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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Levocetirizina
Levocetirizin-Mepha está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria Idiopática Crónica
La dosis inicial recomendada de levocetirizina-Mepha es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria Idiopática Crónica
La dosis recomendada de levocetirizina-Mepha es de 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. No debe excederse la dosis de 2,5 mg porque la exposición sistémica con 5 mg es aproximadamente el doble de la de los adultos.
Ajuste De Dosis Por Insuficiencia Renal Y Hepática
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- Insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina [CL
- Insuficiencia renal moderada (CL
- Insuficiencia renal grave (CLCR
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis.
El uso de levocetirizina-Mepha está contraindicado en:
Pacientes Con Hipersensibilidad Conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de levocetirizina-Mepha, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
Pacientes Con Enfermedad Renal Terminal
Pacientes con enfermedad renal terminal (CL < 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal
ADVERTENCIA
Incluido como parte de la "Pre-producción" Apartado
Somnolencia
En los ensayos clínicos se ha notificado la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes en tratamiento con levocetirizina-Mepha. Se debe advertir a los pacientes contra la participación en ocupaciones peligrosas que requieren un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado después de la ingestión de levocetirizina-Mepha. Se debe evitar el uso concomitante de levocetirizina-Mepha con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, ya que pueden producirse reducciones adicionales del Estado de alerta y un deterioro adicional del funcionamiento del sistema nervioso central.
Toxicología No Clínica
base). No se observó un aumento de la incidencia de tumores benignos con una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m2
Levocetirizine no fue mutagenic en la prueba de Ames, y no clastogenic en el ensayo del Linfocito humano, el ensayo del linfoma del ratón, y
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no alteró la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces La dosis oral diaria recomendada en adultos en base a mg/m2).
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Embarazo Categoría B
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, levocetirizina-Mepha debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.
Efectos Teratogénicos
En ratas y conejos, levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales de aproximadamente 320 y 390, respectivamente, veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos en mg / m base.
Madres Lactantes
No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con un mg / m2 base. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretaba en la leche. Se ha notificado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que también se espera que levocetirizina se excrete en la leche materna, no se recomienda el uso de levocetirizina-Mepha en madres lactantes.
Uso Pediátrico
La dosis recomendada de levocetirizina-Mepha para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.
La dosis recomendada de levocetirizina-Mepha en pacientes de 6 meses a 2 años de edad para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y de 6 meses a 11 años de edad con urticaria idiopática crónica se basa en comparaciones de estudios cruzados de la exposición sistémica de levocetirizina-Mepha en adultos y pacientes pediátricos y en el perfil de seguridad de levocetirizina-Mepha en pacientes adultos y pediátricos a dosis iguales o superiores a la dosis recomendada para pacientes de 6 meses a 11 años de edad.
La seguridad de levocetirizina-Mepha 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad de levocetirizina-Mepha 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de levocetirizina-Mepha 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
Insuficiencia Renal
Se sabe que levocetirizina-Mepha se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil monitorizar la función renal.
Insuficiencia Hepática
El uso de levocetirizina-Mepha se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variadas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en el ensayo clínico de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Adultos Y Adolescentes De 12 Años De Edad Y Mayores
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de 2,5 mg y 5 mg de levocetirizina-Mepha, respectivamente, presentaron al menos un acontecimiento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
En ensayos controlados con placebo de 1-6 semanas de duración, las reacciones adversas más frecuentes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad de boca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. La somnolencia con levocetirizina-Mepha mostró un orden de dosis entre las dosis probadas de 2,5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción (0,5%).
En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en más o igual del 2% de los sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a levocetirizina-Mepha 2,5 mg o 5 mg en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina-Mepha que con placebo.
| 22 (5%) | 61 (6%) | ||
| 28 (3%) | |||
Un total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron 5 mg de levocetirizina-Mepha una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue de 9,8 años, 79 (32%) tenían entre 6 y 8 años y el 50% eran caucásicos. En la tabla 2 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a levocetirizina-Mepha 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina-Mepha que con placebo.
Tabla 2 reacciones adversas notificadas en ≥2%* de sujetos de 6-12 años expuestos a 5 mg de levocetirizina-Mepha una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 4 y 6 semanas de duración
| Levocetirizina-Mepha 5 mg | ||
| 10 (4%) | ||
| Epistaxis | 6 (2%) | |
| 1 (2%) | ||
Pacientes Pediátricos De 6 A 11 Meses De Edad
En dos ensayos clínicos controlados, 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) de 12 años o más fueron tratados con 5 mg de levocetirizina-Mepha una vez al día durante 4 o 6 meses. Las características de los pacientes y el perfil de seguridad fueron similares a los observados en los estudios a corto plazo. Diez (2,3%) pacientes tratados con levocetirizina-Mepha interrumpieron el tratamiento debido a somnolencia, fatiga o astenia en comparación con 2 (<1%) en el grupo placebo.
Anomalías En Las Pruebas De Laboratorio
Experiencia Postcomercialización
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de levocetirizina-Mepha. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
- vértigo
- Trastornos oculares: visión borrosa, alteraciones visuales
- Trastornos gastrointestinales:
- Trastornos hepatobiliares:
- Trastornos psiquiátricos: agresión y agitación, depresión, alucinaciones, insomnio, pesadillas, ideación suicida
- Trastornos renales y urinarios:
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No existe un antídoto específico conocido para levocetirizina-Mepha. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. Levocetirizina-Mepha no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m base).
Estudios en adultos sanos mostró que levocetirizine a dosis de 2,5 mg y 5 mg inhibe la piel de habón y eritema causado por la inyección intradérmica de histamina. Por el contrario, la dextrocetirizina no mostró un cambio claro en la inhibición de la reacción de ronquera y exacerbación. Levocetirizina a una dosis de 5 mg inhibió el ronquido y el brote causados por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (de 6 a 11 años) y la actividad persistió durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas con histamina.
Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Absorción
La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente tras la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración del comprimido oral. La relación de acumulación tras la administración oral diaria es de 1.12 con el estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas suelen ser de 270 ng/mL y 308 ng / mL tras una dosis única y una dosis repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron ningún efecto sobre el grado de exposición (AUC) del comprimido de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó aproximadamente 1.25 horas y la Cmax se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas, por lo tanto, levocetirizina puede administrarse con o sin alimentos
Una dosis de 5 mg (10 mL) de levocetirizina-Mepha solución oral es bioequivalente a una dosis de 5 mg de levocetirizina-Mepha comprimidos. Tras la administración oral de una dosis de 5 mg de levocetirizina-Mepha solución oral a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Distribución
La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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However, we will provide data for each active ingredient
