Sikzonoate

zur Behandlung und Aufrechterhaltung von schizophrenen und paranoiden Psychosen.

Während sich die Injektion von sikzonoatkonzentrat in akuten Zuständen als wirksam erwiesen hat, ist Es besonders nützlich bei der Erhaltungstherapie chronischer Patienten, die bei der Einnahme Ihrer oralen Medikamente unzuverlässig sind, und auch bei Patienten, die Ihr orales Phenothiazin nicht ausreichend aufnehmen.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene

Es wird empfohlen, die Patienten bei der Injektion im Krankenhaus zu stabilisieren.

Empfohlene dosierungsregime für alle Indikationen:

A. Patienten ohne Vorherige Exposition gegenüber einer depot-fluphenazinformulierung:

Zunächst 0.125 ml dh. 12,5 mg (0,0625 ml dh 6,25 mg für Patienten über 60) durch Tiefe intramuskuläre Injektion in die Gesäßregion.

Der wirkbeginn tritt im Allgemeinen zwischen 24 und 72 Stunden nach der Injektion auf, und die Auswirkungen des Arzneimittels auf psychotische Symptome werden innerhalb von 48 bis 96 Stunden signifikant. Nachfolgende Injektionen und das dosierungsintervall werden entsprechend der Reaktion des Patienten bestimmt. Bei Verabreichung als Erhaltungstherapie kann eine einzelne Injektion schizophrene Symptome bis zu vier Wochen oder länger wirksam kontrollieren.

Es ist wünschenswert, so viel Flexibilität in der Dosis wie möglich aufrechtzuerhalten, um das beste therapeutische ansprechen mit den geringsten Nebenwirkungen zu erreichen; die meisten Patienten werden erfolgreich im Dosisbereich von 0, 125 ml (12, 5 mg) bis 1 ml (100 mg) gehalten, der in einem dosisintervall von 2 bis 5 Wochen verabreicht wird.

Patienten, die zuvor mit oralem fluphenazin behandelt wurden:

Angesichts der großen Variabilität der individuellen Reaktion ist es nicht möglich, die äquivalente Dosis der depotformulierung vorherzusagen.

B. Patienten, die zuvor auf depot fluphenazin gehalten wurden:

Patienten, die nach Beendigung der depot-fluphenazin-Therapie einen Rückfall erlitten haben, können mit derselben Dosis (wie früher) wieder aufgenommen werden, obwohl die Häufigkeit der Injektionen in den ersten behandlungswochen erhöht werden muss, bis eine zufriedenstellende Kontrolle erreicht ist.

Ältere:

Ältere Patienten können besonders anfällig für extrapyramidale Reaktionen sein. Daher kann eine reduzierte Erhaltungsdosis und eine geringere Anfangsdosis erforderlich sein (Siehe oben).

Kinder:

Nicht für Kinder empfohlen.

*Wenn ein sehr kleines Volumen/eine niedrige Konzentration von fluphenazin erforderlich ist, können Patienten auf die äquivalente Dosis Der sikzonoat-Injektion von 25 mg/ml übertragen werden, wobei 1 ml Sikzonoat-Konzentrat (100 mg/ml) der 4 ml Sikzonoat-Injektion entspricht.

Hinweis:

Die Dosierung sollte nicht ohne genaue überwachung erhöht werden und es sollte beachtet werden, dass es eine Variabilität in der individuellen Reaktion gibt.

Das ansprechen auf eine antipsychotische medikamentöse Behandlung kann sich verzögern. Wenn Medikamente abgesetzt werden, kann ein Wiederauftreten der Symptome für mehrere Wochen oder Monate nicht sichtbar werden.

Verabreichungsweg: Intramuskulär.

das Produkt ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

komatöse Zustände

Ausgeprägte zerebrale Atherosklerose

Phäochromozytom

Nierenversagen

Leberversagen

Schwere Herzinsuffizienz

Schwer depressive Zustände

Bestehende blutdyskrasien

Überempfindlichkeit gegen Fluphenazin-Decanoat oder einen der sonstigen Bestandteile

aufgrund des Gehalts an Benzylalkohol Darf sikzonoat nicht an Neugeborene oder Frühgeborene verabreicht werden.

Vorsicht ist mit folgendem geboten:

Lebererkrankung

Niereninsuffizienz

Herzrhythmusstörungen, Herzerkrankungen

Thyreotoxikose

Schwere Atemwegserkrankung

Epilepsie, Bedingungen prädisponieren für Epilepsie (zB. Alkoholentzug oder Hirnschäden)

Parkinson-Krankheit

Patienten, die eine überempfindlichkeit gegen andere Phenothiazine gezeigt haben

Persönliche oder familiäre Vorgeschichte des engwinkelglaukoms

Bei sehr heißem Wetter

Ältere Menschen, insbesondere bei Gebrechlichkeit oder Unterkühlung

Hypothyreose

Myasthenia gravis

Prostatahyperplasie

Patienten mit bekannten oder mit einer Familienanamnese von Herz-Kreislauf-Erkrankungen sollten vor der Behandlung mit fluphenazin ein EKG-screening sowie eine überwachung und Korrektur des Elektrolythaushalts erhalten.

Fälle von venöser Thromboembolie (VTE) wurden mit Antipsychotika berichtet. Da Patienten, die mit Antipsychotika behandelt werden, Häufig erworbene Risikofaktoren für VTE aufweisen, sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE vor und während der Behandlung mit fluphenazinad-Präventionsmaßnahmen identifiziert werden.

Akute Entzugserscheinungen, einschließlich übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und Schlaflosigkeit, wurden nach abruptem absetzen von Antipsychotika beschrieben. Es kann auch zu einem Wiederauftreten psychotischer Symptome kommen, und es wurde über unwillkürliche Bewegungsstörungen (wie Akathisie, Dystonie und Dyskinesie) berichtet. Daher ist ein allmählicher Rückzug ratsam.

Psychotische Patienten mit großen Dosen phenothiazinen, die sich einer Operation Unterziehen, sollten sorgfältig auf Hypotonie untersucht werden. Reduzierte Mengen an Anästhetika oder Depressiva des Zentralnervensystems können erforderlich sein.

Fluphenazin sollte bei Patienten, die organophosphor-Insektiziden ausgesetzt sind, mit Vorsicht angewendet werden

Neuroleptika erhöhen den Prolaktinspiegel, und bei Nagetieren wurde nach chronischer Verabreichung ein Anstieg der brustneoplasmen festgestellt. Studien haben jedoch bisher keinen Zusammenhang zwischen chronischer Verabreichung dieser Medikamente und menschlichen Brusttumoren gezeigt.

Wie bei jedem Phenothiazin, sollte der Arzt auf die Möglichkeit aufmerksam sein, “silent pneumonias†bei Patienten, die langfristige fluphenazin.

Erhöhte Mortalität bei Älteren Menschen mit Demenz

Daten aus zwei großen Beobachtungsstudien zeigten, dass ältere Menschen mit Demenz, die mit Antipsychotika behandelt werden, ein geringes erhöhtes Sterberisiko haben als diejenigen, die nicht behandelt werden. Es liegen nicht genügend Daten vor, um die genaue Höhe des Risikos genau abzuschätzen, und die Ursache des Risikos ist nicht bekannt.

Fluphenazin ist nicht zur Behandlung von demenzbedingten Verhaltensstörungen zugelassen.

Sikzonoatkonzentrat enthält Benzylalkohol als Konservierungsmittel und darf nicht an Frühgeborene oder Neugeborene verabreicht werden. Die Verabreichung von Arzneimitteln, die Benzylalkohol als Konservierungsmittel enthalten, kann bei Kindern bis zu 3 Jahren toxische Reaktionen und anaphylaktoide Reaktionen hervorrufen.

Die Verabreichung von benzylalkoholhaltigen Medikamenten an Neugeborene oder Frühgeborene wurde mit einem tödlichen "Keuchungssyndrom" in Verbindung gebracht (Symptome sind ein auffallendes auftreten des keuchungssyndroms, Hypotonie, Bradykardie und Herz-Kreislauf-Kollaps). Da Benzylalkohol die Plazenta überqueren kann, Injektionslösung sollte mit Vorsicht in der Schwangerschaft verwendet werden.

die Verwendung dieses Medikaments kann die geistigen und körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für das fahren eines Autos oder den Betrieb schwerer Maschinen erforderlich sind.

Nebenwirkungen: Akute dystonische Reaktionen treten selten auf, in der Regel innerhalb der ersten 24-48 Stunden, obwohl verzögerte Reaktionen auftreten können. Bei anfälligen Personen können Sie nach nur kleinen Dosen auftreten. Dazu können so dramatische Manifestationen wie okulogyrische Krisen und opisthotonos gehören. Sie werden schnell durch intravenöse Verabreichung eines Anti-Parkinson-mittels wie procyclidin gelindert.

Parkinson-ähnliche Zustände können insbesondere zwischen dem zweiten und fünften Tag nach jeder Injektion auftreten, nehmen jedoch Häufig mit der nachfolgenden Injektion ab. Diese Reaktionen können durch die Verwendung kleinerer Dosen häufiger oder durch die gleichzeitige Anwendung von Parkinson-Medikamenten wie trihexyphenidyl, benzatropin oder procyclidin verringert werden. Anti-Parkinson-Medikamente sollten nicht routinemäßig verschrieben werden, da das Risiko besteht, dass sich Anti-cholinerge Nebenwirkungen verschlimmern oder toxische verwirrungszustände auslösen oder die therapeutische Wirksamkeit beeinträchtigt wird.

Bei sorgfältiger überwachung der Dosis kann die Anzahl der Patienten, die Anti-Parkinson-Medikamente benötigen, minimiert werden.

Tardive Dyskinesie: Wie bei allen Antipsychotika kann tardive Dyskinesie bei einigen Patienten unter Langzeittherapie auftreten oder nach absetzen der medikamentösen Therapie auftreten. Das Risiko scheint bei älteren Patienten mit hochdosierter Therapie, insbesondere bei Frauen, größer zu sein. Die Symptome sind anhaltend und scheinen bei einigen Patienten irreversibel zu sein.

Das Syndrom ist gekennzeichnet durch rhythmische unwillkürliche Bewegungen der Zunge, des Gesichts, des Mundes oder des Kiefers (Z.. protrusion der Zunge, puffen der Wangen, pucken des Mundes, Kaubewegungen). Manchmal können diese von unwillkürlichen Bewegungen der Extremitäten begleitet sein. Es ist keine wirksame Behandlung für tardive Dyskinesie bekannt: Anti-Parkinson-Mittel lindern normalerweise nicht die Symptome dieses Syndroms. Es wird vorgeschlagen, dass alle Antipsychotika abgesetzt werden, wenn diese Symptome auftreten. Sollte es notwendig sein, die Behandlung neu zu konstituieren, die Dosierung des mittels zu erhöhen oder auf ein anderes Antipsychotikum umzusteigen, kann das Syndrom maskiert sein. Es wurde berichtet, dass feine vermikuläre Bewegungen der Zunge ein frühes Zeichen des Syndroms sein können und wenn das Medikament zu diesem Zeitpunkt gestoppt wird, kann sich das Syndrom nicht entwickeln.

Andere Unerwünschte Wirkungen: wie bei anderen phenothiazinen treten gelegentlich Schläfrigkeit, Lethargie, verschwommenes sehen, Mundtrockenheit, Verstopfung, zögern oder Inkontinenz im Urin, leichte Hypotonie, Beeinträchtigung des Urteils und der geistigen Fähigkeiten sowie epileptiforme Anfälle auf.

Kopfschmerzen, verstopfte Nase, Erbrechen, Erregung, Erregung und Schlaflosigkeit sowie Hyponatriämie wurden auch während der phenothiazintherapie beobachtet.

Blutdyskrasien wurden selten mit phenothiazinderivaten berichtet. Blutbild sollte durchgeführt werden, wenn der patient Anzeichen einer anhaltenden Infektion. Transiente Leukopenie und Thrombozytopenie wurden berichtet. Antinukleäre Antikörper und SLE wurden sehr selten berichtet.

Gelbsucht wurde selten berichtet. Vorübergehende Anomalien der leberfunktionstests können in Abwesenheit von Gelbsucht auftreten.

Ein vorübergehender Anstieg des serumcholesterins wurde bei Patienten mit oralem fluphenazin selten berichtet.

Nach längerer Verabreichung hoher Dosen von phenothiazinen wurden manchmal abnormale Hautpigmentierung und Linsentrübungen beobachtet.

Es ist bekannt, dass Phenothiazine lichtempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen, dies wurde jedoch bei fluphenazin nicht berichtet. Gelegentlich wurden Hautausschläge, überempfindlichkeit und anaphylaktische Reaktionen berichtet.

Ältere Patienten können anfälliger für die beruhigenden und blutdrucksenkenden Wirkungen sein.

Die Auswirkungen von phenothiazinen auf das Herz sind dosisabhängig. EKG-Veränderungen mit Verlängerung des QT-Intervalls und T-Wellen-Veränderungen wurden Häufig bei Patienten berichtet, die mit mäßiger bis hoher Dosierung behandelt wurden; es wurde berichtet, dass Sie schweren Arrhythmien vorausgehen, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und flimmern, die auch nach überdosierung aufgetreten sind. Plötzliche, unerwartete und ungeklärte Todesfälle wurden bei hospitalisierten psychotischen Patienten berichtet, die Phenothiazine erhielten.

Fälle von venösen Thromboembolien, einschließlich Fälle von Lungenembolie und Fälle von tiefer Venenthrombose, wurden mit Antipsychotika berichtet - Häufigkeit unbekannt.

Phenothiazine können die Regulierung der Körpertemperatur beeinträchtigen. Ältere oder Hypothyreose Patienten können besonders anfällig für Unterkühlung sein. Die Gefahr einer hyperpyrexie kann durch besonders heißes oder feuchtes Wetter oder durch Medikamente wie Anti-Parkinson-Mittel, die das Schwitzen beeinträchtigen, erhöht werden.

Seltene vorkommen des malignen neuroleptischen Syndroms (NMS) wurden bei Patienten unter neuroleptischer Therapie berichtet. Das Syndrom ist gekennzeichnet durch Hyperthermie, zusammen mit einigen oder allen der folgenden: muskelsteifigkeit, autonome Instabilität (labiler Blutdruck, Tachykardie, Diaphorese), akinesie und verändertes Bewusstsein, manchmal zu stupor oder Koma fortschreitend. Leukozytose, erhöhte CPK, Leberfunktionsstörungen und akutes Nierenversagen können ebenfalls auftreten. Die neuroleptische Therapie sollte sofort abgebrochen und eine starke symptomatische Behandlung durchgeführt werden, da das Syndrom möglicherweise tödlich ist.

Hormonelle Wirkungen von phenothiazinen umfassen hyperprolaktinämie, die Galaktorrhoe, Gynäkomastie und Oligomenorrhoe oder Amenorrhoe verursachen kann. Die sexuelle Funktion kann beeinträchtigt sein und bei Schwangerschaftstests können falsche Ergebnisse beobachtet werden. Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormonsekretion wurde ebenfalls beobachtet.

Ein ödem wurde mit Phenothiazin-Medikamenten berichtet.

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Zustände; drogenentzugssyndrom Neugeborenen-Häufigkeit nicht bekannt.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen per Gelber Karte zu melden Unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Überdosierung sollte symptomatisch und unterstützend behandelt werden, extrapyramidale Reaktionen reagieren auf orale oder parenterale Anti-Parkinson-Medikamente wie procyclidin oder benzatropin. Bei schwerer Hypotonie sollten alle Verfahren zur Behandlung des kreislaufschocks eingeleitet werden, Z. vasokonstriktoren und / oder intravenöse Flüssigkeiten. Es sollten jedoch nur die vasokonstriktoren metaraminol oder Noradrenalin verwendet werden, da Adrenalin den Blutdruck durch Wechselwirkung mit dem Phenothiazin weiter senken kann.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Psycholeptika; Phenothiazine mit piperazinstruktur, ATC-code: N05AB02

Fluphenazindekanoat ist ein ester des potenten neuroleptischen fluphenazins, eines phenothiazinderivats vom piperazintyp. Der ester wird langsam von der intramuskulären Injektionsstelle absorbiert und dann im plasma zum aktiven Therapeutikum fluphenazin hydrolysiert.

Extrapyramidale Reaktionen sind nicht ungewöhnlich, aber fluphenazin hat keine ausgeprägten sedativen oder blutdrucksenkenden Eigenschaften.

plasmaspiegelprofile von fluphenazin nach intramuskulärer Injektion haben Halbwertszeiten der plasmaclearance im Bereich von 2,5-16 Wochen gezeigt, was die Bedeutung der Anpassung von Dosis und Intervall an die individuellen Anforderungen jedes Patienten unterstreicht. Der langsame Rückgang der Plasmaspiegel bei den meisten Patienten bedeutet, dass ein einigermaßen stabiler Plasmaspiegel normalerweise mit Injektionen im Abstand von 2 bis 4 Wochen erreicht werden kann.

Keiner.

Keine besonderen Anforderungen.