Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Rinitis Alérgica Perenne
Levocetirizin-Ratiopharm está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria Idiopática Crónica
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Urticaria Idiopática Crónica
Adultos Y Niños Mayores De 12 Años
Niños De 6 A 11 Años
Niños De 6 Meses A 5 Años De Edad
La dosis inicial recomendada de levocetirizina-Ratiopharm es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Ajuste De Dosis Por Insuficiencia Renal Y Hepática
- Insuficiencia renal moderada (CL
- CR
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis.
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Pacientes Con Hipersensibilidad Conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de levocetirizina-Ratiopharm, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
Pacientes Con Enfermedad Renal Terminal
CR < 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal
Niños de 6 meses a 11 años de edad con insuficiencia renal
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ADVERTENCIA
Incluido como parte de la "Pre-producción"
PRECAUCIONES
En los ensayos clínicos se ha notificado la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes en tratamiento con levocetirizina-Ratiopharm. Se debe advertir a los pacientes contra la participación en ocupaciones peligrosas que requieran un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como manejar maquinaria o conducir un vehículo de motor después de la ingestión de levocetirizina-Ratiopharm. Debe evitarse el uso concomitante de levocetirizina-Ratiopharm con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, ya que pueden producirse reducciones adicionales del Estado de alerta y un deterioro adicional del funcionamiento del sistema nervioso central.
Retención Urinaria
Se ha notificado retención urinaria después de la comercialización con levocetirizina-Ratiopharm. Levocetirizina-Ratiopharm debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de predisposición a la retención urinaria (p. ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que levocetirizina-Ratiopharm puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Suspender levocetirizina-Ratiopharm si se produce retención urinaria.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad de la cetirizina es relevante para la determinación del potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, la cetirizina no fue carcinogénica a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m base). No se observó un aumento de la incidencia de tumores benignos con una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m
prueba de micronúcleos en ratones.
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Efectos Teratogénicos
En ratas y conejos, levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales de aproximadamente 320 y 390, respectivamente, veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos en mg / m2 base.
Madres Lactantes
Uso Pediátrico
La dosis recomendada de Levocetirizin-Ratiopharm para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.
La seguridad de levocetirizina-Ratiopharm 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad de levocetirizina-Ratiopharm 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de levocetirizina-Ratiopharm 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
La eficacia de levocetirizina-Ratiopharm 1,25 mg una vez al día (de 6 meses a 5 años de edad) y 2,5 mg una vez al día (de 6 a 11 años de edad) para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica está respaldada por la extrapolación de la eficacia demostrada de levocetirizina-Ratiopharm 5 mg una vez al día en pacientes de 12 años de edad y mayores basada en la comparación farmacocinética entre adultos y niños.
Uso Geriátrico
Los ensayos clínicos de levocetirizina-Ratiopharm para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente que los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Insuficiencia Renal
Se sabe que levocetirizina-Ratiopharm se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil monitorizar la función renal.
Insuficiencia Hepática
Como levocetirizina se excreta principalmente inalterada por los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina disminuya significativamente en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva.
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Los datos de seguridad a corto plazo (exposición hasta 6 semanas) para adultos y adolescentes se basan en ocho ensayos clínicos en los que 1.896 pacientes (825 hombres y 1.071 mujeres de 12 años o más) fueron tratados con levocetirizina-Ratiopharm 2,5, 5 ó 10 mg una vez al día por la noche.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variadas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en el ensayo clínico de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de 2,5 mg y 5 mg de levocetirizina-Ratiopharm, respectivamente, presentaron al menos un acontecimiento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
En ensayos controlados con placebo de 1-6 semanas de duración, las reacciones adversas más frecuentes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad de boca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. La somnolencia con levocetirizina-Ratiopharm mostró un orden de dosis entre las dosis ensayadas de 2,5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción del tratamiento (0,5%).
En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en un porcentaje mayor o igual al 2% de los sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a 2,5 mg o 5 mg de levocetirizina-Ratiopharm en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina-Ratiopharm que con placebo.
Levocetirizina-Ratiopharm 2,5 mg | Levocetirizina Ratiopharm 5 mg | ||
22 (5%) | 16 (2%) | ||
25 (6%) | |||
12 (3%) | 26 (2%) | 11 (1%) | |
9 (1%) | |||
* Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
(n = 243) | ||
Tos | ||
Pacientes Pediátricos De 1 A 5 Años De Edad
Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron 1,25 mg de levocetirizina-Ratiopharm dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas de duración. La edad media de los pacientes fue de 3,8 años, el 32% tenían de 1 a 2 años, el 71% eran caucásicos y el 18% eran negros. En la Tabla 3 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a 1,25 mg de levocetirizina-Ratiopharm dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina-Ratiopharm que con placebo.
(n = 114) | ||
1 (2%) | ||
3 (3%) | ||
* Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Un total de 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad recibieron levocetirizina-Ratiopharm 1.25 mg una vez al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue de 9 meses, el 51% eran caucásicos y el 31% Negros. Reacciones adversas notificadas en más de 1 sujeto (i.e. mayor o igual al 3% de los sujetos) de 6 a 11 meses expuestos a levocetirizina-Ratiopharm 1.25 mg una vez al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina-Ratiopharm que con placebo incluyeron diarrea y estreñimiento que se notificaron en 6 (13%) y 1 (4%) y 3 (7%) y 1 (4%) niños en los grupos tratados con levocetirizina-Ratiopharm y placebo, respectivamente
No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica.
En los ensayos clínicos se notificaron elevaciones de bilirrubina y transaminasas en sangre en <1% de los pacientes. Las elevaciones fueron transitorias y no dieron lugar a la interrupción del tratamiento en ningún paciente.
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de levocetirizina-Ratiopharm. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
- vértigo
- náuseas, vómitos
- hepatitis
- anafilaxia e hipersensibilidad
- mareos, disgeusia, convulsiones febriles, trastornos del movimiento (incluyendo distonía y crisis oculogírica), parestesia, convulsiones (notificadas en sujetos con y sin un trastorno convulsivo conocido), temblor
- disnea
- hipotensión grave
- Trastornos gastrointestinales: colestasis
- Trastornos del sistema nervioso: síntomas extrapiramidales, mioclonía, discinesia orofacial, tic
- mortinatalidad
- pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP)
Además de estas reacciones notificadas durante el tratamiento con levocetirizina-Ratiopharm, se han notificado otras reacciones adversas potencialmente graves durante la experiencia postcomercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se debe tener en cuenta el hecho de que las siguientes reacciones adversas también podrían ocurrir potencialmente durante el tratamiento con levocetirizina-Ratiopharm.
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Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No se conoce un antídoto específico para levocetirizina-Ratiopharm. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. Levocetirizina-Ratiopharm no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m base).
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Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Absorción
La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente tras la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración del comprimido oral. La relación de acumulación tras la administración oral diaria es de 1.12 con el estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas suelen ser de 270 ng/mL y 308 ng / mL tras una dosis única y una dosis repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron ningún efecto sobre el grado de exposición (AUC) del comprimido de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó aproximadamente 1.25 horas y la Cmax se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas, por lo tanto, levocetirizina puede administrarse con o sin alimentos
Una dosis de 5 mg (10 mL) de levocetirizina-Ratiopharm solución oral es bioequivalente a una dosis de 5 mg de levocetirizina-Ratiopharm comprimidos. Tras la administración oral de una dosis de 5 mg de levocetirizina-Ratiopharm solución oral a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Distribución
osciló entre el 91 y el 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente medio es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
Metabolismo
El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.
Erradicación
La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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