Matil

Behandlung von akuter und chronischer Schizophrenie mit produktiven Symptomen (Schaden, Halluzinationen, Denkweise) und / oder negativen Symptomen (Infektion der Wirkung, Verlust emotionaler und sozialer Verbindungen), einschließlich Patienten mit überwiegend negativen Symptomen.

Innerhalb. Wenn die Tagesdosis 400 mg nicht überschreitet, kann sie normalerweise einmal täglich eingenommen werden. Wenn die Tagesdosis 400 mg überschreitet, sollte sie in zwei Dosen unterteilt werden.

Mit dem Überwiegen negativer Episoden. Bei Patienten mit überwiegend negativen Symptomen wird die Ernennung eines Amysulprids in einer Dosis von 50 bis 300 mg / Tag empfohlen (durchschnittlich in einer Dosis von 100 mg / Tag). Die Dosisauswahl sollte einzeln durchgeführt werden. Wenn die Dosis weniger als 200 mg beträgt, sollten Tabletten mit 100 oder 200 mg verwendet werden.

In gemischten Episoden mit produktiven und negativen Symptomen. Bei Patienten mit gemischten negativen und produktiven Dosissymptomen sollten Dosen ausgewählt werden, um eine optimale Kontrolle über produktive Symptome zu gewährleisten. Im Durchschnitt liegen sie zwischen 400 und 800 mg. Die Unterstützungsbehandlung sollte individuell auf das Niveau der minimalen wirksamen Dosen festgelegt werden (abhängig von der Reaktion des Patienten).

Akute psychotische Episoden

Beginn der Behandlung:

- Es ist möglich, die Behandlung zu beginnen, indem das Medikament innerhalb weniger Tage in einer Maximaldosis von 400 mg / Tag injiziert wird, gefolgt vom Übergang zum Medikament nach innen

- Dosen von 400 bis 800 mg werden zur Einnahme verwendet. Die maximale Dosis sollte 1200 mg / Tag niemals überschreiten.

Unterstützung der Therapie. Anschließend wird die ausgewählte Dosis je nach Reaktion des Patienten beibehalten oder angepasst. In allen Fällen sollten dosisunterstützende Dosen individuell auf das Niveau der minimalen wirksamen Dosen festgelegt werden.

Bei Patienten mit Nierenversagen. Die klinische Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist begrenzt. Die Entfernung des Amisulfs erfolgt über die Nieren. Bei Nierenversagen sollte die Dosis für Patienten mit Cl-Kreatinin 30–60 ml / min um die Hälfte und für Patienten mit Cl-Kreatinin um 10 bis 30 ml / min um das Dreifache reduziert werden.

Es liegen keine Daten zur Aufnahme von Amysulfid in einer Dosis von mehr als 50 mg vor.

Aufgrund des Mangels an Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Cl-Kreatinin von weniger als 10 ml / min ist die Anwendung von Amysulprid in dieser Patientengruppe kontraindiziert (siehe. "Indikationen").

Bei Patienten mit Leberversagen. Aufgrund der Tatsache, dass das Medikament in der Leber schlecht metabolisiert wird, ist eine Abnahme seiner Dosis während des Leberversagens nicht erforderlich.

Bei älteren Patienten. Bei der Verschreibung des Arzneimittels sollten ältere Patienten besonders vorsichtig sein (siehe. "Besondere Anweisungen").

Überempfindlichkeit gegen Amisulf oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

gleichzeitige prolaktinabhängige Tumoren (z. Hypophysenprolaktinom und Brustkrebs);

Feochromozytom (diagnostiziert oder vermutet);

Kindheit und Jugend bis zu 15 Jahren (mangelnde klinische Erfahrung mit der Anwendung);

Stillzeit;

schweres Nierenversagen mit Cl-Kreatinin von weniger als 10 ml / min (mangelnde klinische Erfahrung);

Begleittherapie durch dopaminetische Agonisten (Cabergolin, Chinagolid) bei Nichtbehandlung der Parkinson-Krankheit (siehe. "Interaktion").

gleichzeitige Therapie mit Linken, Amantadin, Apomorphin, Bromocryptin, Etacapon, Lysurid, Pergolid, Pyribedil, Pramipexol, Ropinirol, Selegilin (siehe. "Interaktion");

Begleittherapie mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern und die Entwicklung von Rhythmusstörungen verursachen können, einschließlich einer möglicherweise lebensbedrohlichen polymorphen Magentachykardie vom Typ „Pyruet“ (Torsade de Punkte) (cm. "Interaktion"):

- antiarhythmische Mittel der IA-Klasse (Hinidin, Disopiramid) und der III-Klasse (Amiodaron, Sotalol, Dophetylid, Ibutylid);

- andere Arzneimittel (Baprived, Cisaprid, Methadon, Sulfoprid, Thioridazin, Mifemanylmethylsulfat, verabreicht in / in Reditromycin, verabreicht in / in Spiramycin, Misolastin, verabreicht in / in Winden, Halophantrin, Lumephphantrin, Sparfloxacin, Moxifamidloxacin, Pentin,

angeborene Galactosemie, Malabsorptionssyndrom von Glucose- oder Galactose- oder Laktasemangel.

Mit Vorsicht : bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren bei der Entwicklung schwerer Magenrhythmien, einschließlich einer möglicherweise lebensbedrohlichen polymorphen Magentachykardie vom Typ „Pyreuth“ (Torsade de Punkte)nämlich bei Patienten mit angeborenen QT-Verlängerungsintervallen, die durch Verlängerung des QT-Intervalls erworben wurden (mit Kombination mit Arzneimitteln, die die Dauer der QT erhöhen_c-interval, mit Ausnahme der im Abschnitt "Anzeigen" angegebenen (siehe. "Interaktion"), Bradykardie weniger als 55 Uhr./ min, elektrolytische Störungen, einschließlich Hypokalämie, bei Patienten, die gleichzeitig mit Medikamenten behandelt werden, die eine Hypokaliämie verursachen können, exprimierten eine Bradykardie von weniger als 55 Erzen./ min, verlangsamen die intrakardiale Leitfähigkeit (i.to. Amisulf ist in der Lage, das QT-Intervall dosisabhängig zu verlängern und das Risiko für die Entwicklung schwerer Magenrhythmien, einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie vom Typ „Pyruet“, zu erhöhen (Torsade de Punkte) (cm. "Kollaterale Wirkung", "Wechselwirkung"); bei Patienten mit Nierenversagen t.to. Es besteht die Gefahr einer Kumulierung des Arzneimittels, und die Erfahrung seiner Anwendung bei Nierenversagen ist begrenzt (siehe. Pharmakokinetik und Verwendungsmethode und Dosierungen, besondere Anweisungen); bei älteren Patienten t.to. Sie haben eine erhöhte Veranlagung für die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie, eine übermäßige beruhigende Wirkung. bei älteren Patienten mit Demenz (siehe. "Besondere Anweisungen"); bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung eines Schlaganfalls (siehe. "Besondere Anweisungen"); bei Patienten mit Epilepsie t.to. Amysulfid kann die Schwelle der Krampfbereitschaft senken; bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Thromboembolium (siehe. "Kollaterale Aktion", "Besondere Anweisungen"); bei Patienten mit Parkinson-Krankheit t.to. Amisulfid kann wie andere Antidophaminergika die Manifestation der Parkinson-Krankheit erhöhen (siehe. "Besondere Anweisungen"); bei Patienten mit Diabetes mellitus und Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Diabetes mellitus (i.to. Einige SARS, einschließlich Amisulfid, können eine Erhöhung der Blutzuckerkonzentration verursachen.

Nebenwirkungen werden in Übereinstimmung mit den folgenden Abstufungen ihrer Häufigkeit dargestellt: sehr oft (> 10%), oft (> 1%, <10); selten (> 0,1%, <1%); selten (> 0,01%, <0,1%) und sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten (<0,01%); unbekannte Häufigkeit (nach verfügbar.

Das Folgende sind Nebenwirkungen, die in kontrollierten klinischen Studien und nach dem Inverkehrbringen des Drogenkonsums beobachtet wurden. Es ist zu beachten, dass es in einigen Fällen sehr schwierig ist, die Nebenwirkungen der Symptome der Grunderkrankung zu unterscheiden.

Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - extrapyramide Symptome (Tremor, Starrheit, Hypokinesie, Hypergation, Akatisie, Dyskinesie). Diese Symptome sind normalerweise mäßig ausgeprägt, wenn sie in optimalen Dosen eingenommen werden, und teilweise reversibel, wenn anticholinerge Antiparkinson-Medikamente hinzugefügt werden, ohne die Behandlung von Amysulprid abzubrechen. Die Häufigkeit von extrapyramiden Symptomen hängt von der Dosis ab. Deshalb, bei Patienten mit überwiegend negativen Symptomen, Erhalt von Amisulfid in einer Dosis von 50–300 mg, Die Inzidenz von extrapyramiden Störungen ist sehr gering; oft — akute Dystonie (spastisch krumm, okulogorous weint, Trismus) reversibel bei Zugabe von anticholinergen Antiparkinsonika, ohne die Behandlung von Amysulprid abzubrechen; Tag Schläfrigkeit; selten — späte Dyskinesie, gekennzeichnet durch rhythmisch, unwillkürliche Bewegungen vorwiegend der Sprache und / oder der Gesichtsmuskeln, treten normalerweise nach längerer Anwendung des Arzneimittels auf. Anti-cholinerge Antiparkinson-Medikamente sind in diesen Fällen unwirksam oder können die Symptome verstärken. Anfälle von Anfällen; unbekannte Häufigkeit - malignes neuroleptisches Syndrom (siehe. "Besondere Anweisungen").

Von der Seite des LCD : oft - Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit.

Aus dem endokrinen System : häufig - Amisulfritis führt zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen des Prolakts, der nach der Abschaffung des Arzneimittels reversibel ist. Dies kann zu Galaktorea, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Brustdrüsen und erektiler Dysfunktion führen.

Stoffwechselstörungen : oft - Zunahme des Körpergewichts; selten - Hyperglykämie (siehe. "Spezifikationen", mit Vorsicht "und" Besondere Anweisungen ").

Verstöße gegen das Herz-Kreislauf-System : oft - arterielle Hypotonie; selten - Bradykardie; unbekannte Frequenz - Verlängerung des QT-Intervalls; Magenrhythmusstörungen wie polymorphe ventrikuläre Tachykardie vom Typ „Piruet“ (Torside de Pointes), die in Kammerflimmern und zu Herzstillstand und plötzlichem Tod führen können (. "Besondere Anweisungen"); Thromboembolien, einschließlich Lungenthromboembolie, manchmal tödliche und tiefe Venenthrombose (siehe. "Besondere Anweisungen").

Von der Seite der Laborindikatoren : selten - ein Anstieg der Leberenzyme, hauptsächlich Transaminasen.

Von der Seite des Immunsystems : selten - allergische Reaktionen.

Andere: oft - Schlaflosigkeit, Angst, Unruhe, Orgasmusstörungen, Frigidität.

Symptome : Die Erfahrung einer Überdosierung von Amisulfid ist sehr begrenzt. Es wurde über einen signifikanten Anstieg der bekannten pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels berichtet, nämlich die Entwicklung von Schläfrigkeit, Sedierung, Koma, arterieller Hypotonie und extrapyramidensymptomen.

Es sollte berücksichtigt werden, dass Überdosierungsphänomene bei fehlerhafter Einnahme zusätzlicher Dosen des Arzneimittels oder gleichzeitiger Einnahme anderer Arzneimittel auftreten können.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel gegen Amisulfid.

Im Falle einer Überdosierung sollten die grundlegenden Vitalfunktionen des Körpers überwacht und aufrechterhalten werden, bis der Patient den Zustand einer Überdosierung vollständig verlassen hat. Im Falle einer Überdosierung ist die EKG-Überwachung obligatorisch, d.h. Es besteht die Gefahr, dass das QT-Intervall verlängert und lebensbedrohliche Rhythmusstörungen auftreten (siehe. "Kombiereffekte").

Bei schweren extrapyramiden Symptomen sollten anti-cholinerge Mittel angewendet werden.

T.to. Die Entfernung von Amysulprid mit Hämodialyse ist unbedeutend, dann ist die Verwendung von Hämodialyse für die Entfernung mit einer Überdosis ungeeignet.

Amisulfid ist ein Antipsychotikum aus einer Gruppe ersetzter Benzamide. Das pharmakodynamische Profil des Amysulfids beruht auf der selektiven und vorherrschenden Affinität zu den Subtypen D₂- und D₃-dofaminerge Rezeptoren des limbischen Systems. Amisulfid hat keine Affinität zu Serotonin und anderen Neurorezeptoren wie Histamin, cholinergen und adrenergen Rezeptoren.

In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Amisulfid bei Verwendung in hohen Dosen die dopaminetischen Neuronen des Mesolimbi-Systems stärker blockiert als ähnliche Neuronen im Triatum-System. Diese spezifische Affinität erklärt sich offenbar aus der Dominanz der antipsychotischen Wirkungen von Amysulfid gegenüber seinen extrapyramiden Wirkungen.

Bei Verwendung in niedrigen Dosen blockiert das Amisulfid hauptsächlich das präsynaptische D₂- und D₃- dopaminerge Rezeptoren, die ihre positive Wirkung auf negative Symptome erklären können.

Amisulfid hat zwei Absorptionsspitzen: einer wird schnell in einer Stunde und der zweite - zwischen 3 und 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht. Nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg C_maxentsprechend diesen Peaks sind (39 ± 3) und (54 ± 4) ng / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 5,8 l / kg. Aufgrund der geringen Verbindung mit Plasmaproteinen (16%) ist die Wechselwirkung von Amysulfid mit anderen Arzneimitteln auf der Ebene der Proteinkommunikation nicht zu erwarten. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 48%.

Amisulfrid wird in der Leber leicht metabolisiert (etwa 4%), 2 inaktive Metaboliten werden identifiziert. Im Laufe des Kurses tritt die Kumulierung des Amysulfids nicht auf und seine Pharmakokinetik ändert sich nicht. Bei Aufnahme in T_1/2 Amisulfid beträgt ca. 12 Stunden.

Amisulfrid wird in unveränderter Form mit Urin gezüchtet.

Renal Cl ist ungefähr 330 ml / min.

Kohlenwasserstoffreiche Lebensmittel reduzieren zuverlässig die AUC, T_max und C_max Amisulfid, während fettreiche Lebensmittel keine Veränderungen der oben genannten pharmakokinetischen Indikatoren verursachen. Die Bedeutung dieser Beobachtungen in der alltäglichen klinischen Praxis ist jedoch unbekannt.

Nierenversagen. T_1/2 bei Patienten mit Nierenversagen ändert sich nicht, aber die Systemclearance nimmt mit einem Koeffizienten von 2,5 bis 3 ab. Die AUC von Amiculritis bei Nierenversagen ist leicht verdoppelt und bei mäßigem Nierenversagen fast verzehnfacht (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen"). Die Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei Nierenversagen ist begrenzt, und es liegen keine Daten zur Aufnahme von Amysulprid in einer Dosis von mehr als 50 mg vor.

Amisulfrid wird praktisch nicht mit Hämodialyse abgeleitet.

Pädiatrisches Versagen. Aufgrund der Tatsache, dass Amisulf in der Leber bei Leberversagen leicht metabolisiert wird, ist eine Anreicherung des Arzneimittels nicht zu erwarten und eine Abnahme seiner Dosen ist nicht erforderlich.

Ältere Patienten. Beim Vergleich der pharmakokinetischen Indikatoren von Patienten über 65 Jahren mit Patienten unter jüngerem Alter wurde festgestellt, dass sie nach einmaliger Aufnahme in das Amysulfid in einer Dosis von 50 mg C_max, T_1/2 und AUC ist 10–30% höher. Daten zu den Indikatoren der Pharmakokinetik bei älteren Patienten mit Amysulprid-Kursaufnahme liegen nicht vor.

• Antipsychotikum (neuroleptisch) [Neuroleptika]

Gegenkombinationen

Mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern und paraxismale Tachykardie verursachen können, einschließlich potenziell tödlicher polymorpher Magentachykardie vom Pyroeten-Typ (Torsade de Punkte) (cm. "Sprache"): mit antiarhythmischen Mitteln der IA-Klasse (Hinidin, Disopiramid) und der III-Klasse (Amiodaron, Sotalol, Dophetylid, Ibutylid); mit Bepridil, Cisapritis, Methadon, Sulfonatein.

Bei dopaminergen Agonisten (Cabergolin, Chinagolid), die nicht zur Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt werden, ein gegenseitiger Antagonismus der Wirkung von Agonisten dopaminerger Rezeptoren und Antipsychotika. Dopaminerge Agonisten können psychotische Symptome verursachen oder verstärken. Amisulfid kann die Symptome der Parkinson-Krankheit verstärken (siehe. "Besondere Anweisungen");

Mit einem Levodop (siehe. "Überwachung") ist ein wiederkehrender Antagonismus der Wirkungen von Levodopa und Antipsychotika.

Nicht empfohlene Kombinationen

Mit Medikamenten, die das Risiko einer potenziell tödlichen polymorphen Magentachykardie wie „Pyruet“ erhöhen ("torside de points") - Arzneimittel, die Bradykardie verursachen (Beta-Adrenoblockatoren, Verapamil, Diltiazem, Clonidin, Guanfacin, Digitalis, Donepezil, Rivastigmin, Tarin, Abenoniachlorid, Galantamin, Pyridostigminabromid, Neostigmina-Bromid).

Bei Arzneimitteln, die eine Hypokaliämie verursachen (Hypokaliämie der Diuretika verursachen, Darmperistaltik simulieren, in / in injizierbarem Amphotericin B, GKS, Tetracosactid) - sollten bei Verwendung die Kaliumverluste wiederhergestellt und die normalen Kaliumspiegel im Blut beibehalten werden.

Mit einigen Neuroleptika (Galoperidol, Pimosid, Pipotiazin, Sertindol, Chlorpromazin, Levomepromazin, Tsiamemazin, Sulfoprid, Thiaprid, Veraliprid, Droperidol), Simpramin-Antidepressiva, Lithiumpräparaten und Stickstoffantimykotika ("torside de points"):

Mit Alkohol verstärkt Amisulf die zentralen Wirkungen von Alkohol. Alkohol stärkt die beruhigende Wirkung von Antipsychotika;

Mit dopaminetischen Agonisten (Amantadin, Apomorphin, Bromocryptin, Antacapon, Lisurid, Pergolid, Pyribedil, Pramipexol, Ropinirol, Selegilin) (siehe. "Erlösung" und "Spezialanweisungen") ist ein gegenseitiger Antagonismus der Wirkung von Agonisten dopaminerger Rezeptoren und Antipsychotika. Dopaminerge Agonisten können psychotische Symptome verursachen oder verstärken. Amisulfid kann die Symptome der Parkinson-Krankheit verschlimmern.

Kombinationen zu berücksichtigen

Mit Medikamenten, die das Zentralnervensystem unterdrücken - Derivate von Morphin (Analgetika, Antimedikamente); Barbiturate; Benzodiazepine; Nicht-Benzodiazepin-Fragebögen; Schlaftabletten; Antidepressiva mit sedierender Wirkung (Amitriptylin, Doksepin, Miancerin, Mirtazapin, Thri₁-Histaminika mit beruhigender Wirkung; hypotitives Mittel der zentralen Wirkung (Clonidin); Neuroleptika; Baclophenom; Thalidomid, Pysotifen - ein ausgeprägter Anstieg der deprimierenden Wirkung auf das Zentralnervensystem. Eine zusätzliche Abnahme der Aufmerksamkeitskonzentration, die eine große Gefahr für die Transportfahrer und Personen darstellt, die mit Mechanismen arbeiten

Mit Hypotonie-Mitteln, einschließlich Beta-Adrenoblockatoren (Bisoprolol, Schnitz, Metoprolol) - das Risiko, eine arterielle Hypotonie zu entwickeln, insbesondere eine orthostatische Hypotonie (additive Wirkung). Informationen zu Beta-Adrenoblockierern finden Sie unter. "Interaktion, nicht empfohlene Kombinationen.".