Tradon

сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;

профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 путем интенсивного гликемического контроля.

Сахарный диабет типа 2 (среднетяжелая форма) с начальными формами диабетической микроангиопатии. Профилактика гемореологических нарушений (в комбинации с другими гипогликемическими препаратами).

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять 30–120 мг (1/2–2 табл.) в один прием.

Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических ЛС, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и уровня HbA1с.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в т.ч. для пациентов пожилого возраста, ≥65 лет) — 30 мг/сут (1/2 табл.).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 мес терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 нед терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 нед после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

1 табл. препарата Диабетон^® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 табл. Диабетон^® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 табл. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 табл. 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон^® таблетки 80 мг на препарат Диабетон^® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 табл. препарата Диабетон^® 80 мг может быть заменена 1/2 табл. препарата Диабетон^® МВ с модифицированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон^® 80 мг на препарат Диабетон^® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход с приема другого гипогликемического ЛС на препарат Диабетон^® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Препарат Диабетон^® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического ЛС для приема внутрь. При переводе на Диабетон^® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и T_1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон^® МВ производных сульфонилмочевины с длительным T_1/2 для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон^® МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 табл. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим ЛС

Диабетон^® МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания ССС — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон^® МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон^® МВ до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические ЛС, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Внутрь, 2 раза в сутки за 30 мин до еды. Начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная — 160–320 мг.

Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

Überempfindlichkeit gegen Glyclasid, andere Derivate von Sulfonylharnstoff, Sulfonalamiden oder Hilfsstoffe, die Teil des Arzneimittels sind;

Typ 1 Diabetes mellitus;

diabetische Ketoazidose, diabetisches Präcom, diabetisches Koma;

schweres Nieren- oder Leberversagen (in diesen Fällen wird empfohlen, Insulin zu verwenden);

Einnahme von Miconazol (siehe. "Interaktion");

Schwangerschaft und Stillzeit (siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit");

Alter bis 18 Jahre.

Aufgrund der Tatsache, dass das Medikament Laktose, Diabetes enthält^® MV wird nicht empfohlen für Patienten mit angeborener Laktoseintoleranz, Galaktosämie und Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Es wird nicht empfohlen, in Kombination mit Phenylbutazon oder Danazol angewendet zu werden (siehe. "Interaktion").

Mit Vorsicht : Alter, unregelmäßige und / oder unausgeglichene Ernährung, Glukosemangel-6-phosphat-Dehydrogenase, schwere SSS-Erkrankungen, Hypothyreose, Nebennieren- oder Hypophysikversagen, Nieren- und / oder Leberversagen, langfristige GX-Therapie, Alkoholismus.

Überempfindlichkeit, Typ-1-Diabetes mellitus, Typ-1-Jugenddiabetes mellitus, labialer Typ-2-Diabetes mellitus, Präkom- und Komadiabetikum, schwere Mikroangiopathie, schweres Leber- und Nierenversagen; Infektionskrankheiten, Insulom; chirurgischer Eingriff, Schwangerschaft, Stillzeit.

Angesichts der Erfahrung mit der Anwendung von Gliklazid sollte man sich an die Möglichkeit erinnern, die folgenden Nebenwirkungen zu entwickeln.

Hypoglykämie

Wie andere Medikamente der Sulfonylharnstoffgruppe Diabetes^® Das MV kann bei unregelmäßigem Essen und insbesondere bei Überspringen der Mahlzeit eine Hypoglykämie verursachen. Mögliche Symptome einer Hypoglykämie: Kopfschmerzen, ein starkes Gefühl des Hungers, Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Ermüdung, Schlafstörung, Reizbarkeit, Aufregung, Abnahme der Konzentration, langsame Reaktion, Depression, Verwirrung, Sehstörungen und Sprache, Aphasie, Zittern, Parese, Verlust der Selbstkontrolle, ein Gefühl der Hilflosigkeit, Wahrnehmungsverletzung, Schwindel, Schwäche, Krämpfe, Bradykardie, Unsinn, Oberflächenatmung, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit mit der möglichen Entwicklung eines Komas, bis zum Tod.

Adrenerge Reaktionen können ebenfalls festgestellt werden: vermehrtes Schwitzen, klebrige Haut, Angstzustände, Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Herzschlag, Arrhythmie und Angina pectoris.

Typischerweise werden Symptome einer Hypoglykämie durch Einnahme von Kohlenhydraten (Zucker) gekauft. Die Einnahme von Zuckerersatzstoffen ist unwirksam. Vor dem Hintergrund anderer Derivate von Sulfonylharnstoff wurde nach dem erfolgreichen Kauf ein Rückfall der Hypoglykämie beobachtet.

Bei schwerer oder längerer Hypoglykämie wird eine medizinische Notfallversorgung gezeigt, möglicherweise bei Krankenhausaufenthalten, auch wenn die Einnahme von Kohlenhydraten Auswirkungen hat.

Andere Nebenwirkungen

Von der Seite des LCD : Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung. Die Einnahme des Arzneimittels während des Frühstücks vermeidet diese Symptome oder minimiert sie.

Die folgenden Nebenwirkungen sind seltener.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Quinke-Ödem, Erythem, Makulopapulose, Bullseye-Reaktionen (wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse).

Aus dem Kreislauf- und Lymphsystem : Hämatologische Störungen (Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Granulozytopenie) entwickeln sich selten. In der Regel sind diese Phänomene bei Beendigung der Therapie reversibel.

Aus Leber und Gallenwege : erhöhte Aktivität von Leberenzymen (AST, ALT, SCF), Hepatitis (Einheitsfälle). Wenn cholestatische Gelbsucht auftritt, muss die Therapie abgebrochen werden.

Diese Phänomene sind normalerweise bei Beendigung der Therapie reversibel.

Von der Seite des Sichtkörpers : vorübergehende Sehstörungen können aufgrund von Veränderungen der Blutzuckerkonzentration auftreten, insbesondere zu Beginn der Therapie.

Nebenwirkungen der Ableitung von Sulfonylharnstoff : Vor dem Hintergrund der Einnahme anderer Derivate von Sulfonylharnstoff wurden folgende Nebenwirkungen festgestellt: Rotblutzellopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, Pancitopenie, allergische Vaskulitis, Hyponatriämie. Die Aktivität von Leberenzymen, die Leberfunktionsstörung (z. B. mit der Entwicklung von Cholestase und Gelbsucht) und die Hepatitis nahmen zu. Die Manifestationen nahmen im Laufe der Zeit nach der Absetzen von Sulfonylharnstoff-Medikamenten ab, führten jedoch in einigen Fällen zu lebensbedrohlichem Leberversagen.

In klinischen Studien festgestellte Nebenwirkungen

In der Studie VORAUS Es gab einen leichten Unterschied in der Häufigkeit verschiedener schwerwiegender unerwünschter Phänomene zwischen zwei Patientengruppen. Es wurden keine neuen Sicherheitsdaten empfangen. Eine kleine Anzahl von Patienten hatte eine schwere Hypoglykämie, aber die Gesamthäufigkeit der Hypoglykämie war gering. Die Häufigkeit von Hypoglykämie in der Gruppe der intensiven Blutzuckerkontrolle war höher als in der Gruppe der Standard-Glykämik. Die meisten Hypoglykämie-Episoden in der Gruppe der intensiven Blutzuckerkontrolle wurden vor dem Hintergrund einer gleichzeitigen Insulintherapie festgestellt.

Hypoglykämie, hypoglykämisches Koma (unter Verstoß gegen den Dosierungsmodus und unzureichende Dosis); allergische Reaktionen (Hautausschlag, Juckreiz), Übelkeit, Durchfall, Schweregrad in den Epigastrien; Parese, beeinträchtigte Empfindlichkeit; Blutzuchtstörungen (Pantziphenie), Leberfunktionsstörungen (Cholesterase), Photosensibilisierung des Kopfes.

Glyclazid ist ein Derivat von Sulfonylharnstoff, einem hypoglykämischen Präparat zur Einnahme, das sich von ähnlichen Arzneimitteln in Gegenwart eines N-haltigen heterocyclischen Rings mit endocyclischer Bindung unterscheidet.

Glyklazid reduziert die Blutzuckerkonzentration, indem es die Insulinsekretion mit Beta-Zellen von Langergan-Inseln stimuliert. Nach 2 Jahren Therapie bleibt ein Anstieg der Konzentration von postprandialem Insulin und C-Peptid erhalten.

Zusätzlich zur Wirkung auf den Kohlenhydratstoffwechsel haben hämovaskuläre Effekte.

Einfluss auf die Sekretion von Insulin

Mit Typ-2-Diabetes mellitus stellt das Medikament die frühe Spitzensekretion von Insulin als Reaktion auf Glukose wieder her und stärkt die zweite Phase der Insulinsekretion. Ein signifikanter Anstieg der Insulinsekretion wird als Reaktion auf eine Stimulation aufgrund von Essen oder Glukose beobachtet.

Hämovaskuläre Effekte

Glyklasid reduziert das Risiko einer Thrombose kleiner Gefäße und beeinflusst Mechanismen, die die Entwicklung von Komplikationen bei Diabetes mellitus verursachen können: Hemmt teilweise die Aggregation und Adhäsion von Blutplättchen und verringert die Konzentration der Aktivierungsfaktoren von Blutplättchen (Beta-Tromboglobulin, Thromboxan B₂) und stellt auch die fibrinolytische Aktivität des Gefäßendothels wieder her und erhöht die Aktivität des Gewebeaktivators von Plasminogen.

Intensive Blutzuckerkontrolle basierend auf der Anwendung von Diabetes^® MV (HbA1c <6,5%) reduziert zuverlässig mikro- und makrovaskuläre Komplikationen des Typ-2-Diabetes mellitus im Vergleich zur Standard-Glykämikkontrolle (Studie) VORAUS).

Die intensive Strategie zur Blutzuckerkontrolle sah die Verschreibung von Diabeteston vor^® MV und Erhöhung seiner Dosis vor dem Hintergrund (oder stattdessen) der Standardtherapie, bevor ein weiteres hypoglykämisches Arzneimittel hinzugefügt wird (z. B. Metformin, Alpha-Glucosidase-Inhibitor, Derivat von Thiazolidindion oder Insulin). Die durchschnittliche Tagesdosis von Diabeteson^® Der Patient des Patienten in der Intensivüberwachungsgruppe betrug 103 mg, die maximale Tagesdosis betrug 120 mg.

Vor dem Hintergrund des Arzneimittels Diabetes^® MV in der Gruppe für intensive glykämische Kontrolle (durchschnittliche Beobachtungsdauer von 4,8 Jahren, durchschnittlicher HbA1c-Spiegel - 6,5%) im Vergleich zur Standardkontrollgruppe (durchschnittlicher Gehalt HbA1c - 7,3%) zeigt einen signifikanten Rückgang des relativen Risikos von um 10% kombinierte Frequenzmakro- und mikrovaskuläre Komplikationen.

Der Vorteil wurde durch eine signifikante Verringerung des relativen Risikos der wichtigsten mikrovaskulären Komplikationen um 14%, das Auftreten und Fortschreiten der Nephropathie um 21%, das Auftreten von Mikroalbuminurie um 9%, Makroalbuminurie um 30% und die Entwicklung von Nierenkomplikationen erreicht um 11%.

Die Vorteile einer intensiven Blutzuckerkontrolle vor dem Hintergrund der Einnahme des Arzneimittels Diabetes^® Der MV war nicht von den Vorteilen abhängig, die vor dem Hintergrund einer hypotensiven Therapie erzielt wurden.

Reduziert die Zeit vom Moment des Essens bis zum Beginn der Insulinsekretion. Stellt die frühe Spitzensekretion von Insulin wieder her und senkt den Peak der Hyperglykämie. Es wirkt sich nicht nur auf den Kohlenhydratstoffwechsel aus, sondern auch auf die Mikrozirkulation. Reduziert die Adhäsion und Aggregation von Blutplättchen, normalisiert die Durchlässigkeit von Blutgefäßen und verhindert die Entwicklung von Mikrothrombose und Atherosklerose, stellt den Prozess der physiologisch ausgekleideten Fibrinolyse wieder her; verhindert eine erhöhte Reaktion der Gefäße auf Adrenalin während der Mikroangiopathie. Verlangsamt die Entwicklung einer diabetischen Retinopathie in einem nicht-reliferativen Stadium; reduziert bei längerer Anwendung die Proteinurie mit diabetischer Nephropathie; hilft, das Körpergewicht bei fetten Patienten mit einer geeigneten Diät zu reduzieren.

Saugen

Nach der Einnahme wird Glyclyclazid vollständig absorbiert. Die Konzentration der Glyklyklyse im Blutplasma steigt allmählich an. Während der ersten 6 Stunden wird der Plateauspiegel von 6 bis 12 Stunden aufrechterhalten. Die individuelle Variabilität ist gering.

Das Essen beeinflusst den Absorptionsgrad von Glyclasid nicht.

Verteilung

Etwa 95% des Glyclasids binden an Plasmaproteine. V_d - ca. 30 l. Einnahme des Arzneimittels Diabeton^® MV in einer Dosis von 60 mg 1-mal täglich gewährleistet die Aufrechterhaltung einer wirksamen Glyklysekonzentration im Blutplasma für mehr als 24 Stunden.

Stoffwechsel

Glyclazid wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Aktive Metaboliten im Plasma fehlen.

Die Schlussfolgerung

Glyklasid wird hauptsächlich von den Nieren abgeleitet: Die Entfernung erfolgt in Form von Metaboliten, weniger als 1% wird von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden. T_1/2 Glyclasid durchschnittlich 12 bis 20 Stunden.

Linearität

Die Beziehung zwischen der akzeptierten Dosis (bis zu 120 mg) und der AUC ist linear.

Spezielle Populationen

Ältere Menschen. Bei älteren Menschen gibt es keine signifikanten Änderungen der pharmakokinetischen Parameter.

Gut vom LCD absorbiert, C_max Nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 80 mg wird nach 4 Stunden erreicht. Die Bindung von Plasmaproteinen beträgt 94%. T_1/2 - ca. 12 Stunden. In der Leber durch Bildung mehrerer Metaboliten metabolisiert. Weniger als 1% werden mit Urin in seiner unveränderten Form mit Kot ausgeschieden - 12% in Form von Metaboliten.

• Hypoglykämisches Mittel zur oralen Anwendung der Gruppe von Sulfonylharnstoff der II-Generation [Hypoglykämisches Synthetikum und andere Mittel]

• Hypoglykämische synthetische und andere Mittel

1. Medikamente und Substanzen, die das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen (was die Wirkung von Glyclycasid erhöht)

Gegenkombinationen

Mykonazol (mit Systemeingang und bei Verwendung von Gel auf der Mundschleimhaut): stärkt die hypoglykämische Wirkung von Glyclycade (es ist möglich, eine Hypoglykämie bis zum Koma zu entwickeln).

Nicht empfohlene Kombinationen

Phenylbutazon (Systemeinführung) : verbessert die hypoglykämische Wirkung von Derivaten von Sulfonylharnstoff (schneidet sie aus der Verbindung mit Plasmaproteinen und / oder verlangsamt sie aus dem Körper).

Es ist vorzuziehen, ein anderes entzündungshemmendes Medikament zu verwenden. Wenn Phenylbutazon erforderlich ist, muss der Patient vor der Notwendigkeit einer Blutzuckerkontrolle gewarnt werden. Bei Bedarf eine Dosis Diabetes^® Der MV sollte während und nach der Einnahme des Phenylbutazon eingestellt werden.

Ethanol : Verbessert die Hypoglykämie durch Hemmung von Ausgleichsreaktionen und kann zur Entwicklung eines hypoglykämischen Komas beitragen. Es ist notwendig, die Einnahme von Drogen, einschließlich Ethanol, und Alkoholkonsum zu verweigern.

Verbindungen, die Vorsicht erfordern

Einnahme von Glyclasid in Kombination mit einigen Arzneimitteln: anderen hypoglykämischen Arzneimitteln (Insulin, Acarbose, Metformin, Thiazolidididion, Dipeptildeptidase-4-Inhibitoren, Agonisten GPP-1); Beta-Adrenoblockatoren, Flukonazol; APF-Inhibitoren - Capopril₂Rezeptoren; MAO-Inhibitoren; Sulfonilamide; Claritromycin und NPVP gehen mit einer Zunahme der hypoglykämischen Wirkung und dem Risiko einer Hypoglykämie einher.

2. Arzneimittel, die den Blutzucker erhöhen (die Wirkung von Glyclycasid schwächen)

Nicht empfohlene Kombinationen

Danazol : hat eine diabetische Wirkung. Wenn dieses Medikament benötigt wird, wird dem Patienten empfohlen, den Blutzucker sorgfältig zu überwachen. Wenn es notwendig ist, gemeinsam Medikamente einzunehmen, wird empfohlen, sowohl während des Empfangs von Danazol als auch nach dessen Aufhebung eine Dosis hypoglykämischer Medien auszuwählen.

Verbindungen, die Vorsicht erfordern

Chlorpromazin (neuroleptisch) : bei hohen Dosen (> 100 mg / Tag) erhöht sich die Glukosekonzentration im Blut und verringert die Insulinsekretion. Eine sorgfältige Blutzuckerkontrolle wird empfohlen. Wenn es notwendig ist, Medikamente zusammen einzunehmen, wird empfohlen, eine Dosis hypoglykämischer Medien sowohl während des Empfangs des Neuroleptikums als auch nach dessen Absetzen auszuwählen.

SCS (systemische und lokale Anwendungen - Intrasound, Haut, rektale Verabreichung) und Tetracoaktid : Erhöhung der Blutzuckerkonzentration mit der möglichen Entwicklung einer Ketoazidose (Abnahme der Toleranz gegenüber Kohlenhydraten). Insbesondere zu Beginn der Behandlung wird eine sorgfältige Blutzuckerkontrolle empfohlen. Wenn es notwendig ist, gemeinsam Medikamente einzunehmen, kann eine Korrektur der Dosis von Hypoglykämika sowohl während des Empfangs des GKS als auch nach deren Aufhebung erforderlich sein.

Ritodrin, Salbutamol, Terbutalin (in / in Einführung): Beta₂-Adrenomimetiki trägt zu einer Erhöhung der Blutzuckerkonzentration bei.

Besonderes Augenmerk sollte auf die Bedeutung einer unabhängigen Blutzuckerkontrolle gelegt werden. Bei Bedarf wird empfohlen, den Patienten auf eine Insulintherapie zu übertragen.

3. Kombinationen zu berücksichtigen

Antikoagulanzien (z. Warfarin). Derivative Sulfonylharnstoffe können die Wirkung von Antikoagulanzien zusammen verstärken. Möglicherweise ist eine Korrektur der gerinnungshemmenden Dosis erforderlich.

Die Wirkung wird durch APF-Inhibitoren, Anabolika, Beta-Adrenoblockatoren, Fasern, Biguaniden, Chloramphenicol, Cimetdin, Kumarine, Phenfluramin, Pheniramidol, Fluoxetin, Salicylate, Guanetidin, MAO-Inhibitoren und Pentoxyphylin verstärkt.

Die Wirkung wird durch Barbiturate, Chlorpromazin, Glukokortikoide, Gelbsucht, Glucagon, Saluretika, Rhympicin, Schilddrüsenhormone, Lithiumsalze, Alkohol, hohe Dosen von Nikotinsäure, oralen Kontrazeptiva und Östrogen geschwächt.

Inkompatibel mit Myconazol-Medikamenten.