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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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Glaumax (Dorzolamide_Timolol) está indicado en el tratamiento del aumento de la presión intraocular (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o glaucoma pseudoexfoliativo cuando la monoterapia con betabloqueantes tópicos no es suficiente.
La dosis es una gota de glaumax (Dorzolamide_Timolol) en el (saco de corte de huso del) ojo (s) afectado (s) dos veces al día.
Si se usa otro medicamento oftálmico tópico, el otro agente debe administrarse con al menos diez minutos de diferencia.
Población pediátrica :
No se ha establecido la efectividad en pacientes pediátricos.
No se ha establecido la seguridad en pacientes pediátricos menores de dos años. (Para obtener información sobre seguridad en pacientes pediátricos de 2 y <6 años, consulte la sección 5.1).
Se debe indicar a los pacientes que se laven las manos antes de usar y que eviten que la punta del recipiente de dosificación toque el ojo o las estructuras circundantes.
Para garantizar la dosificación correcta, la punta de la gota no debe ampliarse.
También se debe indicar a los pacientes que el tratamiento inadecuado de las soluciones oculares puede estar contaminado por bacterias comunes que se sabe que causan infecciones oculares. El daño ocular severo y la posterior pérdida de visión pueden ocurrir mediante el uso de soluciones contaminadas.
Se debe informar a los pacientes sobre el manejo correcto del glaumax oftálmico (Dorzolamide_Timolol).
Instrucciones de uso :
1). El sello a prueba de manipulaciones en el cuello de la botella debe romperse antes del primer uso del producto. Un espacio entre la botella y la tapa es normal para una botella sin abrir.
2do. Se debe quitar la tapa de la botella.
3er. La cabeza del paciente debe inclinarse hacia atrás y el párpado inferior debe tirarse suavemente hacia abajo para formar un pequeño bolsillo entre el párpado y el ojo.
4to. La botella debe voltearse y apretarse hasta que se libere una sola gota en el ojo. EL NIVEL DE OJO O O OJO NO DEBE TOMARSE CON EL FUNCH DE TROP .
5). Los pasos 3 y 4 deben repetirse con el otro ojo si es necesario.
6). Se debe volver a colocar la tapa y cerrar la botella inmediatamente después de su uso.
Glaumax (Dorzolamide_Timolol) está contraindicado en pacientes con:
-enfermedad respiratoria reactiva, incluyendo antecedentes de asma bronquial o asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave
- bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca abierta, shock cardiogénico
- insuficiencia renal grave (creatinina - aclaramiento <30 ml / min) o acidosis hiperclorémica
- hipersensibilidad a una o ambas sustancias activas o una de las sustancias auxiliares.
los anteriores se basan en los componentes y no son claros para la combinación.
Reacciones cardiovasculares / respiratorias
Al igual que con otros oftalmicos aplicados tópicamente, este medicamento puede ser absorbido sistémicamente. El componente timolol es un betabloqueante. Por lo tanto, la administración tópica puede experimentar los mismos tipos de efectos secundarios que ocurren con la administración sistémica de betabloqueantes, incluido el empeoramiento de la angina de Prinzmetal, el empeoramiento de los trastornos circulatorios periféricos y centrales severos y la hipotensión.
Debido al componente de maleato de timolol, la insuficiencia cardíaca debe controlarse adecuadamente antes de comenzar la terapia con glaumax (dorzolamida_timolol). Se deben observar signos de insuficiencia cardíaca y controlar la frecuencia del pulso en pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca grave.
Después de la administración de maleato de timolol, se han informado reacciones respiratorias y reacciones cardíacas, incluida la muerte por broncoespasmo en pacientes con asma y rara vez la muerte asociada con insuficiencia cardíaca.
disfunción hepática
La solución de gotas para los ojos de Dorzolamida / Timolol no se ha estudiado en pacientes con disfunción hepática y, por lo tanto, debe usarse con precaución en dichos pacientes.
Inmunología e hipersensibilidad
Al igual que con otros oftalmicos aplicados tópicamente, este medicamento puede ser absorbido sistémicamente. El componente de dorzolamida es una sulfonamida. Por lo tanto, los mismos tipos de efectos secundarios que ocurren con la administración sistémica de sulfonamidas pueden ocurrir con la administración tópica. Si hay signos de reacciones graves o hipersensibilidad, deje de usar esta preparación.
Se han observado efectos dañinos para los ojos locales, similares a los observados con gotas para los ojos con clorhidrato de dorzolamida, con solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol. Si se producen tales reacciones, se debe considerar la interrupción de glaumax (dorzolamida_timolol).
Mientras toman bloqueadores H2, los pacientes con antecedentes de atopia o antecedentes graves de reacción anafiláctica pueden reaccionar de manera más reactiva a una variedad de alérgenos a reacciones repetidas aleatorias, diagnósticas o terapéuticas con tales alérgenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas para tratar las reacciones anafilácticas.
Terapia de acompañamiento
No se recomienda el siguiente medicamento concomitante:
∠'dorzolamida e inhibidores orales de la anhidrasa carbónica
Agentes bloqueantes beta adrenérgicos tópicos.
retirada de terapia
Al igual que con los betabloqueantes sistémicos, la terapia debe eliminarse gradualmente si se requiere la interrupción del timolol oftálmico en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Efectos adicionales del bloqueo beta
La terapia con betabloqueantes puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus o hipoglucemia.
La terapia con betabloqueantes puede enmascarar ciertos síntomas de hipertiroidismo. La retirada abrupta de la terapia con betabloqueantes puede empeorar los síntomas.
La terapia con betabloqueantes puede empeorar los síntomas de la miastenia gravis.
Efectos adicionales de la inhibición de la anhidrasa carbónica
La terapia con inhibidores orales de la carboanhidrasa se ha asociado con la urolitiasis como resultado de trastornos ácido-base, particularmente en pacientes con antecedentes de cálculos renales. Aunque no se observaron trastornos de la base ácida en la solución de gotas oculares de dorzolamida / timolol, rara vez se ha informado de urolitiasis. Debido a que glaumax (Dorzolamide_Timolol) contiene un inhibidor tópico de la carboanhidrasa que se absorbe sistémicamente, los pacientes con antecedentes de cálculos renales pueden tener un mayor riesgo de urolitiasis durante el uso de glaumax (Dorzolamide_Timolol).
Otro
El tratamiento de pacientes con glaucoma de oclusión angular aguda requiere intervenciones terapéuticas además de la hipotensiva ocular. La solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol no se ha estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo estrecho.
Se han notificado edema corneal y descompensación corneal irreversible en pacientes con defectos corneales crónicos preexistentes y / o antecedentes de cirugía intraocular durante el uso de dorzolamida. La dorzolamida tópica debe usarse con precaución en dichos pacientes.
El desprendimiento coroideo asociado con hipotensión ocular se ha informado después de los procedimientos de filtración con supresores acuosos.
Al igual que con el uso de otros medicamentos antiglaucoma, se ha informado una disminución de la respuesta al maleato oftálmico de timolol en algunos pacientes después de una terapia prolongada. Sin embargo, en estudios clínicos en los que se observaron 164 pacientes durante al menos tres años, no se observó una diferencia significativa en la presión intraocular media después de la estabilización inicial.
Usa lentes de contacto
Glaumax (Dorzolamide_Timolol) contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede causar irritación en los ojos. Se sabe que el cloruro de benzalconio decolora las lentes de contacto blandas. Retire las lentes de contacto antes de aplicar y espere al menos 15 minutos antes de volver a insertarlas.
Uso pediátrico
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre el accionamiento y la operatividad de las máquinas. Los posibles efectos secundarios, como la visión borrosa, pueden afectar la capacidad de algunos pacientes para conducir y / u operar maquinaria.
No se han observado efectos secundarios específicos de dorzolamida / timolol en estudios clínicos; Los efectos secundarios se limitaron a los informados previamente con clorhidrato de dorzolamida y / o maleato de timolol. En general, los efectos secundarios comunes fueron leves y no causaron destete.
Durante los ensayos clínicos, 1.035 pacientes fueron tratados con solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol. Aproximadamente el 2.4% de todos los pacientes han interrumpido la terapia con solución de gotas de Dorzolamida / Timolol debido a los efectos secundarios locales del ojo, aproximadamente el 1.2% de todos los pacientes tienen efectos secundarios locales que indican alergia o hipersensibilidad (como inflamación de los párpados y conjuntivitis), cancelados .
Se han informado los siguientes efectos secundarios con la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol o uno de sus componentes durante los ensayos clínicos o durante la experiencia posterior a la comercialización
[Muy frecuentes: (> 1/10), frecuentes: (> 1/100 a <1/10), Poco frecuentes: (> 1 / 1,000 a <1/100), raras: (> 1 / 10,000 a <1 / 1,000), muy raro (<1/1. 000) y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)].
Sistema nervioso y trastornos psiquiátricos:
Dorzolamida hidrocloruro solución oftálmica:
Común: Dolor de cabeza*
Raramente: Mareos *, parestesia *
Solución oftálmica de maleato de timolol:
Común: Dolor de cabeza*
Poco frecuentes: Mareos * depresión *
Raramente: Insomnio *, pesadillas *, pérdida de memoria, parestesia *, aumento de los signos y síntomas de miastenia gravis, disminución de la libido *, accidente cerebrovascular *
Trastornos oculares :
Dorzolamida / Solución oftálmica de timolol:
Muy frecuentes: quemar y apuñalar
Común: inyección conjuntival, visión borrosa, erosión de la piel del cuerno, picazón en los ojos, rasgaduras
Dorzolamida Solución oftálmica de clorhidrato:
Común: inflamación de los ojos *, irritación de los ojos *
Poco frecuentes: Iridociclitis *
Raramente: Irritación que incluye enrojecimiento *, dolor *, costras del párpado *, miopía temporal (que se disolvió después de la interrupción de la terapia), edema corneal *, hipotensión ocular *, desprendimiento coroideo (después de la cirugía de filtración) *
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Común: Signos y síntomas de irritación ocular, incluyendo blefaritis *, queratitis *, disminución de la sensibilidad corneal y ojos secos *
Poco frecuentes: Trastornos visuales, incluidos cambios refractivos (en algunos casos debido a la retirada de la terapia con mióticos) *
Raramente: ptosis, diplopía, desprendimiento coroideo (después de la operación de filtración) *
Trastornos del oído y del laberinto:
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Raro: tinnitus *
Trastornos cardíacos y vasculares:
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Poco frecuentes: Bradicardia *, síncope *
Raramente: Hipotensión *, dolor en el pecho *, palpitaciones *, edema *, arritmia *, insuficiencia cardíaca *, bloqueo cardíaco *, paro cardíaco *, isquemia cerebral, claudicatio, fenómeno Raynaud *, manos y pies fríos *
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Dorzolamida / Solución oftálmica de timolol:
Común: sinusitis
Raramente: Falta de aliento, falta de aliento, rinitis
Dorzolamida Solución oftálmica de clorhidrato:
Raramente: epistaxis *
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Poco frecuentes: Disnea *
Raramente: Broncoespasmo (principalmente en pacientes con enfermedad broncospástica preexistente) *, tos *
Trastornos gastrointestinales :
Dorzolamida / Solución oftálmica de timolol:
Muy frecuentes: Perversión de sabor
Dorzolamida Solución oftálmica de clorhidrato:
Común: náuseas *
Raramente: irritación del cuello, boca seca *
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Poco frecuentes: náuseas *, dispepsia *
Raramente: Diarrea, boca seca *
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Dorzolamida / Solución oftálmica de timolol:
Raramente: Dermatitis de contacto
Dorzolamida Solución oftálmica de clorhidrato:
Raramente: Sarpullido *
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Raramente: Alopecia *, erupción psoriasiforme o empeoramiento de la psoriasis *
Enfermedades del sistema musculoesquelético y tejido conectivo:
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Raramente: lupus eritematoso sistémico
Trastornos renales y urinarios:
Dorzolamida / Solución oftálmica de timolol:
Poco frecuentes: urolitiasis
Trastornos del sistema reproductor y de las mamas:
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Raramente: Enfermedad de Peyronie *
Trastornos y trastornos generales en el sitio de administración:
Dorzolamida / Solución oftálmica de timolol:
Raramente: Signos y síntomas de reacciones alérgicas sistémicas, como angioedema, urticaria, picazón, erupción cutánea, anafilaxia, raramente broncoespasmo
Dorzolamida Solución oftálmica de clorhidrato:
Común: Astenia / fatiga *
Timolol Solución oftálmica de maleato:
Poco frecuentes: Astenia / fatiga *
* Estos efectos secundarios también se observaron con la solución oftálmica de Dorzolamida / Timolol durante la experiencia posterior a la comercialización.
Hallazgos de laboratorio
La solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol no se asoció con un desequilibrio electrolítico clínicamente significativo en estudios clínicos.
En humanos, no hay datos sobre sobredosis debido al uso accidental o deliberado de dorzolamida / solución de gotas para los ojos timolol.
Ha habido informes de una sobredosis involuntaria con solución oftálmica de maleato de timolol que tiene efectos sistémicos similares a los de los bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos, como mareos, dolor de cabeza, falta de aliento, bradicardia, broncoespasmo y paro cardíaco. Los signos y síntomas más comunes que se esperan de la sobredosis de dorzolamida son el desequilibrio electrolítico, el desarrollo de una afección azidótica y posiblemente los efectos sobre el sistema nervioso central.
Hay información limitada sobre una sobredosis de humanos mediante el uso accidental o deliberado de clorhidrato de dorzolamida. Se ha informado somnolencia con ingestión oral. El uso tópico ha informado: náuseas, mareos, dolor de cabeza, fatiga, sueños anormales y disfagia.
El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Se deben controlar los niveles de electrolitos séricos (especialmente potasio) y el pH sanguíneo. Los estudios han demostrado que el timolol no se dializa fácilmente.
Farmacoterapéutico Grupo: compreparaciones y mióticos antiglau, betabloqueantes, timolol, combinaciones.
Código ATC: S01E D51
Mecanismo de acción
La solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol consta de dos componentes: clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol. Cada uno de estos dos componentes reduce el aumento de la presión intraocular al reducir la secreción de humor acuoso, pero lo hace a través de un mecanismo de acción diferente.
El clorhidrato de dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica humana II. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo reduce la secreción de humor acuoso, presumiblemente al desacelerar la formación de iones de bicarbonato con una reducción posterior en el transporte de sodio y líquidos. El maleato de timolol es un bloqueador no selectivo del receptor beta-adrenérgico. El mecanismo exacto de acción del maleato de timolol para reducir la presión intraocular no se ha establecido claramente en este punto, aunque un estudio de fluoresceína y estudios de tonografía indican que el efecto predominante puede estar relacionado con una formación acuosa reducida. Sin embargo, también se ha observado un ligero aumento en la tasa de salida en algunos estudios. El efecto combinado de estas dos sustancias activas conduce a una reducción de presión intraocular adicional en comparación con ambos componentes administrados solos.
Después de la administración tópica, la solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol reduce el aumento de la presión intraocular, ya sea asociada con el glaucoma o no. El aumento de la presión intraocular es un factor de riesgo importante para la patogénesis del daño del nervio óptico y la pérdida glaucomatosa del campo visual.
La solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol reduce la presión intraocular sin los efectos secundarios habituales de los mióticos, como la ceguera nocturna, el calambre acomodaticio y el estrechamiento de las pupilas.
Efectos farmacodinámicos
Efectos clínicos :
Pacientes adultos
Se llevaron a cabo estudios clínicos que duraron hasta 15 meses para comparar los efectos reductores de la PIO de la solución de gotas oculares de dorzolamida / timolol b. CARNÉ DE IDENTIDAD. (dosificado por la mañana y antes de acostarse) a 0.5% de timolol simple y simultáneo y 2.0% de dorzolamida en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular en quienes la terapia simultánea se consideró apropiada en los estudios. Esto incluyó tanto a pacientes no tratados como a pacientes que estaban subcontrolados con monoterapia con timolol. La mayoría de los pacientes fueron tratados con monoterapia con betabloqueantes tópicos antes de la inscripción. En un análisis de los estudios combinados, el efecto reductor de la PIO de la solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol b.ich.d. fue mayor que el de la monoterapia con 2% de dorzolamida t.ich.d. o 0.5% timolol b.ich.d. El efecto reductor de la PIO de la solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol b.ich.d. fue equivalente a la terapia simultánea con dorzolamida b.ich.d. y timolol b.ich.d. El efecto reductor de la PIO de la solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol b.ich.d. se demostró cuando se midió en diferentes momentos durante el día y este efecto se mantuvo durante el uso a largo plazo.
Pediatra Psimulación
Se realizó un estudio controlado de tres meses con el objetivo principal de documentar la seguridad de la solución de clorhidrato-oftalmología de dorzolamida al 2% en niños menores de 6 años. En este estudio, 30 pacientes menores de seis años o más de o dos años cuya PIO no se controló adecuadamente con dorzolamida o timolol en monoterapia recibieron solución de gotiga dorzolamida / timolol en una fase abierta. No se ha establecido la eficacia en estos pacientes. En este pequeño grupo de pacientes, la solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol generalmente fue bien tolerada, con 19 pacientes completando el período de tratamiento y 11 pacientes interrumpidos para cirugía, cambios en los medicamentos u otras razones.
Dorzolamida Clorhidrato :
A diferencia de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica, la administración tópica de clorhidrato de dorzolamida permite que el fármaco ejerza sus efectos directamente en el ojo a dosis significativamente más bajas y, por lo tanto, a una exposición sistémica más baja. En estudios clínicos, esto condujo a una reducción de la PIO sin trastornos ácido-base o cambios en los electrolitos que son característicos de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.
Con aplicación tópica, la dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Para evaluar el potencial de inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica después de la administración tópica, se midieron las concentraciones de fármacos y los metabolitos en los glóbulos rojos (RBC), así como la inhibición de la anhidrasa plasmática y carbónica en los glóbulos rojos. La dorzolamida se acumula en los glóbulos rojos durante la administración crónica como resultado de la unión selectiva al CA-II, mientras que se mantienen concentraciones extremadamente bajas de fármaco libre en el plasma. El medicamento original forma un único metabolito de N-desetilo que inhibe la CA-II menos que el medicamento original, pero también una isoenzima menos activa (CA-I). El metabolito también se acumula en los glóbulos rojos, donde se une principalmente a CA-I. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aprox.%). La dorzolamida se excreta principalmente sin cambios en la orina; El metabolito también se excreta en la orina. Después del final de la dosis, la dorzolamida no se lava linealmente de los glóbulos rojos, lo que inicialmente conduce a una disminución rápida en la concentración de ingredientes activos, seguida de una fase de eliminación más lenta con una vida media de aproximadamente cuatro meses.
Si la dorzolamida se administró por vía oral para simular la exposición sistémica máxima después de una administración ocular tópica prolongada, se alcanzó un estado estacionario dentro de las 13 semanas. En estado estacionario prácticamente no había fármaco o metabolito libre en el plasma; La inhibición de CA en los glóbulos rojos fue menor de lo esperado para tener un efecto farmacológico sobre la función renal o la respiración. Se han observado resultados farmacocinéticos similares después de la administración tópica crónica de clorhidrato de dorzolamida. Sin embargo, algunos pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (aclaramiento estimado de creatinina 30-60 mililitros / min) tuvieron concentraciones de metabolitos más altas en los glóbulos rojos, pero no hubo diferencias significativas en la inhibición de la carboanhidrasa y no hubo efectos secundarios sistémicos clínicamente significativos directamente atribuibles a este hallazgo.
Timolol Maleat :
En un estudio de la concentración plasmática de fármacos en seis sujetos, se determinó la exposición sistémica al timolol después de la administración tópica dos veces al día de solución oftálmica de maleato de timolol al 0,5%. La concentración plasmática máxima media después de la dosis de la mañana fue de 0,46 ng / mililitro y después de la dosis de la tarde de 0,35 ng / mililitro.
El perfil de seguridad ocular y sistémico de los componentes individuales está bien establecido.
Dorzolamida
Se han observado deserciones en cuerpos vertebrales en conejos que recibieron dosis maternotóxicas de dorzolamida asociadas con acidosis metabólica.
Timolol
Los experimentos con animales no han mostrado efectos teratogénicos.
Además, no se observaron efectos adversos en animales tratados tópicamente con clorhidrato de dorzolamida y solución oftálmica de maleato de timolol o simultáneamente con clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol. in vitro yin vivo Los estudios con cada uno de los componentes no mostraron potencial mutagénico. Por lo tanto, no se espera un riesgo significativo para la seguridad humana a dosis terapéuticas de dorzolamida / solución de gotas para los ojos timolol.
No aplica.
No hay requisitos especiales.