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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Levocetira
Levocetirizina
Rinitis Alérgica Perenne
Levocetira está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria Idiopática Crónica
Levocetira está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños de 6 meses de edad y mayores.
Levocetira está disponible como 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) solución oral y como 5 mg frágiles (puntuación) en tabletas, lo que permite la administración de 2.5 mg, si es necesario. Levocetira puede tomarse sin tener en cuenta el consumo de alimentos.
Rinitis Alérgica Perenne
Niños De 6 Meses A 2 Años De Edad
La dosis inicial recomendada de Levocetira es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria Idiopática Crónica
Adultos Y Niños Mayores De 12 Años
La dosis recomendada de Levocetira es de 5 mg (1 comprimido o 2 cucharaditas [10 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente con 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche.
Niños De 6 A 11 Años
La dosis recomendada de Levocetira es de 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. No debe excederse la dosis de 2,5 mg porque la exposición sistémica con 5 mg es aproximadamente el doble de la de los adultos.
Niños De 6 Meses A 5 Años De Edad
La dosis inicial recomendada de Levocetira es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Ajuste De Dosis Por Insuficiencia Renal Y Hepática
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- Insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina [CLCR] = 50-80 mL / min) : se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez al día,
- Insuficiencia renal moderada (CLCR = 30-50 mL / min): se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez cada dos días,
- Insuficiencia renal grave (CLCR = 10-30 mL / min): se recomienda una dosis de 2,5 mg dos veces a la semana (administrada una vez cada 3-4 días) ,
- Pacientes con enfermedad renal terminal (CLCR < 10 mL / min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir Levocetira.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis.
El uso de Levocetira está contraindicado en:
Pacientes Con Hipersensibilidad Conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de Levocetira, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
Pacientes Con Enfermedad Renal Terminal
Pacientes con enfermedad renal terminal (CLCR < 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal
Niños de 6 meses a 11 años de edad con insuficiencia renal
ADVERTENCIA
Incluido como parte de la "Pre-producción" Apartado
PRECAUCIONES
Somnolencia
En los ensayos clínicos se ha notificado la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes tratados con Levocetira. Se debe advertir a los pacientes contra la participación en ocupaciones peligrosas que requieran un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como manejar maquinaria o conducir un vehículo de motor después de la ingestión de Levocetira. Debe evitarse el uso concomitante de Levocetira con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, ya que pueden producirse reducciones adicionales del Estado de alerta y un deterioro adicional del funcionamiento del sistema nervioso central.
Retención Urinaria
Se ha notificado retención urinaria tras la comercialización de Levocetira. Levocetira debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de predisposición a la retención urinaria (p. ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que Levocetira puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Suspender Levocetira si se produce retención urinaria.
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad de la cetirizina es relevante para la determinación del potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, la cetirizina no fue carcinogénica a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 15 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m2 base). En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratones, la cetirizina causó un aumento de la incidencia de tumores hepáticos benignos en machos a una dosis dietética de 16 mg/kg (aproximadamente 6 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 4 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 6 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m2 base). No se observó un aumento de la incidencia de tumores benignos con una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 2 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m2 base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de Levocetira.
Levocetirizine no fue mutagenic en la prueba de Ames, y no clastogenic en el ensayo del Linfocito humano, el ensayo del linfoma del ratón, y in vivo prueba de micronúcleos en ratones.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no alteró la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces La dosis oral diaria recomendada en adultos en base a mg/m2).
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Embarazo Categoría B
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Levocetira sólo debe utilizarse durante el embarazo si es claramente necesario.
Efectos Teratogénicos
En ratas y conejos, levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales de aproximadamente 320 y 390, respectivamente, veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos en mg / m2 base.
Madres Lactantes
No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con un mg / m2 base. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretaba en la leche. Se ha notificado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que también se espera que levocetirizina se excrete en la leche materna, no se recomienda el uso de Levocetira en madres lactantes.
Uso Pediátrico
La dosis recomendada de Levocetira para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.
La dosis recomendada de Levocetira en pacientes de 6 meses a 2 años de edad para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y de 6 meses a 11 años de edad con urticaria idiopática crónica se basa en comparaciones de estudios cruzados de la exposición sistémica de Levocetira en pacientes adultos y pediátricos y en el perfil de seguridad de Levocetira en pacientes adultos y pediátricos a dosis iguales o superiores a la dosis recomendada para pacientes de 6 meses a 11 años de edad.
La seguridad de Levocetira 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad de Levocetira 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas de duración en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de Levocetira 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas de duración en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
La eficacia de Levocetira 1,25 mg una vez al día (de 6 meses a 5 años de edad) y 2,5 mg una vez al día (de 6 a 11 años de edad) para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica está respaldada por la extrapolación de la eficacia demostrada de Levocetira 5 mg una vez al día en pacientes de 12 años de edad y mayores basada en la comparación farmacocinética entre adultos y niños.
Las comparaciones entre estudios indican que la administración de una dosis de 5 mg de Levocetira a pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad produjo aproximadamente 2 veces la exposición sistémica (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de Levocetira a adultos sanos. Por lo tanto, en niños de 6 a 11 años de edad no debe excederse la dosis recomendada de 2,5 mg una vez al día. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años de edad dio lugar a una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
Uso Geriátrico
Los ensayos clínicos de Levocetira para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente que los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Insuficiencia Renal
Se sabe que Levocetira se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil monitorizar la función renal.
Insuficiencia Hepática
Como levocetirizina se excreta principalmente inalterada por los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina disminuya significativamente en pacientes con insuficiencia hepática exclusiva.
El uso de Levocetira se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Experiencia En Ensayos Clínicos
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición a Levocetira en 2.708 pacientes con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica en 14 ensayos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses de duración.
Los datos de seguridad a corto plazo (exposición hasta 6 semanas) para adultos y adolescentes se basan en ocho ensayos clínicos en los que 1.896 pacientes (825 hombres y 1.071 mujeres de 12 años o más) fueron tratados con Levocetira 2,5, 5 ó 10 mg una vez al día por la noche.
Los datos de seguridad a corto plazo de pacientes pediátricos se basan en dos ensayos clínicos en los que 243 niños con rinitis alérgica (162 hombres y 81 mujeres de 6 a 12 años de edad) fueron tratados con Levocetira 5 mg una vez al día durante 4 a 6 semanas, un ensayo clínico en el que 114 niños (65 hombres y 49 mujeres de 1 a 5 años de edad) con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con Levocetira 1.25 mg dos veces al día durante 2 semanas, y un ensayo clínico en el que 45 niños (28 varones y 17 mujeres de 6 a 11 meses de edad) con síntomas de rinitis alérgica o urticaria crónica fueron tratados con Levocetira 1.25 mg una vez al día durante 2 semanas
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con Levocetira 5 mg una vez al día. También se dispone de datos de seguridad a largo plazo de un ensayo de 18 meses en 255 sujetos tratados con Levocetira de 12 a 24 meses de edad.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variadas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en el ensayo clínico de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Adultos Y Adolescentes De 12 Años De Edad Y Mayores
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de 2,5 mg y 5 mg de Levocetira, respectivamente, presentaron al menos un acontecimiento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
En ensayos controlados con placebo de 1-6 semanas de duración, las reacciones adversas más frecuentes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad de boca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. La somnolencia con Levocetira mostró un orden de dosis entre las dosis ensayadas de 2,5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción del tratamiento (0,5%).
En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en un porcentaje mayor o igual al 2% de los sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a 2,5 mg o 5 mg de Levocetira en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetira que con placebo.
Tabla 1 Reacciones adversas notificadas en ≥ 2%* de sujetos de 12 años y mayores expuestos a Levocetira 2,5 mg o 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 1-6 semanas de duración
| Reacciones Adversas | Levocetira 2,5 mg (n = 421) | Levocetira 5 mg (n = 1070) | Placebo (n = 912) |
| Somnolencia | 22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) |
| Nasofaringitis | 25 (6%) | 40 (4%) | 28 (3%) |
| Fatiga | 5 (1%) | 46 (4%) | 20 (2%) |
| Boca Seca | 12 (3%) | 26 (2%) | 11 (1%) |
| Faringitis | 10 (2%) | 12 (1%) | 9 (1%) |
| * Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Otras reacciones adversas de importancia médica observadas con una incidencia mayor que con placebo en adultos y adolescentes a partir de 12 años expuestos a Levocetira son síncope (0,2%) y aumento de peso (0,5%).
Pacientes Pediátricos De 6 A 12 Años De Edad
Un total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron Levocetira 5 mg una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue de 9,8 años, 79 (32%) tenían entre 6 y 8 años y el 50% eran caucásicos. En la tabla 2 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a Levocetira 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetira que con placebo.
Tabla 2 reacciones adversas notificadas en ≥2%* de sujetos de 6-12 años expuestos a Levocetira 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 4 y 6 semanas de duración
| Reacciones Adversas | Levocetira 5 mg (n = 243) | Placebo (n = 240) |
| Pirexia | 10 (4%) | 5 (2%) |
| Tos | 8 (3%) | 2 (<1%) |
| Somnolencia | 7 (3%) | 1 (<1%) |
| Epistaxis | 6 (2%) | 1 (<1%) |
| * Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Pacientes Pediátricos De 1 A 5 Años De Edad
Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron Levocetira 1,25 mg dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas de duración. La edad media de los pacientes fue de 3,8 años, el 32% tenían de 1 a 2 años, el 71% eran caucásicos y el 18% eran negros. En la Tabla 3 se enumeran las reacciones adversas que se notificaron en mayor o igual al 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a 1,25 mg de Levocetira dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetira que con placebo.
Tabla 3 reacciones adversas notificadas en ≥2%* de sujetos de 1-5 años expuestos a Levocetira 1,25 mg dos veces al día en un ensayo clínico controlado con Placebo de 2 semanas de duración
| Reacciones Adversas | Levocetira 1,25 mg dos veces al día (n = 114) | Placebo (n = 59) |
| Pirexia | 5 (4%) | 1 (2%) |
| Diarrea | 4 (4%) | 2 (3%) |
| Vomitar | 4 (4%) | 2 (3%) |
| Otitis Media | 3 (3%) | 0 (0%) |
| * Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Pacientes Pediátricos De 6 A 11 Meses De Edad
Un total de 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad recibieron Levocetira 1.25 mg una vez al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue de 9 meses, el 51% eran caucásicos y el 31% Negros. Reacciones adversas notificadas en más de 1 sujeto (i.e. mayor o igual al 3% de los sujetos) de 6 a 11 meses expuestos a Levocetira 1.25 mg una vez al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con Levocetira que con placebo incluyeron diarrea y estreñimiento que se notificaron en 6 (13%) y 1 (4%) y 3 (7%) y 1 (4%) niños en los grupos tratados con Levocetira y placebo, respectivamente
Experiencia En Ensayos Clínicos A Largo Plazo
En dos ensayos clínicos controlados, 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) de 12 años o más fueron tratados con Levocetira 5 mg una vez al día durante 4 o 6 meses. Las características de los pacientes y el perfil de seguridad fueron similares a los observados en los estudios a corto plazo. Diez (2,3%) pacientes tratados con Levocetira interrumpieron el tratamiento debido a somnolencia, fatiga o astenia en comparación con 2 (<1%) en el grupo placebo.
No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica.
Anomalías En Las Pruebas De Laboratorio
En los ensayos clínicos se notificaron elevaciones de bilirrubina y transaminasas en sangre en <1% de los pacientes. Las elevaciones fueron transitorias y no dieron lugar a la interrupción del tratamiento en ningún paciente.
Experiencia Postcomercialización
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de Levocetira. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
- Trastornos cardiacos: palpitaciones, taquicardia
- Trastornos del oído y del laberinto: vértigo
- Trastornos oculares: visión borrosa, alteraciones visuales
- Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos
- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: edema
- Trastornos hepatobiliares: hepatitis
- Trastornos del sistema inmunológico: anafilaxia e hipersensibilidad
- Trastornos del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito
- Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos: artralgia, mialgia
- Trastornos del sistema nervioso: mareos, disgeusia, convulsiones febriles, trastornos del movimiento (incluyendo distonía y crisis oculogírica), parestesia, convulsiones (notificadas en sujetos con y sin un trastorno convulsivo conocido), temblor
- Trastornos psiquiátricos: agresión y agitación, depresión, alucinaciones, insomnio, pesadillas, ideación suicida
- Trastornos renales y urinarios: disuria, retención urinaria
- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: angioedema, erupción medicamentosa fija, prurito, erupción y urticaria
- Trastornos cardiacos: hipotensión grave
- Trastornos gastrointestinales: colestasis
- Trastornos del sistema nervioso: síntomas extrapiramidales, mioclonía, discinesia orofacial, tic
- Embarazo, puerperio y condiciones perinatales: mortinatalidad
- Trastornos renales y urinarios: glomerulonefritis
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP)
Además de estas reacciones notificadas durante el tratamiento con Levocetira, se han notificado otras reacciones adversas potencialmente graves durante la experiencia postcomercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se debe tener en cuenta el hecho de que los siguientes acontecimientos adversos también podrían ocurrir potencialmente durante el tratamiento con Levocetira.
Se han notificado casos de sobredosis con Levocetira.
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños puede ocurrir inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No se conoce un antídoto específico para Levocetira. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. Levocetira no se elimina eficazmente mediante diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
La dosis oral aguda máxima no letal de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 190 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 180 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m2 base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m2 base).
Estudios en adultos sanos mostró que levocetirizine a dosis de 2,5 mg y 5 mg inhibe la piel de habón y eritema causado por la inyección intradérmica de histamina. Por el contrario, la dextrocetirizina no mostró un cambio claro en la inhibición de la reacción de ronquera y exacerbación. Levocetirizina a una dosis de 5 mg inhibió el ronquido y el brote causados por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (de 6 a 11 años) y la actividad persistió durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas con histamina.
Un estudio QT / QTc utilizando una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró un efecto sobre el intervalo QTc. Mientras que una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en el estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de levocetirizina sobre el intervalo QTc tras la administración de dosis múltiples. No se espera que levocetirizina tenga efectos sobre el intervalo QT/QTc debido a los resultados de los estudios sobre el intervalo QTc con cetirizina y a la larga historia post-comercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT.
Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Absorción
La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente tras la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración del comprimido oral. La relación de acumulación tras la administración oral diaria es de 1.12 con el estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas suelen ser de 270 ng/mL y 308 ng / mL tras una dosis única y una dosis repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron ningún efecto sobre el grado de exposición (AUC) del comprimido de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó aproximadamente 1.25 horas y la Cmax se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas, por lo tanto, levocetirizina puede administrarse con o sin alimentos
Una dosis de 5 mg (10 mL) de Levocetira solución oral es bioequivalente a una dosis de 5 mg de Levocetira comprimidos. Tras la administración oral de una dosis de 5 mg de Levocetira solución oral a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Distribución
La unión media de levocetirizina a proteínas plasmáticas in vitro osciló entre el 91 y el 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente medio es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
Metabolismo
El grado de metabolismo de levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o de la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, n-y o-desalquilación, y conjugación taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples y / o isoformas CYP no identificadas.
Erradicación
La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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