Lorahexal

Lorahexal 10 mg Orodispersible Tablette ist zur symptomatischen Behandlung von allergischer Rhinitis (AR) und chronischer idiopathischer Urtikaria (CIU) indiziert.

Posologie

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

10 mg einmal täglich (eine Schmelztablette einmal täglich).

Pädiatrische Bevölkerung

Kinder von 2 bis 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg: 10 mg einmal täglich (eine Schmelztablette einmal täglich).

Die Schmelztablette mit einer Stärke von 10 mg ist bei Kindern mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg nicht geeignet.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Lorahexal bei Kindern unter 2 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Patienten mit Leberfunktionsstörung

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte eine niedrigere Anfangsdosis verabreicht werden, da sie möglicherweise eine verringerte Clearance von Lorahexal haben. Für Erwachsene und Kinder mit einem Gewicht von mehr als 30 kg wird eine Anfangsdosis von 10 mg jeden zweiten Tag empfohlen.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen erforderlich.

Ältere

Bei älteren Menschen sind keine Dosisanpassungen erforderlich.

Art der Verabreichung

Lorahexal 10 mg Schmelztabletten sollten mit Vorsicht und nur mit trockenen Händen behandelt werden.

Lorahexal 10 mg Schmelztabletten sind zur oralen Anwendung bestimmt.

Die Tablette muss auf die Zunge gelegt und gewartet werden, bis sie gründlich aufgelöst ist. Wasser oder andere Flüssigkeiten werden nicht benötigt, um die Dosis zu schlucken.

Die Schmelztablette kann ohne Rücksicht auf die Essenszeit eingenommen werden.

Lorahexal 10 mg Schmelztabletten sind bei Patienten kontraindiziert, die überempfindlich gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe in diesen Formulierungen sind.

Lorahexal sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Dieses Produkt enthält Laktose und Sorbit. Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Fructose-Intoleranz, Galaktose-Intoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Dieses Produkt enthält Aspartam. Aspartam ist eine Phenylalaninquelle, die für Menschen mit Phenylketonurie schädlich sein kann.

Die Verabreichung von Lorahexal sollte mindestens 48 Stunden vor Hauttests abgebrochen werden, da Antihistaminika ansonsten positive Reaktionen auf den Hautreaktivitätsindex verhindern oder verringern können.

In klinischen Studien, in denen die Fahrfähigkeit bewertet wurde, trat bei Patienten, die Lorahexal erhielten, keine Beeinträchtigung auf. Patienten sollten jedoch darüber informiert werden, dass manche Menschen sehr selten Schläfrigkeit erfahren, was ihre Fähigkeit zum Fahren oder Verwenden von Maschinen beeinträchtigen kann.

Unerwünschte Ereignisse, die mit Lorahexal in Verbindung gebracht wurden, sind nachstehend aufgeführt. Frequenzen sind definiert als:

Sehr häufig (> 1/10)

Häufig (> 1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (> 1 / 1.000 bis <1/100)

Selten (> 1 / 10.000 bis <1 / 1.000)

Sehr selten (<1 / 10.000)

Nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

In klinischen Studien in einer pädiatrischen Population waren bei Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren häufig auftretende Nebenwirkungen, die über Placebo hinaus berichteten, Kopfschmerzen (2,7%), Nervosität (2,3%) und Müdigkeit (1%).

In klinischen Studien mit Erwachsenen und Jugendlichen in einer Reihe von Indikationen, einschließlich AR und CIU, wurden in der empfohlenen Dosis von 10 mg täglich Nebenwirkungen mit Lorahexal bei 2% der Patienten berichtet, die über die mit Placebo behandelten Patienten hinausgingen.

Die häufigsten Nebenwirkungen, über die Placebo hinaus berichtet wurde, waren Schläfrigkeit (1,2%), Kopfschmerzen (0,6%), gesteigerter Appetit (0,5%) und Schlaflosigkeit (0,1%).

Andere Nebenwirkungen, die während des Zeitraums nach dem Inverkehrbringen gemeldet wurden, sind in der folgenden Tabelle aufgeführt.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-Programm zu melden: www.mhra.gov.uk/yellowcard oder suchen Sie im Google Play oder im Apple App Store nach MHRA Yellow Card.

Eine Überdosierung mit Lorahexal erhöhte das Auftreten anticholinerger Symptome. Bei Überdosierungen wurde über Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen berichtet.

Im Falle einer Überdosierung sind allgemeine symptomatische und unterstützende Maßnahmen so lange wie nötig einzuleiten und aufrechtzuerhalten. Die Verabreichung von Aktivkohle als Aufschlämmung mit Wasser kann versucht werden. Magenspülung kann in Betracht gezogen werden. Lorahexal wird durch Hämodialyse nicht entfernt und es ist nicht bekannt, ob Lorahexal durch Peritonealdialyse entfernt wird. Die medizinische Überwachung des Patienten soll nach der Notfallbehandlung fortgesetzt werden.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika - H₁ Antagonist, ATC-Code: R06A X13.

Wirkmechanismus

Lorahexal, der Wirkstoff im Arzneimittel, ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektivem, peripherem H_l-Rezeptoraktivität.

Pharmakodynamische Wirkungen

Lorahexal hat in der Mehrzahl der Bevölkerung und bei Verwendung in der empfohlenen Dosierung keine klinisch signifikanten sedativen oder anticholinergen Eigenschaften.

Während der Langzeitbehandlung gab es keine klinisch signifikanten Änderungen der Vitalfunktionen, Labortestwerte, körperlichen Untersuchungen oder Elektrokardiogramme.

Lorahexal hat kein signifikantes H₂-Rezeptoraktivität. Es hemmt nicht die Noradrenalinaufnahme und hat praktisch keinen Einfluss auf die Herz-Kreislauf-Funktion oder die intrinsische Herzschrittmacheraktivität.

Absorption

Lorahexal wird schnell und gut resorbiert. Die gleichzeitige Einnahme von Nahrungsmitteln kann die Aufnahme von Lorahexal leicht verzögern, ohne jedoch die klinische Wirkung zu beeinflussen.

Verteilung

Lorahexal ist stark an Plasmaproteine gebunden (97% bis 99%) und sein aktiver Metabolit mäßig (73% bis 76%).

Bei gesunden Probanden beträgt die Plasmaverteilungshalbwertszeit von Lorahexal und seinem aktiven Metaboliten ungefähr 1 bzw. 2 Stunden.

Biotransformation

Nach oraler Verabreichung wird Lorahexal schnell und gut resorbiert und unterliegt einem umfassenden First-Pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Der Hauptmetabolit -desLorahexal (DL) - ist pharmakologisch aktiv und für einen großen Teil der klinischen Wirkung verantwortlich. Lorahexal und DL erreichen maximale Plasmakonzentrationen (T_max) zwischen 1-1,5 Stunden bzw. 1,5-3,7 Stunden nach der Verabreichung.

Ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Lorahexal wurde nach gleichzeitiger Anwendung von Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin in kontrollierten Studien berichtet, jedoch ohne klinisch signifikante Veränderungen (einschließlich elektrokardiographischer Veränderungen).

Beseitigung

Die mittleren Eliminationshalbwertszeiten bei gesunden erwachsenen Probanden betrugen 8,4 Stunden (Bereich = 3 bis 20 Stunden) für Lorahexal und 28 Stunden (Bereich = 8,8 bis 92 Stunden) für den aktiven Hauptmetaboliten.

Ungefähr 40% der Dosis werden über einen Zeitraum von 10 Tagen und hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten im Urin und 42% im Kot ausgeschieden. Ungefähr 27% der Dosis werden in den ersten 24 Stunden im Urin eliminiert. Weniger als 1% des Wirkstoffs werden unverändert in aktiver Form als Lorahexal oder DL ausgeschieden

Linearität

Die Bioverfügbarkeitsparameter von Lorahexal und des aktiven Metaboliten sind dosisproportional.

Ältere

Das pharmakokinetische Profil von Lorahexal und seinen Metaboliten ist bei gesunden erwachsenen Freiwilligen und bei gesunden geriatrischen Freiwilligen vergleichbar.

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung sowohl die AUC- als auch die Peak-Plasmaspiegel (C_max) erhöht für Lorahexal und seinen Metaboliten im Vergleich zu den AUCs und Peak-Plasmaspiegeln (C_max) von Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die mittleren Eliminationshalbwertszeiten von Lorahexal und seinem Metaboliten unterschieden sich nicht signifikant von denen, die bei normalen Probanden beobachtet wurden. Die Hämodialyse hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lorahexal oder seinem aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung.

Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit chronischer alkoholischer Lebererkrankung sind die AUC und die maximalen Plasmaspiegel (C_max) von Lorahexal waren doppelt, während das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten gegenüber dem bei Patienten mit normaler Leberfunktion nicht signifikant verändert wurde. Die Eliminationshalbwertszeiten für Lorahexal und seinen Metaboliten betrugen 24 Stunden bzw. 37 Stunden und nahmen mit zunehmender Schwere der Lebererkrankung zu.

Lorahexal und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch stillender Frauen ausgeschieden.

Präklinische Daten zeigen keine besondere Gefahr, basierend auf konventionellen Studien zu Sicherheit, Pharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und krebserzeugendem Potenzial.

In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden keine teratogenen Wirkungen beobachtet. Bei Ratten wurden jedoch eine verlängerte Geburt und eine verringerte Lebensfähigkeit der Nachkommen bei Plasmaspiegeln (AUC) beobachtet, die zehnmal höher waren als die mit klinischen Dosen erreichten.

Nach täglicher Verabreichung von bis zu 12 Tabletten (120 mg) oraler Lyophilisate in den Hamster-Wangenbeutel über fünf Tage wurden keine Hinweise auf eine Schleimhautreizung beobachtet.

Nicht zutreffend.

Keine besonderen Anforderungen.