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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
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Dobet está indicado en el tratamiento de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o glaucoma pseudoexfoliativo cuando la monoterapia con betabloqueantes tópicos no es suficiente.
La dosis es una gota de Dobet en el (saco conjuntival del) ojo (s) afectado (s) dos veces al día.
Si se está utilizando otro medicamento oftálmico tópico, el otro agente debe administrarse con al menos diez minutos de diferencia.
Población pediátrica:
No se ha establecido la eficacia en pacientes pediátricos.
No se ha establecido la seguridad en pacientes pediátricos menores de dos años. (Para obtener información sobre seguridad en pacientes pediátricos de 2 y <6 años de edad, consulte la sección 5.1).
Se debe indicar a los pacientes que se laven las manos antes de usarlos y evitar permitir que la punta del recipiente dispensador entre en contacto con el ojo o las estructuras circundantes.
Para asegurar la dosis correcta, la punta del gotero no debe agrandarse.
También se debe indicar a los pacientes que las soluciones oculares, si se manejan incorrectamente, pueden contaminarse con bacterias comunes que se sabe que causan infecciones oculares. El daño grave en el ojo y la posterior pérdida de visión pueden resultar del uso de soluciones contaminadas.
Se debe informar a los pacientes sobre el manejo correcto del Dobet oftálmico.
Instrucciones de uso:
1). El sello a prueba de manipulaciones en el cuello de la botella debe estar intacto antes de que el producto se use por primera vez. Un espacio entre la botella y la tapa es normal para una botella sin abrir.
2). Se debe quitar la tapa de la botella.
3). La cabeza del paciente debe inclinarse hacia atrás y el párpado inferior debe tirarse suavemente hacia abajo para formar un pequeño bolsillo entre el párpado y el ojo.
4). La botella debe invertirse y apretarse hasta que se dispense una sola gota en el ojo. EL OJO O EL YELID NO DEBEN TOCARSE CON EL CONSEJO DE GOTA
5). Los pasos 3 y 4 deben repetirse con el otro ojo si es necesario.
6). Se debe volver a colocar la tapa y cerrar la botella inmediatamente después de haberla usado.
Dobet está contraindicado en pacientes con:
- enfermedad reactiva de las vías respiratorias, incluido el asma bronquial o antecedentes de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave
- bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico
- insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) o acidosis hiperclorémica
- hipersensibilidad a uno o ambos principios activos oa alguno de los excipientes.
Los anteriores se basan en los componentes y no son exclusivos de la combinación.
Reacciones cardiovasculares / respiratorias
Al igual que con otros agentes oftálmicos aplicados tópicamente, este medicamento puede ser absorbido sistémicamente. El componente timolol es un betabloqueante. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de betabloqueantes pueden ocurrir con la administración tópica, incluido el empeoramiento de la angina de Prinzmetal, el empeoramiento de los trastornos circulatorios periféricos y centrales graves y la hipotensión.
Debido al componente de maleato de timolol, la insuficiencia cardíaca debe controlarse adecuadamente antes de comenzar la terapia con Dobet. En pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca grave, se deben observar signos de insuficiencia cardíaca y controlar las tasas de pulso.
Se han notificado reacciones respiratorias y reacciones cardíacas, incluida la muerte por broncoespasmo en pacientes con asma y rara vez la muerte en asociación con insuficiencia cardíaca, después de la administración de maleato de timolol.
Insuficiencia hepática
La solución de gotas para los ojos de Dorzolamida / Timolol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática y, por lo tanto, debe usarse con precaución en dichos pacientes.
Inmunología e hipersensibilidad
Al igual que con otros agentes oftálmicos aplicados tópicamente, este medicamento puede ser absorbido sistémicamente. El componente de dorzolamida es una sulfonamida. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de sulfonamidas pueden ocurrir con la administración tópica. Si se producen signos de reacciones graves o hipersensibilidad, suspenda el uso de esta preparación.
Se han observado efectos adversos oculares locales, similares a los observados con gotas para los ojos con clorhidrato de dorzolamida, con la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol. Si se producen tales reacciones, se debe considerar la interrupción de Dobet.
Mientras toman bloqueadores de β, los pacientes con antecedentes de atopia o antecedentes de reacción anafiláctica severa a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a desafíos repetidos accidentales, diagnósticos o terapéuticos con tales alérgenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina utilizadas para tratar las reacciones anafilácticas.
Terapia concomitante
No se recomienda el siguiente medicamento concomitante:
"Dorzolamida" e inhibidores orales de la anhidrasa carbónica
Agentes bloqueantes betaadrenérgicos tópicos.
Retirada de la terapia
Al igual que con los betabloqueantes sistémicos, si se necesita la interrupción del timolol oftálmico en pacientes con enfermedad coronaria, la terapia debe retirarse gradualmente.
Efectos adicionales del bloqueo beta
La terapia con betabloqueantes puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus o hipoglucemia.
La terapia con betabloqueantes puede enmascarar ciertos síntomas de hipertiroidismo. La retirada abrupta de la terapia con betabloqueantes puede precipitar un empeoramiento de los síntomas.
La terapia con betabloqueantes puede agravar los síntomas de miastenia gravis.
Efectos adicionales de la inhibición de la anhidrasa carbónica
La terapia con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica se ha asociado con la urolitiasis como resultado de alteraciones de la base ácida, especialmente en pacientes con antecedentes de cálculos renales. Aunque no se han observado alteraciones de la base ácida con la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol, la urolitiasis se ha informado con poca frecuencia. Debido a que Dobet contiene un inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica que se absorbe sistémicamente, los pacientes con antecedentes previos de cálculos renales pueden tener un mayor riesgo de urolitiasis mientras usan Dobet.
Otro
El tratamiento de pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere intervenciones terapéuticas además de agentes hipotensores oculares. La solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol no se ha estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.
Se han notificado edema corneal y descompensación corneal irreversible en pacientes con defectos corneales crónicos preexistentes y / o antecedentes de cirugía intraocular mientras usan dorzolamida. La dorzolamida tópica debe usarse con precaución en dichos pacientes.
Se ha informado desprendimiento coroideo concomitante con hipotonía ocular después de los procedimientos de filtración con la administración de terapias supresoras acuosas.
Al igual que con el uso de otros medicamentos antiglaucoma, se ha informado una disminución de la capacidad de respuesta al maleato oftálmico de timolol después de una terapia prolongada en algunos pacientes. Sin embargo, en estudios clínicos en los que se han seguido 164 pacientes durante al menos tres años, no se ha observado una diferencia significativa en la presión intraocular media después de la estabilización inicial.
Uso de lentes de contacto
Dobet contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede causar irritación en los ojos. Se sabe que el cloruro de benzalconio decolora las lentes de contacto blandas. Retire las lentes de contacto antes de la aplicación y espere al menos 15 minutos antes de la reinserción.
Uso pediátrico
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Los posibles efectos secundarios, como la visión borrosa, pueden afectar la capacidad de algunos pacientes para conducir y / u operar maquinaria.
En estudios clínicos no se han observado experiencias adversas específicas de Dorzolamida / Timolol; Las experiencias adversas se han limitado a las que se informaron previamente con clorhidrato de dorzolamida y / o maleato de timolol. En general, las experiencias adversas comunes fueron leves y no causaron la interrupción.
Durante los estudios clínicos, 1.035 pacientes fueron tratados con solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol. Aproximadamente el 2.4% de todos los pacientes interrumpieron la terapia con Dorzolamida / Timolol solución de gotas oculares debido a reacciones adversas oculares locales, aproximadamente el 1.2% de todos los pacientes interrumpieron debido a reacciones adversas locales que sugieren alergia o hipersensibilidad (como inflamación de la tapa y conjuntivitis).
Se han informado las siguientes reacciones adversas con la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol o uno de sus componentes durante los ensayos clínicos o durante la experiencia posterior a la comercialización:
[Muy frecuentes: (> 1/10), Frecuentes: (> 1/100 a <1/10), Poco frecuentes: (> 1 / 1.000 a <1/100), Raras: (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000), Muy raro (<1000) y No se puede ser).
Sistema nervioso y trastornos psiquiátricos:
Dorzolamida hidrocloruro solución oftálmica :
Común: dolor de cabeza*
Raro: mareos *, parestesia *
Solución oftálmica de maleato de timolol :
Común: dolor de cabeza*
Poco frecuentes: mareos *, depresión *
Raro: insomnio *, pesadillas *, pérdida de memoria, parestesia *, aumento de los signos y síntomas de miastenia gravis, disminución de la libido *, accidente cerebrovascular *
Trastornos oculares:
Dorzolamida/ Solución oftálmica de timolol :
Muy frecuentes: ardor y picazón
Común: inyección conjuntival, visión borrosa, erosión corneal, picazón ocular, desgarro
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato :
Común: inflamación del párpado *, irritación del párpado *
Poco frecuentes: iridociclitis *
Raro: irritación que incluye enrojecimiento *, dolor *, costra de los párpados *, miopía transitoria (que se resolvió al suspender la terapia), edema corneal *, hipotonía ocular *, desprendimiento coroideo (después de la cirugía de filtración) *
Timolol solución oftálmica de maleato :
Común: signos y síntomas de irritación ocular, incluyendo blefaritis *, queratitis *, disminución de la sensibilidad corneal y ojos secos *
Poco frecuentes: trastornos visuales, incluidos cambios refractivos (debido a la retirada de la terapia con mióticos en algunos casos) *
Raro: ptosis, diplopía, desprendimiento coroideo (después de la cirugía de filtración) *
Trastornos del oído y del laberinto:
Timolol solución oftálmica de maleato :
Raro: tinnitus *
Trastornos cardíacos y vasculares:
Timolol solución oftálmica de maleato :
Poco frecuentes: bradicardia *, síncope *
Raro: hipotensión *, dolor en el pecho *, palpitación *, edema *, arritmia *, insuficiencia cardíaca congestiva *, bloqueo cardíaco *, paro cardíaco *, isquemia cerebral, claudicación, fenómeno de Raynaud *, manos y pies fríos *
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Dorzolamida/ Solución oftálmica de timolol :
Común: sinusitis
Raro: falta de aliento, insuficiencia respiratoria, rinitis
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato :
Raro: epistaxis *
Timolol solución oftálmica de maleato :
Poco frecuentes: disnea *
Raro: broncoespasmo (predominantemente en pacientes con enfermedad broncoesástica preexistente) *, tos *
Trastornos gastrointestinales :
Dorzolamida/ Solución oftálmica de timolol :
Muy frecuentes: perversión del gusto
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato :
Común: náuseas *
Raro: irritación de garganta, boca seca *
Timolol solución oftálmica de maleato :
Poco frecuentes: náuseas *, dispepsia *
Raro: diarrea, boca seca *
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Dorzolamida/ Solución oftálmica de timolol :
Raro: dermatitis de contacto
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato :
Raro: erupción cutánea*
Timolol solución oftálmica de maleato :
Raro: alopecia *, erupción psoriasiforme o exacerbación de la psoriasis *
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:
Timolol solución oftálmica de maleato :
Raro: lupus eritematoso sistémico
Trastornos renales y urinarios:
Dorzolamida/ Solución oftálmica de timolol :
Poco frecuentes: urolitiasis
Trastornos del sistema reproductor y de las mamas:
Timolol solución oftálmica de maleato :
Raro: Enfermedad de Peyronie *
Trastornos generales y trastornos en el lugar de administración:
Dorzolamida/ Solución oftálmica de timolol :
Raro: signos y síntomas de reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen angioedema, urticaria, prurito, erupción cutánea, anafilaxia, raramente broncoespasmo
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato :
Común: astenia / fatiga *
Timolol solución oftálmica de maleato :
Poco frecuentes: astenia / fatiga *
* Estas reacciones adversas también se observaron con solución oftálmica de Dorzolamida / Timolol durante la experiencia posterior a la comercialización.
Hallazgos de laboratorio
La solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol no se asoció con alteraciones electrolíticas clínicamente significativas en estudios clínicos.
No hay datos disponibles en humanos con respecto a la sobredosis por ingestión accidental o deliberada de solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol.
Ha habido informes de sobredosis accidental con solución oftálmica de maleato de timolol que produce efectos sistémicos similares a los observados con agentes bloqueantes beta-adrenérgicos sistémicos como mareos, dolor de cabeza, falta de aliento, bradicardia, broncoespasmo y paro cardíaco. Los signos y síntomas más comunes que se esperan con una sobredosis de dorzolamida son el desequilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado acidótico y posiblemente los efectos del sistema nervioso central.
Solo se dispone de información limitada con respecto a la sobredosis humana por ingestión accidental o deliberada de clorhidrato de dorzolamida. Con la ingestión oral, se ha informado somnolencia. Con la aplicación tópica se ha informado lo siguiente: náuseas, mareos, dolor de cabeza, fatiga, sueños anormales y disfagia.
El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Se deben controlar los niveles de electrolitos séricos (particularmente potasio) y los niveles de pH en sangre. Los estudios han demostrado que el timolol no se dializa fácilmente.
Farmacoterapéutico grupo: preparaciones y antibióticos de antiglaucoma, agentes de bloqueo beta, timolol, combinaciones.
Código ATC: S01E D51
Mecanismo de acción
La solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol se compone de dos componentes: clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol. Cada uno de estos dos componentes disminuye la presión intraocular elevada al reducir la secreción de humor acuoso, pero lo hace mediante un mecanismo de acción diferente.
El clorhidrato de dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica humana II. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, presumiblemente al desacelerar la formación de iones bicarbonato con la posterior reducción en el transporte de sodio y fluidos. El maleato de timolol es un agente bloqueador del receptor beta-adrenérgico no selectivo. El mecanismo preciso de acción del maleato de timolol para reducir la presión intraocular no está claramente establecido en este momento, aunque un estudio de fluoresceína y estudios de tonografía indican que la acción predominante puede estar relacionada con una formación acuosa reducida. Sin embargo, en algunos estudios también se observó un ligero aumento en la instalación de salida. El efecto combinado de estos dos agentes da como resultado una reducción adicional de la presión intraocular en comparación con cualquiera de los componentes administrados solos.
Después de la administración tópica, la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol reduce la presión intraocular elevada, asociada o no con el glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogénesis del daño del nervio óptico y la pérdida del campo visual glaucomatoso.
La solución de gotas para los ojos de dorzolamida / timolol reduce la presión intraocular sin los efectos secundarios comunes de los mióticos, como la ceguera nocturna, el espasmo acomodaticio y la constricción pupilar.
Efectos farmacodinámicos
Efectos clínicos:
Pacientes adultos
Se realizaron estudios clínicos de hasta 15 meses de duración para comparar el efecto reductor de la PIO de la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol b.i.d. (dosificado por la mañana y antes de acostarse) a 0.5% de timolol administrado individualmente y concomitantemente y 2.0% de dorzolamida en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular para quienes la terapia concomitante se consideró apropiada en los ensayos. Esto incluyó tanto a pacientes no tratados como a pacientes controlados inadecuadamente con monoterapia con timolol. La mayoría de los pacientes fueron tratados con monoterapia tópica con betabloqueantes antes de la inscripción al estudio. En un análisis de los estudios combinados, el efecto reductor de la PIO de la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol b.i.d. fue mayor que el de la monoterapia con 2% de dorzolamida t.i.d. o 0.5% timolol b.i.d. El efecto reductor de la PIO de la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol b.i.d. fue equivalente al de la terapia concomitante con dorzolamida b.i.d. y timolol b.i.d. El efecto reductor de la PIO de la solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol b.i.d. se demostró cuando se midió en varios puntos de tiempo durante todo el día y este efecto se mantuvo durante la administración a largo plazo.
Pediátrica Populación
Se realizó un estudio controlado de tres meses, con el objetivo principal de documentar la seguridad de la solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida al 2% en niños menores de 6 años. En este estudio, 30 pacientes menores de seis años y mayores o iguales a dos años de edad cuya PIO no fue controlada adecuadamente con monoterapia por dorzolamida o timolol recibieron solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol en una fase de etiqueta abierta. No se ha establecido la eficacia en esos pacientes. En este pequeño grupo de pacientes, la administración dos veces al día de Dorzolamida / Timolol gotas para los ojos generalmente se toleró bien con 19 pacientes que completaron el período de tratamiento y 11 pacientes que interrumpieron la cirugía, un cambio en la medicación u otras razones.
Dorzolamida clorhidrato:
A diferencia de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica, la administración tópica de clorhidrato de dorzolamida permite que el fármaco ejerza sus efectos directamente en el ojo a dosis sustancialmente más bajas y, por lo tanto, con menos exposición sistémica. En ensayos clínicos, esto resultó en una reducción de la PIO sin las alteraciones de la base ácida o las alteraciones en electrolitos característicos de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.
Cuando se aplica tópicamente, la dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Para evaluar el potencial de inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica después de la administración tópica, se midieron las concentraciones de fármacos y metabolitos en los glóbulos rojos (RBC) y la inhibición de la anhidrasa plasmática y carbónica en los glóbulos rojos. La dorzolamida se acumula en los glóbulos rojos durante la administración crónica como resultado de la unión selectiva al CA-II, mientras que se mantienen concentraciones extremadamente bajas de fármaco libre en plasma. El fármaco original forma un solo metabolito de N-desetilo que inhibe la CA-II con menos potencia que el fármaco original, pero también inhibe una isoenzima menos activa (CA-I). El metabolito también se acumula en los glóbulos rojos, donde se une principalmente a CA-I. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente el 33%). La dorzolamida se excreta principalmente sin cambios en la orina; El metabolito también se excreta en la orina. Después de que termina la dosificación, la dorzolamida se elimina de los glóbulos rojos de forma no lineal, lo que resulta en una rápida disminución de la concentración de fármacos inicialmente, seguida de una fase de eliminación más lenta con una vida media de aproximadamente cuatro meses.
Cuando se administró dorzolamida por vía oral para simular la exposición sistémica máxima después de la administración ocular tópica a largo plazo, se alcanzó el estado estacionario dentro de las 13 semanas. En estado estacionario, prácticamente no había fármaco libre o metabolito en plasma; La inhibición de CA en los glóbulos rojos fue menor que la prevista para un efecto farmacológico sobre la función renal o la respiración. Se observaron resultados farmacocinéticos similares después de la administración crónica tópica de clorhidrato de dorzolamida. Sin embargo, algunos pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (aclaramiento estimado de creatinina 30-60 mililitros / min) tuvieron concentraciones de metabolitos más altas en los glóbulos rojos, pero no hubo diferencias significativas en la inhibición de la anhidrasa carbónica y no hubo efectos secundarios sistémicos clínicamente significativos directamente atribuibles a este hallazgo.
Timolol maleato:
En un estudio de la concentración plasmática de fármacos en seis sujetos, la exposición sistémica al timolol se determinó después de la administración tópica dos veces al día de solución oftálmica de maleato de timolol al 0,5%. La concentración plasmática máxima media después de la administración de la mañana fue de 0,46 ng / mililitro y la dosis de la tarde siguiente fue de 0,35 ng / mililitro.
El perfil de seguridad ocular y sistémico de los componentes individuales está bien establecido.
Dorzolamida
En conejos que recibieron dosis maternotóxicas de dorzolamida asociadas con acidosis metabólica, se observaron malformaciones de los cuerpos vertebrales.
Timolol
Los estudios en animales no han mostrado un efecto teratogénico.
Además, no se observaron efectos oculares adversos en animales tratados tópicamente con clorhidrato de dorzolamida y solución oftálmica de maleato de timolol o con clorhidrato de dorzolamida administrado concomitantemente y maleato de timolol. In vitro y in vivo Los estudios con cada uno de los componentes no revelaron un potencial mutagénico. Por lo tanto, no se espera un riesgo significativo para la seguridad humana con dosis terapéuticas de solución de gotas para los ojos Dorzolamida / Timolol.
No aplica.
No hay requisitos especiales.