Levocetirizin Spirig HC

Rinitis Alérgica Perenne

Levocetirizin Spirig HC está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.

Levocetirizin Spirig HC está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños de 6 meses de edad y mayores.

Niños De 6 Meses A 2 Años De Edad

La dosis inicial recomendada de levocetirizina Spirig HC es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.

Urticaria Idiopática Crónica

Adultos Y Niños Mayores De 12 Años

Niños De 6 A 11 Años

La dosis inicial recomendada de levocetirizina Spirig HC es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.

Ajuste De Dosis Por Insuficiencia Renal Y Hepática

• = 10-30 mL / min): se recomienda una dosis de 2,5 mg dos veces a la semana (administrada una vez cada 3-4 días) ,
• Pacientes con enfermedad renal terminal (CL_CR < 10 mL / min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir levocetirizina Spirig HC.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de levocetirizina Spirig HC, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.

Pacientes Con Enfermedad Renal Terminal

Pacientes con enfermedad renal terminal (CL

Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal

Niños de 6 meses a 11 años de edad con insuficiencia renal

PRECAUCIONES

Somnolencia

Retención Urinaria

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad

No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad de la cetirizina es relevante para la determinación del potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, la cetirizina no fue carcinogénica a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m²²

Levocetirizine no fue mutagenic en la prueba de Ames, y no clastogenic en el ensayo del Linfocito humano, el ensayo del linfoma del ratón, y

Uso En Poblaciones Específicas

Embarazo Categoría B

² base.

Madres Lactantes

No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con un mg / m

Uso Pediátrico

La dosis recomendada de levocetirizina Spirig HC para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.

La seguridad de levocetirizina Spirig HC 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad de levocetirizina Spirig HC 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de levocetirizina Spirig HC 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.

Las comparaciones entre estudios indican que la administración de una dosis de 5 mg de levocetirizina Spirig HC a pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad produjo aproximadamente 2 veces la exposición sistémica (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de levocetirizina Spirig HC a adultos sanos. Por lo tanto, en niños de 6 a 11 años de edad no debe excederse la dosis recomendada de 2,5 mg una vez al día. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años de edad dio lugar a una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..

Los ensayos clínicos de levocetirizina Spirig HC para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente que los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

Insuficiencia Renal

Se sabe que Levocetirizin Spirig HC se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil monitorizar la función renal.

Experiencia En Ensayos Clínicos

Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición a levocetirizina Spirig HC en 2.708 pacientes con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica en 14 ensayos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses de duración.

En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de 2,5 mg y 5 mg de levocetirizina Spirig HC, respectivamente, presentaron al menos un acontecimiento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.

En ensayos controlados con placebo de 1-6 semanas de duración, las reacciones adversas más frecuentes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad de boca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. La somnolencia con levocetirizina Spirig HC mostró un orden de dosis entre las dosis probadas de 2,5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción (0,5%).

En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a levocetirizina Spirig HC 2,5 mg o 5 mg en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina Spirig HC que con placebo.

Pacientes Pediátricos De 6 A 12 Años De Edad

Pacientes Pediátricos De 6 A 11 Meses De Edad

Experiencia En Ensayos Clínicos A Largo Plazo

Anomalías En Las Pruebas De Laboratorio

Experiencia Postcomercialización

Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de levocetirizina Spirig HC. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.

• Trastornos cardiacos: palpitaciones, taquicardia
• visión borrosa, alteraciones visuales
• aumento del apetito
• artralgia, mialgia
• angioedema, erupción medicamentosa fija, prurito, erupción y urticaria

Además de estas reacciones notificadas durante el tratamiento con levocetirizina Spirig HC, se han notificado otras reacciones adversas potencialmente graves durante la experiencia postcomercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se debe tener en cuenta el hecho de que los siguientes eventos adversos también podrían ocurrir potencialmente bajo tratamiento con levocetirizina Spirig HC.

• hipotensión grave
• síntomas extrapiramidales, mioclonía, discinesia orofacial, tic
• Embarazo, puerperio y condiciones perinatales:
• pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP)

Se ha notificado sobredosis con levocetirizina Spirig HC.

Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No se conoce un antídoto específico para levocetirizina Spirig HC. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. Levocetirizina Spirig HC no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.

² base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m base).

Estudios en adultos sanos mostró que levocetirizine a dosis de 2,5 mg y 5 mg inhibe la piel de habón y eritema causado por la inyección intradérmica de histamina. Por el contrario, la dextrocetirizina no mostró un cambio claro en la inhibición de la reacción de ronquera y exacerbación. Levocetirizina a una dosis de 5 mg inhibió el ronquido y el brote causados por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (de 6 a 11 años) y la actividad persistió durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas con histamina.

Un estudio QT / QTc utilizando una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró un efecto sobre el intervalo QTc. Mientras que una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en el estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de levocetirizina sobre el intervalo QTc tras la administración de dosis múltiples. No se espera que levocetirizina tenga efectos sobre el intervalo QT/QTc debido a los resultados de los estudios sobre el intervalo QTc con cetirizina y a la larga historia post-comercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT.

Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.

Una dosis de 5 mg (10 mL) de levocetirizina Spirig HC solución oral es bioequivalente a una dosis de 5 mg de levocetirizina Spirig HC comprimidos. Tras la administración oral de una dosis de 5 mg de levocetirizina Spirig HC solución oral a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.

Distribución

La unión media de levocetirizina a proteínas plasmáticas osciló entre el 91 y el 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente medio es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.

El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.

Erradicación

La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.