Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Blanco
Zaleplon
un blanco está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio. En estudios clínicos controlados, se ha demostrado que una persona blanca acorta la duración del sueño hasta 30 días (ver Estudios Clínicos bajo FARMACOLOGÍA CLÍNICA). No se ha demostrado que se aumente el tiempo total de sueño o que se reduzca el número de despertares.
los ensayos clínicos para apoyar la eficacia oscilaron entre una sola noche y una duración de 5 semanas. Las evaluaciones formales finales de la latencia del sueño se realizaron al final del tratamiento.
La dosis de un blanco debe ser individualizada. La dosis recomendada de un blanco para la mayoría de los adultos no ancianos es de 10 mg. Para ciertas personas con bajo peso, 5 mg puede ser una dosis suficiente. Aunque el riesgo de ciertos acontecimientos adversos asociados con el uso de una dosis blanca parece ser dependiente de la dosis, se ha demostrado que la dosis de 20 mg es suficientemente tolerada y puede considerarse en pacientes ocasionales que no se benefician de un estudio de dosis más bajas. No se han evaluado adecuadamente dosis superiores a 20 mg y no se recomiendan.
Se debe tomar un blanco inmediatamente antes de acostarse o después de que el paciente se haya acostado y haya tenido dificultad para conciliar el sueño (ver preventivo.). La ingesta de un blanco con o inmediatamente después de una comida pesada y alta en grasas conduce a una absorción más lenta y se espera que el efecto de un blanco en la latencia del sueño se reduzca (ver Farmacocinética bajo FARMACOLOGÍA CLÍNICA).
Poblaciones Especiales
Los pacientes ancianos y debilitados parecen ser más sensibles a los efectos de los hipnóticos y a 5 mg de blanco. Por lo tanto, la dosis recomendada para estos pacientes es de 5 mg. No se recomiendan dosis superiores a 10 mg.
Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada deben ser tratados con 5 mg de blancos ya que el aclaramiento en esta población está reducido. No se recomienda el uso de un blanco en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia Renal: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. No se ha investigado lo suficiente A blanco en pacientes con insuficiencia renal grave.
Los pacientes que toman cimetidina al mismo tiempo deben recibir una dosis inicial de 5 mg, ya que el aclaramiento de zaleplón se reduce en esta población (ver INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS bajo preventivo).
Hipersensibilidad a zaleplon u otros excipientes en la formulación (ver también preventivo).
ADVERTENCIAS DE IMAGEN
Dado que los trastornos del sueño pueden ser la primera manifestación de un trastorno físico y/o psiquiátrico, el tratamiento sintomático del insomnio sólo debe iniciarse después de una evaluación cuidadosa del paciente. el fracaso del insomnio después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una condición psiquiátrica primaria y/o médica que debe ser evaluada.
Un empeoramiento del insomnio o la aparición de nuevos trastornos de pensamiento o comportamiento puede ser el resultado de un trastorno físico o psiquiátrico no reconocido. Tales hallazgos han surgido en el curso del tratamiento con drogas sedantes /hipnóticas, incluyendo una blanca. Dado que algunos de los efectos secundarios importantes de un blanco parecen ser dependientes de la dosis, es importante utilizar la dosis efectiva más baja posible, especialmente en los ancianos (ver Posología y administración).
Se ha reportado que una variedad de pensamientos anormales y cambios de comportamiento ocurren en relación con el uso de sedantes/hipnóticos. Algunos de estos cambios pueden caracterizarse por una disminución de la inhibición (por ejemplo, agresividad y extroversión, que parecen poco característicos), similar a los efectos causados por el alcohol y otros depresores del SNC. Otros cambios de comportamiento reportados han incluido comportamiento extraño, agitación, alucinaciones y despersonalización.
Pensamientos anormales y cambios de comportamiento
Comportamientos complejos como "conducir dormido" (I.correo. conducir sin estar completamente despierto después de tomar un sedante hipnótico, con amnesia para el evento). Estos eventos pueden ocurrir en ambos sedante-hipnótico-ingenuo y sedante-hipnótico-personas con experiencia. Aunque comportamientos como conducir dormido pueden ocurrir con un blanco solo en dosis terapéuticas, el uso de alcohol y otros depresores del SNC con un blanco parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que el uso de un blanco en dosis que exceden la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, la interrupción de un blanco para los pacientes que informan un episodio de "conducción del sueño" debe considerarse urgentemente. Otros comportamientos complejos (e.Gram. se han notificado pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un sedante hipnótico (por ejemplo, prepararse y comer, hacer llamadas telefónicas o tener relaciones sexuales) . Al igual que con la conducción del sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos. La Amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos pueden ocurrir de manera impredecible. En pacientes depresivos primarios, se ha notificado un empeoramiento de la depresión, incluyendo pensamientos y acciones suicidas (incluyendo suicidios completos), junto con el uso de sedantes / hipnóticos
Rara vez se puede establecer con certeza si un caso particular de los comportamientos anormales enumerados anteriormente es inducido por drogas, espontáneo o el resultado de un trastorno psiquiátrico o físico subyacente. Sin embargo, la aparición de un nuevo signo conductual o síntoma de preocupación requiere una evaluación cuidadosa e inmediata.
Tras una rápida reducción de la dosis o la interrupción brusca de sedantes / hipnóticos, se han notificado signos y síntomas similares a los asociados con la retirada de otros depresores del SNC (ver Uso indebido y adicción a las drogas).
Un blanco como otros hipnóticos tiene efectos SNC-depresivos. Debido al rápido inicio de la acción, un blanco solo debe tomarse inmediatamente antes de acostarse o después de acostarse del paciente y tiene dificultad para conciliar el sueño. Los pacientes que reciben un blanco deben ser advertidos de no participar en ocupaciones peligrosas que requieren alerta mental completa o coordinación motora (e.Gram. El uso del medicamento (por ejemplo, manejo de maquinaria o conducción de un vehículo de motor) después de la ingestión del medicamento, incluyendo el posible deterioro de la realización de tales actividades que puede ocurrir el día después de la ingestión de un. Un blanco, así como otros hipnóticos pueden causar efectos depresivos aditivos del SNC cuando se administran junto con otros medicamentos psicotrópicos, anticonvulsivos, antihistamínicos, analgésicos narcóticos, anestésicos, etanol y otros medicamentos que a su vez causan depresión del SNC. Un blanco, no debe tomarse con alcohol. Puede ser necesario ajustar la dosis cuando se administra un blanco junto con otros depresores del SNC debido a los posibles efectos aditivos
Reacciones anafilácticas y anafilactoides graves
Frecuencia Se han notificado casos de angioedema con lengua, glotis o laringe en pacientes después de tomar la primera dosis o dosis posteriores de hipnóticos sedantes, incluyendo glóbulos blancos.. Algunos pacientes presentaron síntomas adicionales como disnea, cierre de garganta o náuseas y vómitos, que indican anafilaxia. Algunos pacientes han requerido terapia médica en la sala de emergencias. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, la obstrucción de las vías respiratorias puede ocurrir y ser mortal. Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con blanco no deben ser tratados con el medicamento de nuevo
preventivo
general
Fecha de administración del medicamento
Se debe tomar un blanco inmediatamente antes de acostarse o después de que el paciente se haya acostado y haya tenido dificultad para conciliar el sueño. Al igual que con todos los sedantes / hipnóticos, tomar un blanco durante el despertar puede conducir a un deterioro de la memoria a corto plazo, alucinaciones, trastornos de coordinación, mareos y aturdimiento.
Uso en pacientes ancianos y / o debilitados
El deterioro del rendimiento motor y / o cognitivo después de la exposición repetida o la sensibilidad inusual a sedantes / hipnóticos es un problema en el tratamiento de pacientes ancianos y / o debilitados. Se recomienda a los pacientes de edad avanzada una dosis de 5 mg para reducir la posibilidad de efectos adversos (ver Posología y administración). Los pacientes de edad avanzada y / o debilitados deben ser estrechamente monitorizados.
Aplicación en pacientes con enfermedades concomitantes
La experiencia clínica con un blanco en pacientes con comorbilidades sistémicas es limitada. Wei De debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades o afecciones que puedan afectar al metabolismo o a las reacciones hemodinámicas.
Aunque los estudios preliminares en sujetos normales no mostraron efectos depresivos respiratorios a dosis hipnóticas de un blanco, se debe tener precaución cuando se prescriba un blanco (zaleplon) a pacientes con insuficiencia respiratoria, ya que los sedantes / hipnóticos tienen la capacidad de suprimir el impulso respiratorio. Los estudios controlados sobre la administración aguda de 10 mg de White en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica de leve a moderada o apnea obstructiva moderada del sueño no mostraron evidencia de cambios en los gases o vasos sanguíneos.. del índice de apnea / hipopnea. Sin embargo, los pacientes con respiración limitada debido a una enfermedad existente deben ser monitorizados cuidadosamente
La dosis de un blanco debe reducirse a 5 mg en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (ver Posología y administración). No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave.
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. No se ha investigado lo suficiente A blanco en pacientes con insuficiencia renal grave.
Uso en pacientes con depresión
Al igual que con otros sedantes / hipnóticos, Wei De debe utilizarse con precaución en pacientes con signos o síntomas de depresión. En estos pacientes pueden estar presentes tendencias suicidas y pueden requerirse medidas de protección. La sobredosis deliberada es más frecuente en este grupo de pacientes (ver Sobredosis), por lo tanto, el paciente debe ser prescrito en todo momento la menor cantidad de medicamento que sea posible.
Este producto contiene FD!5 (tartrazina), que puede causar reacciones alérgicas (incluyendo asma bronquial) en ciertas personas susceptibles. Aunque la incidencia global de DF!5 (tartrazina) la sensibilidad en la población general es baja, a menudo se observa en pacientes que también tienen hipersensibilidad a la aspirina.
Información para los pacientes
Paciente Guía del medicamento también está disponible para un Wei De. El médico que prescribe o profesional de la salud debe instruir a los pacientes, sus familias y sus cuidadores para que lean la guía del medicamento y los ayuden a comprender su contenido. Se debe dar a los pacientes la oportunidad de revisar el contenido de la Guía del medicamento para discutir y obtener respuestas a posibles preguntas.
Preocupaciones particulares "conducir dormido" y otros comportamientos complejos
Ha habido informes de personas que se levantan de la cama después de tomar un medicamento hipnótico sedante y conducen sus automóviles mientras no están completamente despiertos, a menudo sin recordar el evento. Si un paciente experimenta un episodio de este tipo, esto debe ser informado inmediatamente a su médico, ya que "conducir dormido" puede ser peligroso. Este comportamiento es más probable si una persona blanca se toma con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (ver MOSTRAR ADVERTENCIAS). Se han reportado otros comportamientos complejos (por ejemplo, prepararse y comer, hacer llamadas telefónicas o tener relaciones sexuales) en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un medicamento para dormir. Al igual que con la conducción del sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos.
Prueba de laboratorio
No se recomiendan pruebas de laboratorio específicas.
Carcinogénesis, mutagénesis y alteración de la fertilidad
CARCINOGÉNESIS
Se realizaron estudios de carcinogenicidad a lo largo de la vida de zaleplon en ratones y ratas. Los ratones recibieron dosis de 25 mg/kg/día, 50 mg/kg/día, 100 mg/kg/día y 200 mg/kg / día en alimentos durante dos años. Estas dosis corresponden de 6 a 49 veces La dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) de 20 mg a mg / m
Mutagénesis dirigida
Zaleplon fue clastogénico tanto en presencia como sin activación metabólica, causando aberraciones estructurales y numéricas (poliploidía y endoreduplicación) cuando se administró en in vitro la prueba de células ováricas de hámster chino se ha probado para detectar aberraciones cromosómicas. Enin vitro ensayo de linfocitos humanos, zaleplon causado aberraciones numéricas, pero no estructurales, sólo en presencia de activación metabólica en las concentraciones más altas.. En otros in vitro - zaleplon no fue mutagénico en el ensayo de mutación génica bacteriana de Ames ni en el ensayo de mutación génica de hgprt para ovarios de hámster chino. Zaleplon estaba en dos in vivo - los ensayos, el ensayo de micronúcleos de la médula ósea de ratón y el ensayo de aberración cromosómica de la médula ósea de rata, no clastógeno y no causaron daños en el ADN en el ensayo de síntesis de ADN no programada de la rata.
Deterioro De La Fertilidad
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo en ratas, la mortalidad y la disminución de la fertilidad se asociaron con la administración de una dosis oral de zaleplon de 100 mg/kg/día a machos y hembras antes y durante el apareamiento. Esta dosis es 49 veces La dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) de 20 mg sobre una base de mg/m2. Los estudios de seguimiento mostraron que el deterioro de la fertilidad se debía a un efecto en la mujer.
Embarazo
Embarazo Categoría C
En estudios de desarrollo embriofetal en ratas y conejos, la administración oral de hasta 100 mg/kg/día y 50 mg/kg/día a animales gestantes durante toda la organogénesis no reveló evidencia de teratogenicidad. Estas dosis corresponden a 49 (rata) y 48 (conejo) veces La dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) de 20 mg a mg / m
En un estudio de desarrollo pre y postnatal en ratas, se observó un aumento de la mortinatalidad y de la mortalidad postnatal, así como una disminución del crecimiento y del desarrollo físico en las crías de mujeres tratadas con dosis de 7 mg/kg/día o más durante la última semana de embarazo y durante la lactancia. No hubo evidencia de toxicidad materna a esta dosis. La dosis sin efecto para el desarrollo de la descendencia fue de 1 mg / kg / día (una dosis corresponde a 0,5 veces La MRHD de 20 mg a mg / m
No hay estudios de zaleplon en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda el uso de Wei de® (zaleplon) en mujeres durante el embarazo.
Trabajo y entrega
Un Wei De no tiene un uso establecido en el trabajo y la entrega.
Madres Lactantes
Un estudio en madres lactantes demostró que el aclaramiento y la semivida de zaleplon son similares a los de sujetos jóvenes normales. Una pequeña cantidad de zaleplon se excreta en la leche materna, y la mayor cantidad excretada se produce durante la alimentación aproximadamente 1 hora después de la administración de white. Dado que la pequeña cantidad de la droga de la leche materna puede conducir a concentraciones potencialmente importantes en los bebés y los efectos de zaleplon en un niño lactante no se conocen, se recomienda que las madres lactantes no tomen blanco.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de un blanco en pacientes pediátricos.
Aplicación Geriátrica
Un total de 628 pacientes en ensayos clínicos doble ciego, controlados con placebo de grupos paralelos que recibieron White tenían al menos 65 años de edad, de los cuales 311 recibieron 5 mg y 317 recibieron 10 mg. Tanto en estudios de laboratorio del sueño como en estudios ambulatorios, los pacientes de edad avanzada con insomnio respondieron a una dosis de 5 mg con una latencia del sueño reducida, y por lo tanto 5 mg es la dosis recomendada en esta población. Durante el tratamiento a corto plazo (14 estudios nocturnos) de pacientes de edad avanzada con Wei De no se produjeron reacciones adversas con una frecuencia de al menos el 1%, con una tasa significativamente mayor de 5 mg o 10 mg de un blanco que con placebo
El programa de desarrollo previo a la comercialización de un Wei de incluyó exposiciones a zaleplon en pacientes y / o sujetos normales de dos grupos de estudio diferentes: aproximadamente 900 sujetos normales en estudios de Farmacología Clínica / farmacocinética, y aproximadamente 2.900 exposiciones de pacientes en estudios de eficacia clínica controlados con placebo, correspondientes a aproximadamente 450 años de exposición. Las condiciones y la duración del tratamiento con un blanco variaron ampliamente e incluyeron (en categorías superpuestas) fases de estudio abiertas y doble ciego, pacientes hospitalizados y ambulatorios, así como exposición a corto o largo plazo. Las reacciones adversas se evaluaron mediante la recopilación de acontecimientos adversos, resultados de exámenes físicos, signos vitales, Pesos, análisis de laboratorio y ECG
Los eventos adversos durante la exposición se obtuvieron principalmente a través de investigaciones generales y fueron registrados por investigadores clínicos utilizando una terminología de su elección. En consecuencia, no es posible proporcionar una estimación significativa de la proporción de personas con eventos adversos, sin agrupar tipos similares de eventos en un número menor de categorías de eventos estandarizados. En las siguientes tablas y tablas, se utilizó la terminología costart para clasificar los eventos adversos notificados.
La frecuencia reportada de eventos adversos representa la proporción de personas que han experimentado al menos un evento adverso relacionado con el tratamiento del tipo mencionado. Se consideró que un acontecimiento estaba relacionado con el tratamiento si ocurría o empeoraba por primera vez durante el tratamiento después de la evaluación inicial.
Hallazgos adversos observados en estudios a corto plazo controlados con placebo
Reacciones adversas asociadas con la interrupción del tratamiento
En los ensayos clínicos de fase 2 y fase 3 con grupos paralelos controlados con placebo antes de la comercialización, el 3,1% de los 744 pacientes que recibieron placebo y el 3,7% de los 2.149 pacientes que recibieron White interrumpieron el tratamiento por un acontecimiento clínico adverso. Esta diferencia no fue estadísticamente significativa. No se produjo ningún acontecimiento que provocara un aborto con una tasa ≥ 1%.
Acontecimientos adversos con una incidencia del 1% o más en un paciente tratado con Wei de 20 mg
La tabla 1 enumera la incidencia de acontecimientos adversos relacionados con el tratamiento para un conjunto de tres estudios controlados con placebo, controlados con placebo, de 28 y 35 noches de Wei De en dosis de 5 mg o 10 mg y 20 mg. La tabla incluye solo los acontecimientos que ocurrieron en el 1% o más de los pacientes tratados con un Wei de 20 mg y tuvieron una incidencia más alta en los pacientes tratados con un Wei de 20 mg que en los pacientes tratados con placebo.
El médico prescriptor debe ser consciente de que estos números no se pueden utilizar para predecir la frecuencia de eventos adversos en el curso de la práctica médica normal, en la que las características del paciente y otros factores difieren de los prevalentes en los ensayos clínicos. Del mismo modo, las frecuencias citadas no pueden compararse con números derivados de otros estudios clínicos con diferentes tratamientos, usos e investigadores. Sin embargo, las cifras citadas proporcionan al médico prescriptor una base para estimar la contribución relativa de los factores farmacológicos y no farmacológicos a la tasa de incidencia de eventos adversos en la población estudiada
Tabla 1: incidencia ( % ) de acontecimientos adversos relacionados con el tratamiento en ensayos clínicos controlados con placebo, a largo plazo (28 y 35 noches) con recuento de glóbulos blancosNACIONES
Sistema del cuerpo Términos Preferidos | max. La incidencia superior al 1% se redondeó al número entero más próximo. |
Otros acontecimientos adversos observados durante la evaluación previa a la comercialización de un
A continuación se presentan los Términos COSTART que reflejan los efectos adversos relacionados con el tratamiento, tal como se definen en la sección Introducción a los efectos adversos. Estos acontecimientos se notificaron en pacientes tratados con Wei De (zaleplon) en dosis que oscilaban entre 5 mg / día y 20 mg / día durante los ensayos clínicos de fase 2 y fase 3 en los Estados Unidos, Canadá y Europa, incluidos aproximadamente 2.900 pacientes. Se incluyen todos los eventos notificados, con la excepción de los ya enumerados en la tabla 1 o en otra parte de la etiqueta, los eventos para los que se identificó una causa del medicamento y los términos del evento que eran tan generales que no eran informativos. Es importante enfatizar que aunque los eventos reportados ocurrieron durante el tratamiento con un blanco, no fueron necesariamente causados por él
Los eventos se clasifican además por sistemas corporales y se enumeran en orden de frecuencia decreciente de acuerdo con las siguientes definiciones: trampas comunes los acontecimientos adversos son acontecimientos que ocurren una o varias veces en al menos 1/100 pacientes con:trampas comunes los acontecimientos adversos son acontecimientos que ocurren en menos de 1/100 pacientes, pero al menos 1/1.000 pacientes, acontecimientos raros son acontecimientos que ocurren en menos de 1/1. 000 pacientes.
Cuerpo como un todo a menudo: Dolor De Espalda, Dolor De Pecho, Fiebre, Raro: Dolor torácico subesternal, escalofríos, edema facial, edema generalizado, efecto resaca, rigidez de cuello.
Sistema Cardiovascular-con frecuencia: Migraña, Raro: angina de pecho, bloqueo del haz, hipertensión, hipotensión, palpitaciones, síncope, taquicardia, vasodilatación, extrasístole ventricular, Raro: bigeminismo, isquemia cerebral, cianosis, derrame pericárdico, hipotensión postural, embolia pulmonar, bradicardia sinusal, tromboflebitis, taquicardia ventricular.
Sistema Digestivo-Común: Estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, raro: eructos, esofagitis, flatulencia, gastritis, gastroenteritis, gingivitis, glositis, aumento del apetito, melena, ulceración de la boca, sangrado rectal, estomatitis, Raro: estomatitis aftosa, dolor biliar, bruxismo, cardiospasmo, queilitis, colelitiasis, úlcera duodenal, disfagia, enteritis, sangrado de las encías, aumento de la salivación, obstrucción intestinal, pruebas de función hepática anormales, úlcera de estómago, decoloración de la lengua, edema de la lengua, estomatitis ulcerosa.
Sistema endocrino-raro: diabetes mellitus, bocio, hipotiroidismo.
Sistema hemico y linfático-raro: Anemia, Equimosis, Linfadenopatía, Raro: Eosinofilia, leucocitosis, linfocitosis, púrpura.
Metabólico y nutricional-raro: edema, gota, hipercolesterolemia, sed, aumento de peso, Raro: bilirrubinemia, hiperglucemia, hiperuricemia, hipoglucemia, reacción hipoglucémica, cetosis, intolerancia a la lactosa, ast (SGOT), aumento de ALT (SGPT) aumentado, pérdida de peso.
Sistema musculoesquelético-frecuentes: Artralgia, artritis, Mialgia, Raro: Artrosis, bursitis, enfermedades articulares (principalmente hinchazón, rigidez y dolor), miastenia, tenosinovitis, Raro: miositis, osteoporosis.
Sistema Nervioso-Frecuentes : Ansiedad, depresión, nerviosismo, pensamiento anormal (principalmente dificultad para concentrarse),raro : alteración de la marcha, inquietud, apatía, ataxia, parestesia circense, labilidad emocional, euforia, hiperestesia, hipercinesia, hipotensión, trastornos de la coordinación, insomnio, disminución de la libido, neuralgia, nistagmo,Raro : Estimulación del SNC, delirios, disartria, distonía, parálisis Facial, hostilidad, hipocinesia, mioclono, neuropatía, retraso psicomotor, ptosis, reflejos disminuidos, reflejos aumentados, sueño hablando, sonambulismo, habla borrosa, estupor, trismo.
Sistema Respiratorio-Frecuente: bronquitis, Raro: asma, disnea, laringitis, neumonía, ronquidos, alteración de la voz, Raro: Apnea, hipo, hiperventilación, derrame pleural, aumento del esputo.
Piel y extremidades-frecuentes: prurito, erupción, Raro: Acné, alopecia, dermatitis de contacto, piel seca, eczema, erupción maculopapular, hipertrofia cutánea, sudoración, urticaria, erupción cutánea vesikulobulöser, Raro: Melanosis, psoriasis, erupción pustular, decoloración de la piel.
Sentimientos especiales-a menudo: Conjuntivitis, alteración del gusto, Raro: Diplopía, sequedad ocular, fotofobia, tinnitus, ojos llorosos, Raro: Anormalidad de acomodación, blefaritis, catarata, erosión corneal, sordera, hemorragia ocular, glaucoma, laberintitis, desprendimiento de retina, pérdida del gusto, defecto del campo visual.
Sistema Urogenital-Infrecuente: Dolor de vejiga, dolor de mama, cistitis, disminución del flujo urinario, disuria, hematuria, impotencia, cálculo renal, dolor renal, menorragia, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, incontinencia urinaria, vaginitis, Raro: Albuminuria, retraso de la menstruación, leucorrea, menopausia, uretritis, retención urinaria, sangrado vaginal.
Informes Postcomercialización
Reacciones anafilácticas / anafilactoides, incluyendo reacciones graves y pesadillas.
Uso indebido y adicción a las drogas
Clase De Sustancias Controladas
Un Wei De se clasifica por decreto federal como una sustancia controlada de la lista IV.
Abuso, Dependencia Y Tolerancia
El abuso y la adicción son separados y distintos de la dependencia física y la tolerancia. El abuso se caracteriza por el uso indebido de la droga para fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. La dependencia física es un estado de adaptación que se manifiesta en un síndrome de abstinencia específico que puede ser causado por cese brusco, reducción rápida de dosis, disminución del nivel sanguíneo del fármaco y / o administración de un antagonista. La tolerancia es un estado de adaptación en el que la exposición a un medicamento causa cambios que conducen a una reducción de uno o más efectos del medicamento a lo largo del tiempo. La tolerancia puede ocurrir tanto para los efectos deseados como indeseables de los medicamentos y puede desarrollarse a diferentes velocidades para diferentes efectos
La adicción es una enfermedad neurobiológica primaria, crónica, con factores genéticos, psicosociales y ambientales que influyen en su desarrollo y manifestaciones. Se caracteriza por comportamientos que incluyen uno o más de los siguientes: control deficiente sobre el uso de drogas, uso compulsivo, uso continuado a pesar del daño y el deseo. La adicción a las drogas es una enfermedad tratable que utiliza un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común.
Abuso
Dos estudios investigaron la responsabilidad del abuso de un blanco en dosis de 25 mg, 50 mg y 75 mg en sujetos con antecedentes conocidos de abuso de drogas sedantes. Los resultados de estos estudios muestran que un blanco tiene un potencial de abuso similar a la benzodiazepina y los hipnóticos tipo benzodiazepina.
Dependencia
El potencial para el desarrollo de una dependencia física a un blanco, y un síndrome de abstinencia se evaluó en ensayos controlados con 14, 28 y 35 noches de duración, así como en ensayos abiertos de 6 y 12 meses de duración que fueron seguidos por pruebas para la aparición de insomnio de rebote para suspender el medicamento. Algunos pacientes (en su mayoría los tratados con 20 mg) experimentaron insomnio de rebote leve en la primera noche después de la retirada, que parecía resolverse en la segunda noche. El uso del cuestionario sobre los síntomas de abstinencia de las benzodiazepinas y el examen de otros acontecimientos de abstinencia después de la interrupción repentina del tratamiento con blancos en los estudios previos a la comercialización no revelaron ninguna otra evidencia de síndrome de abstinencia
Sin embargo, los datos disponibles no pueden proporcionar una estimación fiable de la frecuencia de la dependencia durante el tratamiento con las dosis recomendadas de un fármaco blanco.. Otros sedantes / hipnóticos se han asociado con varios signos y síntomas después de la interrupción brusca, que van desde disforia leve e insomnio hasta síndrome de abstinencia, que puede incluir espasmos abdominales y musculares, vómitos, sudoración, temblores y calambres. En ensayos clínicos con un glóbulo blanco se observaron convulsiones en dos pacientes, uno de los cuales había tenido una convulsión previa.. Se observaron convulsiones y muerte tras la retirada de zaleplon de animales en dosis muchas veces superiores a las propuestas para uso humano. Dado que las personas con antecedentes de adicción o abuso de drogas o alcohol corren el riesgo de acostumbrarse y volverse adictas, deben ser monitoreadas cuidadosamente cuando reciben una droga blanca u otra hipnótica
Tolerancia
La tolerancia potencial a los efectos hipnóticos de un blanco 10 mg y 20 mg se evaluó mediante la evaluación de la duración del sueño de un blanco en comparación con placebo en dos estudios controlados con placebo de 28 noches y el tiempo de latencia para el sueño persistente en un estudio controlado con placebo de 35 noches, en el que la tolerancia se evaluó en las noches 29 y 30. Durante un período de 4 semanas, no se observó ningún desarrollo de tolerancia hacia un blanco.
Signos y síntomas
Se espera que aparezcan signos y síntomas de sobredosis de depresores del SNC como exageraciones de los efectos farmacológicos observados en las pruebas preclínicas. La sobredosis generalmente resulta en depresión del sistema nervioso central, que va desde somnolencia hasta coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo, en casos más graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotensión, hipotensión, depresión respiratoria, rara vez coma y muy raramente muerte.
Tras una sobredosis de zaleplon, se notificó pérdida de consciencia además de los signos y síntomas descritos anteriormente que son compatibles con depresores del SNC. Los individuos se han recuperado completamente de una sobredosis de zaleplon de más de 200 mg (10 veces La dosis máxima recomendada de zaleplon). Se han notificado casos raros de consecuencias mortales tras sobredosis con zaleplon, más frecuentemente asociados con sobredosis de depresores adicionales del SNC.
Tratamiento Recomendado
Las medidas generales sintomáticas y de soporte deben utilizarse junto con el lavado gástrico inmediato . Se deben administrar líquidos intravenosos según sea necesario . Los estudios en animales sugieren que el flumazenilo es un antagonista de zaleplon . Sin embargo, no hay experiencia clínica con el uso de flumazenil como antídoto para una sobredosis de glóbulos blancos antes de su comercialización. Como en todos los casos de sobredosis de drogas, se debe controlar la respiración, el pulso, la presión arterial y otros signos apropiados y tomar medidas generales de apoyo. La hipotensión y la depresión del SNC deben monitorizarse y tratarse con la intervención médica adecuada
Poison Control Center
Al igual que con el tratamiento de todas las sobredosis, se debe considerar la posibilidad de ingesta múltiple de medicamentos. El médico puede considerar ponerse en contacto con un centro de control de intoxicaciones para obtener información actualizada sobre el manejo de una sobredosis de hipnóticos.
bajo FARMACOLOGÍA CLÍNICA).
Poblaciones Especiales
Los pacientes ancianos y debilitados parecen ser más sensibles a los efectos de los hipnóticos y a 5 mg de blanco. Por lo tanto, la dosis recomendada para estos pacientes es de 5 mg. No se recomiendan dosis superiores a 10 mg.
Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada deben ser tratados con 5 mg de blancos ya que el aclaramiento en esta población está reducido. No se recomienda el uso de un blanco en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia Renal: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. No se ha investigado lo suficiente A blanco en pacientes con insuficiencia renal grave.
Los pacientes que toman cimetidina al mismo tiempo deben recibir una dosis inicial de 5 mg, ya que el aclaramiento de zaleplón se reduce en esta población (ver INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS bajo preventivo).
SEGÚN LO ENTREGADO
an Wei de (zaleplon) cápsulas se entregará de la siguiente manera:
5 mg: tapa verde opaca y cuerpo verde claro opaco con "5 mg" en la tapa y" un blanco " en el cuerpo.
NDC 60793-145-01 botellas de 100
10 mg: tapa verde opaca y cuerpo verde claro opaco con "10 mg" en la tapa y" un blanco " en el cuerpo.
NDC 60793-146-01 botellas de 100
Condiciones de conservación
almacena a temperatura ambiente controlada, 20 ° C a 25 ° C (68°F a 77°F).
en un contenedor resistente a la luz, según se define en la USP.
Información sobre la prescripción a diciembre de 2007.
distribuido por: King Pharmaceuticals, Inc., Bristol, TN 37620 fabricado por: Corepharma LLC, 215 Wood Avenue Middlesex, NJ 08846. Revisado: Abril De 2013
Nebenwirkungen & ArzneimittelwechselwirkungenEFECTOS SECUNDARIOS
El programa de desarrollo previo a la comercialización de un Wei de incluyó exposiciones a zaleplon en pacientes y / o sujetos normales de dos grupos de estudio diferentes: aproximadamente 900 sujetos normales en estudios de Farmacología Clínica / farmacocinética, y aproximadamente 2.900 exposiciones de pacientes en estudios de eficacia clínica controlados con placebo, correspondientes a aproximadamente 450 años de exposición. Las condiciones y la duración del tratamiento con un blanco variaron ampliamente e incluyeron (en categorías superpuestas) fases de estudio abiertas y doble ciego, pacientes hospitalizados y ambulatorios, así como exposición a corto o largo plazo. Las reacciones adversas se evaluaron mediante la recopilación de acontecimientos adversos, resultados de exámenes físicos, signos vitales, Pesos, análisis de laboratorio y ECG
Los eventos adversos durante la exposición se obtuvieron principalmente a través de investigaciones generales y fueron registrados por investigadores clínicos utilizando una terminología de su elección. En consecuencia, no es posible proporcionar una estimación significativa de la proporción de personas con eventos adversos, sin agrupar tipos similares de eventos en un número menor de categorías de eventos estandarizados. En las siguientes tablas y tablas, se utilizó la terminología costart para clasificar los eventos adversos notificados.
La frecuencia reportada de eventos adversos representa la proporción de personas que han experimentado al menos un evento adverso relacionado con el tratamiento del tipo mencionado. Se consideró que un acontecimiento estaba relacionado con el tratamiento si ocurría o empeoraba por primera vez durante el tratamiento después de la evaluación inicial.
Hallazgos adversos observados en estudios a corto plazo controlados con placebo
Reacciones adversas asociadas con la interrupción del tratamiento
En los ensayos clínicos de fase 2 y fase 3 con grupos paralelos controlados con placebo antes de la comercialización, el 3,1% de los 744 pacientes que recibieron placebo y el 3,7% de los 2.149 pacientes que recibieron White interrumpieron el tratamiento por un acontecimiento clínico adverso. Esta diferencia no fue estadísticamente significativa. No se produjo ningún acontecimiento que provocara un aborto con una tasa ≥ 1%.
Acontecimientos adversos con una incidencia del 1% o más en un paciente tratado con Wei de 20 mg
La tabla 1 enumera la incidencia de acontecimientos adversos relacionados con el tratamiento para un conjunto de tres estudios controlados con placebo, controlados con placebo, de 28 y 35 noches de Wei De en dosis de 5 mg o 10 mg y 20 mg. La tabla incluye solo los acontecimientos que ocurrieron en el 1% o más de los pacientes tratados con un Wei de 20 mg y tuvieron una incidencia más alta en los pacientes tratados con un Wei de 20 mg que en los pacientes tratados con placebo.
El médico prescriptor debe ser consciente de que estos números no se pueden utilizar para predecir la frecuencia de eventos adversos en el curso de la práctica médica normal, en la que las características del paciente y otros factores difieren de los prevalentes en los ensayos clínicos. Del mismo modo, las frecuencias citadas no pueden compararse con números derivados de otros estudios clínicos con diferentes tratamientos, usos e investigadores. Sin embargo, las cifras citadas proporcionan al médico prescriptor una base para estimar la contribución relativa de los factores farmacológicos y no farmacológicos a la tasa de incidencia de eventos adversos en la población estudiada
Tabla 1: incidencia ( % ) de acontecimientos adversos relacionados con el tratamiento en ensayos clínicos controlados con placebo, a largo plazo (28 y 35 noches) con recuento de glóbulos blancosNACIONES
Sistema del cuerpo Términos Preferidos | max. La incidencia superior al 1% se redondeó al número entero más próximo. |
Otros acontecimientos adversos observados durante la evaluación previa a la comercialización de un
A continuación se presentan los Términos COSTART que reflejan los efectos adversos relacionados con el tratamiento, tal como se definen en la sección Introducción a los efectos adversos. Estos acontecimientos se notificaron en pacientes tratados con Wei De (zaleplon) en dosis que oscilaban entre 5 mg / día y 20 mg / día durante los ensayos clínicos de fase 2 y fase 3 en los Estados Unidos, Canadá y Europa, incluidos aproximadamente 2.900 pacientes. Se incluyen todos los eventos notificados, con la excepción de los ya enumerados en la tabla 1 o en otra parte de la etiqueta, los eventos para los que se identificó una causa del medicamento y los términos del evento que eran tan generales que no eran informativos. Es importante enfatizar que aunque los eventos reportados ocurrieron durante el tratamiento con un blanco, no fueron necesariamente causados por él
Los eventos se clasifican además por sistemas corporales y se enumeran en orden de frecuencia decreciente de acuerdo con las siguientes definiciones: trampas comunes los acontecimientos adversos son acontecimientos que ocurren una o varias veces en al menos 1/100 pacientes con:trampas comunes los acontecimientos adversos son acontecimientos que ocurren en menos de 1/100 pacientes, pero al menos 1/1.000 pacientes, acontecimientos raros son acontecimientos que ocurren en menos de 1/1. 000 pacientes.
Cuerpo como un todo a menudo: Dolor De Espalda, Dolor De Pecho, Fiebre, Raro: Dolor torácico subesternal, escalofríos, edema facial, edema generalizado, efecto resaca, rigidez de cuello.
Sistema Cardiovascular-con frecuencia: Migraña, Raro: angina de pecho, bloqueo del haz, hipertensión, hipotensión, palpitaciones, síncope, taquicardia, vasodilatación, extrasístole ventricular, Raro: bigeminismo, isquemia cerebral, cianosis, derrame pericárdico, hipotensión postural, embolia pulmonar, bradicardia sinusal, tromboflebitis, taquicardia ventricular.
Sistema Digestivo-Común: Estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, raro: eructos, esofagitis, flatulencia, gastritis, gastroenteritis, gingivitis, glositis, aumento del apetito, melena, ulceración de la boca, sangrado rectal, estomatitis, Raro: estomatitis aftosa, dolor biliar, bruxismo, cardiospasmo, queilitis, colelitiasis, úlcera duodenal, disfagia, enteritis, sangrado de las encías, aumento de la salivación, obstrucción intestinal, pruebas de función hepática anormales, úlcera de estómago, decoloración de la lengua, edema de la lengua, estomatitis ulcerosa.
Sistema endocrino-raro: diabetes mellitus, bocio, hipotiroidismo.
Sistema hemico y linfático-raro: Anemia, Equimosis, Linfadenopatía, Raro: Eosinofilia, leucocitosis, linfocitosis, púrpura.
Metabólico y nutricional-raro: edema, gota, hipercolesterolemia, sed, aumento de peso, Raro: bilirrubinemia, hiperglucemia, hiperuricemia, hipoglucemia, reacción hipoglucémica, cetosis, intolerancia a la lactosa, ast (SGOT), aumento de ALT (SGPT) aumentado, pérdida de peso.
Sistema musculoesquelético-frecuentes: Artralgia, artritis, Mialgia, Raro: Artrosis, bursitis, enfermedades articulares (principalmente hinchazón, rigidez y dolor), miastenia, tenosinovitis, Raro: miositis, osteoporosis.
Sistema Nervioso-Frecuentes : Ansiedad, depresión, nerviosismo, pensamiento anormal (principalmente dificultad para concentrarse),raro : alteración de la marcha, inquietud, apatía, ataxia, parestesia circense, labilidad emocional, euforia, hiperestesia, hipercinesia, hipotensión, trastornos de la coordinación, insomnio, disminución de la libido, neuralgia, nistagmo,Raro : Estimulación del SNC, delirios, disartria, distonía, parálisis Facial, hostilidad, hipocinesia, mioclono, neuropatía, retraso psicomotor, ptosis, reflejos disminuidos, reflejos aumentados, sueño hablando, sonambulismo, habla borrosa, estupor, trismo.
Sistema Respiratorio-Frecuente: bronquitis, Raro: asma, disnea, laringitis, neumonía, ronquidos, alteración de la voz, Raro: Apnea, hipo, hiperventilación, derrame pleural, aumento del esputo.
Piel y extremidades-frecuentes: prurito, erupción, Raro: Acné, alopecia, dermatitis de contacto, piel seca, eczema, erupción maculopapular, hipertrofia cutánea, sudoración, urticaria, erupción cutánea vesikulobulöser, Raro: Melanosis, psoriasis, erupción pustular, decoloración de la piel.
Sentimientos especiales-a menudo: Conjuntivitis, alteración del gusto, Raro: Diplopía, sequedad ocular, fotofobia, tinnitus, ojos llorosos, Raro: Anormalidad de acomodación, blefaritis, catarata, erosión corneal, sordera, hemorragia ocular, glaucoma, laberintitis, desprendimiento de retina, pérdida del gusto, defecto del campo visual.
Sistema Urogenital-Infrecuente: Dolor de vejiga, dolor de mama, cistitis, disminución del flujo urinario, disuria, hematuria, impotencia, cálculo renal, dolor renal, menorragia, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, incontinencia urinaria, vaginitis, Raro: Albuminuria, retraso de la menstruación, leucorrea, menopausia, uretritis, retención urinaria, sangrado vaginal.
Informes Postcomercialización
Reacciones anafilácticas / anafilactoides, incluyendo reacciones graves y pesadillas.
Uso indebido y adicción a las drogas
Clase De Sustancias Controladas
Un Wei De se clasifica por decreto federal como una sustancia controlada de la lista IV.
Abuso, Dependencia Y Tolerancia
El abuso y la adicción son separados y distintos de la dependencia física y la tolerancia. El abuso se caracteriza por el uso indebido de la droga para fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. La dependencia física es un estado de adaptación que se manifiesta en un síndrome de abstinencia específico que puede ser causado por cese brusco, reducción rápida de dosis, disminución del nivel sanguíneo del fármaco y / o administración de un antagonista. La tolerancia es un estado de adaptación en el que la exposición a un medicamento causa cambios que conducen a una reducción de uno o más efectos del medicamento a lo largo del tiempo. La tolerancia puede ocurrir tanto para los efectos deseados como indeseables de los medicamentos y puede desarrollarse a diferentes velocidades para diferentes efectos
La adicción es una enfermedad neurobiológica primaria, crónica, con factores genéticos, psicosociales y ambientales que influyen en su desarrollo y manifestaciones. Se caracteriza por comportamientos que incluyen uno o más de los siguientes: control deficiente sobre el uso de drogas, uso compulsivo, uso continuado a pesar del daño y el deseo. La adicción a las drogas es una enfermedad tratable que utiliza un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común.
Abuso
Dos estudios investigaron la responsabilidad del abuso de un blanco en dosis de 25 mg, 50 mg y 75 mg en sujetos con antecedentes conocidos de abuso de drogas sedantes. Los resultados de estos estudios muestran que un blanco tiene un potencial de abuso similar a la benzodiazepina y los hipnóticos tipo benzodiazepina.
Dependencia
El potencial para el desarrollo de una dependencia física a un blanco, y un síndrome de abstinencia se evaluó en ensayos controlados con 14, 28 y 35 noches de duración, así como en ensayos abiertos de 6 y 12 meses de duración que fueron seguidos por pruebas para la aparición de insomnio de rebote para suspender el medicamento. Algunos pacientes (en su mayoría los tratados con 20 mg) experimentaron insomnio de rebote leve en la primera noche después de la retirada, que parecía resolverse en la segunda noche. El uso del cuestionario sobre los síntomas de abstinencia de las benzodiazepinas y el examen de otros acontecimientos de abstinencia después de la interrupción repentina del tratamiento con blancos en los estudios previos a la comercialización no revelaron ninguna otra evidencia de síndrome de abstinencia
Sin embargo, los datos disponibles no pueden proporcionar una estimación fiable de la frecuencia de la dependencia durante el tratamiento con las dosis recomendadas de un fármaco blanco.. Otros sedantes / hipnóticos se han asociado con varios signos y síntomas después de la interrupción brusca, que van desde disforia leve e insomnio hasta síndrome de abstinencia, que puede incluir espasmos abdominales y musculares, vómitos, sudoración, temblores y calambres. En ensayos clínicos con un glóbulo blanco se observaron convulsiones en dos pacientes, uno de los cuales había tenido una convulsión previa.. Se observaron convulsiones y muerte tras la retirada de zaleplon de animales en dosis muchas veces superiores a las propuestas para uso humano. Dado que las personas con antecedentes de adicción o abuso de drogas o alcohol corren el riesgo de acostumbrarse y volverse adictas, deben ser monitoreadas cuidadosamente cuando reciben una droga blanca u otra hipnótica
Tolerancia
La tolerancia potencial a los efectos hipnóticos de un blanco 10 mg y 20 mg se evaluó mediante la evaluación de la duración del sueño de un blanco en comparación con placebo en dos estudios controlados con placebo de 28 noches y el tiempo de latencia para el sueño persistente en un estudio controlado con placebo de 35 noches, en el que la tolerancia se evaluó en las noches 29 y 30. Durante un período de 4 semanas, no se observó ningún desarrollo de tolerancia hacia un blanco.
Interacciones con medicamentos
Al igual que con todos los medicamentos, existe la posibilidad de interacción con otros medicamentos a través de una variedad de mecanismos.
CNS-principios activos
Etanol: Un 10 mg blanco potenció los efectos perjudiciales para el SNC del etanol 0,75 g / kg en la prueba de equilibrio y el tiempo de reacción durante 1 hora después de la administración de etanol y en la prueba de sustitución de símbolos de dígitos (DSST), la prueba de copia de símbolos y el componente de variabilidad de la prueba de atención compartida durante 2,5 horas después de la administración de etanol. La potenciación fue el resultado de una interacción farmacodinámica del SNC, zaleplon no influyó en la farmacocinética del etanol.
Imipramina: la administración conjunta de dosis únicas de Wei de 20 mg e imipramina 75 mg produjo efectos aditivos sobre la disminución de la lucidez mental y la alteración del rendimiento psicomotor 2 a 4 horas después de la administración. La interacción fue farmacodinámica sin cambiar la farmacocinética de ambos fármacos.
Paroxetina: la administración concomitante de una dosis única de 20 mg de white y 20 mg de paroxetina al día durante 7 días no interaccionó con el rendimiento psicomotor. Además, paroxetina no alteró la farmacocinética de un blanco, reflejando la ausencia de un papel del CYP2D6 en el metabolismo de zaleplon.
Tioridazina: la administración conjunta de dosis únicas de 20 mg de white y 50 mg de tioridazina produjo efectos aditivos sobre la disminución de la lucidez mental y la alteración del rendimiento psicomotor 2 a 4 horas después de la administración. La interacción fue farmacodinámica sin cambiar la farmacocinética de ambos fármacos.
Venlafaxina: la administración concomitante de una dosis única de 10 mg de zaleplon y dosis múltiples de 150 mg de venlafaxina ER (liberación prolongada) No produjo cambios significativos en la farmacocinética de zaleplon o venlafaxina. Además, no hubo interacción farmacodinámica como resultado de la administración conjunta de zaleplon y venlafaxina ER.
Prometazina: sin embargo, no se evaluó la administración concomitante de una dosis única de zaleplon y prometazina (10 y la farmacodinamia de la administración conjunta de zaleplon y prometazina. Se recomienda precaución si se administran conjuntamente estos 2 fármacos.
Fármacos que inducen CYP3A4
Rifampicina: CYP3A4 es normalmente una enzima metabolizadora menor de zaleplon. Sin embargo, la administración múltiple de rifampicina, potente inductor del CYP3A4 (600 mg cada 24 horas, cada 24 horas durante 14 días) redujo la Cmax y el AUC de zaleplon en aproximadamente un 80%. La administración simultánea de un potente inductor de la enzima CYP3A4, aunque no supone un riesgo para la seguridad, podría, por tanto, dar lugar a la ineficacia de zaleplon. Se puede considerar un agente hipnótico alternativo sin sustrato de CYP3A4 en pacientes que toman inductores de CYP3A4 como rifampicina, fenitoína, carbamazepina y fenobarbital.
Fármacos que inhiben CYP3A4
CYP3A4 es una vía metabólica menor para la eliminación de zaleplon, ya que la suma de desetilzaleplon (formado a través de CYP3A4 in vitro) y sus metabolitos, 5-oxo-desetilzaleplon y 5-oxo-desetilzaleplon glucurónido, representan solo el 9% de la recuperación urinaria de una dosis de Zaleplon. Se recomienda la administración concomitante de dosis orales únicas de zaleplon con eritromicina (10 mg y 10 mg, respectivamente).. 800 mg), un inhibidor potente y selectivo del CYP3A4, produjo un aumento del 34% en las concentraciones plasmáticas máximas de zaleplon y un aumento del 20% en el área bajo la curva concentración plasmática-tiempo% . Se desconoce el grado de interacción con dosis múltiples de eritromicina. Otros inhibidores altamente selectivos del CYP3A4, como el ketoconazol, también pueden aumentar la exposición a zaleplon. No se considera necesario el ajuste rutinario de la dosis de zaleplon
Fármacos que inhiben la aldehído oxidasa
El sistema enzimático de la aldehído oxidasa está menos estudiado que el sistema enzimático del citocromo P450.
Difenhidramina: se ha informado que la difenhidramina es un inhibidor débil de la aldehído oxidasa en el hígado de rata, pero no se conocen sus efectos inhibitorios en el hígado humano. No existe interacción farmacocinética entre zaleplon y difenhidramina tras la administración de una dosis única (10 mg o como ambos compuestos tienen efectos sobre el SNC, es posible un efecto farmacodinámico aditivo.
Fármacos que inhiben tanto la aldehído oxidasa como el CYP3A4
Cimetidina: La cimetidina inhibe tanto la aldehído oxidasa (in vitro), así como CYP3A4 (in vitro y in vivo), la enzima primaria o secundaria responsable del metabolismo de zaleplon. La administración concomitante de Wei De (10 mg) y cimetidina (800 mg) produjo un aumento del 85% en la Cmax media y el AUC de zaleplon. Se debe administrar una dosis inicial de 5 mg a los pacientes tratados simultáneamente con cimetidina (ver Posología y administración).
Fármacos que se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas
Zaleplon no se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (fracción unida al 60%±15%), por lo que no se espera que la disposición de zaleplon sea sensible a los cambios en la unión a proteínas. Además, la administración de un blanco a un paciente que toma otro medicamento que está altamente unido a proteínas no debe causar un aumento temporal en las concentraciones libres del otro medicamento.
Fármacos Con Un Índice Terapéutico Estrecho
Digoxina: Un blanco (10 mg) no tuvo efecto sobre el perfil farmacocinético o farmacodinámico de digoxina (0,375 mg cada 24 horas durante 8 días).
Warfarina: Dosis orales múltiples de un Wei De (20 mg cada 24 horas durante 13 días) no afectaron la farmacocinética de warfarina (R) O enantiómeros (s) ni la FARMACODINAMIA (tiempo de protrombina) después de una dosis oral única de 25 mg de warfarina.
Fármacos que alteran la excreción renal
Ibuprofeno: se sabe que el ibuprofeno afecta la función renal y, por lo tanto, altera la excreción renal de otros medicamentos. No hubo interacción farmacocinética aparente entre zaleplon e ibuprofeno después de la administración única (10 mg o esto era de esperar, ya que zaleplon se metaboliza principalmente y la excreción renal de zaleplon inalterado representa menos del 1% de la dosis administrada.
Warnungen & VorsichtsmaßnahmenMOSTRAR ADVERTENCIAS
Dado que los trastornos del sueño pueden ser la primera manifestación de un trastorno físico y/o psiquiátrico, el tratamiento sintomático del insomnio sólo debe iniciarse después de una evaluación cuidadosa del paciente. el fracaso del insomnio después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una condición psiquiátrica primaria y/o médica que debe ser evaluada.
Un empeoramiento del insomnio o la aparición de nuevos trastornos de pensamiento o comportamiento puede ser el resultado de un trastorno físico o psiquiátrico no reconocido. Tales hallazgos han surgido en el curso del tratamiento con drogas sedantes /hipnóticas, incluyendo una blanca. Dado que algunos de los efectos secundarios importantes de un blanco parecen ser dependientes de la dosis, es importante utilizar la dosis efectiva más baja posible, especialmente en los ancianos (ver Posología y administración).
Se ha reportado que una variedad de pensamientos anormales y cambios de comportamiento ocurren en relación con el uso de sedantes/hipnóticos. Algunos de estos cambios pueden caracterizarse por una disminución de la inhibición (por ejemplo, agresividad y extroversión, que parecen poco característicos), similar a los efectos causados por el alcohol y otros depresores del SNC. Otros cambios de comportamiento reportados han incluido comportamiento extraño, agitación, alucinaciones y despersonalización.
Pensamientos anormales y cambios de comportamiento
Comportamientos complejos como "conducir dormido" (I.correo. conducir sin estar completamente despierto después de tomar un sedante hipnótico, con amnesia para el evento). Estos eventos pueden ocurrir en ambos sedante-hipnótico-ingenuo y sedante-hipnótico-personas con experiencia. Aunque comportamientos como conducir dormido pueden ocurrir con un blanco solo en dosis terapéuticas, el uso de alcohol y otros depresores del SNC con un blanco parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que el uso de un blanco en dosis que exceden la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, la interrupción de un blanco para los pacientes que informan un episodio de "conducción del sueño" debe considerarse urgentemente. Otros comportamientos complejos (e.Gram. se han notificado pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un sedante hipnótico (por ejemplo, prepararse y comer, hacer llamadas telefónicas o tener relaciones sexuales) . Al igual que con la conducción del sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos. La Amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos pueden ocurrir de manera impredecible. En pacientes depresivos primarios, se ha notificado un empeoramiento de la depresión, incluyendo pensamientos y acciones suicidas (incluyendo suicidios completos), junto con el uso de sedantes / hipnóticos
Rara vez se puede establecer con certeza si un caso particular de los comportamientos anormales enumerados anteriormente es inducido por drogas, espontáneo o el resultado de un trastorno psiquiátrico o físico subyacente. Sin embargo, la aparición de un nuevo signo conductual o síntoma de preocupación requiere una evaluación cuidadosa e inmediata.
Tras una rápida reducción de la dosis o la interrupción brusca de sedantes / hipnóticos, se han notificado signos y síntomas similares a los asociados con la retirada de otros depresores del SNC (ver Uso indebido y adicción a las drogas).
Un blanco como otros hipnóticos tiene efectos SNC-depresivos. Debido al rápido inicio de la acción, un blanco solo debe tomarse inmediatamente antes de acostarse o después de acostarse del paciente y tiene dificultad para conciliar el sueño. Los pacientes que reciben un blanco deben ser advertidos de no participar en ocupaciones peligrosas que requieren alerta mental completa o coordinación motora (e.Gram. El uso del medicamento (por ejemplo, manejo de maquinaria o conducción de un vehículo de motor) después de la ingestión del medicamento, incluyendo el posible deterioro de la realización de tales actividades que puede ocurrir el día después de la ingestión de un. Un blanco, así como otros hipnóticos pueden causar efectos depresivos aditivos del SNC cuando se administran junto con otros medicamentos psicotrópicos, anticonvulsivos, antihistamínicos, analgésicos narcóticos, anestésicos, etanol y otros medicamentos que a su vez causan depresión del SNC. Un blanco, no debe tomarse con alcohol. Puede ser necesario ajustar la dosis cuando se administra un blanco junto con otros depresores del SNC debido a los posibles efectos aditivos
Reacciones anafilácticas y anafilactoides graves
Frecuencia Se han notificado casos de angioedema con lengua, glotis o laringe en pacientes después de tomar la primera dosis o dosis posteriores de hipnóticos sedantes, incluyendo glóbulos blancos.. Algunos pacientes presentaron síntomas adicionales como disnea, cierre de garganta o náuseas y vómitos, que indican anafilaxia. Algunos pacientes han requerido terapia médica en la sala de emergencias. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, la obstrucción de las vías respiratorias puede ocurrir y ser mortal. Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con blanco no deben ser tratados con el medicamento de nuevo
preventivo
general
Fecha de administración del medicamento
Se debe tomar un blanco inmediatamente antes de acostarse o después de que el paciente se haya acostado y haya tenido dificultad para conciliar el sueño. Al igual que con todos los sedantes / hipnóticos, tomar un blanco durante el despertar puede conducir a un deterioro de la memoria a corto plazo, alucinaciones, trastornos de coordinación, mareos y aturdimiento.
Uso en pacientes ancianos y / o debilitados
El deterioro del rendimiento motor y / o cognitivo después de la exposición repetida o la sensibilidad inusual a sedantes / hipnóticos es un problema en el tratamiento de pacientes ancianos y / o debilitados. Se recomienda a los pacientes de edad avanzada una dosis de 5 mg para reducir la posibilidad de efectos adversos (ver Posología y administración). Los pacientes de edad avanzada y / o debilitados deben ser estrechamente monitorizados.
Aplicación en pacientes con enfermedades concomitantes
La experiencia clínica con un blanco en pacientes con comorbilidades sistémicas es limitada. Wei De debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades o afecciones que puedan afectar al metabolismo o a las reacciones hemodinámicas.
Aunque los estudios preliminares en sujetos normales no mostraron efectos depresivos respiratorios a dosis hipnóticas de un blanco, se debe tener precaución cuando se prescriba un blanco (zaleplon) a pacientes con insuficiencia respiratoria, ya que los sedantes / hipnóticos tienen la capacidad de suprimir el impulso respiratorio. Los estudios controlados sobre la administración aguda de 10 mg de White en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica de leve a moderada o apnea obstructiva moderada del sueño no mostraron evidencia de cambios en los gases o vasos sanguíneos.. del índice de apnea / hipopnea. Sin embargo, los pacientes con respiración limitada debido a una enfermedad existente deben ser monitorizados cuidadosamente
La dosis de un blanco debe reducirse a 5 mg en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (ver Posología y administración). No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave.
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. No se ha investigado lo suficiente A blanco en pacientes con insuficiencia renal grave.
Uso en pacientes con depresión
Como con otros sedantes / hipnóticos
-