclum a pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad produjo aproximadamente 2 veces la exposición sistémica (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de Levocetirizina Ciclum a adultos sanos. Por lo tanto, en niños de 6 a 11 años de edad no debe excederse la dosis recomendada de 2,5 mg una vez al día. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años de edad dio lugar a una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
Uso Geriátrico
Los ensayos clínicos de Levocetirizina Ciclum para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente que los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Insuficiencia Hepática
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El uso de Levocetirizina Ciclum se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Los datos de seguridad a corto plazo (exposición hasta 6 semanas) para adultos y adolescentes se basan en ocho ensayos clínicos en los que 1.896 pacientes (825 hombres y 1.071 mujeres de 12 años o más) fueron tratados con Levocetirizina Ciclum 2,5, 5 ó 10 mg una vez al día por la noche.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variadas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en el ensayo clínico de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Adultos Y Adolescentes De 12 Años De Edad Y Mayores
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En ensayos controlados con placebo de 1-6 semanas de duración, las reacciones adversas más frecuentes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad de boca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. La somnolencia con Levocetirizina Ciclum mostró un orden de dosis entre las dosis probadas de 2,5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción (0,5%).
En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en más o igual del 2% de los sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a 2,5 mg o 5 mg de Levocetirizina Ciclum en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizina Ciclum que con placebo.
Somnolencia | |||
Faringitis | 12 (1%) | ||
Otras reacciones adversas de importancia médica observadas con una incidencia más alta que con placebo en adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores expuestos a Levocetirizina Ciclum son síncope (0,2%) y aumento de peso (0,5%).
Pacientes Pediátricos De 6 A 12 Años De Edad
Un total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron Levocetirizina Ciclum 5 mg una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue de 9,8 años, 79 (32%) tenían entre 6 y 8 años y el 50% eran caucásicos. En la tabla 2 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a Levocetirizina Ciclum 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizina Ciclum que con placebo.
Reacciones Adversas | ||
Pirexia | ||
1 (<1%) | ||
* Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Pacientes Pediátricos De 1 A 5 Años De Edad
Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron 1,25 mg de Levocetirizina Ciclum dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas de duración. La edad media de los pacientes fue de 3,8 años, el 32% tenían de 1 a 2 años, el 71% eran caucásicos y el 18% eran negros. En la Tabla 3 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a Levocetirizina Ciclum 1,25 mg dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizina Ciclum que con placebo.
Tabla 3 reacciones adversas notificadas en ≥2%* de sujetos de 1-5 años expuestos a Levocetirizina Ciclum 1,25 mg dos veces al día en un ensayo clínico controlado con Placebo de 2 semanas de duración
Levocetirizina Ciclum 1,25 mg dos veces al día (n = 114) | (n = 59) | |
Pirexia | ||
Un total de 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad recibieron Levocetirizina Ciclum 1.25 mg una vez al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue de 9 meses, el 51% eran caucásicos y el 31% Negros. Reacciones adversas notificadas en más de 1 sujeto (i.e. mayor o igual al 3% de los sujetos) de 6 a 11 meses expuestos a Levocetirizina Ciclum 1.25 mg una vez al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetirizina Ciclum que con placebo incluyeron diarrea y estreñimiento que se notificaron en 6 (13%) y 1 (4%) y 3 (7%) y 1 (4%) niños en los grupos tratados con Levocetirizina Ciclum y placebo, respectivamente
Experiencia En Ensayos Clínicos A Largo Plazo
No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica.
En los ensayos clínicos se notificaron elevaciones de bilirrubina y transaminasas en sangre en <1% de los pacientes. Las elevaciones fueron transitorias y no dieron lugar a la interrupción del tratamiento en ningún paciente.
Experiencia Postcomercialización
- visión borrosa, alteraciones visuales
- aumento del apetito
- artralgia, mialgia
- mareos, disgeusia, convulsiones febriles, trastornos del movimiento (incluyendo distonía y crisis oculogírica), parestesia, convulsiones (notificadas en sujetos con y sin un trastorno convulsivo conocido), temblor
- disnea
- Trastornos cardiacos:
- Trastornos del sistema nervioso: síntomas extrapiramidales, mioclonía, discinesia orofacial, tic
- mortinatalidad
- glomerulonefritis
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Se han notificado casos de sobredosis con Levocetirizina Ciclum.
base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m base).
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Un estudio QT / QTc utilizando una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró un efecto sobre el intervalo QTc. Mientras que una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en el estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de levocetirizina sobre el intervalo QTc tras la administración de dosis múltiples. No se espera que levocetirizina tenga efectos sobre el intervalo QT/QTc debido a los resultados de los estudios sobre el intervalo QTc con cetirizina y a la larga historia post-comercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT.
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Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Absorción
La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente tras la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración del comprimido oral. La relación de acumulación tras la administración oral diaria es de 1.12 con el estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas suelen ser de 270 ng/mL y 308 ng / mL tras una dosis única y una dosis repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron ningún efecto sobre el grado de exposición (AUC) del comprimido de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó aproximadamente 1.25 horas y la Cmax se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas, por lo tanto, levocetirizina puede administrarse con o sin alimentos
Una dosis de 5 mg (10 mL) de Levocetirizina Ciclum solución oral es bioequivalente a una dosis de 5 mg de Levocetirizina Ciclum comprimidos. Tras la administración oral de una dosis de 5 mg de Levocetirizina Ciclum solución oral a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Distribución
La unión media de levocetirizina a proteínas plasmáticas
El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.
La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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