Trazep

Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.

Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.

Неврозы всех видов, а также неврозо- и психоподобные состояния с тревожным синдромом при эндогенных заболеваниях, органическом поражении головного мозга (в т.ч. церебральном атеросклерозе); психические заболевания, сопровождающиеся двигательным беспокойством, возбуждением, резкой тревогой; нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях, эндогенные психозы (в качестве вспомогательного средства); эпилептический статус, выраженные, часто повторяющиеся припадки (парентеральное введение); эпилепсия (как вспомогательное средство, в т.ч. при психических эквивалентах); состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов; невротические расстройства в педиатрической практике (тревога, головная боль, нарушение сна, энурез, реакция упрямства, тик, вредные привычки); спазмы, ригидность мышц, контрактуры; заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами; эклампсия; столбняк и все виды судорожных состояний; премедикация перед хирургическими операциями; вводный наркоз, преждевременные роды или угроза преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности).

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Таблетки: внутрь, 5–20 мг в несколько приемов кратковременно.

Алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сут.

Бессонница: 5–10 мг за полчаса до сна, кратковременно.

Спастические состояния мышц: 5–15 мг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг.

Детям: 2–3 лет — 2–5 мг/сут в 2–3 приема, 4–7 лет — 4–6 мг в 2–3 приема, 8–18 лет — 5–8 мг в 2 приема.

Раствор для инъекций: в/м (глубоко в крупные мышцы) или в/в, взрослым — 2–20 мг.

Острые случаи тревоги и беспокойства: в/м или в/в, — 2–5 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.

Тяжелые фобические расстройства: в/м или в/в, — 5–10 мг, при необходимости повторяют через 3–4 ч.

Алкогольный абстинентный синдром: в/м или в/в, — 10 мг однократно, затем при необходимости 5–10 мг через 3–4 ч.

Премедикация: в/в медленно, — обычно 10 мг (максимально — 20 мг при условии, что больной не получает одновременно наркотических анальгетиков) или в/м, за 30 мин до процедуры — 5–10 мг.

Столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/м или в/в, — 5–10 мг (при столбняке возможно увеличение дозы);

Эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м, сначала — 5–10 мг однократно, возможно повторно через 10–15 мин и 2–4 ч, максимально — 30 мг.

Электроимпульсная терапия: в/в, за 5–10 мин до начала процедуры, — 5–10 мг.

Детям. Столбняк: в/м или в/в (медленно), с 5 нед жизни — 1–2 мг, от 5 лет и старше — 5–10 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.

Эпилептический статус и тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки: в/в медленно, под контролем дыхательной функции, с 5 нед жизни и до 5 лет — 0,2–0,5 мг в течение 2–5 мин (максимально до 5 мг); от 5 лет и старше, в/в медленно, — 1 мг в течение 2–5 мин (максимально до 10 мг). При необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Для приготовления раствора для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы и вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту; для в/в капельного вливания — содержимое 10 ампул (100 мг) разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/ч (8 мг активного вещества).

Внутрь, взрослым — по 4–15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза — 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 мес — по 0,1–0,8 мг/кг в сутки в 3–4 приема.

В/м, в/в — по 10–20 мг с кратностью в соответствии с показанием.

Внутрь, в/в, в/м.

Таблетки. Доза препарата подбирается индивидуально, при этом необходимо учитывать как состояние больного, так и реакцию на лечение — ниже приводятся лишь общие указания. В начале терапии рекомендуется применять небольшие дозы препарата с постепенным их увеличением. Разделять суточную дозу на 2–4 приема необходимо индивидуально. Целесообразно принимать 2/3 части суточной дозы вечером.

Взрослым, неврологические расстройства, психосоматические заболевания, тревожно-фобические расстройства: обычная разовая доза — 2,5–5 мг (1/2–1 табл.). Средняя суточная доза для взрослых — 5–20 мг.

Разовая доза не должна превышать 10 мг.

Симптоматическое лечение судорожного синдрома: как правило, 2,5–10 мг (1/2–2 табл.) 2–4 раза в день.

В комплексном лечении психических расстройств органического происхождения: начальная доза — 20–40 мг (4–8 табл.) в день, поддерживающая суточная — 15–20 мг (3–4 табл.).

Мышечные контрактуры, спастичность, ригидность — 5–20 мг (1–4 табл.) в день.

У пожилых и кахектических больных, а также при снижении функции печени выведение Trazepа может существенно удлиняться. Рекомендуется начинать лечение с более низкой (приблизительно половинной) дозы, которую можно постепенно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость препарата.

Дозу для детей необходимо всегда определять индивидуально с учетом возраста, уровня физического развития, общего состояния и реакции на проводимое лечение. Начальная доза для детей — 1,25–2,5 мг/сут, разделенная на 2–4 приема. Эту дозу можно уменьшать или увеличивать, учитывая индивидуальную реакцию на проводимую терапию.

Детям до 6 мес применение анксиолитических средств из группы бензодиазепинов не допускается.

Раствор для в/в и в/м введения. Запрещается вводить экстравазально (за исключением в/м) и в артерии! Вводить глубоко в мышцу при в/м применении. В вену вводить медленно: не более 5 мг (1 мл) препарата в течение 1 мин, т.к. быстрое введение может вызвать апноэ. Детям вводить очень медленно: более 3 мин.

В связи с наличием существенных индивидуальных различий в реакции на препарат, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее, пока не будет достигнута наименьшая действенная и вместе с тем достаточно переносимая доза.

Купирование психомоторного возбуждения, протекающего с тревогой — по 10–20 мг в/м, в тяжелых случаях — в/в, при необходимости — по 10 мг 3–4 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния, протекающие с повышением мышечного тонуса — не более 10 мг 3–4 раза в день, в/м.

При столбняке — по 10–20 мг в/м или в/в (в т.ч. капельно), каждые 2–8 ч в зависимости от клинической картины.

При эпилептическом статусе — начальная доза — 10–30 мг в/в, которую можно повторить через 0,5–1 ч, затем через 4 ч. Максимальная суточная доза — 80–100 мг. После прекращения судорог можно перейти на в/м введение (по 10 мг каждые 4–6 ч, в случае необходимости — в течение нескольких дней).

Для снятия спазма скелетных мышц — за 0,5 ч до начала операции — не более 10 мг, в/м.

Новорожденным старше 5 нед (старше 30 дней) — по 0,1–0,3 мг/кг массы тела в/в, медленно. Максимальная доза — 5 мг. При необходимости, в зависимости от клинической картины, через 2–4 ч инъекцию можно повторить, однако, введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса. За исключением абсолютных показаний — эпилепсия, столбняк — назначение препарата детям младше 6 лет не рекомендуется в силу возрастных особенностей распределения, метаболизма и безопасности применения.

Детям старше 5 лет — по 1 мг в/в каждые 2–5 мин до максимальной дозы 0,2 мг/кг (при конвульсиях — до 0,3 мг/кг), при необходимости через 2–4 ч лечение можно повторить. При учащении эпилептических припадков и эпилептическом статусе доза начальная доза — 2–10 мг в/в, затем через 0,5–1 ч, далее — через 4 ч дозу можно повторить. Введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса.

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Гиперчувствительность, расстройства дыхания центрального происхождения, тяжелая дыхательная недостаточность, головокружение, нарушения сознания, глаукома, миастения, депрессивные состояния со склонностью к самоубийству, расстройства равновесия.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность.

Миастения, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), детский возраст (до 6 мес.)

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Сонливость, утомляемость, слабость, головокружение, локомоторная атаксия, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и скорости реакции, понижение тонуса скелетных мышц, ослабление либидо, гипотония, брадикардия, коллапс, нарушения речи, зрения, спутанность сознания и дезориентация, потеря сознания, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, мышечный тремор, агрессивность), кожные аллергические реакции, после в/в введения: тромбоз, флебит, симптомы болезни Рейно.

Головокружение, сонливость, замедление реакции, снижение психической и двигательной активности, мышечная слабость, атаксия, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, диспноэ, бронхоспазм, галакторея, гиперпролактинемия, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, сонливость (исчезают спонтанно или при уменьшении дозы препарата). Редко — атаксия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна).

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко  — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Symptome : Schläfrigkeit, Verwirrung, Koma, Reflexunterdrückung.

Behandlung: Magenspülung, Beatmungsgerät, Maßnahmen zur Erhöhung des Blutdrucks.

Symptome : Schläfrigkeit, Unterdrückung des Bewusstseins unterschiedlicher Schwere, paradoxe Erregung, Verringerung der Reflexe vor der Reflexion, Verringerung der Reaktion auf Schmerzreizungen, Dysarthrie, Ataxie, Sehbehinderung (Nystagmus), Zittern, Bradykardie, Blutdrucksenkung, Zusammenbruch, Unterdrückung von Herz- und Atemaktivitäten (bis zur Apnoe), Koma.

Behandlung: Magenspülung, Zwangsdiurez, Aktivkohle, symptomatische Therapie (Atmung und Blutdruck), künstliche Belüftung der Lunge. Fluumazenil wird als spezifischer Antagonist in einem Krankenhaus eingesetzt. Hämodialyse ist unwirksam.

Fluomazenil wird bei Patienten mit Epilepsie, die eine Behandlung mit Benzodiazepinen erhalten, nicht gezeigt. Bei solchen Patienten kann Flumazenil die Entwicklung epileptischer Anfälle verursachen.

Gut absorbiert. C_max im Plasma wird nach 90 Minuten erreicht. Plasmaproteinbindung - 98%. Es dringt durch die Plazenta in die mit Muttermilch ausgeschiedene Liquor cerebrospinalis ein.

In der Leber metabolisiert. Es wird von den Nieren angezeigt (70%).

Nach der Einführung von Diazepam wird es unvollständig und ungleichmäßig absorbiert (je nach Verabreichungsort); Bei Einführung in den Deltamuskel ist die Absorption schnell und vollständig. Bioverfügbarkeit - 90%. C_max im Blutplasma nach in / m der Verabreichung wird nach 0,5–1,5 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung und innerhalb von 0,25 Stunden mit in / in Einführung erreicht. Gleiche Konzentrationen werden bei konstanter Aufnahme nach 1-2 Wochen erreicht.

Diazepam und seine Metaboliten passieren das GEB und Plazentaschranken sind in der Muttermilch in Konzentrationen gefunden, die 1/10 der Konzentration im Plasma entsprechen. Eichhörnchenbindung - 98%.

In der Leber unter Beteiligung des Enzymsystems CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 zu pharmakologisch sehr aktivem Desmethyldiazepam und weniger aktivem Temazepam und Oxazepam metabolisiert.

Es wird von den Nieren - 70% (in Form von Glucuroniden), unverändert - 1–2% und weniger als 10% - mit den Kalov-Massen ausgeschieden. T_1/2 Desmethyldiazepama - 30–100 h, Temazepam - 9,5–12,4 h und Oxazepam - 5–15 h. T_1/2 kann bei Neugeborenen (bis zu 30 Stunden), Patienten ab Alter (bis zu 100 Stunden) und bei Patienten mit Leber- und Nierenversagen (bis zu 4 Tage) verlängert werden.

Bei Wiederverwendung ist die Anreicherung von Diazepam und seinen aktiven Metaboliten signifikant. Bezieht sich auf Benzodiazepine mit einem langen T_1/2Die Entfernung nach Beendigung der Behandlung ist langsam, t.to. Metaboliten werden mehrere Tage oder sogar Wochen im Blut gespeichert.

• Anxiolithisches Werkzeug (Tranquilisator) [Anxiolitics]

• Anxiolitika

Die Wirkung wird durch Antiepileptika, Antihistaminika, narkotische Schmerzmittel, Antipsychotika, trizyklische Antidepressiva, süß und cholinolithisch, Alkohol, Myorelaksant (D-Tubokurarin usw.) verstärkt.), schwächt - Nikotin. Cimethidin, Disulfiram, Isoniazid - verlängern (Elimination beenden); Rifampicin, Phenobarbital - Wirkung reduzieren (Biotransformation stimulieren).

Es potent die Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, Medikamenten, die eine unterdrückende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben, Myorelakanzien (bei gemeinsamer Anwendung ist Vorsicht geboten).

Die Trazepa-Lösung ist in einer Spritze mit anderen Arzneimitteln nicht kompatibel.

MAO-Inhibitoren, Atemanaleptika und Psychostimulanzien reduzieren die Aktivität von Trazepa^®.

Mit Schlaftabletten, Beruhigungsmitteln, Drogenanalgetika, anderen Beruhigungsmitteln, Benzodiazepin-Derivaten, Myorelaxantien, Mitteln gegen Vollnarkose, Antidepressiva, Antipsychotika und Alkohol - ein starker Anstieg der deprimierenden Wirkung auf das Zentralnervensystem.

Mit Cimethidin, Disulfiram, roter Blutlinie, Fluoxetin sowie oralen Kontrazeptiva und östrogenhaltigen Arzneimitteln, die den Stoffwechsel in der Leber kompetitiv hemmen (Oxidationsprozesse), ist es möglich, den Metabolismus von Trazepa zu verlangsamen^® und Erhöhung seiner Plasmakonzentration.

Isoniazid, Ketokonazol und Metoprolol verlangsamen den Stoffwechsel von Trazepa^® und Erhöhung seiner Plasmakonzentration.

Propranolol und Valproesäure erhöhen den Trazepa-Spiegel^® in einem Blutplasma.

Rifampicin kann den Metabolismus von Trazepa verbessern^® und infolgedessen seine Konzentration im Blutplasma verringern.

Mikrosomale Leberenzyme reduzieren die Effizienz.

Hypotensitika können die Schwere des Blutdruckabfalls erhöhen.

Closapin - eine erhöhte Atemdepression ist möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosiden ist es möglich, deren Konzentration im Blutserum zu erhöhen und eine digitale Vergiftung zu entwickeln (aufgrund einer kompetitiven Bindung an Plasmaproteine).

Reduziert die Wirksamkeit von Levodopa bei Patienten mit Parkinson.

Omprazol verlängert den Zeitpunkt der Entfernung von Diazepam.

Es ist möglicherweise möglich, die Toxizität von Zidovudin zu erhöhen.

Theophyllin (in niedrigen Dosen) kann die beruhigende Wirkung von Trazep verringern^®.

In einer Spritze mit anderen Arzneimitteln pharmazeutisch nicht kompatibel.

Die Diasepam-Prämedikation reduziert die für die Vollnarkose erforderliche Fentanyldosis und verkürzt die Zeit der Vollnarkose.