Pyndale

Pyndale ® (pindolol) ist bei der Behandlung von Bluthochdruck angezeigt. Es kann allein oder gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere mit einem Thiazid-Diuretikum, angewendet werden.

die Dosierung von Pyndale ® (pindolol) sollte individualisiert werden. Die empfohlene Anfangsdosis von Pyndale® (pindolol) ist 5 mg B. I. D. allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln. Eine blutdrucksenkende Reaktion tritt normalerweise innerhalb der ersten behandlungswoche auf. Die maximale Reaktion kann jedoch so lange wie oder gelegentlich länger als 2 Wochen dauern. Wenn innerhalb von 3-4 Wochen keine zufriedenstellende Blutdrucksenkung Auftritt, kann die Dosis in Schritten von 10 mg/Tag in diesen Intervallen bis zu maximal 60 mg/Tag angepasst werden.

Pyndale ® (pindolol) ist kontraindiziert bei: 1) asthma bronchiale; 2) offenes Herzversagen; 3) kardiogener Schock; 4) Herzblock zweiten und Dritten Grades; 5) schwere Bradykardie. (Siehe WARNHINWEISE)

WARNHINWEISE

Herzinsuffizienz

Die sympathische stimulation kann eine wichtige Komponente sein, die die durchblutungsfunktion bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz unterstützt, und Ihre Hemmung durch betablockade kann zu einem schwereren Versagen führen. Obwohl Betablocker bei offener Herzinsuffizienz vermieden werden sollten, pyndale ® (pindolol) kann bei Patienten mit einer Geschichte von Versagen mit Vorsicht angewendet werden, die gut kompensiert sind, in der Regel mit digitalis und Diuretika. Sowohl digitalis-Glykoside als auch Betablocker verlangsamen die atrioventrikuläre überleitung und verringern die Herzfrequenz. Gleichzeitige Anwendung kann das Risiko einer Bradykardie erhöhen. Beta-adrenerge Blockierer beseitigen die inotrope Wirkung von digitalis auf den Herzmuskel nicht.

bei Patienten Ohne Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte

Bei Patienten mit latenter Herzinsuffizienz kann eine anhaltende depression des Myokards mit Betablockern über einen bestimmten Zeitraum in einigen Fällen zu Herzversagen führen. Beim ersten Anzeichen oder symptom einer bevorstehenden Herzinsuffizienz sollten die Patienten vollständig digitalisiert und/oder mit einem Diuretikum behandelt und die Reaktion genau beobachtet werden. Wenn Herzinsuffizienz weiterhin, trotz adäquater Digitalisierung und Diuretikum, Pyndale ® (pindolol) Therapie sollte zurückgezogen werden (allmählich, wenn möglich).

Verschlimmerung der Ischämischen Herzkrankheit Nach Abruptem Entzug

Eine überempfindlichkeit gegen Katecholamine wurde bei Patienten beobachtet, die von der Betablockertherapie zurückgezogen wurden; eine Verschlimmerung der angina pectoris und in einigen Fällen ein Myokardinfarkt traten nach abruptem absetzen einer solchen Therapie auf. Beim absetzen chronisch verabreichter Pyndale® (pindolol), insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit, sollte die Dosierung über einen Zeitraum von 1-2 Wochen schrittweise reduziert und der patient sorgfältig überwacht werden. Wenn sich die angina pectoris deutlich verschlimmert oder sich eine akute koronarinsuffizienz entwickelt, sollte die Verabreichung von Pyndale® (pindolol) unverzüglich, zumindest vorübergehend, wieder hergestellt und andere Maßnahmen ergriffen werden, die für die Behandlung instabiler angina pectoris geeignet sind. Patienten sollten vor einer Unterbrechung oder einem Abbruch der Therapie ohne ärztlichen Rat gewarnt werden. Da koronare Herzkrankheit Häufig ist und nicht erkannt werden kann, es kann ratsam sein, Nicht pyndale abzubrechen® (pindolol) Therapie abrupt auch bei Patienten nur für Bluthochdruck behandelt.

Nichtallergischer Bronchospasmus (e.g., chronische bronchitis, Emphysem) - Patienten mit Bronchospastischen Erkrankungen Sollten im Allgemeinen keine Betablocker erhalten

Pyndale ® (pindolol) sollte mit Vorsicht verabreicht werden, da es Bronchodilatation durch endogene oder exogene Katecholamin stimulation von beta2-Rezeptoren produziert blockieren.

Großchirurgie

Da die betablockade die Fähigkeit des Herzens beeinträchtigt, auf reflexreize zu reagieren, und das Risiko einer Vollnarkose und eines chirurgischen Eingriffs erhöhen kann, was zu einer langwierigen Hypotonie oder einem niedrigen herzzeitvolumen führt, wurde im Allgemeinen vorgeschlagen, dass eine solche Therapie einige Tage vor der Operation schrittweise abgebrochen werden sollte. Die Anerkennung der erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Katecholaminen von Patienten, die kürzlich von der Betablocker-Therapie zurückgezogen wurden, hat diese Empfehlung jedoch umstritten gemacht. Wenn möglich, sollten Betablocker gut vor der Operation zurückgezogen werden. Im Falle einer Notoperation sollte der Anästhesist darüber informiert werden, dass der patient eine Betablockertherapie erhält.

Die Auswirkungen von Pyndale ® (pindolol) kann durch Verabreichung von beta-rezeptor-Agonisten wie isoproterenol Umgekehrt werden, Dopamin, Dobutamin, oder levarterenol. Es wurde auch über Schwierigkeiten beim Neustart und aufrechterhalten des Herzschlags mit beta-adrenergen rezeptorblockern berichtet.

Diabetes und Hypoglykämie

Beta-adrenerge blockade kann das auftreten von vorzeitigen Anzeichen und Symptomen (Z. B. Tachykardie und blutdruckänderungen) einer akuten Hypoglykämie verhindern. Dies ist besonders wichtig bei labilen Diabetikern. Beta-blockade reduziert auch die Freisetzung von insulin als Reaktion auf Hyperglykämie; daher kann es notwendig sein, die Dosis von Antidiabetika anzupassen.

Thyreotoxikose

Die Beta-adrenerge blockade kann bestimmte klinische Anzeichen (Z. B. Tachykardie) einer Hyperthyreose maskieren. Patienten, bei denen der Verdacht besteht, eine Thyreotoxikose zu entwickeln, sollten sorgfältig behandelt werden, um einen abrupten Entzug der betablockade zu vermeiden, der zu einer schilddrüsenkrise führen kann.

VORSICHTSMAßNAHMEN

eingeschränkte Nieren - oder Leberfunktion

Betablocker sollten bei Patienten mit eingeschränkter Leber-oder Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden. Schlechte Nierenfunktion hat nur geringe Auswirkungen Auf pyndale & reg; (pindolol) clearance, aber schlechte Leberfunktion kann Blutspiegel von Pyndale verursachen® (pindolol) wesentlich erhöhen.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In chronischen oralen toxikologischen Studien (1-2 Jahre) in Mäusen, Ratten, und Hunde, Pyndale ® (pindolol) hat keine signifikanten toxischen Wirkungen. In 2-Jahres-Studien zur oralen Karzinogenität bei Ratten und Mäusen in Dosen von 59 mg/kg/Tag und 124 mg/kg/Tag (50-und 100-fache der empfohlenen höchstdosis beim Menschen), beziehungsweise, Pyndale® (pindolol) produzierte keine neoplastischen, preneoplastischen, oder nonneoplastische pathologische Läsionen. In fertilitäts-und Allgemeinen reproduktionsleistungsstudien an Ratten verursachte Pyndale® (pindolol) bei einer Dosis von keine Nebenwirkungen 10 mg/kg.

Im männlichen fertilitäts - und Allgemeinen fortpflanzungstest bei Ratten wurde in der Gruppe mit 100 mg/kg/Tag eine eindeutige Toxizität beobachtet, die durch Mortalität und verminderte Gewichtszunahme gekennzeichnet war. Bei 30 mg / kg / Tag war eine verminderte Paarung mit einer Hodenatrophie und/oder einer verminderten Spermatogenese verbunden. Dieses ansprechen ist jedoch nicht eindeutig medikamentös bedingt, da es innerhalb dieses Experiments keine dosisreaktionsbeziehung und keine ähnliche Wirkung auf Hoden von Ratten gab, Denen pyndale verabreicht wurde ® (pindolol) als diätetische Beimischung für 104 Wochen. Es schien einen Anstieg der pränatalen Mortalität bei Männern zu geben, die 100 mg/kg erhielten, aber die Entwicklung der Nachkommen war nicht beeinträchtigt.

Bei Frauen verabreicht Pyndale ® (pindolol) vor der Paarung durch Tag 21 der Laktation, Paarungsverhalten wurde verringert bei 100 mg/kg und 30 mg/kg. Bei diesen Dosierungen gab es auch eine erhöhte Mortalität der Nachkommen. Die pränatale Mortalität war bei 10 mg/kg erhöht, aber es gab keine klare dosisreaktionsbeziehung in diesem experiment. Es wurde eine erhöhte Resorptionsrate bei 100 mg / kg bei Frauen beobachtet, die am 15.

Schwangerschaft

Kategorie B

Studien an Ratten und Kaninchen, die das 100-fache der empfohlenen höchstdosen beim Menschen überstiegen, zeigten keine embryotoxizität oder Teratogenität. Da es keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen, und da tiervermehrungsstudien sind nicht immer prädiktiv für die menschliche Reaktion, Pyndale ® (pindolol), wie bei jedem Medikament, sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mütter

Da Pyndale & reg; (pindolol) wird in der Muttermilch ausgeschieden, Pflege sollte nicht von Müttern durchgeführt werden, die das Medikament erhalten.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Klinisches Labor

Bei 7% der Patienten wurden während der Verabreichung von Pyndale ® (pindolol) geringfügige anhaltende Erhöhungen der serumtransaminasen (SGOT, SGPT) festgestellt, progressive Erhöhungen wurden jedoch nicht beobachtet. Diese Erhöhungen waren nicht mit anderen Anomalien verbunden, die auf eine leberfunktionsstörung hindeuten würden, wie vermindertes serumalbumin und gesamtproteine. Während mehr als einem Jahrzehnt des weltweiten Marketings gab es in der medizinischen Literatur keine Berichte über offene leberverletzungen. Alkalische phosphatase, milchsäurehydrogenase (LDH) und Harnsäure sind ebenfalls in seltenen Fällen erhöht. Die Bedeutung dieser Erkenntnisse ist unbekannt.

Die meisten Nebenwirkungen waren mild. Die in der folgenden Tabelle aufgeführten inzidenzfälle stammen aus 12-wöchigen vergleichenden doppelblinden, parallelen Designstudien bei hypertensiven Patienten, denen Pyndale ® (pindolol) als Monotherapie, verschiedene aktive kontrollmedikamente als Monotherapie oder placebo verabreicht. Daten für Pyndale® (pindolol) und die positiven Kontrollen wurden aus mehreren Studien zusammengefasst, da keine auffälligen Unterschiede in den einzelnen Studien gesehen wurden, mit 1 Ausnahme. Unter Berücksichtigung aller berichteten Nebenwirkungen war die Häufigkeit von ödemen in positiven kontrollversuchen merklich höher [16% Pyndale® (pindolol) vs. 9% positive Kontrolle] als in placebokontrollierten Studien [6%Pyndale® (pindolol) vs. 3% placebo]. Die Tabelle enthält Nebenwirkungen entweder freiwillig oder ausgelöst, und zumindest möglicherweise drogenbezogen, die berichtet wurden, in mehr als 2% von Pyndale® (pindolol) Patienten und andere ausgewählte wichtige Reaktionen.

Nebenwirkungen, die Freiwillig Oder Ausgelöst Wurden (und zumindest möglicherweise medikamentös bedingt)

max.

Die folgenden ausgewählten (potenziell wichtige) Nebenwirkungen wurden in gesehen 2% oder weniger Patienten und Ihre Beziehung zu Pyndale ® (pindolol) ist ungewiss. Zentralnervensystem: Angst, Lethargie; AUTONOMES NERVENSYSTEM: Sehstörungen, Hyperhidrose; Herz-KREISLAUF: Bradykardie, Claudicatio, kalte Extremitäten, herzblockade, Hypotonie, Synkope, Tachykardie, Gewichtszunahme; Magen-DARM: Durchfall, Erbrechen; ATEMWEGE: Keuchen; UROGENITAL: Impotenz, pollakisurie; SONSTIGES: Auge: Unbehagen oder brennende AUGEN.

Mögliche Nebenwirkungen

Darüber hinaus wurden andere Nebenwirkungen, die nicht erwähnt wurden, mit anderen beta-adrenergen blockiermitteln berichtet und sollten als mögliche Nebenwirkungen von Pyndale ® (pindolol).

Zentralnervensystem: Reversible psychische depression, die zu Katatonie fortschreitet; ein akutes reversibles Syndrom, das durch Desorientierung für Zeit und Ort, kurzzeitgedächtnisverlust, emotionale Labilität, leicht getrübtes sensorium und verminderte Leistung in der neuropsychometrie gekennzeichnet ist.

Kardiovaskulär: Intensivierung des AV-Blocks. (Siehe KONTRAINDIKATIONEN)

Allergisch: Erythematöser Hautausschlag; Fieber kombiniert mit Schmerzen und Halsschmerzen; laryngospasmus; Atemnot.

Hämatologisch: Agranulozytose; thrombozytopenische und nichtthrombozytopenische purpura.

Gastro: Mesenterica arterielle Thrombose; ischämische Kolitis.

Sonstiges : Reversible Alopezie; Peyronie-Krankheit.

Das okulomukokutane Syndrom, das mit dem Betablocker practolol assoziiert ist, wurde mit Pyndale nicht berichtet ® (pindolol) während der untersuchungsanwendung und umfangreiche Auslandserfahrung in Höhe von über 4 Millionen patientenjahre.

Es liegen keine spezifischen Informationen zur Notfallbehandlung von überdosierungen vor. Auf der Grundlage der pharmakologischen Wirkungen von Pyndale ® (pindolol) sollten daher zusätzlich zur Magenspülung die folgenden Allgemeinen Maßnahmen angewendet werden:

Übermäßige Bradykardie: Atropin verabreichen; wenn keine Reaktion auf vagalblockade vorliegt, isoproterenol vorsichtig verabreichen.

Herzinsuffizienz: digitalisieren Sie den Patienten und / oder verabreichen Sie Diuretikum. Es wurde berichtet, dass glucagon in dieser situation nützlich sein kann.

Hypotonie: vasopressoren, Z. B. Epinephrin oder levarterenol, mit serieller blutdrucküberwachung verabreichen. (Es gibt Hinweise darauf, dass Adrenalin das Medikament der Wahl sein kann.)

Bronchospasmus: verabreichen Sie ein beta-2-stimulierendes Mittel wie isoproterenol und / oder ein theophyllinderivat.

Ein Fall einer akuten überdosierung wurde mit einer Einnahme von berichtet 500 mg Pyndale ® (pindolol) von einem hypertensiven Patienten. Der Blutdruck stieg und die Herzfrequenz Betrug Â380 Schläge / min. Die Genesung war ereignislos. In einem anderen Fall, 250 mg Pyndale & reg; (pindolol) wurde genommen mit 150 mg diazepam und 50 mg nitrazepam, Herstellung Koma und Hypotonie. Der patient erholte sich in 24 Stunden.