Plumger

Der Wirkstoff von Plumgeriumbromid ist ein Aminosteroid, das die Übertragung von Motornervenimpulsen auf die gestreiften Muskelrezeptoren effektiv blockiert. Es ist ein nicht depolarisierendes neuromuskuläres Blockierungsmittel mit einer langen Wirkdauer und wird in den folgenden Indikationen verwendet:

1. Als Adjuvans in der chirurgischen Anästhesie, um die Skelettmuskulatur in einer Vielzahl von chirurgischen Eingriffen zu entspannen.

2. Verwendung auf der Intensivstation als nicht depolarisierender neuromuskulärer Blocker zur Behandlung verschiedener Pathologien, z. B. asthmaticus und Tetanus mit schwerem Status.

Plumgerium sollte intravenös verabreicht werden.

Es wird nicht empfohlen, durch Infusion verabreicht zu werden.

Die Dosierung sollte individualisiert werden, da die individuelle Reaktion auf Muskelrelaxantien sehr unterschiedlich ist. Bei der Bestimmung der Dosis sollten die Anästhesiemethode, die erwartete Dauer der Operation, die mögliche Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die vor und während der Anästhesie verabreicht werden, und der Zustand des Patienten berücksichtigt werden.

Die Verwendung eines peripheren Nervenstimulators wird zur Überwachung des neuromuskulären Blocks und der Erholung empfohlen.

ERWACHSEN:

Anfangsdosis: 50-80 Mikrogramm / kg (Intubation innerhalb von 150-120 Sekunden) oder 80-100 Mikrogramm / kg (Intubation innerhalb von 120-90 Sekunden durchgeführt).

Inkrementelle Dosen: 10-20 Mikrogramm / kg

PEDIATRISCH:

Anfangsdosis: 60-100 Mikrogramm / kg

Inkrementelle Dosen: 10-20 Mikrogramm / kg

NEONATES:

Plumgerium-Dosen bei Neugeborenen bis zu einem Monat müssen sorgfältig individualisiert werden, da Neugeborene besonders empfindlich auf nicht depolarisierende neuromuskuläre Blockierungsmittel reagieren.

Dosierung 30-40 Mikrogramm / kg anfänglich I / V, danach 10-20 Mikrogramm / kg.

Wenn Succinylcholin zur Intubation verwendet wird, sollte die Verabreichung von Plumgerium verzögert werden, bis sich der Patient klinisch von dem durch Succinylcholin induzierten neuromuskulären Block erholt hat.

Nach der Verabreichung von Suxamethonium kann die Dosierung von Plumgerium erheblich reduziert werden:

Erwachsene:

Anfangsdosis: 20-60 Mikrogramm / kg

Inkrementelle Dosen 10-20 Mikrogramm / kg

Kinder:

Anfangsdosis: 20-60 Mikrogramm / kg

Inkrementelle Dosen 10-20 Mikrogramm / kg

ÄLTER:

Die neuromuskuläre Blockierungsaktivität von Plumgerium ist bei älteren Menschen verlängert, und niedrigere Dosen können erforderlich sein.

GELEGENHEIT:

Bei übergewichtigen Patienten können Dosen von Plumgerium auf mg / kg-Basis zu einer Überdosierung führen. Die Dosierung muss entsprechend der Reaktion angepasst werden.

INTENSIVE PFLEGE:

Plumgerium wirkt bei Intensivpatienten länger, und eine intravenöse Dosis von 60 Mikrogramm / kg alle ein bis eineinhalb Stunden oder sogar weniger häufig ist normalerweise ausreichend.

SOFORTIGE LEBENS- UND LÄNDLICHE FUNKTION:

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist Vorsicht geboten, wie im Abschnitt mit besonderen Warnhinweisen und Vorsichtsmaßnahmen erwähnt.

Hyperdiurese kann zu einem verringerten neuromuskulären Blockierungseffekt führen.

Bei der Kontrolle von Tetanus hängt die Dauer der Plumgeriumrelaxation wahrscheinlich von der Schwere des Krampfes ab, daher kann die Wirkungsdauer variabel sein.

Die Wirkdauer hängt vom klinischen Zustand des Patienten und der verabreichten Dosis ab. Bei normalen Probanden, die perioperative Muskelrelaxans-Dosen erhalten, beträgt die Wirkdauer jedoch normalerweise 45-60 Minuten.

Plumgerium sollte nicht mit anderen Wirkstoffen in derselben Spritze oder mit Lösungen für intravenöse Infusionen gemischt werden, da eine Änderung des pH-Werts zu Niederschlägen führen kann.

Nicht verwendete Lösungen entsorgen.

Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Plumgerium oder das Bromidion. Gleichzeitige Anwendung eines depolarisierenden neuromuskulären Blockierungsmittels, z. B. Suxamethonium.

Anaphylaktische Reaktionen können nach Verabreichung von neuromuskulären Blockierungsmitteln auftreten.).

Insbesondere bei früheren anaphylaktischen Reaktionen auf neuromuskuläre Blockierungsmittel sollten besondere Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, da über eine allergische Kreuzreaktivität gegenüber neuromuskulären Blockierungsmitteln berichtet wurde (siehe auch Abschnitt 4.8).

Nierenversagen.

Da Plumgeriumbromid hauptsächlich im Nierensystem ausgeschieden wird, verlängert sich die Eliminationshalbwertszeit bei Nierenversagen, was zu einer Verringerung der Plasma-Clearance und einer längeren Wirkdauer führt.

Die Verlängerung der Halbwertszeit bei Patienten mit Nierenversagen ist häufig, aber nicht immer mit einer verlängerten Dauer der neuromuskulären Blockade verbunden. Bei diesen Patienten kann die Erholung von der neuromuskulären Blockade ebenfalls verlängert werden.

Beeinträchtigte Leber- / Gallentraktkrankheit.

Die Wirkdauer kann unter diesen Bedingungen verlängert werden, und aufgrund des erhöhten Verteilungsvolumens des Arzneimittels kann eine Resistenz gegen die neuromuskuläre Blockierungswirkung von Plumgeriumbromid auftreten.

Unter solchen Bedingungen setzt das Medikament langsamer ein und in Verbindung mit den erhöhten Gesamtdosisanforderungen kann es bei diesen Patienten zu einer Verlängerung der Blockade und Erholungszeit kommen.

Patienten mit Karzinomatose, die insbesondere mit einem Bronchialkarzinom assoziiert sind, können eine ausgeprägte Empfindlichkeit gegenüber diesem Wirkstoff aufweisen, und der erzeugte neuromuskuläre Block kann schlecht auf Neostigmin ansprechen.

Wie bei anderen nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien sollte Plumgerium bei Patienten mit vorbestehenden Lungen-, Leber- oder Nierenerkrankungen und mit besonderer Sorgfalt bei Patienten mit Muskeldystrophien, Myasthenia gravis und myasthenischem Syndrom angewendet werden, es sei denn, es ist beabsichtigt, eine längere postoperative Behandlung durchzuführen Atemhilfe. Wie bei anderen Curariformstoffen sollte Plumgerium bei neuromuskulären Erkrankungen oder nach Poliomyelitis mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da die Reaktion auf neuromuskuläre Blockierungsmittel bei diesen Patienten erheblich verändert sein kann. Das Ausmaß und die Richtung dieser Änderung können stark variieren.

Vor der Verabreichung von Plumgerium sollten Bedingungen wie Elektrolytstörungen, veränderter pH-Wert und Dehydration nach Möglichkeit korrigiert werden. Plumgerium sollte bei Patienten mit Bluthochdruckneigung mit Vorsicht angewendet werden.

Plumgerium kann eine Verringerung der partiellen Prothromboplastinzeit und der Prothrombinzeit verursachen. Zustände, die mit langsameren Kreislaufzeiten verbunden sind, z. B. Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Ödeme und Alter, führen zu einem erhöhten Verteilungsvolumen, was zu einer erhöhten Beginnzeit führen kann.

Plumgerium sollte bei Neugeborenen, bei kranken oder kakhetischen Patienten, bei Lebererkrankungen oder obstruktivem Gelbsucht (resistent gegen die Wirkung von Arzneimitteln) in Zuständen mit veränderten Plasmaproteinspiegeln oder bei vermindertem Nierenblutfluss oder Nierenerkrankungen mit besonderer Sorgfalt angewendet werden . Bei Operationen mit den Unterkühlungstechniken wird die neuromuskuläre Blockierungseffekt nicht depolarisierender Medikamente durch Erwärmung des Patienten verringert und erhöht.

Plumgerium sollte in sorgfältig angepasster Dosierung oder unter Aufsicht eines qualifizierten Anästhesisten verabreicht werden und nur, wenn Einrichtungen für kontrollierte Beatmung, Insufflation mit Sauerstoff und Endotrachealintubation zur sofortigen Anwendung verfügbar sind.

Da Plumgerium die Atemmuskulatur entspannt, muss die Atmung bei allen Patienten unterstützt werden. Es ist wichtig sicherzustellen, dass der Patient spontan, tief und regelmäßig atmet, bevor er das Theater nach der Anästhesie verlässt. Die mit Plumgerium erreichte neuromuskuläre Blockade kann mit einem Cholinesterasehemmer (z. Neostigmin) in einer angemessenen Dosis zusammen mit Atropin als Anticholinergenmittel.

Vorsicht ist geboten, wenn beim Intubieren des Patienten die Gefahr eines Aufstoßen besteht, beispielsweise während der Crash-Induktion.

Andere Zustände, die die Wirkung von Plumgerium verstärken können, sind: Hypokaliämie (z. nach schwerem Erbrechen, Durchfall, Digitalisierung und Diuretikatherapie), Hypermagnesiämie, Hypokalzämie (nach massiven Transfusionen), Hypoproteinämie, Dehydration, Azidose, Hyperkapnoe und Kachexie.

Es wird nicht empfohlen, potenziell gefährliche Maschinen zu verwenden oder ein Auto innerhalb von 24 Stunden nach vollständiger Erholung von der neuromuskulären Blockierungswirkung von Plumgerium zu fahren.

Hohe Dosen eines depolarisierenden Arzneimittels können eine Desensibilisierung der Endplatte verursachen und die postoperative Apnoe verlängern.

Herz-Kreislauf: Erhöhte Pulsfrequenz und Herzleistung. Der Blutdruck kann steigen. Gelegentlich können Arrhythmien auftreten.

Gastrointestinal: Während der Anästhesie wird manchmal Speichelfluss festgestellt.

Überempfindlichkeit: Gelegentlicher vorübergehender Ausschlag wurde festgestellt.

Reaktionen an der Injektionsstelle: Schmerzen oder lokale Hautreaktionen an der Injektionsstelle.

Atemwege: Bronchospasmus wurde selten berichtet

Schwerwiegende oder lebensbedrohliche Reaktionen: Ungewöhnlich wurden schwere anaphylaktoide Reaktionen berichtet. Bei früheren anaphylaktischen Reaktionen auf neuromuskuläre Blockierungsmittel sollten besondere Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, da über eine allergische Kreuzreaktivität zwischen neuromuskulären Blockern berichtet wurde.

Da bekannt ist, dass neuromuskuläre Blockierungsmittel im Allgemeinen sowohl lokal als auch systemisch die Histaminfreisetzung induzieren können, das mögliche Auftreten von Juckreiz und erythematösen Reaktionen an der Injektionsstelle und / oder generalisiertem Histaminoid (anaphylaktoid) Reaktionen wie Bronchospasmus und kardiovaskuläre Veränderungen sollten bei der Verabreichung dieser Medikamente immer berücksichtigt werden.

Okular: Plumgerium senkt den Augeninnendruck und induziert Miosis, wobei beide Effekte bei der opththalmischen Operation günstig sind.

Klinische Merkmale: Die Symptome sind anhaltende Apnoe, Atemdepression und / oder Muskelschwäche. Der Tod kann auf akutes Atemversagen folgen.

Management: Neostigmin in einer Dosis von 2,5 mg und Atropin in einer Dosis von 1,2 mg können verabreicht werden, um den neuromuskulären Block umzukehren, während die Beatmung fortgesetzt wird. Wenn die Verabreichung des Cholinesterasehemmmittels die neuromuskulären Blockierungseffekte der Plumgerium-Belüftung nicht umkehrt, muss sie fortgesetzt werden, bis die spontane Atmung wiederhergestellt ist. Eine wiederholte Dosierung des Cholinesterasehemmers kann gefährlich sein.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxantien, peripher wirkende Mittel, andere quaternäre Ammoniumverbindungen, M03AC01

ATC-Code: M03AC01

Plumgeriumbromid erzeugt pharmakologische Wirkungen ähnlich denen anderer nicht depolarisierender neuromuskulärer Blockierungsmittel. Das Medikament kann eine Erhöhung der Herzfrequenz erzeugen, die aus einer direkten Blockierungseffekt auf die Acetylcholinrezeptoren des Herzens zu resultieren scheint. Der Anstieg der Herzfrequenz scheint dosisabhängig zu sein und ist bei üblichen Dosen minimal. Plumgerium verursacht wenig oder keine Histaminfreisetzung und keine Ganglionblockade und verursacht daher keine Hypotonie oder Bronchospasmus. Trotz seiner steroidalen Struktur zeigt das Medikament keine hormonelle Aktivität.

Nach der I / V-Verabreichung von Plumgeriumbromid 60 Mikrogramm / kg erreicht die Muskelentspannung innerhalb von 2-3 Minuten ein Niveau, das für die Endotrachealintubation geeignet ist, etwas schneller als bei Tubocurarin. Der Beginn und die Dauer der Lähmung hängen mit der Dosis zusammen. Nach einer Dosis von 60 Mikrogramm / kg beginnen die Wirkungen des Arzneimittels in etwa 35-45 Minuten nachzulassen. Zusätzliche Dosen können die Größe und Dauer der neuromuskulären Blockade erhöhen. Die Wirkdauer hängt vom klinischen Zustand des Patienten und der verabreichten Dosis ab. Bei normalen Probanden, die perioperative Muskelrelaxans-Dosen erhalten, beträgt die Wirkdauer jedoch normalerweise 45-60 Minuten.

Die Proteinbindung von Plumgerium scheint nicht wesentlich zu sein. Die Aktivität des Arzneimittels wird durch Plasma-Kohlendioxidkonzentrationen oder pH-Wert nicht stark beeinflusst. Die Umverteilung ist für die Beendigung der Aktivität nach Einzeldosen verantwortlich. Plumgerium überquert die Plazenta in geringen Mengen.

Die Plasmakonzentrationen scheinen dreiphasig abzunehmen. Bei Erwachsenen mit normaler Nieren- und Leberfunktion beträgt die Halbwertszeit in der Endphase etwa 2 Stunden. Die Eliminationshalbwertszeit kann bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion verlängert sein. Das Medikament wird hauptsächlich unverändert durch die Nieren eliminiert, obwohl geringe Mengen metabolisiert werden können und ein Teil des Arzneimittels in der Galle eliminiert werden kann.

Mischen Sie keine anderen Lösungen in derselben Spritze, da eine Änderung des pH-Werts zu Niederschlägen führen kann.

Nur zum einmaligen Gebrauch. Nicht verwendete Lösungen sollten verworfen werden.