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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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Бупренорфин
Buprenorfina
Tablet
Tratamiento de sustitución para la drogodependencia opioide, en un marco de tratamiento médico, social y psicológico.
Posología
El tratamiento con tabletas sublinguales está destinado a ser tratado en adultos y niños de 16 años o más que hayan acordado ser tratados por dependencia de opioides.
Precauciones que deben tomarse antes de la dosificación
Antes de la inducción del tratamiento, los médicos deben conocer el perfil agonista parcial de la buprenorfina a los receptores de opiáceos, que puede precipitar un síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de opioides y se deben considerar los tipos de dependencia de opioides (es decir, opioides de acción prolongada o corta), el tiempo transcurrido desde el último uso de opioides yA continuación encontrarás resúmenes de los contenidos incluidos en las páginas posteriores del manual de instrucciones para VACAS.
- Para pacientes dependientes de heroína u opioides de acción corta: la primera dosis de buprenorfina debe iniciarse cuando aparezcan signos objetivos de abstinencia, pero no menos de 6 horas después de la última vez que el paciente usó opioides.
Para los pacientes que reciben metadona Бп: antes de comenzar el tratamiento con metadona, se debe reducir la dosis de metadona a un máximo de 30mg/día. Бупренорфин puede precipitar síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de la metadona. La primera dosis de buprenorfina debe iniciarse solo cuando aparezcan signos objetivos de abstinencia y, en general, no menos de 24 horas después de la última vez que el paciente utilizó metadona debido a la larga vida media de la metadona.
Se recomiendan pruebas de función hepática de referencia y documentación del estado de hepatitis viral antes de comenzar el tratamiento.
Inducción:
La dosis inicial es de 0.8mg a 4mg, administrada como una sola dosis diaria.
Ajuste y mantenimiento de la dosis:
La dosis de la dosis debe aumentarse progresivamente de acuerdo con el efecto clínico del paciente individual y no debe exceder una dosis única máxima de 32mg. La dosis se valora de acuerdo con la reevaluación del estado clínico y psicológico del paciente.
Reducción de la dosis y terminación del tratamiento:
Después de alcanzar un período de estabilización satisfactorio, la dosis puede reducirse gradualmente a una dosis de mantenimiento más baja
Poblaciones especiales
Anciano
No se ha establecido la seguridad y eficacia de la buprenorfina en pacientes de edad avanzada mayores de 65 años.
Insuficiencia hepática
Los pacientes que son positivos para la hepatitis viral, en medicamentos concomitantes y/o tienen disfunción hepática existente corren el riesgo de una mayor lesión hepática. Se debe vigilar a los pacientes para detectar signos y síntomas de toxicidad o sobredosis causados por un aumento de los niveles de buprenorfina. La buprenorfina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. La buprenorfina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia Renal
En general, no se requiere modificación de la dosis de buprenorfina en pacientes con insuficiencia renal. Se recomienda precaución al administrar pacientes con insuficiencia renal grave, que pueden requerir un ajuste de la dosis (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min).
Población pediátrica
Бупренорфин está contraindicado en niños menores de 16 años de edad.
Método de administración
Administración sublingual. Los médicos deben informar a los pacientes que la vía sublingual es la única vía de administración efectiva y segura para este medicamento. La tableta debe mantenerse debajo de la lengua hasta que se disuelva, lo que generalmente ocurre dentro de 5 a 10 minutos.
Hipersensibilidad a la buprenorfina o cualquier otro componente de la tableta
Niños menores de 16 años
Insuficiencia respiratoria grave
Insuficiencia hepática grave
Alcoholismo agudo o delirium tremens
Lactancia
Las tabletas ёuales se recomiendan solo para el tratamiento de la dependencia de drogas opioides. También se recomienda que el tratamiento sea prescrito por un médico que garantice el manejo integral de los pacientes dependientes de opioides.
Mal uso, abuso y diversión
La buprenorfina puede ser mal utilizada o abusada de una manera similar a otros opioides, legales o ilícitos. Algunos riesgos de uso indebido y abuso incluyen sobredosis, propagación de infecciones virales o localizadas transmitidas por la sangre, depresión respiratoria y lesión hepática. El uso indebido de buprenorfina por parte de alguien que no sea el paciente previsto plantea el riesgo adicional de que nuevas personas dependientes de drogas utilicen buprenorfina como principal droga de abuso, y puede ocurrir si el medicamento se distribuye para uso ilícito directamente por el paciente previsto o si el medicamento no está protegido contra el robo
El tratamiento subóptimo con buprenorfina puede provocar un uso indebido de la medicación por parte del paciente, lo que lleva a una sobredosis o a la deserción del tratamiento. Un paciente que está subdosificado con buprenorfina puede continuar respondiendo a los síntomas de abstinencia incontrolados automedicándose con opioides, alcohol u otros sedantes-hipnóticos como las benzodiazepinas.
Para minimizar el riesgo de uso indebido, abuso y desviación, los médicos deben tomar las precauciones adecuadas al prescribir y dispensar buprenorfina, como evitar prescribir múltiples reposiciones al principio del tratamiento y realizar visitas de seguimiento del paciente con una monitorización clínica adecuada al nivel de estabilidad del paciente.
Depresión respiratoria
Se han notificado varios casos de muerte por depresión respiratoria, especialmente cuando se usó buprenorfina en combinación con benzodiazepinas o cuando no se usó buprenorfina de acuerdo con la información de prescripción. También se han notificado muertes en asociación con la administración concomitante de buprenorfina y otros depresores como el alcohol u otros opioides. Si se administra buprenorfina a algunas personas no dependientes de opioides que no son tolerantes a los efectos de los opioides, puede producirse una depresión respiratoria potencialmente mortal.
Бупренорфин debe ser usado con cuidado en pacientes con insuficiencia respiratoria (por ejemplo, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma, cor pulmonale, disminución de la reserva respiratoria, hipoxia, la hipercapnia, la pre-existencia depresión respiratoria o cifoescoliosis).
La buprenorfina puede causar depresión respiratoria grave, posiblemente mortal, en niños y personas no dependientes que la ingieren accidental o deliberadamente. Proteger a los niños y a las personas no dependientes contra la exposición.
Depresión del SNC
La buprenorfina puede causar somnolencia, especialmente cuando se usa con alcohol o depresores del sistema nervioso central (como benzodiazepinas, tranquilizantes, sedantes o hipnóticos).
Dependencia
La buprenorfina es un agonista parcial en el receptor opioide y la administración crónica produce dependencia del tipo opioide. Los estudios en animales, así como la experiencia clínica, han demostrado que la buprenorfina puede producir dependencia, pero a un nivel más bajo que un agonista completo.
No se recomienda la interrupción brusca del tratamiento, ya que puede provocar un síndrome de abstinencia que puede retrasarse en el inicio.
Hepatitis y eventos hepáticos
Se han notificado casos de lesión hepática aguda en pacientes dependientes de opioides tanto en ensayos clínicos como en informes de eventos adversos posteriores a la comercialización. El espectro de anomalías varía desde elevaciones asintomáticas transitorias de las transaminasas hepáticas hasta casos de hepatitis citolítica, insuficiencia hepática, necrosis hepática, síndrome hepatorenal, encefalopatía hepática y muerte. En muchos casos, la presencia de anomalías enzimáticas hepáticas preexistentes, enfermedades genéticas, infección por el virus de la hepatitis B o la hepatitis C, abuso de alcohol, anorexia, uso concomitante de otras drogas potencialmente hepatotóxicas y el uso continuo de drogas inyectables pueden tener un papel causal o contributivo. Estos factores subyacentes deben tomarse en consideración Бп tratamiento antes de prescribirфф y durante. Cuando se sospecha un evento hepático, se requiere una evaluación biológica y etiológica adicional. Dependiendo de los hallazgos, Бпᵒ descontinuado con precaución para prevenir los síntomas de abstinencia y prevenir un retorno al uso ilícito de drogas. Si se continúa el tratamiento, se debe controlar estrechamente la función hepática
Todos los pacientes deben realizarse pruebas de función hepática a intervalos regulares.
Precipitación del síndrome de abstinencia de opioides
Al iniciar el tratamiento con Бп perfil agonista Бф es importante ser consciente de la buprenorfina parcial, se. La buprenorfina administrada por vía sublingual puede precipitar los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opioides si se administra antes de que hayan disminuido los efectos agonistas resultantes del uso o uso indebido reciente de opioides. Para evitar la abstinencia precipitada, la inducción debe llevarse a cabo cuando los signos y síntomas objetivos de abstinencia moderada son evidentes.
Insuficiencia hepática
Los efectos de la insuficiencia hepática en la farmacocinética de la buprenorfina se evaluaron en un estudio posterior a la comercialización. La buprenorfina se metaboliza ampliamente en el hígado, se encontró que los niveles plasmáticos eran más altos para la buprenorfina en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave. Se debe vigilar a los pacientes para detectar signos y síntomas de abstinencia precipitada de opioides, toxicidad o sobredosis causadas por un aumento de los niveles de buprenorfina. Бпual tabletas debe ser utilizado con precaución en pacientes moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el uso de buprenorfina está contraindicado
Insuficiencia Renal
La eliminación renal desempeña un papel relativamente pequeño (aproximadamente 30%) en el aclaramiento general de buprenorfina
Pacientes con intolerancia a la lactosa
Este producto contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Uso en adolescentes
Debido a la falta de datos en adolescentes (edad 16 - 18), los pacientes en este grupo de edad deben ser monitoreados más de cerca durante el tratamiento.
Advertencias generales relacionadas con la administración de opioides
Los opioides pueden causar hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios.
Los opioides pueden elevar la presión del líquido cefalorraquídeo, lo que puede causar convulsiones, por lo que los opioides deben usarse con precaución en pacientes con lesión en la cabeza, lesiones intracraneales, otras circunstancias en las que la presión cefalorraquídea puede aumentar o antecedentes de convulsiones.
Los opioides deben usarse con precaución en pacientes con hipotensión, hipertrofia prostática o estenosis uretral.
La miosis inducida por opioides, los cambios en el nivel de conciencia o los cambios en la percepción del dolor como síntoma de la enfermedad pueden interferir con la evaluación del paciente u oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de la enfermedad concomitante.
Los opioides deben usarse con precaución en pacientes con mixedema, hipotiroidismo o insuficiencia cortical suprarrenal (por ejemplo, enfermedad de Addison).
Se ha demostrado que los opioides aumentan la presión intracoledocal y se deben usar con precaución en pacientes con disfunción del tracto biliar.
Los opioides deben administrarse con precaución a pacientes ancianos o debilitados.
La buprenorfina tiene una influencia moderada en la capacidad de uso de máquinas cuando se administra a pacientes dependientes de opioides. Бупренорфин puede causar somnolencia, mareos o problemas de pensamiento, especialmente durante el tratamiento de inducción y ajuste de dosis. Si se toma junto con alcohol o depresores del sistema nervioso central, es probable que el efecto sea más pronunciado. Se debe advertir a los pacientes acerca de la operación de maquinaria peligrosa en caso de que la buprenorfina pueda afectar su capacidad para participar en tales actividades.
Este medicamento puede perjudicar la función cognitiva y puede afectar la capacidad del paciente para conducir de forma segura.
Esta clase de medicamentos está en la lista de medicamentos incluidos en las regulaciones bajo 5a de la Ley de Tránsito de 1988. Al prescribir este medicamento, se debe informar a los pacientes:
- Es probable que el medicamento afecte su capacidad para conducir
- No conduzca hasta que sepa cómo le afecta el medicamento
- Es un delito conducir bajo la influencia de este medicamento
- Sin embargo, no estaría cometiendo un delito (llamado 'defensa legal') si:
o El medicamento ha sido recetado para tratar un problema médico o dental y
o Usted lo ha tomado de acuerdo con las instrucciones dadas por el médico y en la información proporcionada con el medicamento y
o No estaba afectando su capacidad para conducir con seguridad
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron las relacionadas con síntomas de abstinencia (por ejemplo, insomnio, dolor de cabeza, náuseas e hiperhidrosis) y dolor.
Lista tabulada de reacciones adversas
La Tabla 1 resume:
- reacciones adversas notificadas de estudios clínicos pivotales. La frecuencia de posibles efectos adversos enumerados a continuación se define mediante la siguiente convención: Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10).
- las reacciones adversas notificadas más frecuentemente durante la vigilancia posterior a la comercialización. Se incluyen los eventos que ocurren en al menos el 1% de los informes de profesionales de la salud y se consideran esperados. La frecuencia de los acontecimientos no notificados en los estudios pivotales no se puede estimar y se da como desconocido.
Descripción de las reacciones adversas seleccionadas
El siguiente es un resumen de otros informes de eventos adversos posteriores a la comercialización que se consideran graves o notables de otro modo:
- En casos de mal uso intravenoso, se han reportado reacciones locales, a veces sépticas (abscesos, celulitis) y hepatitis aguda potencialmente grave y otras infecciones como neumonía, endocarditis.
- En pacientes que presentan una drogodependencia marcada, la administración inicial de buprenorfina puede producir un efecto de abstinencia similar al asociado con la naloxona.
- Los signos y síntomas más comunes de hipersensibilidad incluyen erupciones, urticaria y prurito. Se han notificado casos de broncoespasmo, angioedema y shock anafiláctico.
- Se han producido aumentos de transaminasas, hepatitis, hepatitis aguda, hepatitis citolítica, ictericia, síndrome hepatorenal, encefalopatía hepática y necrosis hepática.
- Se ha notificado síndrome de abstinencia neonatal entre recién nacidos de mujeres que han recibido buprenorfina durante el embarazo. El síndrome puede ser más leve que el observado con un agonista µ-opioide completo y puede retrasarse en el inicio. La naturaleza del síndrome puede variar según el historial de uso de drogas de la madre.
- Se han notificado alucinación, hipotensión ortostática, retención urinaria y vértigo.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Síntoma
La depresión respiratoria, como resultado de la depresión del sistema nervioso central, es el principal síntoma que requiere intervención en caso de sobredosis, ya que puede conducir a un paro respiratorio y la muerte. Los síntomas preliminares de sobredosis también pueden incluir somnolencia, ambliopía, miosis, hipotensión, náuseas, vómitos y / o trastornos del habla.
Tratamiento
Se deben establecer medidas generales de apoyo, incluido un estrecho seguimiento del estado respiratorio y cardíaco del paciente. Se debe iniciar un tratamiento sintomático de la depresión respiratoria, siguiendo las medidas estándar de cuidados intensivos. Se debe asegurar una vía aérea patentada y una ventilación asistida o controlada. El paciente debe ser trasladado a un entorno dentro del cual haya instalaciones de reanimación completas disponibles. Se recomienda el uso de un antagonista opioide (es decir, naloxona), a pesar del modesto efecto que puede tener en la inversión de los síntomas respiratorios de la buprenorfina en comparación con sus efectos sobre los agentes opioides agonistas completos
La larga duración de la acción de la buprenorfina debe tenerse en cuenta al determinar la duración del tratamiento necesaria para revertir los efectos de una sobredosis. La naloxona se puede eliminar más rápidamente que la buprenorfina, lo que permite un retorno de los síntomas de sobredosis de buprenorfina previamente controlados.
Farmacodinámicas grupo
Medicamentos utilizados en la dependencia de opioides Código ATC: N07BC01
Mecanismo de acción
La buprenorfina es un agonista / antagonista parcial opioide que se adhiere a los receptores µ (mu) k (kappa) del cerebro. Su actividad en el tratamiento de mantenimiento de opioides se atribuye a su vínculo lentamente reversible con los receptores µ que, durante un período prolongado, minimiza la necesidad del paciente dependiente de opioides.
Eficacia clínica y seguridad
Durante los estudios farmacológicos clínicos en sujetos dependientes de opiáceos, la buprenorfina demostró un efecto máximo en una serie de parámetros, incluyendo el estado de ánimo positivo, "buen efecto" y depresión respiratoria.
Absorción
Cuando se toma por vía oral, la buprenorfina se somete a un metabolismo hepático de primer paso con N-desalquilación y glucuroconjungación en el intestino delgado. Por lo tanto, el uso de este medicamento por vía oral es inapropiado.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 90 minutos después de la administración sublingual y la relación dosis máxima - concentración es lineal, entre 2 mg y 16 mg.
Distribución
La absorción de buprenorfina es seguida por una fase de distribución rápida y una vida media de 2 a 5 horas.
Biotransformación y eliminación
La buprenorfina se metaboliza oxidativamente por 14-N-desalquilación a N-desalquil-buprenorfina (también conocida como norbuprenorfina) a través del citocromo P450 CYP3A4 y por glucuroconjungación de la molécula original y el metabolito desalquilado. Norbuprenorfina es µ (mu) agonista débil actividad intrínseca.
La eliminación de buprenorfina es bi- o tri- exponencial, con una larga fase de eliminación terminal de 20-25 horas, debido en parte a la reabsorción de buprenorfina después de la hidrólisis intestinal del derivado conjugado, y en parte a la naturaleza altamente lipofílica de la molécula.
La buprenorfina se elimina esencialmente en las heces mediante la excreción biliar de los metabolitos glucuroconjugados (70%), el resto se elimina en la orina.
Deterioro hepático
El efecto de la insuficiencia hepática en la farmacocinética de buprenorfina y naloxona se evaluó en un estudio posterior a la comercialización.
La Tabla 2 resume los resultados de un ensayo clínico en el que se determinó la exposición a buprenorfina después de administrar un comprimido sublingual de Suboxone 2,0/0,5 mg (buprenorfina/naloxona) en sujetos sanos y en sujetos con diversos grados de insuficiencia hepática.
En general, la exposición plasmática a buprenorfina aumentó aproximadamente 3 veces en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Los opioides, los derivados de la Oripavina. Código ATC: N02AE01.
Se determinó la toxicidad aguda de buprenorfina en ratón y rata tras administración oral y parenteral. La mediana de dosis letales (LD50) en el ratón fue de 26, 94 y 261 mg/kg para administración intravenosa, intraperitoneal y oral, respectivamente. Los valores de LD50 en una rata fueron 35, 243 y 600 mg/kg para administración intravenosa, intraperitoneal y oral, respectivamente.
Cuando los beagles se dosificaron continuamente por vía subcutánea durante un mes, los monos rhesus por vía oral durante un mes y las ratas y los babuinos por vía intramuscular durante seis meses, la buprenorfina mostró toxicidades tisulares y bioquímicas notablemente bajas.
A partir de estudios teratológicos en ratas y conejos, se concluyó que la buprenorfina no es embriotóxica o teratogénica, y no tiene ningún efecto marcado sobre el potencial de destete. No hubo efectos adversos de la fertilidad de la función reproductiva general en ratas, aunque a la dosis intramuscular más alta (5mg/kg/día) las madres experimentaron cierta dificultad en el parto y hubo una alta mortalidad neonatal.
Se produjo hiperplasia de mínima a moderada de la vía biliar con fibrosis peribiliar asociada en perros después de 52 semanas de administración oral de 75 mg/kg/día.
Ninguno conocido
No aplicable